复方丹参胃漂浮缓释片的制备及其体外释放度研究

目的：以HPMC、PVPP等辅料制备复方丹参胃漂浮缓释片，并考查其体外释放度。方法：超临界萃取丹参的有效成分，湿法制粒压片制备复方丹参胃漂浮缓释片；以U5（53）均匀设计法考察十八醇、PVPP、MCC用量对主药漂浮性能和体外释放度的影响，多元回归分析优化处方工艺。结果：复方丹参胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释作用。PVPP用量对主药漂浮性能和缓释作用影响最显著。结论：本方法制备的漂浮缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单可行，质量稳定，可压性好。     

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的：研制多潘立酮胃内滞留型缓释片，建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法：以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂，考察释放度和漂浮性；采用Hypersil ODS2柱，甲醇-5g/L的乙酸铵溶液-三乙胺为流动相，流速为1ml／min，检测波长为285nm。结果：多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为23．76ng／ml，有关物质可检出杂质4个。结论：本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点；有关物质检查方法简单、快速、结果准确。     

小檗碱-卡波姆盐类复合物的制备及其胃生物粘附性与抗Hp活性评价

目的 研究小檗碱-卡波姆盐类复合物的制备方法、体外释药特性、胃生物粘附性能和抗Hp活性。方法 以小檗碱-卡波姆盐收率和载药量为指标,采用单因素法优选卡波姆品种、卡波姆浓度、小檗碱浓度、用量比和反应体系pH值。采用体外释放度测定法研究小檗碱-卡波姆盐的缓释性能。采用体外大鼠胃黏膜组织粘附留存量测定法、体外大鼠胃黏膜粘附分离力测定法以及大鼠胃内留存量测定法评价小檗碱-卡波姆盐的胃生物粘附性能。采用打孔琼脂扩散法初步评价小檗碱-卡波姆盐的体外抗幽门螺杆菌活性。结果 优选卡波姆品种为974P,卡波姆浓度为0.25%,小檗碱浓度为0.3%,卡波姆溶液与小檗碱溶液用量比为2∶1。小檗碱-卡波姆盐对体外大鼠胃黏膜组织的粘附留存量和体外大鼠胃黏膜粘附分离力小于卡波姆,但显著大于游离小檗碱;小檗碱-卡波姆盐在大鼠胃内的留存量显著高于小檗碱。小檗碱-卡波姆盐在人工胃液中分解释放出小檗碱并显示出缓释特性,在体外对Hp具有显著抑制活性。结论 小檗碱-卡波姆盐既具有良好的胃生物粘附性能又具有缓释特性,可提高小檗碱在胃内的滞留时间,进而提高小檗碱杀灭Hp的疗效。      

乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的 制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,考察其漂浮性和体外释放行为.方法 以湿法制粒压片法制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,分别考察处方中各辅料对制剂漂浮性和体外释放行为的影响.结果 处方中羟丙基甲基纤维素（hypromellose cellulose,HPMC）黏度规格、用量及十八醇、碳酸氢钠用量对制剂的漂浮性或体外释放行为均有影响,处方中HPMC K100M用量为l00mg/片、十八醇用量为40mg/片、碳酸氢钠用量为40mg/片时其漂浮性能和释放行为较好.结论 本制剂具有良好的胃漂浮和缓释效果,且工艺稳定性好.     

5-氟尿嘧啶胃漂浮滞留缓释片的制备

目的:以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,制备一种漂浮性能不受胃中酸度影响的漂浮缓释片剂.方法:根据流体动力学原理,采用漂浮层和载药层分别制粒再一起压片的方法,制备5-Fu双层漂浮型胃内滞留缓释片,并测定其在不同酸度介质中的漂浮动力学及药物释放规律.结果:以优化配方所制备的双层漂浮缓释片在pH 2～7的介质中漂浮性能良好,药物的体外释放可以通过辅料成分的变化进行调节;100 r/min转速下,在0.1 mol/L HCl中,体外药物释放符合一级动力学规律.结论:本研究制备的胃内漂浮滞留缓释片的漂浮性能不因胃内酸度的变化而改变,有希望通过胃内滞留时间的延长在临床用于胃癌的辅助治疗.     

马来酸罗格列酮胃漂浮型缓释片的研究

目的：根据流体动力学平衡控释原理（HBS）研制了马来酸罗列酮胃漂浮型缓释片。方法；以体外释放度和漂浮情况为筛选指标，采用单因素考察和正交试验设计相结合， 对胃漂浮缓释片的处方、制备工艺及体外释放条件进行优化筛选；采用γ闪烁照相技术对优化处方的内漂浮情况进行胃内动态观察。结果：马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片在释放介质中迅速起漂，持漂时间超过12h,12h达最大累积释放；初步确定在胃内滞留时间达3h以上。结论：优化处方的释放过程符合Higuchi方程，释放机制为异常扩散；胃漂浮片在胃滞时间明显长于普通片。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

盐酸伪麻黄碱缓释片的研制

目的：研制盐酸伪麻黄碱缓释片并测定其释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察不同用量,不同型号HPMC对盐酸伪庥黄碱缓释片释放的影响及加入磷酸钠、卡波姆、羧甲纤维素钠(NaCMC)和Eudragit L100-55后对释药的影响。结果：所制的盐酸伪麻黄碱缓释片可以缓释长达8h。     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能。方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC _K4M)为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片。该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%, 6 h释放约60%, 12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性。     

香连胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的制备香连胃漂浮片并考察其体外释放性能。方法以羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methylcellulose K4M,HPMC-K4M)、十六醇、碳酸氢钠(NaHCO3)、乳糖、聚维酮K30(povidone K30,PVP-K30)、硬脂酸镁为辅料,采用粉末压片法制备香连胃漂浮片;以盐酸小檗碱的累积释放度为指标考察制剂的体外释药性能;采用正交试验对HPMC-K4M、十六醇、NaHCO3用量进行优选。通过数据拟合方程探讨制剂中盐酸小檗碱、木香烃内酯的释药机制。结果最优处方为香连复方提取物60.0 g、HPMC-K4M30.0 g、十六醇8.0 g、NaHCO38.0 g、乳糖8.0 g、PVP-K304.8 g、硬脂酸镁1.2 g(200片量)。指标成分盐酸小檗碱和木香烃内酯的体外释药特性均符合Riger Peppas模型,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论成功制得香连胃漂浮片,漂浮滞后时间短,持续漂浮时间长,且具有缓释特性。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化盐酸米诺环素口腔贴片的处方.方法:以羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974PNF和交联羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,分别以盐酸米诺环素在1、2、3h的累积释放度和粘附力为指标,采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及粘附力与3个考察因素之间的数学关系,根据其中一个较优数学模型绘制效应面图.各时间点累积释放度的效应面二维等高线图的最佳释放区域的重叠部分,与最佳粘附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次项拟合的相关系数优于三次项拟合和线性方程,具有较高的可信度.盐酸米诺环素口腔贴片的优化处方为:羧甲基纤维素钠FSH6、卡波姆974P和交联羧甲基纤维素钠的用量分别为3mg、3.5mg和1.5mg.最佳处方在各时间点的释放度和粘附力的实测值在预测范围内.结论:由星点设计-效应面优化法建立的模型可以用于盐酸米诺环素处方的优化.     

2010年我院门诊口服降糖药的使用分析

目的了解我院门诊口服降糖药的应用现状及趋势。方法回顾性分析及统计我院门诊2010年1～12月口服降糖药的消耗金额、用药频度及限定日费用等。结果我院门诊口服降糖药DDDs排序前五位的分别为盐酸二甲双胍缓释片、格列齐特缓释片（达美康）、吡格列酮（卡司平）、阿卡波糖片（拜唐苹）、格列美脲。销售金额排序前五位的分别为格列齐特缓释片（达美康）、阿卡波糖片（拜唐苹）、格列美脲、吡格列酮（卡司平）、盐酸二甲双胍缓释片。结论双胍类盐酸二甲双胍缓释片、磺酰脲类格列齐特缓释片（达美康）、噻唑烷二酮类吡格列酮（卡司平）、α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖片（拜唐苹）为我院目前首选口服降糖药,药品每日药费对我医院门诊降糖药的用药频度影响不大。     

沙利度胺胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。     

缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用

本文介绍了缓释、控释剂型的概念及临床应用意义,对缓释、控释剂型的释药原理、结构和特点予以简介,并综述常用镇痛药物缓释、控释制剂(盐酸羟可酮控释片,吗啡控释片,盐酸曲马朵缓释片、缓释胶囊,芬太尼透皮贴剂)的临床应用。