法莫替丁微乳的研制及其质量评价

目的研制法莫替丁微乳制剂并对其质量进行评价,建立质量控制标准。方法通过相图研究及大鼠在体肠吸收实验进行处方筛选,并测定制剂的形态、粒径分布、含量及稳定性。结果成功筛选出吸收较好的微乳处方,制备的微乳透射电镜下为球状液滴,平均粒径为65 nm,高效液相色谱法含量测定的平均回收率为97.63%,平均相对标准差(RSD)为0.72%。结论法莫替丁微乳制备简单,质量稳定,检测方法可靠,重现性好。     

丹皮酚复乳的研制

目的：研究丹皮酚复乳的最佳处方及最佳制备工艺。方法：采用二步乳化法制备丹皮酚复乳。对空白初乳的处方及制备方法进行筛选和质量评定。结果：0．3％丹皮酚复乳的包裹率为89．52％；丹皮酚复乳的粒径平均为10μm，且粒度均齐；丹皮酚初乳外相不被曙红水溶液润湿染色，复乳外水相可被曙红染色，表明丹皮酚复乳为W／O／W型。结论：处方2为最佳处方，组织捣碎机制备复乳质量最佳。     

阿昔洛韦壳聚糖纳米粒的制备及检验

目的：筛选出制备阿昔洛韦壳聚糖纳米粒的最佳处方和工艺。方法：采用离子交联法制备阿昔洛韦壳聚糖纳米粒，利用单因素试验、均匀设计试验，筛选出包封率最高的处方及工艺，并考察该条件下制备的纳米粒的形态、粒径分布、表面电位等理化性质。结果：优化筛选出了最佳处方和工艺，并在该条件下制备了阿昔洛韦壳聚糖纳米粒．测得其包封率为87．5％，载药量为17．8％，形态、粒径分布及表面电位等指标均良好。结论：利用离子交联法制备阿昔洛韦壳聚糖纳米粒，方法简便，理化性质良好。     

大蒜素壳聚糖微球的研究

目的：研制大蒜素壳聚糖微球并对处方工艺进行筛选。方法：采用乳化交联法制备大蒜素壳聚糖微球，正交设计安排实验，使用人工神经网络优化微球的制备工艺。结果：制得的微球形状圆整，分散良好，算术平均径16．4μm，包封率20．83％，载药量5．79％。结论：制备的大蒜素壳聚糖微球粒径大小适宜，带有正电荷，可满足肺靶向微球的要求。     

盐酸左氧氟沙星脂质体滴眼液的研制

目的：研究盐酸左氧氟沙星(LOFLX)脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，探讨脂质体作为LOFLX载体的可行性。方法：采用逆相蒸发法制备脂质体，用葡聚糖凝胶柱层析测定药物包封率，以包封率为指标，通过正交设计筛选最优处方。结果：最佳处方制得的脂质体粒径均匀、形态规整、90％以上的粒径小于1pm，药物的包封率达28．41％。结论：通过逆相蒸发法制得的LOFLX脂质体可作为滴眼剂。     

性质可比自微乳处方的制备、筛选及其对白藜芦醇增溶能力的研究

目的 通过制备一系列不同油相组成的自微乳处方,从中筛选出能形成相近粒径、表面电荷和均一性微乳的可比处方,进一步考察其对白藜芦醇的增溶能力.方法 分别以中链脂肪酸甘油酯、长链脂肪酸甘油酯和非甘油三脂肪酸酯为油相,通过伪三元相图法确定微乳区,并利用纳米粒度电位分析仪测定所得微乳的粒径、多分散性和Zeta电位,从中筛选出性质可比自微乳处方;通过HPLC测定自微乳及稀释后微乳对白藜芦醇的增溶能力.结果 通过筛选,选择了4种自微乳处方,其中油相为MCT(60%)或蓖麻油(40%)的微乳处方,粒径为140 nm左右;油相为MCT(40%)或油酸乙酯(40%)的微乳处方,粒径为60 nm左右.所得自微乳处方对白藜芦醇的增溶能力达到其水溶解度的8000倍左右.结论 本研究获得了一系列具有可比性的自微乳处方:当组分相同时,所得微乳粒径及分散性差别较大;当组分不同时,所得微乳粒径及分散性相近,可以用于考察微乳性质对药物生物利用度的影响.     

柠檬桉油自微乳递送系统的制备及其药剂学性能

目的 探讨柠檬桉油自微乳递送系统(SMEDDS)的制备及其药剂学性能.方法 通过改变处方配比,制备不同的柠檬桉油自微乳,绘制伪三元相图确定微乳液的有效自乳化区域;以自微乳平均粒径为响应值,采用星点设计-效应面法对柠檬桉油自微乳处方进行优化,筛选柠檬桉油自微乳处方中的乳化剂和助乳化剂并验证;取最佳处方制备所得的柠檬桉油自微乳超纯水稀释10倍,观察外观,采用马尔文激光电位粒度仪测粒径大小、分布情况及Zeta电位.结果 柠檬桉油SMEDDS的最佳处方是柠檬桉油(45％)为油相、巴斯夫15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(HS15,36.7％)为乳化剂、无水乙醇(18.3％)为助乳化剂、乳化剂及助乳化剂比例为2:1,滴加纯水9 mL,得外观呈半透明带蓝色乳光的柠檬桉油SMEDDS,激光粒径电位仪测得平均粒径为(49.05±0.33)nm,Zeta电位为(4.66±0.18)mV.结论 柠檬桉油SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得柠檬桉油SMEDDS外观良好,理化性质稳定.     

对乙酰氨基酚明胶微球的制备及缓释效果研究

目的 将解热镇痛药对乙酰氨基酚制成粒径大小、载药量合乎要求的明胶微球，以减少给药剂量，达到缓释作用。方法 按正交设计法筛选乳化冻凝法制备对乙酰氨基酚明胶微球的最佳制备工艺，并对微球的药物载药量、溶出度及家兔体内药效进行考查。结果 微球粒径范围为12．5～25μm，平均粒径为20μm，对乙酰氨基酚含量为20．47％。24h注射伤寒疫苗后家兔体温不升高。结论 本法制备的对乙酰氨基酚明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合要求，能够起到明显缓释作用。     

司氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的：研究司氟沙星凝胶的制备方法及质量控制标准。方法：采用紫外分光光度法进行含量测定，波长为292nm。同时，对制剂稳定性进行初步考察。结果：平均回收率为100．6％，变异系数(RSD)为0．61％(n=3)。结论：司氟沙星凝胶制剂处方合理，性质稳定，质量可控。     

黄体酮亚微乳注射剂的处方和制备工艺研究及其性质考察

目的 确定黄体酮亚微乳注射剂的处方及制备工艺,并对其性质进行考察.方法 采用高压均质法制备黄体酮亚微乳,通过正交试验设计优选了黄体酮亚微乳的最佳处方及制备工艺,并通过粒径测定、Zeta电位测定、粘度测定考察了黄体酮亚微乳的性质.结果 在优化处方和工艺条件下,所制备的黄体酮亚微乳稳定性良好,平均粒径为218nm,Zeta电位为-38.5mV,粘度为2.5mPa·s.结论 该处方及制备工艺可行,制得的黄体酮亚微乳可达到静脉注射使用的目的.     

高效液相色谱法测定人血浆法莫替丁浓度

本实验用HPLC法测定人血浆中的法莫替丁浓度。血浆用硅胶小柱预处理。色谱柱为Spherisorb C_(18)(5μ,4.6×250mm),流动相为甲醇—乙腈—水—磷酸(10V:10V:80V:0.08V)。检测波长为267nm,用外标法峰面积定量(y=0.00805X+3.05,r=0.999,线性范围:12.5～125ng/ml)。回收率下均为80%,日内及日间误差均小于7%。本法灵敏度高,准确性好。适用于生物利用度和临床研究。     

硝苯地平乳膏剂的制备与质量控制

目的研制硝苯地平乳膏,并建立质量控制的方法。方法拟定三种不同处方与制备工艺,以基质的稳定性及外观性状为考察指标,采用综合评分法对基质处方和制备工艺进行筛选。制备硝苯地平乳膏,并考察其稳定性,用差示分光光度法测定含量。结果制备的硝苯地平乳膏外观性状良好,质量稳定,药物含量为84.29%,平均回收率100.69%。结论该乳膏剂处方合理,制备方法可行。     

更昔洛韦眼用凝胶的制备及其质量控制

目的：制备更昔洛韦眼用凝胶,并建立其质量控制方法。方法：以卡波姆940NF为凝胶基质,制备更昔洛韦眼用凝胶剂;以甲醇∶水（5∶95）为流动相,采用高效液相色谱法测定更昔洛韦含量。结果：制备的凝胶剂均匀,测定方法能很好地分离被测组分,被测组分在3.824～15.296μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为99.7%,RSD=0.73%。结论：本文方法制备工艺简单,质量可控,有关项目符合眼用凝胶的质量要求。     

洛赛克,法莫替丁治疗消化性溃疡疗效观察

对１２８例消化性质疡患者分别用洛赛克及法莫替丁治疗，观察两者疗效。结果洛赛克治疗十二指肠球部溃疡及胃溃疡计７０例，其４周愈合率分别为９６．４％及９２．９％，较法莫替丁组（５８例）的愈合率８０．９％及５７．１％，均有显著差异，且洛赛克缓解疼痛时间比法莫替丁短（Ｐ＜０．０１）。表明洛赛克疗效优于法莫替丁，且无明显不良反应。因此洛赛克为一治疗消化性溃疡的理想药物。     

法莫替丁散剂和片剂的药代动力学及其生物等效性评价

目的:比较法莫替丁（famotidine,Fam）散剂和片剂的生物利用度和药代动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂口服Fam散剂或片剂40mg,用反相高效液相色谱法测定血药和尿药浓度。结果：Fam散剂和片剂体内过程均符合开放性一室模型;散剂的相对生物利用度为103％。Fam散剂和片剂的tmax,cmax,t1/2k和AUC分别为(1.91±0.44),(2.54±0.40)h;(99.4±37.6),(87.0±29.5)ng/ml;(3.21±0.67),(2.49±0.56)h;(627±100),(607±177)h.ng/ml。结论：两种剂型的体内吸收和峰浓度无显著性差异(P>0.05),具有生物等效性;达峰时间具有明显的差异(P<0.05)。     

法莫替丁联合阿莫西林、甲硝唑治疗DU合并Hp感染的临床研究

目的:在满足高效、安全、方便、价廉的要求下探讨法莫替丁联合阿莫西林、甲硝唑治疗DU合并Hp感染的临床价值。方法:64例经胃镜确诊为DU合并Hp感染的患者,经服用法莫替丁联合阿莫西林、甲硝唑2周,6周后进行胃镜及14C-尿素呼气试验复查。结果:HP根除率为90.2%,溃疡的愈合率为90.2%。结论:此法是一种高效、安全、方便、价廉的治疗方法,临床值得推广。     

乳酸依沙吖啶软膏的制备及含量测定

目的：制备乳酸依沙吖啶软膏并建立其质量控制方法。方法：以甘油、凡士林等为基质制备软膏;采用紫外分光光度法测定其中主药含量。结果：所得制剂性状、鉴别、检查等均符合2000年版《中国药典》相关规定;乳酸依沙吖啶线性范围为0.2～19.9μg/ml（r=0.9993）;平均回收率为101.1%（RSD=1.75%）。结论：本制剂制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

右美沙芬咀嚼胶给药系统的制备和质量评价

目的：筛选出最佳的右美沙芬(Dextromethorphan,DM)咀嚼胶制剂处方,制备制剂并进行质量评价。方法：采用正交设计优化咀嚼胶制剂,压片法制备DM咀嚼胶制剂。结果：正交设计优化后的DM咀嚼胶制剂最佳处方为：胶基、阿斯巴甜、薄荷脑和香精的用量分别为90%、3%、0.5%和0.2%。结论：DM咀嚼胶制剂制备工艺合理,质量符合要求。     

注射用硝普钠的研制

目的：制备注射用硝普钠,建立其质量控制方法并考察其稳定性和安全性。方法：优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、检查质量研究,采用电位滴定法测定硝普钠的含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,血管刺激性试验、溶血性试验以及过敏性试验评价其用药的安全性。结果：硝普钠称样量在0.08～0.16g范围内与硝酸银滴定液消耗体积呈良好线性关系（r=0.9999）,其平均回收率为99.5%,RSD为0.37%。恒温加速试验6个月和长期留样试验12个月,其性状、pH值、氰化物、铁氰化物、亚铁氰化物、可见异物、含量等均未见明显改变。结论：该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。