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相似文献
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1.
为了寻找具有抗肿瘤活性的新型分子,以苯并呋喃为基础,在分子中引入N-杂环片段进行优势结构重组。以水杨醛与2-溴-4′-氟苯乙酮为原料,经取代、缩合反应后,与N-杂环化合物反应,合成10个新型N-杂环取代的苯并呋喃衍生物(2a~2j),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(HeLa,A549和H1975)活性,结果表明化合物2a2f2j均表现出较好的抑制活性,值得进一步深入研究。  相似文献   

2.
目的 寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分。方法 放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95%乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定。结果 从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为 (3S, 4R, 7R, 8R, 9S)-3, 8-二羟基-4, 7, 9-三甲基-2, 6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1, 6, 8-三羟基-3-甲基蒽醌(3)。结论 化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物13对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性。  相似文献   

3.
为筛选GAT蛋白活性抑制剂,以稳定表达GAT1蛋白的人胚胎肾细胞(HEK-293)为模型,利用GABA摄取定量测试测定N-酰基葡糖胺衍生物对该蛋白功能的影响。同时,由于GAT1蛋白的功能与其N-糖链结构尤其是末端唾液酸密切相关,再通过定量该蛋白糖链末端唾液酸的表达分析衍生物对蛋白糖链修饰的作用。结果显示,10 mmol/L 3-O-甲基-N-乙酰基葡糖胺(3-O-Met-GlcNAc)通过抑制GAT1蛋白的唾液酸化(降至66.8%)将GABA摄取活性减弱到到53%(P<;0.01);而10 mmol/L N-丙酰基葡糖胺(GlcNProp),N-环丙甲酰基葡糖胺(GlcNCyclo),N-己酰基葡糖胺(GlcNHex),N-乙酰氨基乙酰基葡糖(GlcNAc-acetamido)则通过抑制蛋白糖链末端修饰分别将GABA摄取活性减弱到54%、63%、63%和67%(P<;0.01)。因此,N-酰基葡糖胺衍生物可用于进一步筛选研究GAT蛋白活性抑制剂或唾液酸生物合成抑制剂。  相似文献   

4.
建立怀牛膝中3种甾酮类成分含量测定方法,比较不同产地牛膝的质量差异。色谱柱为Venusil XBP C18柱,流动相为0.1%甲酸-乙腈(84∶16),检测波长为250 nm。在所建立的方法中,β-蜕皮甾酮、R-牛膝甾酮和S-牛膝甾酮与杂质分离良好,线性范围分别为3.07~1 470.00 μg/mL(r=0.999 4,n=6),0.52~246.00 μg/mL(r=0.999 7,n=6),0.47~225.00 μg/mL(r=0.999 8,n=6),平均回收率分别为101.4%、101.1%和101.1%。本方法适用于同时测定怀牛膝中β-蜕皮甾酮、R-牛膝甾酮及S-牛膝甾酮的含量。  相似文献   

5.
新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性   总被引:1,自引:1,他引:0       下载免费PDF全文
以齐墩果酸(OA)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当。  相似文献   

6.
为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物。探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和HeLa)的增殖抑制活性。结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC50分别为:5.06,4.50,5.29和6.32 μmol/L)。  相似文献   

7.
黄花铁线莲根部的化学成分   总被引:1,自引:0,他引:1  
从黄花铁线莲Clematis intricata Bunge根部分离得到6个化合物,分别鉴定为:7β-乙氧基-6α-羟基-1,4-二氧杂环辛烷(1),4,6,7-三甲氧基-5-甲基香豆素(2),东莨菪素(3),3,5,7,4′-四羟基黄酮(4),对羟基苯甲酸(5),3,4-二羟基苯甲酸(6)。其中化合物1为新化合物,化合物256首次从该属植物中分离得到。  相似文献   

8.
采用硅胶、凝胶柱色谱方法对白鲜皮(Dictamnus dasycarpus)的化学成分进行分离纯化。从其石油醚部位分离得到了5个化合物,利用IR、MS和NMR等技术对分离得到的化合物进行了结构鉴定。5个化合物的结构分别为:二十二烷醇(1)、2,2-二二苯甲基-3,3-二苯基丙酸乙酯(2)、柠檬苦素(3)、黄柏酮(4)和白鲜碱(5)。其中化合物2为新化合物,化合物1首次从该植物中分离得到。采用PNPG 法筛选化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明化合物3~5表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。该结果为白鲜皮的深度开发利用提供了理论依据。  相似文献   

9.
从牛蒡根中提取纯化获得牛蒡多糖ALP1,通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和体内糖尿病模型小鼠试验研究其降血糖活性。体外实验表明,ALP1具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为0.518 4 mg/mL;体内实验发现ALP1能显著降低链脲霉素诱导的糖尿病模型小鼠的血糖水平,明显改善糖耐量及胰岛组织的病变状况,降低一氧化氮合成酶的酶活力、氧自由基和丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶的酶活力。ALP1对糖尿病小鼠显示出较好的降血糖效果,其降血糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓糖类在肠道内的吸收,及通过体内抗氧化作用,减少糖尿病鼠体内氧化损伤有关。  相似文献   

10.
目的 从成都市售辣椒粉中,分离产黄曲霉毒素的菌株,探究产毒基因AflROmt-1和Ver-1与产黄曲霉毒素B1(AFB1)能力的关系。方法 采用传统培养法分离菌株,多重PCR方法筛查潜在产黄曲霉毒素菌株,对潜在产黄曲霉毒素菌株进行产毒培养,以ELISA方法检测潜在产毒株7 d产毒培养液中AFB1含量;同时基于潜在产毒株的产毒关键基因AflROmt-1和Ver-1构建系统进化树,分析其同源性。结果 64份辣椒样品中,分离到17株潜在产AFB1的黄曲霉菌株,有11株分离株产毒,产毒黄曲霉分离率为64.71%;且基于AflROmt-1和Ver-1基因与产毒标准菌株有较高同源性;有6株分离株不产毒,与米曲霉序列有较高同源性。结论 控制黄曲霉污染是黄曲霉控制中重要的环节之一。并非含有产毒基因的黄曲霉都会产AFB1毒素,产AFB1能力与产毒基因AflR的序列有着直接联系,而AFB1合成量的高低与Omt-1和Ver-1基因有关。  相似文献   

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