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1.
目的 通过比较胰岛素油相制剂口服给药和肠道给药的降血糖作用,以及胰岛素油相制剂经小肠灌流后肝门静脉和肝静脉的血胰岛素水平,研究胰岛素油相制剂的合适给药方法与作用机制.方法 采用专利方法制备胰岛素油相制剂.糖尿病大鼠分别口服和十二指肠注入胰岛素油相制剂后测定血糖,正常大鼠小肠灌流胰岛素油相制剂后用RIA方法测定肝门静脉和肝静脉血液中胰岛素.结果 糖尿病大鼠实验显示,当肠道用药量是口服用药量的1/3时,肠道给药比口服给药降血糖AUC0-6h提高67%,两者相比有显著性差异(P<0.05).小肠灌流实验显示,肝门静脉胰岛素浓度显著高于肝静脉胰岛素浓度(P<0.05),胰岛素油相制剂透过小肠上皮细胞的能力显著高于胰岛素水溶液(P<0.05).同时血糖浓度与肝门静脉和肝静脉中的胰岛素浓度差值显示了很好的负相关关系.结论 该油相制剂能有效保护胰岛素的活性.肠道给药比口服给药用药剂量低,降血糖效果好.小肠灌流实验表明,油相制剂中的胰岛素经过肝脏时主要因首过效应而发挥生物学作用.该油相制剂的合适剂型为肠溶胶丸.  相似文献   

2.
目的比较经肠道注入与口服胰岛素油溶液两种给药方式对糖尿病大鼠的降血糖效果。方法将糖尿病大鼠分为3组,每组4只,空白组:不给药;对照组:口服50u/kg体重胰岛素油溶液;实验组:经肠道注入50u/kg体重胰岛素油溶液。分别于给药后1、2、3和4h测定动物血糖,并对结果进行统计学分析。结果空白组动物血糖无变化,口服经胃组给药后1、2、3和4h的血糖百分数分别为(84±14)%、(73±17)%、(71±8)%、(65±22)%,经肠道注入组分别为(66±15)%、(54±19)%、(46±25)%、(49±22)%,差异具有显著性(P<0.05)。结论肠道注入与口服胰岛素油溶液对糖尿病大鼠均有明显的降糖作用,肠道注入胰岛素油溶液的降血糖效果优于口服经胃给药方式。  相似文献   

3.
目的 制备苯磺酸氨氯地平柔性纳米脂质体(AM-FNL),并对其处方进行优化.方法 采用薄膜-超声法制备苯磺酸氨氯地平柔性纳米脂质体,以葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物,采用紫外分光光度法测定苯磺酸氨氯地平的包封率(EE%).结果 最佳处方:药脂比1∶20,胆固醇:磷脂比1∶4;水和介质pH为7.4,以此制备的柔性纳米脂质体包封率为(88.3±0.4)%.结论 经优选得到的苯磺酸氨氯地平柔性纳米脂质体处方合理,包封率高,性能可靠,可用于经皮渗透给药的研究.  相似文献   

4.
为了提高胰岛素的口服生物利用度,本研究以聚乙二醇聚乳酸共聚物(PEG-PLA)为高分子载体材料、磷脂s75为脂质材料、Eudragit L100为肠溶材料制备口服胰岛素肠溶聚合物脂质杂化纳米粒(INS-NPs L100),并对其体内外性能进行评价。采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备胰岛素聚合物脂质杂化纳米粒(INS-NPs),以包封率、粒径和释药行为为评价指标,采用单因素法对处方进行优化;将最优INS-NPs与肠溶材料Eudragit®; L100混合制备成INS-NPs L100,并对其形态、体外释放及健康大鼠灌胃后的降血糖作用进行评价。以最优处方制备的INS-NPs包封率为(62.18±4.51)%,平均粒径为(225.2±94.3)nm,多分散系数为0.191±0.068,Zeta电位为-(14.84±1.26)mV。包裹肠溶材料后所制备的INS-NPs L100,在pH 1.0盐酸溶液中2 h累积释放量为8.01%,在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中6 h累积释放量为67.31%。将所制备的INS-NPs L100经口给予健康大鼠(38 IU/kg)后,具有明显的持续降血糖作用,3.5 h时血糖浓度可降至初始值的76%。实验结果表明,本研究所制备的INS-NPs L100可有效减缓胰岛素在胃液中的释放速度,提高蛋白在胃肠道中的稳定性,为多肽、蛋白类药物口服给药提供了新的研究思路。  相似文献   

5.
目的对丹参素柔性纳米脂质体的制备工艺及包封率的测定方法进行初步研究。方法采用薄膜超声法制备丹参素柔性纳米脂质体,高效液相色谱法检测包封率。结果制得的丹参素柔性纳米脂质体为球形双层脂质体,包封率为45.8%。结论该法制备丹参素柔性纳米脂质体,工艺简单、可规模化生产,包封率较高;高效液相色谱法测定丹参素的含量,方法简便、准确。  相似文献   

6.
目的评价辛夷挥发油纳米脂质体的急性、亚急性和鼻黏膜局部毒性。方法以昆明种小鼠和SD大鼠为实验对象,辛夷挥发油纳米脂质体通过对小鼠不同剂量和时间灌胃给药,进行急性和亚急性毒性实验;大鼠则经滴鼻给药进行鼻黏膜局部毒性实验。以同量生理盐水灌胃或滴鼻作为对照。实验过程为15d。实验结束时,观察小鼠的一般状况,血常规,肝、肾功能指标,脏器湿重指数和肝、肾组织学改变,以及大鼠鼻黏膜的超微结构改变情况,并与对照组进行比较分析。结果急性毒性实验小鼠经灌胃给药剂量相当于人日用量的222.7倍,未见明显毒性反应。亚急性毒性实验结果显示,辛夷挥发油纳米脂质体各剂量组小鼠的一般情况、血常规、脏器湿重指数及肝、肾组织学改变与对照组类似;肝、肾功能指标检测仅中、大剂量组小鼠尿酸有所降低,大剂量组血清总胆红素有所增高。鼻黏膜局部毒性实验发现,大鼠鼻黏膜超微结构无明显改变。结论辛夷挥发油纳米脂质体经灌胃及鼻腔给药无明显毒性反应。  相似文献   

7.
目的 评价辛夷挥发油纳米脂质体的急性、亚急性和鼻黏膜局部毒性.方法 以昆明种小鼠和SD大鼠为实验对象,辛夷挥发油纳米脂质体通过对小鼠不同剂量和时间灌胃给药,进行急性和亚急性毒性实验;大鼠则经滴鼻给药进行鼻黏膜局部毒性实验.以同量生理盐水灌胃或滴鼻作为对照.实验过程为15 d.实验结束时,观察小鼠的一般状况,血常规,肝、肾功能指标,脏器湿重指数和肝、肾组织学改变,以及大鼠鼻黏膜的超微结构改变情况,并与对照组进行比较分析.结果 急性毒性实验小鼠经灌胃给药剂量相当于人日用量的222.7倍, 未见明显毒性反应.亚急性毒性实验结果显示,辛夷挥发油纳米脂质体各剂量组小鼠的一般情况、血常规、脏器湿重指数及肝、肾组织学改变与对照组类似;肝、肾功能指标检测仅中、大剂量组小鼠尿酸有所降低,大剂量组血清总胆红素有所增高.鼻黏膜局部毒性实验发现,大鼠鼻黏膜超微结构无明显改变.结论 辛夷挥发油纳米脂质体经灌胃及鼻腔给药无明显毒性反应.  相似文献   

8.
目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG2000-FA胶束;采用薄膜分散-挤压法制备紫杉醇脂质体;两者共同孵育形成DSPE-PEG2000-FA修饰的紫杉醇纳米脂质体;并测定修饰前后脂质体的粒径,包封率。结果叶酸偶联纳米紫杉醇药物的粒径(140.5±10.3)nm,多分散指数0.263±0.061,与原料药物纳米紫杉醇的粒径[(121.6±12.7)nm]和多分散指数(0.262±0.031)相比,差异无统计学意义。叶酸-紫杉醇纳米脂质体药物的包封率高达97%,与原料药紫杉醇纳米脂质体的包封率99%相比,差异无统计学意义,保证了药物的纯度和有效性。。结论本研究报道了一种靶向叶酸偶联纳米紫杉醇的新剂型及制备方法。该剂型有良好的药物包封率和胶体稳定性。  相似文献   

9.
载基因纳米脂质体的制备及有关性质的初步研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的用去污剂透析法制备载基因脂质体并考察其性质。方法以大豆磷脂和双十八烷基二甲基溴化铵为脂质材料,以Myrj53为表面修饰材料制备载基因纳米脂质体,用透射电子显微镜观察脂质体的形态,用纳米粒度及电位分析仪测定脂质体的粒径大小、多分散指数及zeta电位,并考察载基因纳米脂质体对DNA的包封率及体外保护DNA抵抗核酸酶降解的性质。结果制得的脂质体形态较为圆整,平均粒径为(72.73±7.14)nm(n=3),多分散指数为0.288±0.093(n=3),zeta电位为(-23.77±3.51)mV(n=3),包封率为88.13%±4.41%(n=3),DNase体外降解实验和凝胶电泳分析表明脂质体对质粒DNA有较强的保护作用。结论去污剂透析法是制备载基因纳米脂质体有效可行的方法。  相似文献   

10.
目的 制备pH敏感聚乙二醇-聚己内酯-聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯(mPEG-PCL-PDEAEMA)载胰岛素缓释纳米粒,考察其体外释放效果和体内降糖活性.方法 结合开环聚合反应和原子转移自由基聚合反应合成具有不同疏水链段的mPEG-PCL-PDEAEMA,用傅里叶红外光谱和核磁共振氢谱表征其结构;采用纳米沉淀技术制备聚合物载胰岛素纳米粒,动态光散射法测定粒径,透射电子显微镜观察其形态;BCA法测定载药情况,并考察其体外释放行为;建立糖尿病大鼠模型,监测给药后血糖水平.结果 在pH1.2~7.4时,聚合物纳米粒的粒径随pH增大而减小.以90%wt投药比制备mPEG5k-PCL13k-PDEAEMA10k和mPEG5k-PCL10k-PDEAEMA10k载胰岛素纳米粒时的包封率和载药率为最佳,包封率分别为(81.99±1.77)%和(53.12±0.62)%,载药率分别为(42.46±0.53)%和(32.34±0.26)%,粒径分别为181.9±6.67 nm和169±7.1 nm.体外释放结果显示聚合物载胰岛素纳米粒具有出色的缓释行为,并且随着疏水链段的增长,药物释放速度减慢.体内药效实验表明mPEG5k-PCL13k-PDEAEMA10k载胰岛素纳米粒能够在体内保持48 h的降血糖效果,较游离胰岛素的降糖作用时间明显延长.结论 pH敏感三嵌段聚合物mPEG-PCL-PDEAEMA有望成为理想的胰岛素缓释载体.  相似文献   

11.
胰岛素纳米粒对大鼠实验性糖尿病的降血糖作用   总被引:2,自引:1,他引:1  
目的 制备氰基丙烯酸正丁酯胰岛素纳米粒 (insulinnanoparticles INP) ,研究其理化特性 ,观察 sc和 po给药对糖尿病大鼠的降血糖作用 .方法 用改良的乳液聚合法制备氰基丙烯酸正丁酯胰岛素纳米粒 ,用透射电子显微镜观察 INP的大小、形态 ,用高压液相色谱法 (HPL C)测定其包裹率 ,用 ip四氧嘧啶制备糖尿病大鼠模型 .血糖用快速血糖仪测定 .用 t检验和 χ2 检验进行统计学处理 .结果 用改良的乳液聚合法制得的 INP粒径为 (30± 0 .5 ) nm,包裹率为 95 % ,给糖尿病大鼠 sc30 U·kg- 1 ,INP组 1h开始起作用 ,4~ 6 h达峰值 ,血糖降低 98% ,作用持续 2 4h,而普通胰岛素组 1h达峰值 ,最大降血糖幅度为 5 5 % ,作用持续 4h. sc 2 0 U· kg- 1 ,INP组1h开始起作用 ,4~ 6 h达峰值 ,最大降血糖幅度为 74% ,作用持续 2 0 h,而鱼精蛋白锌胰岛素组 1h开始起作用 ,4~ 6 h达峰值 ,最大降血糖幅度为 41% ,作用也持续 2 0 h.给糖尿病大鼠 po INP 12 0 U· kg- 1 ,1d后空腹血糖开始下降 ,3d效果最佳 ,血糖降低 89% ,5~ 7d后恢复高血糖 ,而 po普通胰岛素组血糖无明显变化 ,2~ 4d的血糖两组比较相差显著 (P<0 .0 5 ) . 5 0 U· kg- 1 组及 10 0 U· kg- 1 组作用持续时间均为 5d,12 0 U· kg- 1 组的作用时间为 7d.三  相似文献   

12.
目的 研究紫杉醇纳米脂质体(PTXN)动物体内药物动力学参数,为临床用药提供依据.方法 HPLC法测定血浆中的紫杉醇(PTX)药物浓度,测定动物体内药物动力学参数.结果 该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为0.51~25.60μg/mL范围内线性良好,有良好的相关(r=0.9996),回收率RSD<9%.紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体在大鼠体内符合二室房室模型,紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体的t1/2β分别为(1.301±0.213)h、(0.516±0.228)h;t1/2β分别为(34.361±5.981)h、(11.223±1.191 )h;Vd分别为(0.621±0.078)L、( 0.823±0.079)L;CL分别为(0.038±0.017)L/h、(0.098±0.012)L/h;K10分别为(0.044±0.011)h、(0.136±0.018)h;K12分别为(0.238±0.041)h、(0.768±0.251)h;K21分别为(0.332±0.056)h、(0.589±0.189)h;AUC0→24分别为(341.123±19.342 )mg/(h·L)、(198.124±23.857 )mg/(h·L);AUC0→∞分别为(735.201±168.260)mg/(h·L)、(269.298±35.435 )mg/(h·L).结论 紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体均符合二室房室模型,但紫杉醇纳米脂质体药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤,降低毒性.  相似文献   

13.
目的 研究槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性.方法 采用高压均质法结合复乳-溶剂挥发法等方法制备槲皮素PLGA纳米粒,进行纳米粒形态学分析与粒径考察及包封率的测定,并优化制备工艺;考察药物在人工胃液、人工肠液不同介质中的槲皮素PLGA纳米粒的释放度;分别以Eudragit L100、Eudragit L100-55、Eudragit S10、HP55、HP50等肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒,比较粒径、包封率,筛选肠溶材料及制备方法;分别于人工胃液及人工肠液中测定不同槲皮素肠溶PLGA纳米粒释放度,与槲皮素PLGA纳米粒比较;从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度三个方面对槲皮素肠溶PLGA纳米粒的各肠段吸收特性进行考察.结果 5种不同肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒的包封率、粒径等指标比较差异均无统计学意义(P>0.05),且在PLGA浓度为100 mg/mL和50 mg/mL时析出大颗粒沉淀;在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度明显高于人工胃液中,差异有统计学意义(P<0.05);在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度为(84.6±9.8)%,明显高于人工胃液中的(64.7±4.6)%,差异有统计学意义(t=5.81,P<0.05);质量浓度为1μg/mL时,药物吸收速率常数为(6.6±1.6)Ka/h,质量浓度为10μg/ml时,药物吸收速率常数为(3.5±1.5)Ka/h,质量浓度为20.0μg/mL时,药物吸收速率常数为(2.0±0.4)Ka/h,十二指肠、空肠中的药物吸收速率常数为(7.5±2.5)Ka/h,回肠、结肠中的药物吸收速率常数为(2.7±1.4)Ka/h;灌流速度为0.2 mL/min时,药物吸收速率常数为(15.5±3.5)Ka/h;灌流速度为0.8 mL/min时,药物吸收速率常数为(26.5±1.7)Ka/h;药物吸收速率在质量浓度10~20μg/mL范围内出现了自身浓度抑制;在十二指肠、空肠的药物吸收速率常数明显高于回肠、结肠段,且药物吸收速度常数随着灌流速度的增高而逐渐增高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 制备槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸(QC-PLGA)纳米粒可显著提高抗肿瘤的缓释作用,在质量肿瘤切除术后残留癌灶方面前景广阔.  相似文献   

14.
胰岛素微乳大鼠肠道给药降糖作用的研究   总被引:7,自引:0,他引:7       下载免费PDF全文
目的:比较两种含有不同乳化剂的W/O型微乳在大鼠不同肠段对胰岛素(INS)的促吸收作用。研究微乳以及结合促吸剂N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠(SNAC)对INS在大鼠十二指肠给药时的降糖作用。方法:用油水乳化法制备胰岛素W/O型微乳;用葡萄糖.氧化酶法测定大鼠经时的血糖变化;采用分肠段给药的肠襻法比较两种微乳的主要促吸收部位;用大鼠十二指肠给药的方式,研究微乳及其与促吸剂SNAC结合后对胰岛素的肠道促吸收作用。结果:与溶液剂相比。遇水性介质易转化为反相微乳的微乳A,对胰岛素的主要促吸收部位在大鼠的回肠和结肠段。而遇水性介质后形成复乳的微乳B,对胰岛素的主要促吸收部位在大鼠的十二指肠以及结肠段。大鼠十二指肠给药时,微乳A中加入低剂量的SNAC就可以显著增加其降糖作用,并延长作用时间。结论:微乳制剂对胰岛素有显著的促吸收作用,促吸剂SNAC可以协同易发生转相的W/O型微乳显著增加胰岛素在肠道中的吸收。  相似文献   

15.
目的 :对中药冰糖增加口服四环素吸收作用机理进行初步的实验研究。方法 :参考 Masahiro Fukahori等介绍的方法 ,分别给大白鼠单独口服 (灌胃 )四环素或合并不同浓度冰糖溶液 (2 0 %、40 %、6 0 %、80 % )口服 (灌胃 )后 ,采用改进的荧光光度法测定血药浓度及肠内液药物浓度及含量 ,并称量与比较肠内容物量。结果 :合并使用冰糖可使大白鼠血中四环素的浓度明显提高 (P<0 .0 5 ) ,并在 2 0 %~ 6 0 %范围内呈明显的线性关系 ,而肠道内液四环素的含量则明显降低 (P<0 .0 5 )。但肠道内容物量与冰糖浓度并无明显相关性。结论 :冰糖可明显增加大白鼠口服四环素在肠道的吸收 ;而冰糖浓度对肠腔液体量没有明显影响。结果提示冰糖增加口服四环素吸收可能通过主动吸收过程。  相似文献   

16.
目的了解2型糖尿病患者降糖药物用药现状,分析选择药物对血糖控制的影响,为合理治疗提供依据。方法调查入院时2型糖尿病患者群降糖药物使用状况、血糖控制水平及低血糖情况,根据用药情况分为胰岛素组和口服药组,比较胰岛素组和口服药组的血糖控制水平及低血糖的发生率。结果入选288例2型糖尿病患者,平均HbA1c 8.0%,血糖达标率36.8%。胰岛素组和口服药组的空腹血糖、餐后2 h血糖、体质量指数、HbA1c的控制水平相似。胰岛素组的病程明显长于口服药组([11.5±7.0)年vs(8.1±6.0)年],P=0.000)。口服药组的达标率明显优于胰岛素组(43.4%vs 27.0%,P=0.005)。胰岛素组的低血糖发生率高于口服药组(5.2%vs 1.2%,P=0.041)。结论 2型糖尿病患者群血糖达标率低,启动胰岛素治疗迟、超重和低血糖是影响血糖达标重要原因。  相似文献   

17.
杨浩  姜涛  宋秀霞  赵霞 《北京医学》2011,33(5):399-402
目的 探讨甘精胰岛素、胰岛素泵持续皮下输注对初诊2型糖尿病患者的疗效.方法 选择2007年1月至2010年3月180例初诊的2型糖尿病患者.随机分为3组,分别采用甘精胰岛素(A组)、胰岛素泵(B组)及常规口服降糖药物(C组)进行12周的治疗,检测治疗前后血糖、糖化血红蛋白(HbAlc)、胰岛素、C肽水平.计算B细胞功能...  相似文献   

18.
[目的]以丹酚酸B(salB)为模型药物制备立方液晶纳米粒,并对其大鼠在体肠吸收进行考察。[方法]采用高压均质法制备丹酚酸B立方液晶纳米粒,以粒径、包封率为指标进行处方优化;透射电镜观察其形态;单向灌流法考察其大鼠在体肠吸收。[结果]纳米粒平均粒径为(172.2±5)nm,Zeta电位为(-14.8±2)mV,包封率为(38.6±3)%。肠吸收实验表明丹酚酸B溶液与纳米粒在全肠段均有吸收,且在十二指肠吸收最好,纳米粒的大鼠小肠吸收优于丹酚酸B溶液(P0.05)。[结论]丹酚酸B立方液晶纳米粒能够促进其在大鼠小肠的吸收。  相似文献   

19.
以硬脂酸纳米粒为载体的胰岛素小肠吸收部位研究   总被引:19,自引:1,他引:18       下载免费PDF全文
目的:为了研究以硬脂酸纳米粒作为载体的胰岛素在小肠各部位的吸收。方法:采用在体大鼠小肠段回流实验,HPLC法测定药物浓度,依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收,同时彩和糖尿病模型大鼠小肠段内直接给药测定其血糖值。结果:胰岛素在回肠中的吸收明显高于其他肠段,其降血糖作用因给药部位的不同而不同(回肠60.34%、空肠48.38%、十二指肠46.75%)。结论:回肠是以硬脂酸纳米料作为载体的胰岛素的最佳吸收部位。  相似文献   

20.
RP—HPLC法测定苦参素在大鼠胃肠中的吸收动力学   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究苦参素在大鼠胃肠的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体胃肠吸收模型,以HPLC法测定胃肠灌注液中药物的含量。结果:苦参素在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收百分率分别为(31.02±10.08)%、(21.13±2.71)%、(28.22±6.09)%、(35.66±9.01)%和(33.12±13.22)%。结论:苦参素在胃和小肠上段中吸收良好,制剂研究应考虑其吸收特征。  相似文献   

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