氟喹诺酮类药物临床使用处方点评和处方实例分析

喹诺酮类药物是一类人工合成的4-喹诺酮结构,对细菌脱氧核糖核酸（DNA）螺旋酶具有选择性抑制的抗菌药物,其中较早开发的萘啶酸因抗菌谱窄、口服吸收差、不良反应多等原因现已不用。第二代喹诺酮药物吡哌酸现临床上仅用于尿路感染。目前临床上应用的大都是在喹诺酮基本结构上有氟原子的衍生物,即喹诺酮类第三代——氟喹诺酮类药物。其具有抗菌谱广、高效、可口服、不良反应少等特点,     

喹诺酮类药物的药理和临床应用

自从1962年合成第一代喹诺酮类药萘啶酸后，于1974年制成第二代吡哌酸等，1979年合成了第三代喹诺酮类药物(又称氟喹诺酮类药物)，其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环或吡咯环，6位处有引进了氟原子，从而大大提高了抗菌活性，增宽了抗菌谱，而且使用方便，成本低廉，疗效显著，药物不良反应少，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。     

氧氟沙星的药动学特点及国内临床应用现状

氧氟沙星又称氟嗪酸,是第三代喹诺酮类药物。由于其化学结构中喹诺酮环上有(口恶)嗪环,使其水溶性比其他新喹诺酮类高出10倍以上,由于有氟原子而提高了喹诺酮对菌体膜的透过性,因而进入菌体对细菌原核细胞DNA旋转酶和DNA复制发挥很强的抑制作用,使细菌失活,具抗菌谱广、抗菌活性强特点,尤其对临床上多见的革兰氏阴性杆菌、绿脓杆菌等显示出强有力的杀菌作用。     

喹诺酮类药物的研究进展

自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来,本类药物的研制非常迅速,已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物,尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势,因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。     

喹诺酮类药物的研究进展

自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来，本类药物的研制非常迅速，已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物，尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。     

儿科应用喹诺酮类药物的不良反应及安全评价

自1962年合成第一代喹诺酮类药物奈啶酸(NA)以来，不断开发了新的喹诺酮类药物，并受到临床的重视与广泛应用，如第二代吡哌酸(PPA)及当前应用较广的第三代氟喹诺酮类，如诺氟沙星(NFLX)、氧氟沙星(OFLX)、环丙沙星(CPLX)、氟罗沙星、洛美沙星、左氧氟沙星以及第四代新型氟喹诺酮类，如曲伐沙星、克林沙星等。这类药物具有抗菌谱广，与其     

喹诺酮类药物的临床应用

自1962年开发合成第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，目前先后已发展到第四代的喹诺酮类药物。第三代喹诺酮类药物（1978-1988年）有诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等，具抗菌谱广，抗菌活性强，体内细胞内药物浓度高，与其它抗菌药物之间无交叉耐药性及不良反应大多较轻等特点。     

第三代喹诺酮类抗菌药物的不良反应及其防治

喹诺酮类属于吡啶酮酸衍生物，又称毗酮酸类。在6位上引入氟原子，7位上保持哌嗪环，改变R1的结构，可得到一系列抗菌力增强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物。沙星类药物也叫喹诺酮类药物。由于该类药物抗菌范围广、效果好、价格低廉，使用前又不必进行皮试，所以是使用相当广泛的一类抗菌药物。但随着临床应用的增多，其不良反应也时有报道。其中尤以诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等在内的第三代喹诺酮类抗菌药物的不良反应报道最为普遍，本文对其综述如下。     

氟喹诺酮类药物在感染性疾病中应用进展

氟喹诺酮类 (Ｆｌｕｏｒｏｑｕｉｎｏｌｏｕｅ)抗菌药物进十几年来有较大发展 ,新品种日益增多。尤其是第三代氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广 ,杀菌力强 ,疗效显著 ,使用方便等优点 ,几乎适用于各种细菌感染性疾病。1　理作用及药代动力学特点1.1　药理作用氟喹诺酮类药物主要作用于细菌ＤＮＡ旋转酶 ,ＤＮＡ旋转酶的催化作用可改变ＤＮＡ结构。此酶有两个旋转酶Ａ基因编码亚单位 ,能使ＤＮＡ链在细菌染色体上断开 ,并在超螺旋后将染色体从新封接。氟喹诺酮类药物抵制ＤＮＡ旋转酶Ａ亚单位 ,从而抵制了细菌ＤＮＡ复制转录 ,使细菌不能分裂 ,并…     

氟喹诺酮类药物的不良反应

第3代喹诺酮类药物，其共同特点是在化学结构7位上连以哌嗪环，6位处又引入了氟原子，因此称其为氟喹诺酮类药物。它的抗菌活性大大提高，不仅对革兰氏阴性菌有很好的抗菌作用，而且对革兰氏阳性菌也有较好的抗菌作用。近年来其主要的品种诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星在临床受到普遍应用，但在应用的过程中也出现了一些不良反应。本文就这些品种的不良反应作一综述，以引起大家的重视。     

氟喹诺酮类药物的作用特点及不良反应

氟喹诺酮类药物是人工合成的第3代喹诺酮类抗菌药。于1979年首次合成第3代喹诺酮药:诺氟沙星(氟哌酸),它是4-Quinotone结构改造衍生物,在6位上加上一个氟后,增加了其脂溶性,增强了对组织细胞的穿透力,因而吸收好,组织浓度高,半衰期长,大大增加了抗菌谱和杀菌效果。该类药物对G-杆菌,包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用,对G 球菌也具有一定抗菌活性,尤其对耐药G-杆菌,仍可呈现敏感。     

氟喹诺酮类抗生素与其他药物的相互作用

自 1 962年Ｌｅｓｈｅｒ首次报道了 8-氮杂喹诺酮环系的衍生物奈啶酸 ,即第一代喹诺酮类(ｇｕｉｎｏｌｏｎｅｓ)药物以来 ,在短短四十年的时间里 ,喹诺酮类药物得以突飞猛进的发展 ,自 1 974年开发出第二代喹诺酮类—吡啶酸后 ,药物学家通过在喹诺酮的母核上引入一个至多个氟原子 ,开发出第三代喹诺酮 ,即氟喹诺酮类药物 (Ｆｏｌｕｒｏｇｕｉｎｏｌｏｎｅｓ,ＦＱＮＳ) ,如诺氟沙星 (ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ)、氧氟沙星(ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、环丙沙星 (ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)等 ,近来又陆续出现了高效含氟喹诺酮 ,亦称新氟喹诺酮 (Ｎ…     

氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治

氟喹诺酮类药物(Fluoroquinolones,FQNS)是近年来发展最快的抗菌药物,喹诺酮抗菌药是该类药物的第三代产品,在临床中应用广泛,其不良反应也相应增加,为预防其不良反应故整理氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治方法,现报告如下.     

氟喹诺酮类药物的配伍禁忌

氟喹诺酮类药物是吡啶酮酸的衍生物,其抗菌谱广,吸收完全,疗效高,不良反应少,目前在临床上已广泛应用。60年代问世的第一代喹诺酮如茶啶酸,恶喹酸与吡咯酸等由于在体内易被代谢,易出现中枢神经副作用,故临床上很少使用。70年代开发上市的第二代喹诺酮如新恶酸与吡哌酸等具有较强的抗菌作用,口服吸收良好,在体内不易被代谢,对尿路感染与肠道感染疗效优异,各国普遍使用。80年代陆续上市的第三代氟喹诺酮类药物,其抗菌作用明显优于第一、第二代喹诺酮类药物。目前广泛应用的有:诺氟沙星,环丙沙星,依     

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1].氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星((Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)等,第4代主要有司帕沙星(Sparfloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)等.由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多.     

喹诺酮类抗菌药在临床使用中的不良反应及对策

自1962年合成的第一代萘啶酸药物以来。现已相继合成了各类含氟的喹诺酮类衍生物、到目前为止已发展到第四代药物。喹诺酮类药物按其化学结构、抗菌作用和体内代谢过程等几方面的特点去划分的。由于结构中的氟原子使该类药物对细胞、组织穿透力增强，有些新品种的口服制剂的生物利用度增高，药物吸收后在体内组织、体液中广泛分布。以及半衰期延长，只需用药一次。     

氟喹诺酮类药物临床应用研究

近年来,临床上采用新的分类方法将喹诺酮类药物分为4代.第一代为已被淘汰的萘定酸;第二代是应用于尿路和胃肠道感染的吡哌酸,现亦趋少用;第三代的主要特点是在母核6位碳上引入氟原子,并在侧链上引入派嗪环或甲基恶唑环,使抗菌活性明显增强,血浆药物浓度提高,组织和体液内分布广;第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性[1].笔者主要对其在临床应用时值得注意的问题及其给药方案设计的研究进行综述.     

喹诺酮类抗菌药应用和研究的新进展

喹诺酮抗菌药是一类似１，４—二氢—４—氧—３喹啉羧酸为基本结构的化学合成类抗菌药物［１］，由于氟原子的引入，新一代喹诺酮类药物显示了抗菌谱广，抗菌活性强，体内分布广泛，细胞渗透力强及不良反应少，很少产生耐药性，价廉等优点，故得到了广大临床医生认可［２］，已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要药物之一。从１９６４年第一个喹诺酮类药物（萘啶酸）上市以来，临床常用已有十多种，还有几十种新品种正在研究开发之中，以抗菌作用划分已从第一代产品发展到了第三代产品［２］。现仅从临床应用和研究的新进展综述如下：１　应…     

氟罗沙星ADR报道分析

氟罗沙星是第三代氟喹诺酮类抗生素，因其抗菌谱广、抗菌作用强、吸收快、血浆半衰期长、使用方便等特点。在临床上被广泛应用与全身各系统的感染治疗，但在临床使用过程中，该药品出现了氟喹诺酮类药物所共有的不良反应。现就国内期刊发表的有关氟罗沙星的不良反应综述如下。     

喹诺酮类药物的临床应用及不良反应

喹诺酮类药物是临床常用的合成抗菌药,是人工合成的含4 -喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。具有抗菌谱广,快速杀菌的效果,对多种细菌感染的防治有良好疗效〔1〕。目前发展迅速,其中氟喹诺酮已逐渐成为该类药物的主流。1　临床分类按照药物的化学结构、抗菌作用和体内过程各方面特点,此类药物可分为第1、第2和第3代。1 1　第1代药物为萘啶酸其抗菌谱窄,仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用,且其作用弱,对敏感菌株的MIC90也多在4mg/L以上;对绿脓杆菌、葡萄球菌属等均无抗菌…