药物共晶技术中国专利申请状况分析

药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点。本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供研究方向。     

人工智能与药物研发

新药研发是一个系统工程,周期长、成功率低。传统药物研发在于发现疾病相关的有效靶点,借助各种技术进行小分子（或大分子）的筛选与设计。人工智能技术在医学多个领域已取得显著进展,其在新药研发领域能整合大量高通量组学数据、网络药理学数据和图像等高维表型数据,进行有效靶点的筛选和药物设计,节省药物研发成本,缩短药物研发时间。本文探讨了在新一代人工智能技术驱动下的药物发现过程,旨在为新药研发提供参考。     

基于人工智能的药物研发：目前的进展和未来的挑战

近年来,人工智能在药物研发领域得到了广泛的应用。特别是自然语言处理技术在预训练模型的出现后有了非常显著的提高,在此基础上,图神经网络的引入也使得药物研发变得更加准确和高效。为了使药物研发者更加系统全面地了解人工智能在药物研发中的应用,本文介绍了人工智能中的前沿算法,同时阐述了人工智能在药物小分子设计、虚拟筛选、药物再利用以及药物性质预测等多方面的应用场景,最后探讨它在未来药物研发中的机遇与挑战。     

AI辅助药物研发进展

药物开发成本持续攀升,人们亟需有效降低风险、时间、成本和资源投入的新药物研究方法。后基因组时代大量丰富可获取的生物数据,极大促进了人工智能方法应用于药物研发领域,如药物靶标发现与确认、虚拟筛选、从头药物设计、ADMET性质预测等。本文旨在捕捉药物研发流程中一些重要的人工智能药物研发相关技术模型和学习范式,阐述其优势和局限性,并对未来药物发现进行展望。最后,在人工智能模型的可解释性、数据要求、可重复性、建模挑战等方面提出了具体意见,期望能为人工智能从药物靶标发现到临床前研究整个药物研发流程赋能,缩短药物的研发周期,提高新药发现效率。     

药物的共晶与盐

药物的固体形态直接影响其安全性与有效性,共晶和盐作为两种不同的固体形态,可有效改善药物的理化性质,是目前制药工业领域的研究热点。本文归纳并总结了共晶和盐的研究现状,结合FDA最新发布的《药物共晶监管分类指南》,根据各自的物理结构差异,阐明了共晶和盐的不同定义,讨论了两者在提高药物溶解度、稳定性和生物利用度等方面的作用和可能存在的问题,介绍了一些重要的鉴别共晶与盐的现代分析方法。     

探索性新药临床试验的回顾与展望

基于创新药物研发成本-效益风险的控制诉求,除了一种以早期获得人体PK/ADME信息以及高效筛选先导化合物为目的药物研发的新方法(也被称为0期临床试验/探索性临床试验),国内外亦开展了一些利用0期临床试验方法的研究,为探讨0期临床试验作为一种新的药物研发技术在实际应用的可行性提供了参考.     

药物设计中的生物核磁共振技术

核磁共振技术在方法学和硬件上的迅速发展,使其成为化学和结构生物学中最重要的波谱技术.特别是生物核磁共振技术在药物研发过程中,提供从药物设计结构信息到基于NMR技术进行配体的筛选的广泛应用,使得生物核磁共振技术在药物研究领域地位不断加强,成为药物研究的基础工具.本文综述了生物核磁共振技术在药物设计中的方法与应用.     

新药研发中药物盐型的筛选策略

在新药研发早期阶段,将候选化合物成盐是一种重要手段,可改善候选化合物的理化性质,如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等。药物盐型的筛选首先从反离子的选择开始,然后筛选结晶条件制备其相应的盐型,最后根据结晶度、熔点、吸湿性、物理化学稳定性和晶型等因素确定药物的最终盐型。药物盐型的筛选对选择具有适宜药学性质的固态剂型有重要的指导作用。     

天然抗病毒药物的组合微生物转化

抗病毒药物的研发是现今药物开发的热点,也是难点。分析抗病毒药物研发的关键性困难和障碍,在生物合成药物学、天然药物的生物转化学、药物设计学、免疫学、病毒学等学科知识基础上,借鉴组合化学、组合生物催化、高通量筛选等当今较前沿的药物研发途径和技术,提出了“组合微生物转化”的研发理念和相应途径,以应用于天然抗病毒药物的研发和药理毒理改造。     

云南省高校天然药物活性成分与功能重点实验室简介

创新药物研发是一个国家医药科技水平和创新能力的根本体现，其关键在于提高药物发现的效率，缩短研发时间，降低研发成本。云南省高校天然药物活性成分与功能重点实验室的建设，立足于云南丰富的天然药物资源和传统医药文化积淀，密切联系“云药”现代产业发展对天然药物成分与功能认知的学术和技术需求，开展以构建云南天然药物活性物质库为基础，以生物活性筛选为导向，以产品技术研发为基本目标，以服务“云药”产业技术需求为核心任务的科学研究、产品技术开发及技术服务工作，为“云药”现代产业提供人才与学术和技术的支撑。     

药物研究中的分析方法及策略

结合近年来国内外现代分析技术及药物分析学的发展动态,围绕化学药、基因工程药物以及中药,就质量源于设计、过程分析技术、高通量筛选技术、药物固态性质研究技术、药物的杂质研究技术、处方前和早期阶段的分析方法、体内药物分析及药物代谢研究方法和中药质量控制方法等方面的现状进行了评述,探讨现代药物质量控制的方法及策略,为药物分析学科的发展方向和科研选题提供参考。     

医药情报研究实践——新药项目筛选与评估

重点分析了我国新药项目筛选与立项的现状与趋势,对项目筛选与立项需要考虑的市场、技术、政策法规和风险管理等基本问题进行了初步探讨,并从企业角度提出了新药项目筛选和立项决策的基本原则.     

质谱成像技术及其在药学领域的应用

质谱成像是一种在组织、细胞或亚细胞水平研究分子或离子种类及分布的新型分析技术,无需复杂前处理即可实现样本表面多种物质的原位定性、定量分析,绘制出它们的空间分布图。质谱成像技术在药学领域正崭露出其独特的魅力和优势。本文介绍了该技术的原理、样品制备、离子化技术,综述了其在药物代谢研究、药效毒理评价、药物蛋白质组学探讨、靶向药物筛选及固体制剂评价等方向的应用。     

利用斑马鱼检测药物发育毒性方法的初步建立

目的 利用斑马鱼的胚胎和幼鱼建立检测药物发育毒性的方法。方法 利用斑马鱼的优势和倒置显微镜、组织切片机等设备建立药物发育毒性检测方法。结果 初步建立了利用斑马鱼胚胎死亡率、胚胎畸形率等进行药物发育毒性研究的方法。结论 本方法为分析药物对胚胎发育的影响提供了一种新的途径,对于药物的合理应用和医药废物的认真处理具有一定的意义,为以后深入研究药物的发育毒性产生机制有一定的帮助。     

2013年山东省新修订药品GMP认证检查情况分析

国家于2011年3月1日正式颁布实施《药品生产质量管理规范（2010年修订）》,并给予制药企业五年的过渡期.从本年度（2012年11月－2013年10月）的检查情况看,企业在执行新版GMP规范过程中尚存一定不足.本次调研旨在通过对本年度检查缺陷项目的调查、分析,并与上一年度检查情况对比,及时发现实施新修订药品GMP的企业出现的共性缺陷问题,为药品监管系统制定针对性的监管措施,科学的进行质量风险评估,为药品生产企业更加规范的执行实施新版GMP规范提供技术依据.     

热熔挤出法制备吲哚美辛共晶及其溶出度研究

为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶。以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析(TGA)、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外变换光谱法(FTIR)和粉末X射线衍射法(PXRD)进行物相分析,并评价共晶的溶解度和溶出度优势。结果表明:热熔挤出法在115 ℃下能成功制备吲哚美辛-烟酰胺共晶,在热熔挤出过程中存在低共熔现象,该共晶明显提高了吲哚美辛在各介质中的溶解度、溶出速率和溶出度。通过热熔挤出法制备难溶性药物共晶能明显改善其溶解性,为难溶性药物的开发和共晶技术的发展提供新的思路。     

1例嗜铬细胞瘤继发高血压脑出血患者的药学监护

通过对1例肾上腺嗜铬细胞瘤继发高血压脑出血患者进行药学监护,探讨如何根据患者病情制定个体化药物治疗方案。临床药师根据患者的临床指标对临床制定用药方案给予建议,通过对患者的药学监护,排查用药安全隐患,避免不良反应发生。     

1例莫西沙星治疗鹦鹉热衣原体肺炎的药学实践

目的探讨临床药师在鹦鹉热衣原体肺炎治疗中发挥的积极作用。方法临床药师采用循证药学的方法,结合临床数据,分析莫西沙星在鹦鹉热衣原体肺炎治疗中的作用,协助医生提出进行个体化治疗意见,并为患者提供全程药学监护。结果通过文献查阅与药学监护,患者未改用鹦鹉热衣原体肺炎治疗的一线药物多西环素,而是继续使用莫西沙星,患者病情好转,证明了药物治疗的有效性效。讨论莫西沙星为广谱抗菌药,本病例为莫西沙星治疗鹦鹉热衣原体肺炎提供了新的证据。