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相似文献
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1.
两种聚酯微球的体外降解机制研究   总被引:9,自引:1,他引:8       下载免费PDF全文
目的:研究聚乳酸-羟基乙酸及聚乳酸微球降解的过程及机制.方法:用5种方法分别研究:①扫描电子显微镜观察微球外观形态及表面状态;②测定干燥失重;③凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子量;④测定介质pH值;⑤测定介质中乳酸含量.结果:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解呈现明显外形改变和蚀解,聚乳酸微球降解表现为明显的溶胀和伴有孔洞形成.两者均降解成为分子量分布小的低聚物,介质中乳酸量明显增加以及pH显著下降.共聚物微球的降解速度随羟基乙酸比例的增加而加快.结论:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解为表面溶蚀与本体蚀解结合机制,而聚乳酸微球的降解为本体蚀解机制.  相似文献   

2.
目的:研究破伤风类毒素聚乳酸微球(TT-MS)的体外释放规律,考察附加剂对药物释放的影响。方法:破伤风类毒素聚乳酸微球体外释放试验进行了84 d,测定释放量,考察: (1)聚乳酸平均相对分子质量;(2)微球载药量;(3)微球粒径;(4)附加剂对药物释放的影响。结果:破伤风类毒素聚乳酸微球体外释放有显著的长效作用,释放模型为零级释放,释放速度与前面提到的4种影响因素直接相关。结论:所研究的聚乳酸微球可望发展成为疫苗控释系统。  相似文献   

3.
目的::用生物可降解材料聚乳酸制备依托泊苷微球,并对其体外释药特性进行研究.方法:采用乳化-溶剂扩散法制备依托泊苷聚乳酸微球,通过正交试验确定最佳处方工艺;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放,利用光学显微镜观察微球形态和粒径分布.结果:所得微球外观圆整,平均粒径为12.87 μm,载药量为14.79...  相似文献   

4.
目的 :选择胰岛素作为蛋白质模型药物 ,以聚乳酸为载药聚合物 ,采用溶剂挥发法 ,对蛋白质的微球处方及制备条件进行优化。方法 :以微球的成球情况、粒径、包封率、产率、含量为指标 ,首先应用正交设计分析筛选油相、乳化剂、乳化温度和溶剂挥发温度 ,然后应用均匀设计逐步回归法优化空白微球制备工艺 ;再根据空白微球的筛选结果 ,对聚乳酸相对分子质量和浓度两个重要因素进行正交试验 ,应用理想函数优选产率、包封率和载药量较高的胰岛素聚乳酸微球。应用电子显微镜扫描观察微球水解前后的表面形态。应用显微计数法测定微球粒径及分布。结果…  相似文献   

5.
PELA作为基因载体的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 研究可生物降解聚合物 PEL A作为控制释放的基因载体。方法 合成聚乳酸 -聚乙二醇二元共聚物(PEL A) ,包裹质粒 p CH110 ,探讨了 PEL A作为基因载体包裹 DNA的各种影响因素 ,这种控制释放体系的体外降解及释放行为以及对其细胞毒性及体外转染效率进行了测定。结果 制备的 PEL A微球平均粒径 1μm~ 3μm,包裹效率为6 2 %。采用包裹了质粒 p CH110的微球对 COS- 1细胞的细胞毒性及转染实验中得出 :PEL A的细胞毒性较小 ,转染效率较高 ,且能持续表达 96 h,缓释效果较明显。结论 可生物降解聚合物材料 PEL A作为基因载体具有较强的优越性  相似文献   

6.
环丙沙星聚乳酸微球制备工艺的研究   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
目的:通过正交设计试验筛选出制备环丙沙星聚乳酸微球的最佳工艺.方法:用正交试验设计优化环丙沙星聚乳酸微球制备工艺,用电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成,及对微球的平均粒径、粒度分布、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究.结果:环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,微球的平均粒径为280.80±0.15μm,粒径在250~390μm左右的占总数的90%以上,载药量为(34.1±0.51)%,包封率为(68.5±0.58)%,最佳工艺条件重现性良好.结论:本研究获得了制备环丙沙星聚乳酸微球的较满意的工艺.  相似文献   

7.
目的:研究重组乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)-乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺、聚合物降解、微球释放及小鼠皮下单剂量注射后的体内免疫应答水平.方法:采用正交设计,复乳法制备疫苗微球,测定PLGA及微球的理化性质和微球的体内免疫应答水平.结果:聚乙烯醇(PVA)浓度是影响微球粒径的的显著因素(P<0.05);HBsAg释放主要靠微球中PLGA的溶蚀;将3种处方的微球混合单剂量免疫小鼠,抗体应答水平与现行的铝佐剂疫苗相当.结论:将不同释药行为的HBsAg-PLGA微球混合作为单剂量控释给药疫苗,具有很好的潜在优势.  相似文献   

8.
目的:优化栓塞用明胶微球的制备方法,并评价优化微球的理化性质。方法:采用乳化-交联法制备明胶微球;以交联剂浓度、交联反应时间为影响因素,微球的体外降解时间和弹性为响应值,运用响应曲面法优化微球的制备条件。按优化条件制备明胶微球,并测定明胶微球的弹性、降解时间、粒径、吸水率和溶胀率。结果:优化后的明胶微球弹性较好,体外降解时间在2~3周之间;干燥微球的平均粒径为377.6μm;微球20 min可达到吸水平衡,湿球的平均粒径为535.6μm;微球的平均溶胀率为41.9%。结论:使用响应曲面法优化出了适用于栓塞的明胶微球。  相似文献   

9.
目的:制备重组人血管内皮抑制素(rh-endostatin, rh-Endo)的聚乳酸-羟基乙酸\[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA\]微球,并对微球的体外释放特性进行考察。方法:以聚乳酸-羟基乙酸为载体,采用复乳法制备重组人血管内皮抑制素聚乳酸-羟基乙酸微球,建立了高效液相色谱法测定rh-Endo含量和体外释药量。结果:微球外观圆整,平均粒径122.7 μm,载药量为1.28%,包封率为38.65%,250 μg/ml的rh-Endo标准溶液4℃、室温条件下放置108 h后,溶液仍呈现较好的稳定性。28 d的体外释放可达67.37%。结论:以可生物降解的PLGA作为载体材料,能够将rh-Endo制成缓释微球。  相似文献   

10.
单剂量破伤风类毒素微球在动物体内的药效   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:研究经破伤风类毒素聚乳酸微球免疫后的动物体内药效.方法:测定破伤风类毒素聚乳酸微球免疫动物后1年中动物血清抗体反应及疫苗制剂的生物利用度.结果:单剂量聚乳酸微球制剂引起高水平的血清抗体效价,具有与疫苗常规的3次免疫相似的药效.混合微球制剂的相对生物利用度为107.09%.1年后3剂破伤风类毒素溶液引起的免疫记忆抗体效价为5.2×106,而混合微球引起的免疫记忆抗体效价为2.6×107.结论:创制了单剂量疫苗制剂,一次注射完成全程免疫,改进了现有疫苗及免疫接种方法.  相似文献   

11.
目的以A型肉毒类毒素为模型药,探讨聚乳酸用于包裹生物大分子的可能性。方法采用水-油-水复乳溶剂挥发法制备微球,并测定粒径和包封率,用间接酶联免疫吸附测定法检测免疫鼠血清中的抗体水平。结果获得了60%以上的包封率,微球粒径可控制在30~200μm,微球在体内缓慢释放诱导抗体产生。结论采用水-油-水复乳溶剂挥发法制备微球,成功地制备了A型肉毒类毒素免疫微球,可用于运载生物大分子。  相似文献   

12.
目的:探讨茯苓多糖的降解方法及其衍生物的黏度、分子量的测定。方法:将新鲜茯苓提取纯化茯苓多糖,经过酸水解得到不同衍生物,分别测定其黏度和分子量。结果:经过降解得到5种不同降解产物,部分衍生物分子量为1万以下,具有很好的溶解性。结论:酸浓度、反应温度是影响多糖降解的主要因素,为进一步研究输液制剂提供依据。  相似文献   

13.
测定了不同浓度氯化聚丙烯(CPP)甲苯溶液超声降解的分子量,并用数据拟合法求出了聚合物超声降解极限分子量。由于常用的超声降解动力学方程对实验数据拟合的精度不能令人满意,为了准确建立CPP在甲苯溶液中的超声降解动力学方程,提出了一个改进的动力学方程式:1Mt-Mlim-M0-1Mlim=kt。它能准确地描述CPP超声降解过程。用该方程拟合的聚合物超声降解数据,效果比文献提供的方程好。在超声降解过程中,随CPP浓度的增大极限分子量增大而降解速率常数则减小。  相似文献   

14.
共聚物结构和乳化剂种类对肝素微球的性质影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的比较3种不同PEG含量的PLLA-PEG-PLLA三嵌段共聚物的结构及在制备过程中乳化剂的种类对肝素微球性质的影响。方法与结果用开环聚合方法合成三嵌段共聚物,用双乳化法制得肝素微球。结论改变材料的嵌段组成、使用不同的乳化剂均会改变微球的形貌、包封率、粒径等重要性质。  相似文献   

15.
地塞米松磷酸钠微球对大鼠急性肺损伤的保护作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:用地塞米松磷酸钠(DSP)乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球干预内毒素(LPS)所致大鼠急性肺损伤(ALI),探索其对ALI的保护作用。方法:复制大鼠ALI模型,随机分为4组:空白组(C)、内毒素组(L)、地塞米松磷酸钠组(D)、DSPPLGA微球组(M)。观察肺组织病理改变、肺湿干重比(W/D)、支气管肺泡灌洗液(BALF)中PMN百分比及血中IL8和IL10浓度的变化。结果:①LPS致大鼠急性肺损伤模型成功;②大鼠肺病理半定量评分,肺W/D,血IL8浓度和BALF中PMN百分比,L组明显高于其它3组,D、M两组间无显著性差异;③血IL10浓度,L组升高与C组有显著性差异,与D、M两组无显著性差异,且D、M组间无显著性差异。结论:DSPPLGA微球对ALI有保护作用。  相似文献   

16.
低聚左旋聚乳酸的降解性能研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
申晓青  李少萍 《广东医学》2005,26(6):766-768
目的研究自制低聚左旋聚乳酸(poly-L-lacticacid,PLLA)在体内、体外的降解性。方法通过PBS溶液体外水解试验和动物体内植入试验,定期观察试样的形态、失重率、分子量和弯曲强度的变化,评价自制左旋聚乳酸的降解性能。结果体外降解的pH值前12周基本维持稳定,12周后虽明显下降,但降幅最大不超过0.8个单位;两组的粘均分子量在前12周下降较快,达50%以上,其后降解减慢,24周粘均分子量降解90%以上(剩余约3kDa);失重率前12周则基本没变化,其后迅速增加,体外降解36周时失重率为32%,体内降解24周时失重率接近25%,36周时达61%;弯曲强度4周时只维持1/3左右,8周时体外组不到初始1/4,体内组多已断裂;体内降解36周后材料崩解成颗粒状,部分溶解于水,体外组外形保持完整,但质脆易碎。结论自制PLLA的体内、体外降解速度无显著性差异,符合简单水解的规律,作为骨修复材料,机械性能的维持有待提高。  相似文献   

17.
聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度   总被引:5,自引:0,他引:5  
制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用A、B、C三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球(AS,BS,CS),测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。  相似文献   

18.
目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间,研究聚合物分子量对缓释性能的影响,探讨药物释放动力学行为。方法采用水包油(O/W)乳化和溶剂挥发法相结合制备载药微球,采用偏光显微镜、扫描电镜表征微球的形态和粒径,UV-VIS分光光谱仪在426 nm处测定微球的载药率、包封率及药物释放行为。结果制备得到粒径〈10μm的微球,聚己内酯分子量越大,姜黄素释放时间越长,且药物释放满足Fickian扩散方程。结论聚己内酯能有效延长姜黄素的释放时间,可以通过调节聚己内酯的分子量来调节药物释放行为。  相似文献   

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