关于采用抗凝血酶学名的建议

早在1905年,人们已发现血浆中存在能灭活凝血酶的物质,随后用罗马字命名不同的抗凝血酶为Ⅰ～Ⅵ。 抗凝血酶Ⅰ是纤维蛋白网,通过凝血酶结合在其表面而抑制凝血酶的功能。在洗脱时,能将凝血酶从纤维蛋白凝块中洗脱下来。抗凝血酶Ⅱ需与肝素在一起才能快速抑制凝血酶,实为抗凝血酶Ⅲ。抗凝血酶Ⅲ为生理性凝血酶抑制剂。抗凝血酶Ⅳ实为抗凝血酶Ⅲ,在去纤维蛋白的酶处理血浆中可检测到     

蛇毒精氨酸酯酶的研究与应用

精氨酸酯酶(Arginine Esterase)是蛇毒中的一类蛋白水解酶,因能专一性地水解精氨酸酯类化合物而得名.精氨酸酯酶广泛地存在于蝮亚科及蝰科蛇毒中.这类酶多数对凝血系统有重要作用,其抗凝血作用类似于哺乳动物凝血酶,与哺乳动物凝血酶不同之处是此酶在体内不能激活血浆中的Ⅷ因子,不能形成稳定的纤维蛋白凝块,仅能形成松散的纤维蛋白凝胶,易被纤溶酶分解掉,从而使血小板解聚,降低血黏度.由于多种精氨酸酯酶在体内具有明显的去纤、溶栓作用,从加世纪60年代开始,国内外已有多种蛇毒中的精氨酸酯酶用于临床的抗凝和溶栓.     

尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒凝血酶样酶的分离、纯化及其生化药理研究

本文报道自尖吻蝮蛇中分离、纯化三个凝血酶样酶(Thrombin-like Enzymes,TLEs),TLE-A,TLE-Ⅵ及TLE-Ⅶ。双向免疫扩散分别出现单一沉淀线,十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)分别呈单一区带,并依此测定分子量分别为66、31及14KD。试管内TLES能使纤维蛋白原或血浆形成纤维强白微凝块。凝血酶样酶制剂(TLES)150μg/ml效价与牛凝血酶1.0U/ml接近。肝素不能对抗其凝血效应,以对甲苯磺酰精氨酸甲基酯(TAME)为底物,其精氨酸酯酰活力可达2000μmol/min·mg左右。动物在体实验中,犬(n=6)静脉注射100μg/kg后4h药效达高蜂,血浆纤维蛋白原含量明显降低(P<0.02),凝血酶时间明显延长,血浆副凝血试验强阳性,血小板聚集功能明显抑制,家兔(n=10)每日静脉注射300μg/kg连用7天,对血液凝固系统效应与犬相似。药后第8天处死家兔病理解剖无明显变化。小鼠一次静脉注射的LD_(50)及其95％可信限为14.5±2.2(12.3～16.6)mg/kg。     

中国眼镜蛇毒蛋白酶(natrahagin)的抗凝作用

目的观察具有纤维蛋白原水解活性的中国眼镜蛇毒蛋白酶（ｎａｔｒａｈａｇｉｎ）在动物体内的抗凝作用。方法将不同浓 度的ｎａｔｒａｈａｇｉｎ分别静脉注射入大鼠体内,观察其在动物体内的抗凝作用并与生理盐水对照。凝血仪上直接测定血浆 凝血酶原时间（ＰＴ）、凝血酶时间（ＴＴ）和活化部分凝血活酶时间（ＡＰＴＴ）,双缩脲法测定血浆纤维蛋白原水平。结果与对照 组比较,不同剂量ｎａｔｒａｈａｇｉｎ静脉注射给药后,大鼠ＰＴ、ＴＴ和ＡＰＴＴ显著延长,效应呈浓度依赖性。剂量为０．１ｍｇ．ｋｇ·ｂｗ． 时,ＰＴ、ＴＴ和ＡＰＴＴ分别为对照组的１．５、１．５和１．９倍;兔血浆纤维蛋白原水平也显著降低,血浆纤维蛋白原水平降至 对照组的３３．３％。结论Ｎａｔｒａｈａｇｉｎ在体内具有抗凝活性。     

哪一种血凝块溶解药最佳?

链激酶和组织血纤维蛋白溶酶原激活因子(TPA)通过分解血纤维蛋白溶酶原并将其转化为血纤维蛋白酶而起作用。血浆纤维蛋白酶是一种通过降解构成其主要蛋白成分之一的纤维蛋白而帮助分解血凝块的酶。据推测TPA的优点在于它有较大的特异性。它的主要作用发生于它与血凝块中的纤维蛋白结合后。这有助于把活性血纤维蛋白酶恰好集中到所需要的部位。与此相反,链激酶不仅降解血凝块的纤维蛋白,而且也降解纤维蛋白原。这后一种作用使血液缺少正常形成凝块的能力。     

重组葡激酶-水蛭素融合蛋白在体外的抗凝溶栓作用分析

目的通过构建STH融合蛋白发酵及分离纯化工艺,用以获取蛋白,并探讨其在体外的抗凝溶栓作用。方法采用琼脂糖-纤维蛋白溶圈法对样品STH的溶栓活性进行测定;SDS-PAGE、Western Blot、发色底物法以及纤维蛋白凝块溶解法分别分析STH和裂解产物的抗凝活性,并根据血栓弹力图来分析STH在体外所具有的溶栓、抗凝作用。结果在STH中,HV2的C-末端对凝血酶仍具有显著的亲和力,使STH对血栓具有较高的靶向性;STH在凝血酶裂解的情况下能将抗凝活性释放开来,是指具有溶栓、抗凝双重作用。结论 STH生产工艺操作起来简便,便于大规模生产;通过分析STH在体外所具有的功能,结果表明:STH在具有溶栓、抗凝作用的基础上,其对血栓也有显著的靶向性,但其出血副作用不大。     

D-二聚体定量检测在临床中的应用

D-二聚体是血浆中的纤维蛋白原在凝血酶作用下形成纤维蛋白单体，纤维蛋白单体经活化因子X交联后再经纤溶酶降解产生的特异性终末产物，为纤维蛋白降解产物中的最小片段。正常人血浆中基本无纤维蛋白降解产物，D-二聚体含量增高表明血浆发生凝固反应，纤溶系统被激活可以作为体内高凝状态和纤溶亢进的分子标志物之一。     

Sjamp对纤溶系统影响的初步观察

本实验研究刺参酸性粘多糖(Sjamp)对纤维蛋白溶解活性的影响,结果表明Sjamp在体外可使纤维蛋白溶解,其作用强于肝素,但对不含纤溶酶原的凝块则促纤溶作用消失,提示Sjamp可能通过激活纤溶酶原而使纤维蛋白溶解。体内试验亦表明,给兔静脉注射Sjamp后,兔血浆纤溶活性增高,FDP浓度也增加。Sjamp抑制纤维蛋白单体聚合作用从而进一步影响纤维蛋白凝块的结构,可能是其促纤溶活性高于肝素的原因之一。     

血栓粘弹性影响因素的初步探讨

应用流变使初步探讨了影响血液凝固过程中粘弹性的因素。测定结果,同一标本在不同测定槽内经反复测定,粘性模量(G″)变异系数量最大为7.07%,弹性模量(G′)为7.44%.纤维蛋白凝块G″和G′随纤维蛋白原浓度增高而增大,两者是正相关。血浆凝块的G″和G′与血小板数量呈正相关,血小板聚集功能的抑制,对血浆凝块粘弹性无明显影响。细胞成份可明显增大血浆凝块G″和G′。     

尖吻蝮蛇毒去纤酶制剂对大白鼠动、静脉血栓形成防治效应的研究

尖吻蝮蛇毒“去纤酶”,系中国科学院昆明动物研究所从尖吻蝮蛇(又名五步蛇,Agkistrodon acutus)毒中分离纯化所提取的一种酶制剂,经动物实验及健康人体试用后,证明该制剂能使血浆纤维蛋白原含量明显降低,全血凝固时间,凝血酶元时间、复钙时间等显著延长,优球蛋白溶解时间大大缩短。临床试用以治疗闭塞性脑血管疾病、视网膜静脉栓塞性疾患以及心绞痛,急性心肌梗塞等疾病有良好效果。但国内尚无使用该药