人参果中化合物K的HPLC法测定

人参Panax ginseng C.A.Meyer为五加科人参属植物,不但其根药用,而且其叶和果实亦供药用,并有广泛的生物学活性.笔者从人参浆果中分离得到苯甲酸、异人参皂苷Rh3、人参皂苷Rh2、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd、人参皂苷Rc、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb1、β-谷甾醇和化合物K 12个化合物[1,2].     

人参皂苷的药动学研究进展

综述了人参皂苷的药动学研究进展,分别介绍了人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Re、人参皂苷RG₁、人参皂苷Rg₂、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Rh₂的药物动力学的研究和人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd、人参皂苷Re、人参皂苷RG₁、人参皂苷Rg₂、人参皂苷Rg₃的代谢研究,并对人参的药动学进行了展望。     

人参果中一个新的天然化合物的分离

目的研究人参浆果的化学成分。方法采用溶剂提取和柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从人参浆果分离得到12个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(Ⅰ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅱ)、人参皂苷-Rh2(Ⅲ)、人参皂苷-Rh1(Ⅳ)、人参皂苷-Rg1(Ⅴ)、人参皂苷-Re(Ⅵ)、人参皂苷-Rd(Ⅶ)、人参皂苷-Rc(Ⅷ)、人参皂苷-Rb2(Ⅸ)、人参皂苷-Rb1(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)和20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,命名为化合物K(ⅩⅡ)。结论化合物K是一个新的天然产物。     

黑参稀有人参皂苷Rk1研究进展

人参皂苷为人参的主要活性成分,其存在于五加科人参属植物中.人参皂苷Rk1是人参炮制品黑参中特有的稀有人参皂苷之一.本文对稀有人参皂苷Rk1的制备方法、分离提纯方法、生物学活性进行归纳,为人参皂苷Rk1的进一步开发利用提供科学依据.     

人参、三七在复方芪术调经散中的高效液相色谱法鉴别

[目的]建立芪术调经散中人参和三七的鉴别方法.[方法]以三七皂苷R1和人参皂苷Rf为指标,采用高效液相色谱法对芪术调经散中人参和三七进行鉴别.[结果]通过利用人参特征性成分人参皂苷Rf和三七特征性成分三七皂苷R1,并综合人参和三七中共有成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Re及人参皂苷Rb1,可对芪术调经散中人参和三七进行鉴别.[结论]该方法简便可行,可用于芪术调经散中人参和三七的同时鉴别.     

红参加工过程中人参皂苷化学反应HPLC/MS/MS研究

目的研究红参加工过程中人参皂苷的变化机制。方法采用HPLC/MS/MS方法对生晒人参中主要皂苷类成分进行结构推测。用HPLC/MS方法对生晒人参和红参中的二醇型、三醇型和齐墩果酸型人参皂苷进行比较。结果在红参加工过程中丙二酸单酰人参皂苷酯键水解产生相应的人参皂苷,脱羧产生相应的糖乙酰化人参皂苷。在加工过程中达玛烷型人参皂苷主要发生20位糖苷键水解和异构化。齐墩果酸型皂苷发生酯苷键和醚苷键的水解。结论人参加工成红参后皂苷类成分发生较大的变化,人参加工可能产生红参的特异成分。     

人参白虎汤不同配伍条件下人参皂苷Rg1和Re变化的研究

目的通过研究不同配伍条件下人参皂苷Rg1、Re的变化,探讨人参白虎汤配伍规律。方法采用HPLC法测定人参白虎汤中各单味药物及不同配伍组别和全方中人参皂苷Rg1、Re。结果各配伍组别在原方配伍比例条件下,人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的量有了很大的提高。结论人参与方中其他药物配伍后,人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的溶出量有一定程度的增加,表明原方配伍比例是合理的。     

人参皂苷Rd的研究进展

人参皂苷Rd是二醇型人参皂苷在人体肠道内的主要代谢产物之一,具有广泛的生物活性。对心脑血管、神经系统、免疫系统等作用独特;在镇痛、神经保护作用方面,人参皂苷Rd相对于其他单体皂苷也较强。人参皂苷Rd的结构复杂,化学合成至今尚未成功,需从植物药中提取以满足医疗和科研的需要,但因植物中人参皂苷Rd的量较低,从植物中提取的方法难以满足需要。因此,国内外在有效获取人参皂苷Rd方面也进行了大量研究。对人参皂苷Rd的生物活性、制备方法等研究进行了详细综述。     

三七皂苷在大鼠外翻肠囊中的吸收及与P-糖蛋白相互作用研究

目的 研究三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠外翻肠囊模型中的吸收特性及其与P-糖蛋白(P-gp)的相互作用.方法 采用HPLC法,建立三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在肠液中含量测定方法.采用大鼠外翻肠囊模型,考察不同时间、不同浓度及不同转运方向对三七皂苷...     

灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷化学成分变化及其抗肿瘤活性

目的：研究灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷前后化学成分的生物转化规律,为人参茎叶药性菌质的进一步开发奠定基础。方法：采用灵芝菌种对人参茎叶总皂苷进行液体发酵,薄层色谱法分析发酵前后其化学成分的变化;紫外分光光度法检测发酵前后人参茎叶总皂苷水平;高效液相色谱法检测发酵前后人参皂苷Rb₁、Rg₃、Rd、CK、Re、Rg₁和Rh₁水平。将人肝癌SMMC-7721细胞株分为空白对照组,低、中和高剂量人参茎叶总皂苷组,低、中和高剂量人参茎叶药性菌质组。低、中和高剂量人参茎叶总皂苷和人参茎叶药性菌质组给药剂量分别为5、10和20 mg·L^-1,MTT法检测人参茎叶总皂苷发酵前后SMMC-7721细胞株的生长抑制率（IR）。结果：薄层色谱检测,发酵前后皂苷之间发生了相互转化;发酵前人参茎叶总皂苷水平为749.98 mg·g^-1,发酵后人参茎叶总皂苷水平为602.26 mg·g^-1。发酵前人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1、Rg3、Rd和CK水平分别为24.54、2.21、87.22和0 mg·g^-1,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re、Rg1和Rh1水平分别为151.34、77.02和3.06 mg·g^-1;发酵后人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1水平降低了61.45%,Rg3水平增加了238.91%、Rd水平增加了34.43%、CK水平增加了268.00%,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re水平降低了63.75%、Rg1水平降低了64.41%,Rh1含量增加了408.88%。中剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于中剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.05）,高剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于高剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.01）。结论：以灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷可明显改变其化学成分,发酵后组分对SMMC-7721细胞株具有更强的抗增殖活性。     

人参皂苷Rg3与Rh2的研究进展

人参是我国传统的名贵中草药材,人参皂苷是人参的主要有效成分。人参皂苷Rg3,Rh2具有抗疲劳、舒张血管、提高免疫力、抗肿瘤等药理作用。综述了人参皂苷Rg3,Rh2的药理作用及制备方法。     

人参皂苷Rg1联合阿霉素对K562/ADR细胞增殖及耐药的影响

目的 探究人参皂苷Rg1对人慢性髓细胞白血病耐阿霉素(adriamycin,ADR)细胞K562/ADR增殖的影响及其对K562/ADR细胞的耐药逆转作用。方法 CCK-8法检测不同浓度的人参皂苷Rg1对K562/ADR细胞增殖的影响;CCK-8法检测人参皂苷Rg1与ADR联用对K562/ADR细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度(IC₅₀)和逆转倍数;集落形成实验检测人参皂苷Rg1联合ADR对K562/ADR细胞集落形成能力的影响;流式细胞术检测人参皂苷Rg1联合ADR对K562/ADR细胞周期的影响。结果 与对照组相比,各浓度和作用时间的人参皂苷Rg1均可抑制K562/ADR细胞增殖(P<0.001),当人参皂苷Rg1浓度为120 μg/mL,作用时间为48 h时,细胞增殖抑制率最高(P<0.05);与单用ADR相比,人参皂苷Rg1联合ADR作用48 h后,K562/ADR细胞IC₅₀值明显下降(P<0.05),人参皂苷Rg1对K562/ADR细胞的耐药逆转倍数为2.34;与对照组和ADR或人参皂苷Rg1单药作用相比,人参皂苷Rg1联合ADR作用能明显抑制K562/ADR细胞集落形成(P<0.05);与ADR或人参皂苷Rg1单药作用相比,人参皂苷Rg1联合ADR作用可以将细胞周期阻滞在G₀/G₁期。结论 人参皂苷Rg1联合ADR能明显抑制K562/ADR细胞增殖并逆转K562/ADR细胞对ADR的耐药性,这可能与细胞周期阻滞于G₀/G₁期有关。     

人参皂苷CK的抗炎及神经保护作用研究

目的观察人参皂苷CK的抗炎及神经保护作用并探讨其作用机制。方法①复制脂多糖（LPS）诱导小鼠败血症模型,观察人参皂苷CK对脑内小胶质细胞变化及肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的影响;②复制大鼠脑缺血再灌注损伤模型,观察人参皂苷CK对脑梗死灶体积百分比和小胶质细胞变化的影响;③原代培养小胶质细胞,观察人参皂苷CK对LPS诱导的细胞激活及培养液中一氧化氮（NO）含量和细胞内活性氧（ROS）含量变化的影响。结果①模型对照组脑内TNF-α[（198.38±12.84）mg/L]和IL-1β[（845.15±41.97）ng/L]含量明显高于正常对照组[（106.71±11.21）mg/L、（477.46±49.76）ng/L],阳性对照组[（141.46±11.91）mg/L、（690.94±54.71）ng/L]和人参皂苷CK低[（157.23±12.25）mg/L、（726.04±64.29）ng/L]、中[（136.58±13.17）mg/L、（651.88±55.65）ng/L]、高[（121.33±12.09）mg/L、（577.36±51.86）ng/L]剂量组,差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。②人参皂苷CK低[（30±7）个/500μm2]、中[（20±5）个/500μm2]、高[（13±4）个/500μm2]剂量组中大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤凝集素阳性细胞数均低于模型组[（46±11）个/500μm2],差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;与模型组比较,人参皂苷CK低、中、高剂量组能明显减少脑梗死灶体积的百分比,差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。③人参皂苷CK低[（18.16±0.59）mol/L]、中[（12.43±0.52）mol/L]、高[（6.17±0.34）mol/L]剂量组细胞培养液中的NO浓度均低于LPS组[（23.19±0.45）mol/L],差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;人参皂苷CK低[（1.78±0.14）mol/L]、中[（1.56±0.23）mol/L]、高[（1.13±0.09）mol/L]剂量组细胞内ROS浓度均低于LPS组[（2.57±0.13）mol/L],差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。结论人参皂苷CK具有抗炎和神经保护作用,有希望成为防治脑缺血和其他神经炎症疾病的药物;抑制小胶质细胞激活可能是其作用机制。     

三七活性成分抗肿瘤作用及其免疫学机制初探

目的通过测定小鼠黑色素瘤（B16）荷瘤小鼠外周血中肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素-2（IL-2）的活性,探讨三七提取活性成分人参皂甙-Rh2（Rh2）、人参皂甙-Rg3（Rg3）抗肿瘤作用及对免疫功能的调节效应。方法将B16肿瘤移植后的小鼠随机分为Rh2大、中、小剂量组,Rh2＋Rg3组,Rg3大、中、小剂量组,环磷酰胺（CTX）组以及模型组9组。计算肿瘤抑制率、胸腺指数及脾指数;放免法测定小鼠血清TNF-α、IL-2含量。结果Rh2与Rg3各剂量组均有一定的抑瘤效果,Rh2大剂量组、Rh2中剂量组、Rg3大剂量组以及Rh2＋Rg3组与模型组瘤重比较,有统计学意义（P〈0.05）,其肿瘤抑制率分别为35.5%、30.1%、33.6%与38.6%。与CTX组比较,Rh2、Rg3单用及联合用药均能明显提高外周血中TNF-α、IL-2的含量,以联合用药组最为显著,且能够提高荷瘤小鼠免疫器官重量。结论三七提取活性成分Rh2、Rg3有一定的抗B16、提高免疫功能作用。而且联合用药具有协同增效作用。     

人参皂苷Rb_1对染铅小鼠行为记忆的影响

目的：研究人参皂苷Rb1对染铅小鼠血铅水平及行为记忆的影响.方法：以醋酸铅饮水制备染铅小鼠模型,灌胃给予100,50,25mg/kg不同剂量的人参皂苷Rb1,采用Morris水迷宫实验评价人参皂苷Rb1对小鼠学习记忆的影响,并测定小鼠血中铅含量、脑组织中超氧化物歧化酶（SOD）活性和一氧化氮合酶（NOS）活性.结果：染铅可导致小鼠水迷宫实验搜索路程及潜伏期延长;SOD活性降低及NOS活性升高,与空白对照组相比较差异显著（P〈0.05或P〈0.01）.给予人参皂苷Rb1后,染铅小鼠水迷宫实验搜索路程及潜伏期缩短;血铅含量降低;SOD活性升高;NOS活性降低,与染铅模型组相比较差异显著（P〈0.05或P〈0.01）.结论：人参皂苷Rb1能明显降低血铅浓度;通过提高染铅小鼠体内抗氧化系统活力,改善染铅小鼠的学习记忆能力.     

人参皂苷Rg1联合奈达铂通过Hedgehog通路抑制卵巢癌细胞OVCAR-3的增殖及机制探究

目的 探究人参皂苷Rg1联合奈达铂对卵巢癌细胞OVCAR-3增殖的影响、可能的机制以及二者的协同作用。 方法 CCK-8法检测人参皂苷Rg1、奈达铂以及两者联合对OVCAR-3细胞增殖的影响;Western blotting检测3组药物干预后Hedgehog通路关键蛋白PTCH1、SMO、Gli1表达的改变;流式细胞仪检测3组药物干预后OVCAR-3细胞周期的变化。 结果 与未进行药物干预的对照组相比,人参皂苷Rg1组、奈达铂组、联合药物组均对OVCAR-3细胞的增殖产生了抑制作用,差异有统计学意义（P < 0.05）,人参皂苷Rg1与奈达铂表现出协同增效作用;与对照组相比,奈达铂组、人参皂苷Rg1组、联合药物组降低了PTCH1、SMO、Gli1蛋白的表达,差异有统计学意义（P < 0.05）,人参皂苷Rg1与奈达铂表现出协同增效作用;与对照组相比,仅有联合药物组将细胞周期阻滞在G₂期（P < 0.05）。 结论 人参皂苷Rg1联合奈达铂可能通过调低Hedgehog通路相关蛋白将OVCAR-3细胞的周期阻滞在G₂期从而抑制其增殖,人参皂苷Rg1对奈达铂表现出协同增效作用。     

人参皂苷Rg1药理作用与肾病综合征发病机制的联系

人参皂苷Rg1是从人参中提取的有效成分,药理作用广泛,虽然还没有在肾病综合征(nephrotic syndrome,NS)方面的实验及临床研究,但某些药理效应与NS的病理改变联系紧密,包括保护肾、抗血栓、抗氧化、调节免疫、部分糖皮质激素样作用等。因此,可考虑将人参皂苷Rg1用于NS的治疗,为深入研究人参皂苷Rg1在NS方面的运用提供思路。     

人参皂甙Re对人红细胞膜脂流动性的影响

本文应用荧光技术，研究了人参皂甙Ｒｅ对人红细胞（ＲＢＣ）膜的作用。结果发现人参皂甙Ｒｅ具有幼稚和成熟红细胞膜的流动性增加的作用，这就从分子水平验证了人参具有保护细胞膜和防治细胞老化的药理作用。     

人参皂苷Rb1对染铅小鼠骨铅含量及行为记忆的影响

目的：研究人参皂苷Rb1对染铅小鼠骨铅含量、学习记忆功能的影响及其对脑内超氧化物歧化酶(SOD)活性和一氧化氮合酶（NOS）活性的影响。方法：以醋酸铅饮水制备染铅小鼠模型,分为空白对照组、模型组、人参皂苷Rb1（100、50和25 mg·kg^-1）组,采用避暗实验及Morris水迷宫实验评价人参皂苷Rb1对学习记忆的影响,并测定小鼠的骨铅含量、脑组织中SOD活性和NOS活性。结果：与空白对照组比较,模型组小鼠避暗实验潜伏期缩短（P<0.01）、错误次数增加（P<0.05）;水迷宫实验,与空白组比较,模型组搜索路程及潜伏期均延长（P<0.05）; SOD活性降低,NOS活性升高,骨铅含量升高（P<0.01）。与模型组比较,人参皂苷Rb1组小鼠避暗实验潜伏期延长、错误次数减少;水迷宫实验与模型组比较搜索路程及潜伏期均缩短（P<0.05或P<0.01）;SOD活性升高（P<0.05或P<0.01）;NOS活性降低（P<0.05或P<0.01）,骨铅含量降低（P<0.01）,以上作用均呈现剂量依赖性。其中,25 mg·kg^-1剂量组与100和50 mg·kg^-1剂量组之间存在显著性差异（P<0.05）。结论：人参皂苷Rb1可减少铅在骨组织中的沉积,对染铅小鼠的学习记忆障碍有改善作用,可提高染铅小鼠体内的抗氧化系统活力。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。