乌索酸的抗肿瘤作用

乌索酸资源丰富，具有明显抗肿瘤作用。开发利用前景广阔。     

光皮木瓜化学成分的研究(Ⅱ)

目的：研究光皮木瓜［Ｃｈａｅｎｏｍ ｅｌｅｓｓｉｎｅｎｓｉｓ（Ｔｈｏｕｉｎ．） Ｋｏｅｈｎｅ］果实中的化学成分,为进一步开发利用木瓜资源提供理论依据。方法：采用溶剂法和层析法分离、纯化光皮木瓜的化学成分,并通过理化性质与波谱数据,鉴定所得化合物的分子结构。结果和结论：从光皮木瓜果实的乙醇提取物中分离得到７个单体化合物,分别鉴定为棕榈酸（Ⅴ）、乌索酸－３－Ｏ－山嵛酸酯（Ⅵ）、乌索酸（Ⅶ）、３－乙酰乌索酸（Ⅷ）、３－乙酰坡模醇酸（Ⅸ）、胡萝卜苷（Ⅹ）和桦木酸（Ⅺ）。所有化合物均是首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅵ为一新化合物。     

乌索酸防治大鼠实验性肝损伤作用的研究

目的：研究乌索酸对动物实验性肝损伤的保护和治疗作用。方法：采用四氯化碳注射造成大嫌实验性肝损伤模型。观察乌索酸驿肝损伤的影响。结果：研究表明乌索酸能使乌性肝损伤大鼠血清SGPT及肝甘油三脂显下降,血清甘油三脂、β-脂蛋白及肝糖原含量增加,肝细胞变性、坯 煞费苦心明显减轻。结论：证实乌索酸对实验性肝损伤有明显的保护和治疗作用。     

乌索酸毒性实验研究

为开发乌索酸这一抗肝炎高效新药 ,进行了乌索酸急性、亚急性毒性实验。测得小鼠口服乌索酸LD5 0 为 8 33g/kg;腹腔注射乌索酸LD5 0 为 6 37mg/kg ;小鼠皮下一次注射乌索酸 3 5g/kg,72小时内无一动物死亡 ;大鼠口服乌索酸 0 5g/kg日× 30天 ,其体重、血象、心电图、肝、肾功能均无明显影响 ,重要脏器组织病检亦未见病理改变 ,结果表明乌索酸毒性较低。     

乌索酸抗实验性肝损伤作用与大鼠经口给药药动学研究

目的:乌索酸(熊果酸)是从中草药中提取分离得到的一个三萜类化合物,研究其灌胃给药对急性实验性肝损伤的保护作用和药动学特点.方法:采用急性CCL4肝损伤模型、D-半乳糖胺盐酸盐大鼠急性肝损伤模型究乌索酸灌胃给药对急性实验性肝损伤的保护作用,并建立LC-MS分析方法检测乌索酸灌胃给药(80mg/kg)后大鼠血浆中乌索酸含量.结果:乌索酸对CCl4致小鼠急性肝损伤及D-半乳糖胺盐酸致大鼠急性肝损伤没有保护作用,大鼠灌胃给予乌索酸后用Lc-MS在血浆中未检测到乌索酸.结论:乌索酸经口给药由于吸收很差,故没有抗实验性肝损伤作用.     

乌索酸药理作用研究进展

乌索酸为五环三萜类药合物,资源广,毒性低、具有广泛的生物活性。有抗肿瘤、抗氧化、抗肝炎、抗炎抑菌,降血脂1抗溃疡等作用。尤其抗肿瘤、抗氧化、抗肝炎作用显,有望成为抗肿瘤,抗肝炎药物。     

乌索酸对小鼠实验性肝损伤的保护作用

乌索酸又名熊果酸、乌苏酸,从忍冬科接骨木属植物陆英S ambucus ch inensis L ind l.中提取。陆英作为抗肝炎中药早已应用于临床,具有显著的降酶、退黄、增进食欲、恢复肝功能的作用。乌索酸在陆英活性成分中所占比例较高。本实验研究乌索酸对小鼠实验性急性肝损伤的保护作用。1材料1.1动物:昆明种小鼠,18~22 g,雄性,购自中国科学院上海动物中心,动物合格证号为SCXK(沪)2003—0003。1.2药品与试剂:乌索酸(质量分数>93%)由宜春学院生物工程研究所药化实验室从植物陆英中提取,用0.2%泊洛沙姆(泊洛沙姆F68,上海运宏化工制剂辅料技术有限公司…     

乌索酸通过抑制A549细胞中ERK的激活而抑制COX-2的表达

研究乌索酸对A59细胞的抗肿瘤作用及其机制.首先,通过MTT方法检测乌索酸对A549细胞增殖的影响;然后,用Westrn blot方法检测乌索酸对COX-2表达水平及MAPKs的作用.结果表明,乌索酸能够抑制A549细胞的增殖,并能抑制COX-2的表达及ERK的激活,ERK特异性抑制剂PD98059能够与乌索酸协调抑制...     

贵州苗药陆英的研究新进展

陆英是贵州苗族民间常用草药,用于治疗黄疸性肝炎、肾炎水肿、肺炎、急性菌痢、跌打损伤、风湿、脚气肿胀等症。所含的乌索酸、齐墩果酸、β-谷甾醇等均是陆英治疗肝炎的主要有效成分。为更好地充分挖掘我省民间苗药这一植物资源,我们对陆英进行了产地资源调查,品种考证及现代文献的综合研究,为下一步进行抗肝炎等活性成分的研究奠定一定的基础及提供参考依据。     

乌索酸通过抑制miR-21表达诱导肝癌HepG2细胞凋亡的机制

探讨乌索酸通过调控miR-21表达从而诱导肝癌HepG2细胞凋亡的作用机制。采用MTT方法检测乌索酸对肝癌细胞增殖的抑制作用;qPCR检测肝癌细胞中miR-21的表达水平及乌索酸对HepG2细胞中miR-21表达的调控作用;转染miR-21 mimics进HepG2细胞中上调miR-21的表达后,MTT、流式细胞检测法、RT-PCR方法分别分析miR-21在乌索酸对细胞的增殖、凋亡以及对凋亡相关基因的调控过程中的作用。结果显示,与肝正常细胞L-02以及肝癌SMCC-7721、Bel-7402细胞相比较,乌索酸对肝癌HepG2细胞的增殖抑制效果最强,且HepG2细胞中miR-21的表达水平最高。乌索酸可下调HepG2细胞中miR-21的表达,且在24 h的下调作用最强。miR-21的表达上调可以部分抵消乌索酸对HepG2细胞的抑制增殖及促进凋亡,部分抵消下调凋亡抑制基因Bcl-2、survivin表达和上调促凋亡基因Bax表达的作用。结果提示,乌索酸通过抑制miR-21的表达诱导肝癌HepG2细胞凋亡。     

熊果酸对结肠癌细胞作用机制的初步研究

目的:探讨熊果酸对结肠癌细胞株HT-29凋亡的作用机制。方法:不同浓度的熊果酸处理HT-29细胞,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色检测熊果酸对HT-29细胞的增殖抑制效应,采用形态学、TUNEL法、流式细胞术检测细胞凋亡的发生,应用免疫组织化学法检测凋亡相关基因caspase-9,bax表达的变化。结果:熊果酸对HT-29细胞有中度增殖抑制效应,HT-29细胞出现显著的细胞凋亡征象:TUNEL显示细胞固缩,核染色质聚集或断裂,形成凋亡小体。流式细胞术检测在G1期之前出现sub-G1峰,凋亡率最高为11.63%,熊果酸的作用具有浓度和时间依赖性。细胞凋亡过程中,凋亡相关基因caspase-9和bax的表达逐渐增强。结论:熊果酸通过促进caspase-9的活化、上调bax的表达,对HT-29细胞具有凋亡的作用。     

局部注射熊果酸对大鼠正畸牙移动和牙根吸收的减缓作用及其机制

目的: 探讨局部注射熊果酸对大鼠正畸牙移动距离和牙根吸收的减缓作用,初步阐明其作用机制。方法: 选取96只雄性Wistar大鼠建立正畸牙移动模型,将建模成功后的大鼠随机分为0(对照组)、0.5、1.0和2.0 mmol·L^-1熊果酸组,每组24只。将不同剂量熊果酸局部注射于各组大鼠右侧上颌第1磨牙近中颊侧黏骨膜下,每3d 1次,每次50 μL。分别于加力1、3、5、7、10、14、21和28d后测量各组大鼠右侧上颌第1磨牙移动距离,采用HE染色观察各组大鼠牙根组织的形态学变化。结果: 对照组、0.5、1.0和2.0 mmol·L^-1熊果酸组大鼠牙移动距离均随时间延长而增加(P<0.01)。与对照组比较,0.5 mmol·L^-1熊果酸组在加力3、7、14、21和28d后大鼠牙齿移动距离明显减小(P<0.05或P<0.01);1.0和2.0 mmol·L^-1熊果酸组在加力1d后大鼠牙齿移动距离差异无统计学意义(P>0.05),其他时间点的移动距离比较差异均有统计学意义(P<0.01)。0.5、1.0和2.0 mmol·L^-1熊果酸组组间两两比较,在加力5、7、10、14、21和28d后大鼠牙齿移动距离差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。大鼠牙根组织形态学,随加力时间延长,牙根表面开始出现骨吸收陷窝;随着熊果酸剂量的增加,牙根表面的吸收情况有所缓解。结论: 局部注射0.5、1.0和2.0 mmol·L^-1熊果酸可减小大鼠正畸牙移动的距离,随剂量增加,大鼠牙齿移动距离减小,且熊果酸有减缓正畸所致牙根吸收的作用。     

熊果酸诱导前列腺癌细胞株PC-3凋亡的实验研究

目的:探讨熊果酸(Ursolic acid,UA)对人前列腺癌细胞株PC-3细胞周期、凋亡的影响及其作用机制.方法:人前列腺癌细胞株PC-3以不同浓度的UA作用不同的时间后,分别使用四甲基偶氮唑蓝比色法(4 methyl thiazolyl tetrazolium assay,MTT),免疫组织化学SP法,流式细胞术(Flow cytometry,FCM),Western blot等实验方法检测PC-3细胞的增殖抑制情况,细胞周期和凋亡率的变化,以及细胞内bcl-2、bax 2个重要的细胞凋亡相关基因和细胞凋亡相关特殊蛋白cox-2、caspase 3表达的变化.结果:UA对PC-3细胞有增殖抑制作用,其作用随着药物浓度和作用时间的增加而增强.24、48 h和72 h 3个时间段UA分别作用于PC-3细胞后的IC_(50)分别为50.87、37.91 μmol/L和27.86μmol/L;熊果酸作用后PC-3细胞周期的主要特点是大量细胞累积于G_1期,进入S期的细胞减少.UA能够诱导PC-3细胞凋亡,经过24、48 h和72h 3个时间段UA浓度50μmol/L作用后,细胞凋亡率为6.21%、7.81%和13.31%;细胞内bcl-2和cox-2的表达随着药物浓度增加逐渐减少;bax和caspase 3蛋白的表达随着药物浓度增加逐渐增加.结论:UA能够抑制PC-3细胞的增殖,并使细胞大量累积于G_1期,进入s期的细胞减少.可能通过使bcl-2和cox-2的表达减少、bax和caspase 3蛋白的表达增加来诱导细胞凋亡.     

苦丁茶熊果酸诱导鼻咽癌细胞凋亡及其对Survivin和 APC蛋白表达的影响

目的 探讨不同浓度的苦丁茶熊果酸诱导鼻咽癌细胞凋亡情况及其对大肠腺瘤样息肉(adenomatous polyosis coli,APC)和生存素(Survivin)蛋白表达的影响,为揭示苦丁茶熊果酸的抗肿瘤机制提供研究依据.方法 从苦丁茶老叶中提取熊果酸并纯化与鉴定,以10、20、40、80、100 μmol/L的苦丁...     

熊果酸对人舌鳞癌细胞株TSCCa的抑制作用及其机制探讨

目的 :研究女贞叶有效成分熊果酸对TSCCa细胞增殖的影响 ,探讨其中可能的机制。方法 :用MTT法研究熊果酸对TSCCa增殖的影响 ;用原位杂交的方法检测熊果酸对TSCCa细胞浆中核转录因子mRNA原位表达的影响。结果 :熊果酸抑制TSCCa细胞增殖 ,对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为 1 2 .5 μmol·L-1 ,在 2 4h内表现为一定的量效关系 ;原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。结论 :熊果酸可能通过抑制TSCCa细胞的增殖来发挥抗肿瘤作用 ,其作用机制可能与抑制细胞浆中核转录因子mRNA的表达有关。     

熊果酸对小鼠成牙骨质细胞系OCCM-30细胞分化的促进作用

目的：探讨熊果酸对小鼠成牙骨质细胞系OCCM-30细胞分化的影响,为牙根吸收的修复提供理论依据。方法：将对数生长期的OCCM-30细胞分为对照组和不同浓度熊果酸组。其中熊果酸组OCCM-30细胞以3种浓度（0.625、1.250和2.500 μmol·L^-1）的熊果酸处理,对照组不做任何处理。采用MTT法检测不同时间点（24、48和72 h）各组OCCM-30细胞增殖抑制率,碱性磷酸酶（ALP）法检测细胞体外分化和矿化情况,实时定量PCR法检测24h内骨桥蛋白（OPN） mRNA表达水平,Western blotting法检测给药3和5 d时OPN蛋白表达水平。结果：不同浓度熊果酸组与对照组OCCM-30细胞增殖抑制率比较差异无统计学意义（P>0.05）。与对照组比较,2.500μmol·L^-1熊果酸组熊果酸处理3、5和7 d后,OCCM-30细胞中ALP活性明显升高（P<0.05）,不同浓度熊果酸组OCCM-30细胞中OPN mRNA和蛋白表达水平明显升高（P<0.01）。结论：一定浓度熊果酸对小鼠成牙骨质细胞系OCCM-30细胞增殖无明显抑制作用,但可促进其分化并上调OPN mRNA和蛋白表达水平。     

核因子-κB抑制剂熊果酸延长小鼠心脏移植物存活时间

目的:研究熊果酸对同种异体小鼠心脏移植排斥反应的作用.方法:体外实验:CD3、CD28单抗刺激B6小鼠T细胞,实验组加入不同浓度的熊果酸.24 h后检测P65核转位程度;48 h后检测T细胞表面CD25、CD69表达情况.体内实验:熊果酸用0.5%羧甲基纤维索钠混悬.行BALB/c到B6的小鼠心脏移植.实验组使用10m...     

熊果酸诱导甲状腺乳头状癌细胞TPC-1凋亡的实验

目的 研究熊果酸 (ursolic acid UA) 在体外对人甲状腺乳头状癌细胞株TPC-1增殖的抑制作用.方法采用不同浓度的UA干预细胞 (对照组0μM, 实验组3μM、6μM、12μM) ;MTT法观察同一时间不同浓度的UA和不同时间同一浓度的UA对TPC-1细胞生长情况的影响;流式细胞术 (FCM) 检测应用UA后TPC-1细胞凋亡情况及细胞周期分布情况;QRT-PCR检测UA干预后TPC-1细胞中Bcl-2、Bax、Caspase-9 m RNA的表达情况;Western blot检测UA干预后TPC-1细胞中Bcl-2、Bax、Caspase-9蛋白的表达情况.结果 MTT实验结果显示UA对TPC-1细胞增殖的抑制呈现出浓度和时间的依赖性, 24 h、48 h、72 h的IC50分别为14.21μM、10.56μM、10.39μM;流式Annexin V-FITC/PI双染检测显示UA呈浓度依赖性诱导TPC-1细胞凋亡, 且将TPC-1细胞的生长阻滞在S期;QRT-PCR实验发现, 对照组与实验组均有Bcl-2、Bax、Caspase-9 m RNA的表达, UA呈浓度依赖性下调Bcl-2 m RNA的表达, 上调Bax和Caspase-9 m RNA的表达;Western blot结果显示, 对照组与实验组均有Bcl-2、Bax、Caspase-9蛋白的表达, UA呈浓度依赖性下调Bcl-2的表达, 上调Bax和Caspase-9的表达.结论 熊果酸可显著抑制人甲状腺乳头状癌TPC-1细胞的增殖并诱导其凋亡, 为甲状腺癌治疗提供一定思路.     

熊果酸的Raman光谱结构特征解析

目的 确定熊果酸Ｒａｍａｎ光谱的结构特征及官能团的归属。方法 采用ＨＲＤ２型双光栅色仪对熊果酸进行了我Ｒａｍａｎ光谱测定,解析了其Ｒａｍａｎ谱峰与结构特征的关系,并与红外光谱作了比较。结果 基本确定了熊果酸的结构特征中官能团的归属。结论 Ｒａｍａｎ光谱具有比红外光谱更为丰富的结构论处特征,是天然药物解析的手段之一。     

HPLC法对黑翅土白蚁菌圃中抗炎活性成分的研究

目的:研究黑翅土白蚁菌圃(Odontotermes formosanus Shiraki)中抗炎活性成分的分离纯化。方法:采用大孔树脂富集,HPLC分析检测。结果:熊果酸的纯度达到87.63%。结论:该法能显著提高抗炎活性成分的纯度和收率。