硝酸甘油口服控释片溶出度及稳定性研究

本实验测定了自制硝酸甘油控释片及美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ（对照品）的体外溶出度及稳定性。结果表明：该控释片与美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ片具有相似的体外释药速率：２ｈ、６ｈ、１２ｈ累积释药分别为２２．７２％、５４．１１％和７７．９７％。该片在３７℃时分别于７５％ＲＨ和９２．５％ＲＨ放置３个月，其含量分别下降６．９４％和８．７１％，其幅度小于对照品。加速试验前后的体外释药过程均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。光、热加速试验及开盘试验结果也显示较高的稳定性。     

活跃期宫颈局部注射安定对产程的影响

选择该院１９９３年１０月～１９９４年８月间正常足月临产妇８０例，随机分为安定组与对照组各４０例。安定组于产程活跃期行宫颈局部注射安定１０ｍｇ，对照组不用宫颈局部注射安定进行对照。结果：活跃期宫颈注射安定组宫口扩张平均速度为：（２８４±１８２）ｃｍ／ｈ，平均活跃期时间为：（３１３±０８４）ｈ，平均第二产程时间为（０４２±０１６）ｈ；而对照组分别为：（１８８±０５０）ｃｍ／ｈ、（５３８±０３９）ｈ、（１００±０５４）ｈ，两组经统计学处理均Ｐ＜０．００１。提示：活跃期宫颈局部注射安定对加速宫颈口扩张，缩短产程，降低难产发生率有一定临床意义。     

As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球的制备与表征

目的 :制备用于肿瘤热化疗和逆转多药耐药的As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球并表征。方法:化学共沉淀法制备Fe3O4磁性纳米粒,运用透射电镜、X射线衍射分析进行表征,溶血实验及MTT试验进行毒理学评定。去溶剂化交联法制备As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球,运用透射电镜和能谱仪进行表征,在交变磁场作用下进行体外升温试验,体外释药方法研究其释药速率。结果:Fe3O4磁性纳米粒近似球形,粒径约20 nm,无溶血作用,细胞毒性为1级。As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球近似球形,大小均匀,粒径约193.4 nm,其不同浓度的磁流体在交变磁场下可升温至39.5~58.0℃并保持恒定。体外释药实验证实As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球具有明显的缓释功能。结论:Fe3O4磁性纳米粒作为药物载体具有良好的生物相容性。用去溶剂化交联法可以成功制备出As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球,As2O3磁性Fe3O4白蛋白微球释药速率缓慢,为研究肿瘤热化疗和逆转多药耐药提供理论和实验基础。     

盐酸普萘洛尔控释微丸的研制

采用一步制丸和薄膜包衣工艺研究了盐酸普萘洛尔控释微丸，体外释药符合双相零级动力学过程，释药速率常数分别为Ｋｐ１＝１１．１３％／ｈ（０≤ｔ≤７）和Ｋｐ２＝３．７３％／ｈ（７＜ｔ≤１２），在ｐＨ２．２～５．６之间释药行为不变。与国外同类产品Ｉｎｄｅｒａｌ ＬＡ的体内外数据均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），ＰＣＰ在模拟胃肠体液中的体外累积释药百分率与其体内吸收百分率之间有显著相关性，相关方程Ｆ（ｔ）＝２．     

硝酸甘油口服控释制剂的研究

目的：研制一种口服硝酸甘油控释片。方法：以ＰＶＰ为稳定剂，分别用长链脂肪醇和丙烯酸树脂Ｅ３０Ｄ水分散体包衣，制备硝酸甘油控释片。结果：该片与美国产品Ｎｉｔｒｏｎｇ片（对照品）具有相似的体外释药速率：２ｈ累积释药２２．６７％，６ｈ释药５４．１１％，１２ｈ释药７７．９７％。光、热加速试验及开盘试验结果也显示较高的稳定性。结论：硝酸甘油控释片将有利于心绞痛的治疗，并具有满意的控释作用。     

环丙沙星聚乳酸微球体外释药性能的研究

目的：考察环丙沙星聚乳酸微球的体外释药性能。方法：采用体外释放度试验中的浆法测定环丙沙星微球的体外释药情况，并对聚乳酸浓度对微球体外释放度的影响进行了考察。结果：在聚胶酸浓度为10%的情况下，环丙沙星微球的体外释药情况为：53.2h的累积释药量为84.0%，T1／2为31.9h，Higuchi方程为Q＝-0.0043 0.0039t^1/2,r=0.994。结论：环丙沙星聚乳酸微球具有明显的缓释效果。     

硫酸链霉素肺靶向明胶微球的研究

报道以天然可生物降解的明胶为载体材料，蓖麻油为油相，乳化法制备硫酸链霉素肺靶向明胶微球。微球的平均容积径为９．７μｍ，平均包封率为１５．６９％，经３７℃ＲＨ７５％放置３个月，其含量、外观形态与大小基本不变，热解活化能Ｅ＝７５．８６ｋＪ／ｍｏｌ．体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程的规律，ｔ＿（１／２）＝８．６ｈ，家兔体内分布微球浓集于肺。     

硫酸链霉素肺靶向明胶微球的研究

报道以天然可生物降解的明胶为载体材料，蓖麻油为油相，乳化法制备硫酸链霉素肺靶向明胶微球。微球的平均容积径为９．７μｍ，平均包封率为１５．６９％，经３７℃ＲＨ７５％放置３个月，其含量、观观形态与大小基本不变，热解活化能Ｅ＝７５．８６ｋＪ．ｍｏｌ。体外释药符合Ｈｉｎｇｕｃｈｉ方程的规律，ｔ１．２＝８．６ｈ，家兔体内分布微球浓集于肺。     

地塞米松聚乳酸羟基乙酸磁性微球体外生物相容性评价

背景 磁性微球是近年来出现的一种靶向给药技术,可局部给药,达到控释或缓释效果,减少药物对注射部位的刺激反应,在医学诊断、成像和治疗方面有着广泛的应用.目的 制备地塞米松聚乳酸羟基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)磁性微球,观察其外观、质量、生物相容性及体外释放等特征.方法 制备方法为乳化-溶剂挥发法.质量评价是通过相应方法评估该自制载药微球的外观、跨距、产率、载药量、包封率、体外释放、磁响应性等参数来完成;生物相容性评价则通过检测该自制空白微球的血液及组织相容性来实现.结果 该自制微球外观圆整,跨距为(29.66±10.02)μm,产率为(87.25±3.14)％,载药量为(30.33±2.01)％,包封率为(78.89±2.42)％.体外释药模型为Q=4.0844t1/2+6.6602(R2=0.977),其过程无明显突释,第14天的累计释放率为66.99％;磁响应性尚佳.生物相容性检测结果均未见异常.结论 该自制PLGA磁性微球质量较好,并有良好的生物相容性.     

抗癌药阿霉素磁性蛋白微球的制备及其细胞毒试验

利用加热固化蛋白质原理制备出阿霉素磁性蛋白微球，比色法分析其细胞毒作用。结果显示阿霉素磁性蛋白微球具有磁性药物微球的形态学特征， 体外抑制肿瘤细胞生长的能力与阿霉素相似 （Ｐ＞ ０．０５）， 提示阿霉素磁性蛋白微球是抗癌药物阿霉素的一种新剂型，该药物剂型的改变未影响其体外药理作用，与磁场联用发挥靶向高效低毒的抗癌作用     

成人尸体阴茎延长长度的测量及其静脉淋巴管的解剖学观察

目的　为阴茎延长术、阴茎断后再植、阴茎包皮环切、血管性阳痿等术后水肿及其治疗提供解剖学依据,并为阴茎延长手术疗效提供实验室数据。方法　在16例正常成人新鲜尸体标本上按照阴茎延长术手术方法切断阴茎浅悬韧带后测量阴茎延长的长度,并将此长度与身高进行统计学比较。另选40例新鲜阴茎标本行静脉血管铸型及淋巴管间接注射Shiff染色并结合解剖方法,观察其数量、走行、分布特点。结果　切断阴茎浅悬韧带后阴茎延长长度在2～3cm范围,与身高无明显相关。注入龟头及包皮系带的10 %印度墨汁主要通过阴茎背侧及双侧形成的2～4条阴茎浅组淋巴管主干回流,此主干与背浅静脉伴行,腹侧未见淋巴管显色。结论　在静止状态下,阴茎延长术后,阴茎的延长范围为2～3cm ;海绵体注射时尽量选择阴茎侧面近1/ 3血管稀疏区。阴茎延长术后皮下顽固水肿与背浅静脉、背侧及双侧淋巴管损伤有密切关系。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

阿司匹林缓释微球的制备及体外缓释效果评估

目的:阿司匹林(acetylsalicylic acid, aspirin)作为经典非甾体抗炎药,已被证实具有抗炎、调节免疫和促矿化作用,但是如何实现长期缓释aspirin并实现促进骨再生仍有待研究。本研究拟构建微球缓释体系,实现aspirin药物长期稳定缓慢释放,从而实现更为理想的成骨效果。方法:(1)合成制备三种缓释微球支架:① 单纯物理浸提法合成硅酸钙(calcium silicate, CaSiO₃)负载aspirin微球(CaSiO₃+aspirin),② 水包油(oil/water, O/W)乳化法制备聚乳酸羟基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid, PLGA)负载aspirin微球(PLGA+aspirin),③ O/W乳化法制备PLGA复合CaSiO₃负载aspirin微球(PLGA+CaSiO₃+aspirin),并通过调整PLGA与CaSiO₃的比例,得到材料的最佳形貌。(2)缓释效果评价:用分光光度计测第1、2、4、6、9、13、17、21、24、30、36、45天微球浸提液的aspirin浓度,计算微球的aspirin载药率,绘制三种缓释微球支架的aspirin累积释放曲线并评价其缓释效果。结果:(1)环境扫描电镜下观察,三种微球支架表面结构规整,粒径均匀,但PLGA+aspirin组微球存在少量团聚现象,CaSiO₃+aspirin组部分微球破裂,PLGA+CaSiO₃+aspirin组微球均匀分布于CaSiO₃粉末上。(2)三组的载药率分别为(1.06±0.04)%、(7.05±0.06)%和(6.75±0.18)%。(3)95%药物缓释时间分别为3 d、24 d和36 d,PLGA+CaSiO₃+aspirin微球支架释放时间显著长于其余两组,且释放速率更为稳定。结论:PLGA+CaSiO₃+aspirin复合微球支架具有较理想的阿司匹林缓释效果,该复合微球有望成为理想的成骨材料。     

加味四君子汤抗小鼠宫颈癌作用的实验研究

目的:观察加味四君子汤对小鼠移植型宫颈癌的治疗作用。方法:实验一:将小鼠宫颈癌U14瘤株细胞悬液注射于小鼠(30只)右腋窝皮下,24h后随机分为3组:一组为生理盐水组,二组为加味四君子汤组,三组为顺氯氨铂(DDP)组,每组10只。分别给予相应药物10d后处死实验动物,剥取瘤块、称重,计算抑瘤率。实验二:将U14细胞悬液注射于小鼠腹腔24h后随机分为3组,分组方法同上。连续给药8d后停药。观察本方对荷腹水型宫颈癌小鼠存活期的影响。结果:加味四君子汤组抑瘤率为37.3%,与生理盐水组比较差异非常显著。加味四君子汤组小鼠存活期为18.6d±4.40d,生理盐水组为14.4d±2.07d,两者比较差异显著(P<0.05)。结论:加味四君子汤具有抗小鼠实体型宫颈癌(U14)的作用,并能显著延长荷腹水型宫颈癌(U14)小鼠的生存期。     

释氟高流动树脂在儿童早期釉质龋窝沟封闭中的应用

Objective： To evaluate the clinical effect of fluoride releasing flowable resin used in treatment of early enamel caries of children compared with conventional sealant. Methods: Seventy-six patients, including fifty-two couples of permanent first molars and thirty couples of premolars were selected for this trial. Both sides of all the molars and premolars were diagnosed as early enamel caries based on International Caries Detection and Assessment System (ICDAS) dental caries diagnostic criteria. Using the contralateral control, the teeth were randomly divided into two groups. Molars/premolars in the expe-rimental group were sealed with a fluoride releasing flowable resin; the contralateral molars/premolars were sealed with a conventional fissure sealant as a control group. The retention rate and progress of caries were evaluated at the end of 3, 6, 12 and 24 months. Results: There was no fissure sealant loss or caries progression in both groups 3 and 6 months after sealing the premolars by fluoride releasing flowable resin or conventional fissure sealants. At the end of 12 and 24 months, only one case of fissure sealant loss was observed in conventional fissure sealant group. There was no statistical significance between the two premolar groups. In the first molar group, fluoride releasing flowable resin showed 100%, 98.08%, 90.38% and 88.46% complete retention at the end of 3, 6, 12 and 24 months, respectively. The conventional fissure sealant retention rates were 96.15%, 92.31%, 76.92% and 73.08% at the corresponding time points. The data at the end of 24 months showed that fluoride releasing flowable resin had significantly higher retention rate than the conventional fissure sealant group (P<0.05). The incidence of caries progression at the end of 6, 12 and 24 months were 1.92%, 5.77% and 7.69%, respectively, in the fluoride releasing flowable resin group. In the conventional fissure sealant group, the incidence was 5.77%, 19.23% and 25.00%, respectively. At the end of 12 and 24 months, more significant decrease of caries progress incidence was observed in the fluoride releasing flowable resin group than in the control group, and there was statistical difference between the two groups (P<0.05). Conclusion: Compared with conventional fissure sealant, using fluoride releasing flowable resin as a fissure sealant in children enamel caries of permanent molars can improve the sealant preservation rate and effectively prevent enamel caries progress.     

温阳化饮逐水法内外合用治疗恶性胸腔积液

恶性胸腔积液是一种常见的肿瘤并发症,如不迅速有效控制,病情将迅速恶化。根据其阳虚饮停胸膈、水邪壅肺、气机不利的病机,选用温阳化饮逐水之治法,内服苓桂术甘汤合葶苈大枣泻肺汤,外用抗癌消水膏,使阳扶饮祛,气机通畅而获效。     

重组双功能水蛭素PLGA微球的制备及其特性

目的①建立RGD-Hirudin微球制备工艺;②建立缓释微球制剂中药物活性、含量的测定方法;③分析微球制备工艺中的各个关键参数对微球质量的各个指标的影响情况.方法选择聚乙烯醇（PVA）作为助乳剂,聚乳酸聚羟基乙酸（PLGA）作为微球的生物可降解载体,二氯甲烷作为有机溶剂,溶剂蒸发温度为室温,运用溶剂挥发法制备W/O/W的双乳微球制剂.在微球的制备工艺研究中,考察内水相中水油比例对微球粒径以及收率的影响,助乳剂PVA浓度对微球外观以及微球的包封率和收率的影响,超声次数对微球成球率以及药物活性的影响,挥发搅拌速度对微球的成球率以及外观的影响,不同黏度的PLGA对微球的外观以及分散度的影响,NaCl浓度对微球的包封率、收率以及载药量的影响等.结果利用颗粒粒径系统（PSS）对所制备微球样品的分析得出,微球平均粒径81.38μm,适合作进一步体内研究.几批微球的载药量和收率都很高,分别为83.92%～96.3%和79.93%～95.05%;包封率为23.95%～65.13%.其中NaCl浓度、PVA浓度对微球包封率的影响比较明显.结论微球的稳定性实验表明,微球释放率稳定,并且释放的重组双功能水蛭素（RGD-Hirudin）活性稳定性保持良好,体外释放实验得出其具有缓慢释放的效果,为进一步做动物体内实验打下了基础.     

重症急性胰腺炎患者中药深部结肠灌肠临床研究

目的:探讨中药深部结肠灌肠对重症急性胰腺炎患者(SAP)肠道功能恢复及疗效的影响。方法:将80例SAP患者按照病历单双号随机分为观察组和对照组,每组各40例,观察组采用胃管灌肠插管深度(40～60cm)、对照组采用常规保留灌肠(10～15cm)。结果:观察组药物在肠道内保留时间、肠功能恢复及疗效等均优于对照组,两组差异有统计学意义(P<0.01)。结论:中药深部结肠灌肠可延长药液在肠腔内停留时间,增加药液在肠道内的有效吸收面积,提高药物疗效,促进肠道功能尽早恢复,促进SPA患者早日康复。     

纤维结肠镜检查一万例无并发症的分析

探讨纤维结肠镜的插镜方法及肠内外因素对插镜的影响。预防并发症。方法；纤维达乙状结肠１０ｃｍ后就开始逐步取直镜身，不同见腔就进镜，待结圈后才取直镜身。同时随访剖腹术前行纤镜检查的患者，探讨进镜困难的表现及进镜方法。对肠道行端侧等吻合术后有多个腔的患者，根据粪水来自的方向及大，小肠粘膜的不同特点，可正确判断下沉通道，防止纤镜误入盲端。     

50例转移癌性心包积液

观察化疗药物及高聚金葡素对癌性心包积液的治疗效果。方法 :将临床收治的癌性心包积液患者随机分为A、B两组 ,A组 2 8例 ,心包腔内注入mmc6～ 8mg ,5 -Fu5 0 0～ 75 0mg ,Dexamethason5～ 1 0mg ,高聚金葡素 2 0 0 0～ 5 0 0 0u。B组 2 2例 ,心包腔内注药同A组 ,但不加高聚金葡素。A、B两组在治疗前先抽取心包内积液 1 0 0～ 75 0ml,用药后 2h内让患者辗转身体 ,使药物在心包腔内分布均匀 ,每例用药 1～ 5次。结果 :按WHO浆膜腔积液疗效标准将疗效分为CR、PR、NC ,A组有效率 46 43% ,B组为 31 82 % ,统计学比较无显著性差异 (P>0 0 5 )。结论 :化疗及高聚金葡素对癌性心包积液有效 ,化疗加高聚金葡素的有效率高于单纯化疗组 ,但两者差异无统计学意义。