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相似文献
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1.
为寻找疗效好,结构简单的抗心律失药物,对新型抗主律失常药关附甲素(GFA)进行结构改造,根据GFA结构特征设计合成了21个(赤)-2-烷基苯丙二醇胺类化合物(I1-12和Ⅱ1-9)。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中1,ED50(VP)和ED50(VT)均为11.0,与GFA相近。  相似文献   

2.
以POLYGEN软件中的CHARMm程序和集团坐标轮换法,对合成的14个四氢异喹啉衍生物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象,计算了其VDW体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能和母核氮原子电荷等值,并作为结构参数与化合物α-肾上腺素能受体亲和力活性进行相关分析,以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程:1gl/IC_(50)(α_1)=5.4815+0.2120BE-0.6285IE-0.1015PS[n=14,r=0.7597,s=0.3716,F=4.5490>F_(1-0.05)(3,10)=3.71];1gl/IC_(50)(α2)=12.9820-0.0289VV+0.1594AE+0.3745IE[n=14,r=0.9493,s=0.2882,F=30.3844>F(1-0.01)(3,10)=6.55]。结果提示,分子的非正则能(IE)愈大,对α_2受体选择性愈高,反之,对α_1受体选择性增强;活性主要取决于化合物分子的整体性质。  相似文献   

3.
通过食管吞钡X线及食管内窥镜检查选择支气管哮喘(简称哮喘)伴胃食管反流疾病(GERD)者13例(GERD阴性组),哮喘不伴GERD者14例(GERD阴性组),均给予口服雷尼替丁,每次150mg,每日2次,疗程8周。结果显示:雷尼替丁治疗后,GERD阴性组哮喘临床积分显著增高。FVC%Pred、FEV1、FEV1/FVC、V50、V25、组胺PC20-FEV1,均显著降低;GERD阳性哮喘临床积分显著降低,VC、VC%Pred、FVC、FVC%Pred、FEV1、FEV1/FVC、V50、V25、组胺PC20-FEV1、均显著增高。表明雷尼替丁对哮喘患者气道反应性的影响与患者是否合并GERD有关。  相似文献   

4.
STUDYONTHEMECHANISMANDEFFECTSOFGLY-TYR-NH_2ANDGLY-TYR-LYSONRATLUTEALCELLSINVITRO¥WangNaigong(王乃功),GuanMuzhen(关慕贞)WangDexin(王德?..  相似文献   

5.
FORMATIONOFDES-ASP-ANGIOTENSINⅠINTHEHYPOTHALAMICEXTRACTOF NORMOTENSIVE AND HYPERTENSIVERATSQiuXisheng(邱喜盛)(ShanghaiInstituteo...  相似文献   

6.
应用放射姓免疫分析技术观察rhEDIL-8对大鼠晚期失血性休克血浆6-keto-PGF_(1α)和TXB_2含量的影响,并与MABP的变化作相关性分析。结果发现晚期失血性休克血浆6-keto-PGF_(1α)含量明显降低(P<0.01),TXB_2含量明显升高(P<0.01);给予rhEDIL-8(250μg/kg)静脉注射后血浆6~keto-PGF_(1α)含量明显升高,其血浆水平与MABP呈明显的正相关性(r=0.746);rhEDIL-8对血浆TXB_2含量却无明显影响。研究结果提示:rhEDIL-8抗晚期失血性休克作用与其促进血管内皮细胞产生和释放PGI_2有关。  相似文献   

7.
(苏)—苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性   总被引:2,自引:1,他引:1  
根据关附甲素(GFA)结构特点设计合成11个(苏)-苯丙二醇胺类化合物(I1 ̄5Ⅱ1 ̄6),其中8个未见文献报道(I4 ̄5Ⅱ1 ̄6)。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验,筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中I1和I4活性与GFA相近。结果显示,化合物I结构中苯环对位引入硝基对抗心律失常活性不利。  相似文献   

8.
ASURVEYOFRECENTYEARS′ANTI-AIOSMEDICINEANDTHESTPATEGIESFORAIDSPREVENTIONSunyunying(孙云英),MiQingsheng(米庆胜),JiaWeiguo(贾卫国),LiuCun...  相似文献   

9.
THEEFFECTSOFBREVISCAPINONAT-ⅢACTIVITY,tPAANDPAIINDOGSDURINGACUTEMYOCARDIALISCHEMIAShengJing(盛净),XuJimin(徐济民),YangJuxian(杨菊贤),...  相似文献   

10.
以HSV-1为抗原,免疫BALB/C鼠,取其脾细胞在PGE介导下与SP2/0细胞常规融合,IFA法筛选鉴定,反复克隆,共获得7株能稳定、持续分泌抗HSV的McAb的杂交瘤细胞系。核型分析染色体数为87~103条之间,Ig类型分别为LgG_1、IgG_(2g)、IgG_3,腹水抗体效价在10 ̄(-5)~10 ̄(-7)之间免疫沉淀。SDS—PAGE分析,2株与132K多肽发生特异性反应,只具有HSV-1型特异性,其余3株与120~128K多肽,2株与60K多肽发生特异性反应,具有HSV型共同抗原特异性。7株McAb与CMV均不发生特异反应。这些杂交瘤细胞系的建立对于HSV的临床早期、快速诊断有重要的应用价值。  相似文献   

11.
慢性阻塞性肺病患者家系呼吸驱动反应性的研究   总被引:4,自引:2,他引:2  
目的 探讨慢性阻塞性肺病(COPD)Ⅱ型呼吸衰竭患者及其子女的呼吸驱动反应性的变化,并对其遗传性进行初步探讨。方法 测定6例COPDⅡ型呼吸衰竭患者及其21名子女的口腔阻断压(P  相似文献   

12.
目的:探讨二氧化硫(sulfur dioxide, SO2)及其衍生物的舒张血管作用及其机制.方法:离体大鼠主动脉环灌流,应用去甲肾上腺素(noradrenaline, NE)预收缩主动脉环后,观察其对SO2供体--亚硫酸钠/亚硫酸氢钠混合液(Na2SO3/NaHSO3, 3:1物质的量比)的舒张反应;观察应用KATP通道阻断剂格列本脲和钙通道阻断剂尼卡地平对Na2SO3/NaHSO3血管效应的影响;观察应用内源性SO2生成酶抑制剂天冬氨酸异羟肟酸(hydroxamate,HDX)和Na2SO3/NaHSO3预孵育血管组织后NE缩血管效应的变化.结果:大鼠离体主动脉环对Na2SO3/NaHSO3呈浓度(0~12 mmol/L)依赖性的舒张反应,IC50值为(7.28±0.12) mmol/L,最大舒张率(Emax)为78.79%±3.24%.格列本脲(1×10-6 mol/L)抑制低浓度Na2SO3/NaHSO3(≤4 mmol/L)的舒血管效应,而对高浓度(>6 mmol/L)的舒血管效应无明显影响.经尼卡地平(1×10-9 mol/L)预孵育的血管环对NE的收缩反应明显减弱,Na2SO3/NaHSO3则不能舒张该血管.反之,预先用HDX(1×10-4 mol/L)孵育阻断内源性SO2生成后,血管环对NE的收缩反应增强[EC50从(6.48±0.84)×10-7 mol/L降至(3.97±1.63)×10-7 mol/L,P<0.01];而用Na2SO3/NaHSO3预先孵育的血管对NE的收缩反应曲线右移[EC50从(6.48±0.84)×10-7 mol/L升至(4.93±0.81)×10-5 mol/L,P<0.01].结论:SO2具有明显的舒张血管平滑肌作用,其作用机制与钙离子通道及KATP通道有关,推测机体内源性SO2具有血管功能调节意义.  相似文献   

13.
目的 研究镧 (Ⅲ ) [La(Ⅲ ) ]、钕 (Ⅲ ) [Nd(Ⅲ ) ]、钐 (Ⅲ ) [Sm(Ⅲ ) ]与L—苏糖酸配合物的稳定性。方法 以pH电位滴定法于I=0 .10mol·dm-3 KNO3 ,维持温度为 2 5± 0 .1℃测定配合物的形成常数。结果 La(Ⅲ )、Nd(Ⅲ )、Sm(Ⅲ )与L—苏糖酸配合物的生成常数分别为 :La(Ⅲ ) 2 .6 2 (110 )、5 .2 3(12 0 )和 -4.93(11- 1) ;Nd(Ⅲ ) 2 .88(110 )、5 .47(12 0 )和 - 3.94(11- 1) ;Sm(Ⅲ ) 3.2 4(110 )、5 .71(12 0 )和 - 3.5 7(11- 1)。结论 La(Ⅲ )、Nd(Ⅲ )、Sm(Ⅲ )苏糖酸配合物的稳定性随离子半径的减小而增大 ,与三离子的离子势的大小顺序一致。  相似文献   

14.
本实验用小鼠腹水型肝癌(Hca) 分别经腹水→足垫→淋巴结→腹水……,与腹水→尾静脉→肺→腹水……循环传代10次,得到淋巴结筛选型(HcaSL_(10))和肺筛选型(HcaSP_(10))。将两者均分别向足垫和尾静脉注射,观察各自的淋巴结转移率和肺转移率。发现HcaSL_(10)淋巴结转移率明显高于HcaSP_(10);HcaSP_(10)肺转移率明显高于HcaSP_(10)并对两者进行了细胞形态学,细胞电泳率,促血小板聚集能力等方面的比较。其结果提示HcaSL_(10)与HcaSP_(10)细胞性质存在着差异。  相似文献   

15.
目的建立一种简便快速,经济实用,且环境友好的浮选分离钴Co(Ⅱ)的新方法。方法在少量NaNO3存在下,向体系中加入硫氢酸铵和孔雀石绿,使其与Co(Ⅱ)形成不溶于水的三元离子缔合物浮于盐水相上。结果在该体系中Co(Ⅱ)的浮选率为100%,其它常见阳离子Ni(Ⅱ)、Al(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)、Ca(Ⅱ)、Mg(Ⅱ)、Pb(Ⅱ)、Cd(Ⅱ)、Fe(Ⅲ)等浮选率不超过3.1%。结论该体系能将Co(Ⅱ)与Ni(Ⅱ)、Al(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)、Ca(Ⅱ)、Mg(Ⅱ)、Pb(Ⅱ)、Cd(Ⅱ)、Fe(Ⅲ)很好的分离,方法已成功应用于合成水样及维生素B12针剂中Co(Ⅱ)的分离测定。  相似文献   

16.
目的:观察腹腔镜胆道手术中运用双管型喉罩通气对血流动力学和通气功能的影响。方法:择期行腹腔镜胆囊切除术或腹腔镜胆总管探查术患者48例,年龄25-62岁,ASAⅠ-Ⅱ级,随机分为气管导管组(T组)和喉罩组(L组),每组24例。记录患者入室安静5 min时(T0),插管前即刻(T1)、插管后即刻(T2)、插管后3 min(T3)、拔管时(T4)和拔管后3 min(T5)的平均动脉压(MAP)和心率(HR),并于上述时间点采静脉血检测肾上腺素(E)、去甲肾上腺素(NE)水平;记录间歇通气10 min时(T6)、气腹10 min时(T7)和气腹20 min时(T8)的气道峰压(Ppeak)、潮气量(VT)和呼气末二氧化碳分压(PETCO2)。结果:两组的插管时、间歇通气10 min时和气腹10 min时Ppeak、VT、PETCO2差异无统计学意义(P>0.05)。L组插管后即刻、插管后3 min、拔管时和拔管后3 min的MAP和HR较T组降低(P<0.05)。T组在插管后3 min、拔管时和拔管后3 min的肾上腺素、去甲肾上腺素水平高于L组,且T组在拔管后3 min的肾上腺素、去甲肾上腺素水平高于T0时的基础值(P<0.05)。而L组的肾上腺素、去甲肾上腺素水平在拔管后3 min与T0时的基础值无差别(P>0.05)。结论:双腔型喉罩操作简便,对心血管系统刺激性小,通气可靠。  相似文献   

17.
目的:研究不同氧化相关因素对中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)和HeLa细胞DNA损伤的自身修复情况.方法:将CHL细胞和HeLa细胞用不同氧化相关因素处理一定时间[CHL细胞:过氧化氢(H2O2)25 min,重铬酸钾(K2Cr2O7)105 min,阿霉素(Dox)75 min;HeLa细胞:H2O2 25 min,K2Cr2O7 105 min],随后立即去毒培养0、0.5、1、2、3 h,以碱性单细胞凝胶电泳技术检测DNA链断裂情况.结果:①CHL细胞经H2O2、K2Cr2O7、Dox作用后引起DNA链断裂,去毒培养1 h链断裂修复明显(P<0.01);去毒培养2~3 h,前两毒剂的损伤组完全修复,而Dox组链断裂仍高于未损伤组;②HeLa细胞经H2O2、K2Cr2O7作用后引起DNA链断裂,去毒培养0.5 h链断裂明显修复(P<0.01),去毒培养1 h则完全修复;③CHL细胞和HeLa细胞损伤后修复的拖尾率与修复时间的回归系数显著不同(P<0.05).结论:两种细胞在氧化性DNA损伤后均迅速启动自身修复,但HeLa细胞比CHL细胞有更快的修复能力;同时这两种细胞由Dox所致损伤修复能力均较H2O2、K2Cr2O7所致的差.  相似文献   

18.
目的:大鼠晶状体海水浸泡伤后对Na 、K 、Ca2 、Mg2 的浓度进行测定并观察和分析其与形态学变化之间的关系。方法:在晶状体伤后的不同时间采用电感耦合等离子体质谱法测定Na 、K 、Ca2 、Mg2 的浓度,同时观察晶状体形态学的变化。结果:随着海水浸泡时间的延长,Na 、Ca2 、Mg2 浓度逐渐升高,K 浓度不断下降。海水浸泡30 m in缝合伤口观察1周组的Na 、K 、Ca2 、Mg2 浓度基本恢复正常。海水浸泡30 m in时晶状体明显变混浊,晶状体上皮细胞首先受损,很快发展到皮质层,发生细胞的变性和坏死。结论:晶状体Na 、K 、Ca2 、Mg2 浓度的变化与晶状体组织损伤有着密切的关系。  相似文献   

19.
目的 探讨急性早幼粒细胞性白血病的特异融合蛋白PML RARα和PLZF RARα在三氧化二砷 (As2 O3 )效应中的可能作用。方法 应用逆病毒载体转染技术建立稳定表达PML RARα(KPML)、PLZF RARα(ΚPLZF)和空载体 (KV)的K5 6 2细胞克隆。通过活细胞计数、形态学观察、流式细胞仪检测细胞DNA含量和分化抗原。应用免疫荧光分析PML RARα蛋白的亚细胞分布。结果  1 0μmol/LAs2 O3 不诱导KV 细胞凋亡和分化 ,但明显抑制其生长。在KPML和KPLZF细胞 ,As2 O3 也产生相似的生长抑制效应 ,但其效应强度明显增加。经 1 0 μmol/LAs2 O3 处理 3d时 ,KV、KPML和KPLZF的生长抑制率分别为 32 %± 3%、5 7%± 4%和 5 4%± 6 %。 1 0 μmol/L的全反式维甲酸也显示对KV 细胞克隆的生长抑制 ,但其效应明显低于As2 O3 。同时 ,全反式维甲酸的生长抑制效应在KPML的表现较KV 明显(P <0 .0 5 ) ,但在KV 和KPLZF之间差异无显著意义。此外 ,在 1 0 μmol/LAs2 O3 作用 2d时 ,KV 和KPML细胞内PML/PML RARα蛋白颗粒明显减少甚至消失。结论 PML RARα和PLZF RARα蛋白明显加强As2 O3 对K5 6 2细胞的生长抑制效应。  相似文献   

20.
中国南海海绵Cinachyrella australiensis 化学成分研究   总被引:16,自引:0,他引:16  
目的:研究中国南海海绵Cinachyrella australiensis的化学成分.方法: 用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定. 结果:从中国南海海绵C. australiensis中分离得到19个化合物,分别为2 -甲氧基-6,12,15-三烯-8-炔-十八酸(1),邻苯二甲酸二正丁基酯(2),邻苯二甲酸二-(2-乙基)-己基酯(3),(-)(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(4),L-色氨酸(5),对羟基苯甲醛(6),对羟基苯乙醇(7),对羟基苯丙醇(8), 胆甾-4-烯-3-醇(9),2-甲基-6-氨基嘌呤脱氧核苷(10),6-氨基嘌呤脱氧核苷(11),6-氨基嘌呤核苷(12),尿嘧啶(13),胸腺嘧啶(14),胸腺嘧啶脱氧核苷(15),尿嘧啶脱氧核苷(16),乙基-α-脱氧核糖苷(17),异光黄素(18),zarzissine(19). 结论:1和18为新化合物,化合物2~17,19系首次从该种中分离得到.  相似文献   

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