1-(4-胺乙酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性

化合物１（２乙胺基乙酰胺基３,４二甲氧基）苄基异喹啉具有较强的抗心律失常作用,毒性远低于利多卡因,以其为先导物,将胺乙酰胺基作为４′位取代基,设计合成了８个１（４胺乙酰胺基）苄基四氢异喹啉类化合物（Ⅶ１～Ⅶ８）,均未见文献报道     

5-甲氧基异喹啉的合成

5-甲氧基异喹啉是合成许多药用生物碱的重要中间体.我们以异喹啉为原料经磺化、碱熔得5-羟基异喹啉,再用重氮甲烷甲基化得5-甲氧基异喹啉.合成路线如下:     

1—（4—磺酰胺基）苄基四氢异喹啉化合物的合成

为寻找新型心血管药物，将钾通道阻滞剂分子中常见的磺酰胺基引入苄基四氢异喹啉的４′位，设计合成了１０个１（４磺酰胺基）苄基四氢异喹啉化合物（Ⅵ１１０），均未见文献报道。体外药理试验表明：这些化合物对低钾和高钾诱导的血管收缩抑制作用较弱；某些化合物对磷脂酶Ａ２抑制作用较强。     

7β-(6-取代-4-羟基喹啉-3-甲酰胺)头孢菌素的合成

以6-取代-4-羟基喹啉-3-甲酸为侧链酸,用氯代甲酸异丁酯或氯代甲酸乙醋为酰化剂与头孢菌素母核,7-ACDA、7-ACA、7-ACT和7-ACD缩合,合成了四个新的7β-(6-取代-4-羟基喹啉-3-甲酰胺)头孢菌素类化合物,通过溶媒转提,葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)柱层析及冷冻干燥处理得到纯品。用元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证了新化合物的结构。     

粉防己中季铵双苄基异喹啉生物碱的CD谱

圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。结果表明,QBBI生物碱的CD谱与其相应的BBI生物碱的CD谱大致相似,但亦存在着差异。     

粉防己中季铵双苄基异喹啉生物碱的CD谱

圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。结果表明,QBBI生物碱的CD谱与其相应的BBI生物碱的CD谱大致相似,但亦存在着差异。     

合成3,4-二氢-1-(3',4'-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基异喹啉的工艺改进

3,4-二氢-1-(3',4'-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基异喹啉是合成许多异喹啉生物碱的重要中间体,如野罂粟碱的合成.故其化学合成方法有大量的文献报道,而Bischler-Naperalski环化反应是合成这类中间体的最常用的方法.此方法是以取代苯乙酸和取代苯乙胺为原料形成异喹啉骨架.我们对此反应的合成工艺进行了反复研究和改进,使得反应产率得到了显著提高.     

聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺/硅杂化材料的制备与性能

以8-羟基喹啉、甲醛和苯胺为原料,制备了5-［(苯胺基)甲基］-8羟基喹啉,并以此为单体,以过硫酸铵作为氧化剂,采用化学氧化聚合法,在酸性水溶液中合成了聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺。通过正硅酸乙酯表面修饰聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺获得了具有荧光特性的聚N-［5-(8-羟基喹啉)甲基］苯胺/硅杂化材料。该杂化材料不仅在480 nm附近发出较强的荧光,而且在强酸和弱酸电解质溶液中均表现出了较好的氧化还原可逆性。     

1-烷基-2-乙酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉衍生物的合成及多药耐药活性

目的： 研究脂肪酸四氢异喹啉的多药耐药活性。方法： 利用Bischler-Napieralski环化反应合成一系列具有C-1长链烷基的四氢异喹啉衍生物,并以维拉帕米作为阳性对照,用MTT法进行体外细胞实验,在细胞K562和K562/DOX测定了这些化合物的肿瘤多药耐药活性。结果和结论： 化合物的结构均由核磁共振氢谱,质谱,红外和元素分析确证,活性实验结果显示,化合物7,10逆转活性略低于维拉帕米,但是仍具有一定的多药耐药逆转活性。     

口服抗早孕药2-联苯基-1,2,4-三氮唑骈[5,1-a]异喹啉的合成

以异喹啉为原料,经N-氨化、环合等步反应,合成了口服抗早孕药2-联苯基-1,2,4-三氮唑骈[5,1-a]异喹啉,并对中间体4-腈基联苯的合成方法进行了改进,简化了操作,提高了收率.