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1.
苦参碱类药物主要包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等一类独特的生物碱[喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱(tetracyclo-quinolizindine alkaloids)]。苦参碱首先在1958年被分离确认,此后几十年里,陆续从苦参中发现氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。这些生物碱均具有较好的生物活性,但目前临床上仅有肌注型苦参碱注射液及以氧化苦参碱为主要成分的苦参素注射液应用于慢性肝炎,同时也存在着生物利用度不高、不良反应多等问题。因此,如何减少苦参碱类药物的不良反应,提高其生物利用度并实现其缓控释及靶向作用,已经成为研究热点。本文对苦参碱类药物近几年来的新型给药系统的研究进展进行综述。  相似文献   

2.
<正>苦参碱类药物主要包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等一类独特的生物碱[喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱(tetracyclo-quinolizindine alkaloids)]。苦参碱首先在1958年被分离确认,此后几十年里,陆续从苦参中发现氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。这些生物碱均具有较好的生物活性,但目前临床上仅有肌注型苦参碱注射液及以氧化苦参碱为主要成分的苦参素注射液应用于慢性肝  相似文献   

3.
苦参碱类生物碱广泛存在于苦参、苦豆子、广豆根等豆种植物中,是一组化学结构近似的生物碱,包括苦参碱、氧苦参碱、槐果碱、槐定碱等多种单体。本文综述这一类生物碱的成分分析、药理活性、临床应用及其药代动力学的研究。  相似文献   

4.
正苦参碱、氧化苦参碱为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait及越南槐Sophora tonkinensis Gagnep的干燥根和根茎的主要活性成分之一,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱)。现代研究表明,苦参碱和氧化苦参碱除具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用外,还具有抑菌[1]、抗癌转移[2]、肿瘤抑制[3]等作用。随着苦参碱和氧化苦参碱应用范围的扩大,其相关制剂的应用也更为广泛,质量控制的相关研究报道也很多。本  相似文献   

5.
目的对苦参方有效部位成分进行定性定量分析,研究方剂配伍对有效成分的影响。方法采用LC-MS、GC-MS联用技术确定苦参方的有效成分;采用HPLC色谱法对苦参方生物碱进行定量分析,考察方剂配伍后的成分变化。结果苦参方挥发油中的主要成分有胡薄荷酮、薄荷酮等,苦参方所含苦参生物碱主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱;苦参方的方剂配伍后有效成分发生了转化,氧化苦参碱部分转化成苦参碱,氧化槐果碱部位转化为槐果碱,挥发油在配伍后成分及量也有所变化。结论确定了苦参方的有效成分及各成分的量,明确了该方剂配伍后的成分改变。  相似文献   

6.
苦参碱是传统中草药苦参的主要活性成分, 是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高,具有抗病毒与调节机体免疫功能,临床上通常采用注射形式,根据国内外医学界多年研究表明,苦参碱对治疗慢性乙型肝炎、消化道肿瘤及以牛皮癣等皮肤病有显著疗效.  相似文献   

7.
苦参总碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根中提取得到的总生物碱,主要包括苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱。具有抗心律失常、增加冠脉流量、保护心肌缺血、增加心肌收缩力、调血脂、抗肝炎、抗肿瘤、防止白细胞减少、抗辐射、抗过敏、镇痛平喘、祛痰等作用。目前上市的制剂有心律宁片(苦参总碱片),  相似文献   

8.
目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制。方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程;HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量;计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10?5、(1.434±0.098)×10?5、(3.87±0.64)×10?6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10?5、(1.034±0.079)×10?5、(2.75±0.33)×10?6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大。苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71。结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好。  相似文献   

9.
目的:研究苦参中3个生物碱成分苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱通过Caco-2细胞的吸收特性及在大鼠肝微粒中的代谢速率。方法:采用Caco-2细胞吸收模型分析3个生物碱的吸收特性,采用体外大鼠肝微粒体模型研究3个生物碱的代谢速率,运用HPLC-MS法测定3个生物碱类成分的含量,计算其渗透速率和代谢速率;液相条件采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(3.0 mm×100mm,3.5μm),乙腈:水(60:40)等度洗脱,进样量5μL,流速0.8 mL/min,柱温:30℃,运行时间30 min。质谱条件,选择正离子模式监测,干燥器温度350℃,毛细管电压4000V,干燥器流速 9.0 L/min,碎片电压 90eV。结果:Caco-2细胞吸收模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.0505~10.01μM的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 5),通过Caco-2细胞吸收模型的渗透速率常数分别为:苦参碱1.251、氧化苦参碱0.9375、槐果碱1.424;大鼠肝微粒体模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.0501~1.001μM的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 8),3个生物碱类成分代谢的半衰期分别为:苦参碱4.331 h、氧化苦参碱1.084 h、槐果碱2.478 h,方法学考察结果表明,日内日间精密度RSD%< 4 %,基质效应> 80 %,提取回收率> 88 %,结论:苦参中三个生物碱类成分易通过Caco-2细胞吸收模型,主动转运为其主要的吸收方式,在大鼠肝微粒体中不易发生代谢。  相似文献   

10.
四种苦参生物碱对人角朊细胞增殖的影响   总被引:10,自引:0,他引:10  
本文通过观察四种苦参生物碱-苦豆碱,苦参碱,氧化苦参碱和槐果碱对colo-16细胞增殖的影响,探讨了苦参治疗银屑病的机理。结果表明,苦豆碱在400mg/ml,200mg/ml,100mg/ml和50mg/ml浓度时对clol-16细胞增殖的均有明显抑制作用,苦参碱和氧化苦参碱仅在400mg/ml浓度时有明显抑制作用,而槐果碱在各浓度均无此抑制作用。  相似文献   

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