头孢呋新酯的多晶型研究

用不同有机溶剂重结晶制备了头孢呋新酯的多晶型，通过差热分析、红外光谱、Ｘ－射线粉末衍射法等进行鉴别，确定头孢呋新酯的晶体存在两种晶型，即低熔点晶型α和高熔点晶型β。测定了不同温度下，两晶型在０．０７ｍｏｌ／Ｌ盐酸溶液中的平衡溶解度，并计算其溶解热。     

头孢呋辛酯片溶出度的研究

目的：探讨合理的处方工艺,以提高头孢呋辛酯夫的溶出度,方法：通过不同组方筛选适宜的辅料和用量,并通过正交试验研究了微晶纤维素的用量,硬度和含水量对头孢呋辛酯片溶出度的影响,结果：微晶纤维素的用量为主药的60％,硬度为4－5kg,含水量低于2％时,头孢呋辛酯片45min时的溶出度大于90％,结论：采用合适的辅料与工艺,可显著地改善头孢呋辛酯片的溶出度。     

头孢呋辛酯片与新菌灵片的溶出度比较

目的：考察国产头孢呋辛酯片（商品名：希路信）与进口新菌灵片的溶出度是否一致，以探讨国产药品的处方、工艺的可行性。方法：参照ＵＳＰ（２４），照中国药典一九九五年版溶出度测定方法的有关规定。结论：两者的溶出度基本一致，说明国产头孢呋辛酯片的处方、工艺可行。     

溶剂分散法改善小剂量难溶性药物的溶出均一性

目的 研究溶剂分散法改善小剂量难溶性药物的溶出均一性。方法 采用溶剂分散法制备含小剂量难溶性药物格列苯脲的复方盐酸二甲双胍胶囊,与采用格列苯脲微粉化法制备的胶囊进行溶出均一性比较。结果与结论 溶剂分散法制备的胶囊中格列本脲溶出均一性优于将格列苯脲微粉化制得的胶囊。     

2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸铵的合成

头孢呋新为第二代头孢菌素 ,它体外抗菌性很强。因为它在生理 pH时高度离解 ,脂溶性差 ,基本上口服不吸收。头孢呋新酯 (Cefuroximeaxetil)(Ⅰ )为头孢呋新前体药 ,在头孢呋新C4 位羧基上发生酯化 ,从而提高了亲脂性 ,增加了口服吸收率。 2 (Z) 甲氧亚氨 -呋喃乙酸铵 (Ⅱ )是合成头孢呋新酯的侧链。(Ⅰ )(Ⅱ )1　材料与方法1.1　仪器与试剂1)　仪器 :92 0 0型熔点仪 (英国 ) ,日本岛津84 0 0 -型红外光谱仪。2 )　试剂 :糠醛 ,次氯酸钠 ,氯化亚砜 ,氰化钾 ,乙酸乙酯 ,硫酸镁 (无水 ) ,五氧化二磷 ,呋喃甲酸(以上试剂均为分析纯 )。1.2　…     

头孢呋辛酯片制剂工艺研究

目的：通过选择合适辅料及适当的工艺方法,制备溶出度符合要求的头孢呋辛酯片。方法：考察包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、微粉硅胶、2％HPMC水溶液、5％HPMC水溶液等辅料进行湿法制料压片、粉末直接压片对样品溶出的影响。结果：采用内外加法添加羧甲基淀粉钠,用微粉硅胶吸附原辅材料,湿法制粒压片,片芯迅速崩解为颗粒,然后再将其崩解为细粉,这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒,样品溶出度较为理想,符合质量标准要求。结论：该方法制备工艺简单,设备要求低。且成品合格率高,可用于头孢呋辛酯片的规模化生产。     

头孢呋辛与头孢呋辛酯治疗细菌感染性疾病及体外抗菌作用

目的：观察头孢呋辛／头孢呋辛酯（cefuroxime）治疗细菌性感染疾病的疗效及体外抗菌作用。方法：细菌感染性疾病病人60例，男36例，女24例；年龄（40±6）岁，用头孢呋辛／头孢呋辛酯（1．0～3．0）g加入5％葡萄糖液250raL中，2次／日，静脉滴注，（3～7）d为一个疗程。结果：总有效率为86％。43例菌株以头孢呋辛／头孢呋辛酯与氨苄西林，头孢唑林对照作体外抗菌试验，经X^2检验P〈0．01。结论：头孢呋辛／头孢呋辛酯治疗细菌感染性疾病疗效好，体外抗菌作用优于氨苄西林及头孢唑林。     

姜黄素口服纳米晶胶囊的制备及体内外评价

通过纳米晶技术将难溶性药物姜黄素制备成方便给药的口服纳米晶固体制剂，以提高姜黄素的溶解度及溶出速率，进而提高生物利用度。采用介质研磨法制备姜黄素纳米晶混悬液，得到两种稳定的姜黄素纳米晶混悬液处方，稳定剂分别为聚乙烯吡咯烷酮（PVP K30）/十二烷基硫酸钠（SDS）（1∶1），以及吐温80；通过流化床底喷包衣工艺将姜黄素纳米晶负载于丸芯上得到载药微丸，灌装后得到纳米晶胶囊。纳米晶再分散稳定性实验和扫描电镜（SEM）实验结果表明，以PVP K30/SDS为稳定剂时载药微丸形态均一且再分散前后纳米晶粒径均在200 nm左右，为最优处方。体外溶出研究表明，粒径为200 nm时显著提高了溶出速率和溶出度；X射线粉末衍射（XRPD）和差示扫描量热（DSC）分析结果表明，纳米晶制备过程中少部分晶型转变为无定型；大鼠体内药代动力学研究显示，姜黄素制成纳米晶后生物利用度达到原料药的9.3倍。本研究开发的姜黄素纳米晶胶囊可显著提高药物的体外溶出速率和溶出度、体内吸收速度和生物利用度，在改善药物难溶性方面具有重要意义。     

头孢呋辛酯片稳定性研究

头孢呋辛酯是头孢呋辛的前体药物 ,系临床广泛应用的抗生素类药物。为了解该药安全性 ,本试验在多种变化的外部条件下放置 ,观察多项测试指标 ,并与放置前比较 ,对其稳定性进行研究。1　材料1 .1　材料　头孢呋辛酯 :南京海光应用化学研究所。头孢呋辛酯对照品 :原料重结晶品。     

静滴与口服头孢呋辛对急性扁桃体炎的疗效比较

目的 比较口服头孢呋辛酯片与头孢呋辛钠粉剂静脉点滴治疗急性扁桃体炎的疗效.方法 选择我院2013年6月—2014年6月诊治的急性扁桃体炎患者74例, 随机分为观察组和对照组各37例.观察组给予患者头孢呋辛酯片口服0.25 mg/次, 4次/d;对照组给予头孢呋辛钠粉剂静脉点滴1.0 g/次,2次/d,疗程均为7 d.结果观察组患者总有效率为81.1%,对照组为78.4%,2组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 比较头孢呋辛酯片口服与头孢呋辛钠粉剂静脉点滴治疗急性扁桃体炎的疗效相当,为保证患者的治疗安全,临床上提倡采用头孢呋辛酯片口服治疗急性扁桃体炎.     

微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响研究

  目的   针对姜黄色素进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响。   方法   采用低温行星球磨机制备4种不同粒径的姜黄色素粉末,通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(XRD)等方法分析比较姜黄色素普通粉和微粉的微观区别,测定其粉体学参数,考察其溶出度的区别,同时对其稳定性进行初步研究。   结果   经过微粉化后,姜黄色素粉末的粒径逐渐减小,微粉化对姜黄色素的熔点及吸湿性无显著影响,但是微粉的压缩度却逐渐增加,休止角增大,微粉更易出现团聚现象;在pH1.2及pH6.8溶出介质中,微粉化后的姜黄色素中姜黄素及去甲氧基姜黄素溶出速率及累计溶出率均明显提升,与粒径大小具有一定的相关性,不同粒径微粉在3个月加速稳定性条件下溶出率略有降低。   结论   微粉化技术对于改善姜黄色素性质,促进姜黄色素吸收具有一定的应用价值。      

微粉化对马钱子溶出度的影响

目的 考察微粉化时制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响.方法 采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为.结果 以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min.在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P＜0.01).结论 微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度.     

头孢呋辛酯制备工艺的改进

以头孢呋辛钠为原料，从制备（R，S）-乙酸1-溴乙酯开始。经酯化反应的溶剂沉淀过程无须分离直接制得高纯度非晶型的头孢呋辛酯。本制备方法简便，适于工为化生产。     

头孢呋辛酯片的制备工艺及其稳定性研究

目的：制备头孢呋辛酯片,并评价其稳定性。方法;用正交试验设计方法对处方工艺进行筛选和优化,制备头孢呋辛酯片,并通过加速试验和长期试验考察其稳定性。结果：以优选处方工艺制备 的产品均符合美国药典23版标准,但稳定性试验表明干法制粒者的稳定性明显好于湿法制粒者。结论：制备头孢呋辛酯片 的最优处方工艺为：以微晶纤维素、羧甲淀粉钠和十二烷基硫酸钠为辅料,通过干法制粒 后压片。所得 产品质量稳定,能够替代进口,满足临床用药需要。     

17例伪马勒伯克霍尔德菌检测与耐药性分析

目的了解伪马勒伯克霍尔德菌病的发病特点和耐药情况。方法采用Vitek-32全自动细菌分析系统对海南省人民医院住院确诊治疗的伪马勒伯克霍尔德菌感染者17例进行细菌鉴定及药敏试验。结果患者多见于男性,以农民发病最多,临床表现均有畏寒或寒战、发热。伪马勒伯克霍尔德菌对抗菌药物具有多重耐药性,对氨苄西林、头孢唑啉、头孢西丁、头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、丁胺卡那霉素、头孢吡肟、庆大霉素均100.0%耐药,左旋氧氟沙星23.5%和头孢噻肟17.6%,未发现对亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦和美洛培南耐药。结论伪马勒伯克霍尔德菌感染临床表现无特殊性,误诊率高,确诊依靠细菌学检测。亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦和美洛培南对伪马勒伯克霍尔德菌敏感,应作为治疗伪马勒伯克霍尔德菌病感染的首选用药。     

黄芩超微粉与普通粉溶出度比较

目的:研究微粉化技术对中药材黄芩显微特征、溶出度的影响。方法:观察黄芩普通细粉和超微粉的显微特征,并采用紫外分光光度法测定其中黄芩苷的含量。结果:黄芩苷含量超微细粉(<10μm)比普通细粉(80目)提高13.9%。结论:超微粉碎可提高黄芩有效成分的溶出,简化提取工艺,降低成本。     

106株流感嗜血杆菌耐药性监测

目的了解流感嗜血杆菌对目前几种常用于本菌治疗的抗生素的耐药性,为临床治疗提供参考。方法回顾性分析１９９５年１２月～１９９７年１２月本院临床微生物中心从临床标本中分离出的１０６株流感嗜血杆菌,其中２１株采用Ｈ－Ｚ定量细菌药敏测试（微量稀释法）,８５株采用ＫｉｒｂｙＢａｕｅｒ琼脂扩散纸片法。结果流感嗜血杆菌对５种常用药物的敏感性测试结果显示：复方新诺明耐药率最高达３１．３７％,其次为头孢呋肟酯（３１．２５％）,伊托红霉素及氨苄西林的耐药率也分别达２７．１２％、２５．４７％,而头孢克罗耐药率最低为１５．４％。单药耐药２１／１０６（１９．８％）,２种或２种药以上耐药２７／１０６（２５．５％）,３种或３种药以上耐药１０／１０６（９．４％）,氨苄西林＋头孢呋肟酯联合耐药７／１０６（６．６％）。结论流感嗜血杆菌对氨苄西林、头孢呋肟酯、伊托红霉素及复方新诺明有较高的耐药率,它们作为第一线治疗药物地位受到挑战;头孢克罗的耐药率较低,仍为治疗流感嗜血杆菌较为有效的抗菌药物。     

头孢呋辛酯治疗农民工急性扁桃体炎疗效观察

目的观察口服头孢呋辛酯治疗急性扁桃体炎在农民工群体中的临床疗效。方法将2009年1月—2011年12月门诊确诊急性扁桃体炎、身份为农民工和公司职员的男性患者,按照就诊顺序各选45例,均给予头孢呋辛酯口服,连用5 d后观察2组疗效,并通过2组人群5年内使用抗生素情况的问卷调查,了解2组人群抗生素使用频率。结果农民工组用药疗效明显优于本市公司职员组;问卷调查发现,农民工组使用抗生素的频率明显低于公司职员组。结论农民工群体口服头孢呋辛酯治疗急性扁桃体炎的疗效优于公司职员群体,与农民工抗生素使用频率低,耐药菌群少有关。因此,应加强抗生素合理应用的管理。     

Bacteriology of acute otitis media in adults

OBJECTIVE.--The objective of this study was to determine the bacteriology of acute otitis media in adults. Although this has frequently been studied in children, no data have recently been reported from adults in the United States. Additionally, information on the prevalence of Haemophilus influenzae as a causative organism in acute otitis media in adults has not been available. DESIGN.--Middle-ear aspirates for cultures were obtained by myringotomy from adults meeting entry criteria. SETTING.--Emergency department, Eye and Ear Hospital of Pittsburgh, Pa. PATIENTS.--Thirty-four patients (volunteer sample) met the eligibility requirements. Exclusion criteria included history of chronic otitis media, recent antibiotic therapy, immunosuppressive illnesses, or prior otologic surgery. INTERVENTION.--Ten days of oral cefuroxime axetil (250 mg) was prescribed. MAIN OUTCOME MEASURES.--Patients were followed closely for at least 6 weeks. Aerobic and anaerobic cultures were incubated and evaluated per the scheduled protocol. RESULTS.--Haemophilus influenzae and Streptococcus pneumoniae were grown on culture of specimens from nine and seven patients (26% and 21%), respectively. Twenty-two percent (2/9) of the H influenzae isolates and the single isolate of Moraxella catarrhalis produced beta-lactamase (9% overall). CONCLUSIONS.--The present results suggest that, as in children, amoxicillin would be an appropriate first-line agent for empiric therapy of acute otitis media in adults. Antimicrobials inactive against H influenzae (eg, penicillin V, cephalexin, erythromycin, or tetracyclines) are not appropriate for initial therapy. Antimicrobials with efficacy against organisms producing beta-lactamase, such as cefuroxime axetil, which was used to treat the study patients, do not appear to be required for routine initial therapy in adults. However, they would be appropriate when an organism producing beta-lactamase is isolated from the middle ear or when a patient fails to improve rapidly on amoxicillin therapy.