齐墩果酸钠盐毒理学实验

目的 确定齐墩果酸钠盐毒性大小。方法 急性毒性实验将齐墩果酸钠盐粉剂每日按1．20、1．60、2．00g/kg剂量分别喂食小白鼠,连续灌胃7d,并连续10d观察活动情况。长期毒性实验将齐墩果酸钠盐粉剂每日按0．022、0．28g/kg分别喂食大白鼠60d,测其血液生化指标并作病理学检查。结果 急性毒性试验高剂量组小白鼠死亡3只,长期毒性实验血液生化指标正常,病理学检查,未见明显毒理变化。结论 齐墩果酸钠盐毒性低。     

齐墩果酸酯的合成研究（I）

齐墩果酸(Oleanolic acid, OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物,临床上应用的有齐墩果酸片等,但其治疗不够理想[1].为此,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物.3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体,因齐墩果酸的28位羧基酸性较弱,位阻较大,一般的酯化反应较难进行.     

川牛膝中齐墩果酸提取工艺研究

目的：确定川牛膝中齐墩果酸的提取工艺并进行含量测定。方法：对提取过程中的提取方式、提取溶剂、提取时间、水解参数进行考查,用高效液相色谱法（HPLC）测定川牛膝中的齐墩果酸含量。结果：川牛膝中齐墩果酸的提取工艺为酸水解后无水乙醇超声提取2次（每次20分钟）,测定的齐墩果酸含量为1.48%～1.67%。结论：本实验方法工艺合理,适用于川牛膝中齐墩果酸的提取,也可用于川牛膝药材的质量控制。     

从葡萄酒厂废渣中提取齐墩果酸的工艺研究

目的： 探讨葡萄酒厂废渣中提取齐墩果酸的最佳工艺.方法： 醇提物经酸碱处理,用正交试验优选最佳工艺.结果： 最佳提取条件为：95%工业酒精提取2次（每次1.5 h）,酸化析晶调pH至1,5% NaOH洗杂质3次.所得产品纯度为95.67%,收率为0.71%.结论：用乙醇提取、酸碱处理可以高效提取葡萄酒厂废渣中的齐墩果酸.     

六月雪中齐墩果酸提取工艺的研究

目的筛选六月雪中齐墩果酸的最佳提取工艺。方法采用正交设计L9（3^4）考察药材粒度、乙醇用量、乙醇浓度和提取次数4个因素，用高效液相色谱法测定六月雪中齐墩果酸的含量。结果六月雪中齐墩果酸的最佳提取工艺为A3B2C2D1，即100目的药材，加入12倍的60％乙醇水浴回流1次（2h）。结论本实验方法工艺合理，质量稳定，可为工业化生产提供理论依据。     

从Song木中提取齐墩果酸的工艺改进

用黑曲霉发酵法从Ｓｏｎｇ木中提取齐墩果酸，处理简单，水解时间短，得率高，样品得率为１．５７％。     

不同酒制工艺女贞子中齐墩果酸的含量变化研究

目的 考察不同酒制工艺女贞子中齐墩果酸含量变化情况,为酒制工艺的优选提供依据.方法 以齐墩果酸为标准品,采用正交试验方法考察女贞子的最佳酒制工艺,利用高效液相测定齐墩果酸的含量.结果 齐墩果酸在0.040～0.200 mg/mL范围内线性关系良好,加样回收率为100.63,RSD为2.24%,女贞子的最佳酒制工艺为30%黄酒润透,蒸4 h,在60℃下干燥.齐墩果酸含量为1.75%.结论 黄酒用量和酒制时间对女贞子的酒制工艺有显著的影响.以高效液相方法测定女贞子中的齐墩果酸含量,方法快速、准确.可以作为女贞子酒制工艺的评价方法.     

硝酸酯类NO供体型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

以齐墩果酸为先导物,将其3位OH通过各种类型的连接基团与硝酸酯类NO供体偶联,合成了10个目标化合物（ 2,4,8a～8c,10,12,15a～15c ）。结构均经IR,MS及¹H NMR确证,并采用MTT法测定了偶联物的细胞毒性。结果显示,化合物 8c 对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HT-29及人肝癌细胞SMMC-7721均具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

山茱萸中熊果酸及齐墩果酸的成分分析

山茱萸 (Ｃｏｎｒｎｎｓｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓｓｉｅｂｅｔ .Ｚｕｅｃ)为常用中药 ,其性酸、微温。具有补肝肾、涩精气、固虚脱等功用。现代药理研究表明 ,山茱萸可降血糖、抗休克、抗菌消炎 ,对人体免疫系统有重要作用。其化学成分主要含有山茱萸甙、皂甙、多糖、熊果酸、齐墩果酸、鞣质等。本文主要对河南产山茱萸中熊果酸、齐墩果酸进行了定量分析 ,该方法准确度高 ,重现性好 ,可作为比较山茱萸内在质量优劣的一个标准。1　仪器、材料及试剂ＣＳ - 930 1双波长薄层扫描仪 (日本岛津 ) ;山茱萸药材 ,购自河南省西峡县 ,经鉴定为河南产正…     

齐墩果酸对肝DNA和蛋白质合成速率的影响

采用原代增减的小鼠 ＾３Ｈ－胸腺嘧啶（＾３Ｈ－ＴｄＲ）和＾３Ｈ－亮氨酸掺入的方法，研究齐墩果酸（ＯＬＡ）预处理小鼠肝细胞ＤＮＡ和蛋白质合成速率的影响。结果发现，经ＯＬＡ预处理的小鼠，其肝细胞的ＤＮＡ和蛋白质合成速率明显增加。提示ＯＬＡ经体内代谢后，能提高肝细胞ＤＮＡ和蛋白质的合成。     

齐墩果酸与动脉粥样硬化

动脉粥样硬化所致的心、脑血管疾病是严重危害人类生命健康的疾病之一.动脉粥样硬化危险因素众多,发病机制复杂,造成动脉粥样硬化性疾病防治药物种类繁多,其中降脂类药物是目前临床上最常用且有效的治疗药物.齐墩果酸是一种天然来源的药物,属五环三萜类化合物,具有多种生物活性,其药理作用集中在护肝、降血糖血脂、抗高血压、清除自由基、消炎、抗癌和抗氧化等方面.本文结合动脉粥样硬化发病机制,就齐墩果酸抗动脉粥样硬化作用及机制作一综述.     

大孔树脂纯化对女贞子中齐墩果酸的提取工艺优化

目的：采用大孔树脂对女贞子中齐墩果酸的提取纯化工艺进行优化。方法对影响女贞子中齐墩果酸提取的因素：粉碎度、温度、乙醇体积分数、提取时间、提取次数、料液比和pH等实验条件进行单因素实验,在最优提取条件下选择分离纯化齐墩果酸的最佳树脂类型。结果优选提取齐墩果酸的最佳工艺为：采用超微粒粉碎技术,在温度控制在80℃,用60%乙醇溶液,料液比选择1∶11,提取120 min ,提取2次,选择pH为12时处理女贞子粗提取液,对处理过的粗提液调节其pH为2再进行纯化提取;提取物经紫外可见分光光度法检测齐墩果酸含量为9.5%,对得到的提取物进一步采用AB-8树脂进行分离纯化,经紫外可见分光光度法检测齐墩果酸的含量为15.2%。结论优选出的齐墩果酸的提取工艺重复性好,简单可行,可为工业化生产中采用大孔树脂从女贞子中提取齐墩果酸提供参考。     

齐墩果酸对大鼠血糖的影响

目的:研究齐墩果酸对高血糖大鼠的降血糖作用。方法:(1)正常血糖大鼠试验:齐墩果酸按40mg·kg~(-1)、80mg·kg~(-1)和120mg·kg~(-1)3个剂量组,灌胃给药,2次/d,连续15d。(2)高血糖大鼠试验;也按以上方法分为3个剂量组,灌胃给药,2次/d,连续15d。实验结果用t检验。结果:(1)正常血糖大鼠实验:齐墩果酸对正常血糖大鼠血糖无明显影响。(2)高血糖大鼠试验:齐墩果酸低剂量(40mg·kg~(-1))组,给药前后血糖平均值分别为21.64±3.26mmol/L和14.18±3.06mmol/L;齐墩果酸中剂量(80mg·kg~(-1))组,给药前后血糖平均值分别为24.67±2.17mmol/L和18.64±1.82mmol/L;齐墩果酸高剂量(120mg·kg~(-1))组,给药前后血糖平均值分别为27.58±4.12mmol/L和11.74±4.30mmol/L。结果显示,齐墩果酸能明显降低高血糖大鼠的血糖(P<0.05),且与剂量相关。结论:齐墩果酸对正常血糖大鼠的血糖无明显影响,对高血糖大鼠有显著的降血糖作用。     

齐墩果酸微囊的制备及质量考察

[目的]制备齐墩果酸微囊并进行质量考察.[方法]采用单凝聚法制备齐墩果酸微囊,并用紫外分光光度法在210 nm波长下测定其药物含量和溶出度.[结果]齐墩果酸在4～120 μg/mL浓度范围呈线性关系(r=0.9999),样品中齐墩果酸含量为12.1%(RSD=0.852%),其平均回收率为99.72%(RSD=1.04%).另外齐墩果酸微囊在30 min时溶出度为(68.2±1.13)%,而普通硬胶囊剂的溶出度为(18.7±1.22)%(P＜0.01).[结论]齐墩果酸微囊制备方法简单,可显著提高齐墩果酸的体外溶出度.     

从楤木中提取齐墩果酸的工艺改进

用黑曲霉发酵法从木匆心 木中提取齐墩果酸 ,处理简单、水解时间短、得率高 ,样品得率为 1.5 7%。     

齐墩果酸对小鼠的降血糖作用

齐墩果酸(OLA)50,100 mg/(kg·d)×4,×7 sc,降低正常小鼠的血糖,OLA 50,100 mg/(kg·d)×7 sc,对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用。OLA 50,100 nag/(kg·d)×7,100 mg/(kg·d)×4sc或100 mg/(kg·d)×7 sc,分别对抗肾上腺素(0.2 mg/kg ip)或葡萄糖(2 g/kg ip)引起的小鼠血糖升高。结果表明齐墩果酸有降血糖作用。     

齐墩果酸滴丸的制备及质量评价

[目的] 制备齐墩果酸滴丸并测定其溶出度.[方法] 按常规方法制备滴丸,采用RP-HPLC法,色谱柱为HYPERSIL C18柱, 用甲醇∶ 0.03%醋酸水溶液(90∶ 10)为流动相, 检测波长为210 nm处测定自制齐墩果酸滴丸的含量和溶出度.[结果] 制得的滴丸大小均匀、圆整光滑、硬度适中.齐墩果酸的检测浓度在10～160 μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.9992),含药量为5.09%(RSD=2.17%).齐墩果酸滴丸30 min时溶出度为(85.2±1.04)%.[结论] 该制备方法简单,滴丸成形性好,质量可控,体外溶出度高.