苯扎贝特样品的稳定性探讨

目的研究苯扎贝特在光照，高温，酸，碱，氧化等条件下，可能发生的降解。方法根据欧洲药典5．0中苯扎贝特有关化合物的HPLC测定方法，以百分面积法计算主成分含量和杂质含量。结果苯扎贝特在碱性条件下非常容易发生降解，在氧化条件和酸性条件下也会发生降解；在高温和光照条件下相对比较稳定。结论苯扎贝特（EP5．0）相关物质的分析方法，具有稳定性、指示性，能分离和检测到产品中可能产生的降解产物。     

苯扎贝特样品的稳定性探讨

目的研究苯扎贝特在光照，高温，酸，碱，氧化等条件下，可能发生的降解。方法根据欧洲药典5．0中苯扎贝特有关化合物的HPLC测定方法，以百分面积法计算主成分含量和杂质含量。结果苯扎贝特在碱性条件下非常容易发生降解，在氧化条件和酸性条件下也会发生降解；在高温和光照条件下相对比较稳定。结论苯扎贝特（EP5．0）相关物质的分析方法，具有稳定性、指示性，能分离和检测到产品中可能产生的降解产物。     

苯乙烯-马来酸酐共聚物的生物降解性研究

合成了一系列苯乙烯．马来酸酐共聚物(SMA)。并对共聚物的结构进行了表征。用土埋法和CO2释放法研究了共聚物的生物降解性。探讨了分子量、组成、环境等因素对生物降解性的影响，发现共聚物的分子量降低。降解率增大；共聚物中马来酸酐含量提高。降解率增大；适宜的环境有利于生物降解。     

三聚磷腈三冠醚新型化合物的合成

冠醚化合物具有广泛的应用开发前景，在环境医学和新医药开发（如解汞毒药物合成等）等方面已有所突破。苯并－１５－冠－５经硝化后再还原可得到４－氨基苯并－１５－冠－５；三聚磷腈是一种重要的无机杂环化合物，现已合成了它的大量有机衍生物。而两者进行合成生成三聚磷腈冠醚化合物尚未有根道。本研究系一种新型固体化合物１，３，５－三氯－１，３，５－三（４－氨基苯并－１５－冠－５）三聚磷腈的合成。其结构和组成由红外光谱、元素分析等结果所证实。对于进一步弄清冠醚化合物特性及应用开发具有一定的意义。     

聚琥珀酸丁二酯的辐射交联及其生物降解性

对聚琥珀酸丁二酯（PBS1）采用两步法辐照，比其它辐照法得到的凝胶含量高，这是由于在室温下预先辐射所形成的交联网络结构减少了聚合物的降解。交联后的PBS1有较高的耐热变形性。通过酶降解试验和土需求量法降解实验，PBS1有很高的生物降解性，即使它产生了很高的交联结构。在65℃时，酶的降解率最高。由于交联样品所含有的交联网络结构阻碍它的降解，交联PBS1的生物降解失重低于未交联样品。     

壳聚糖生物膜生物降解和组织相容性的实验研究

用新型医用生物材料壳聚糖制生物膜，并在小鼠体内进行了降解性和组织相容性实验。初步结果表明，壳聚糖膜无明显膨胀性，具有较好的生物降解性和组织相容性，６０ｄ膜生物降解为３６．７％～４０．４％。随着壳聚糖分子量减小，降解速度加快；以蟹壳为材料的壳聚糖膜，其组织相容性好于虾壳为材料的，有希望用作牙周组织引导再生术中的生物膜。     

不同体积碱性盐对50：50聚乳酸—聚乙二醇酸体外降解的影响

探讨不同体积碱性盐对生物降解植入物聚乳酸－聚乙二醇酸体外降解的影响。方法在５０：５０ＰＬＡ－ＰＧＡ中添加不同体积的碳酸钙和碳酸氨钠，观察降解过程ＰＨ值，标本的分子量，大小，生物力学性质的变化。     

天然产物在新药发现中的地位与机会（Ⅲ）——有机合成化学扩大了天然产物作为药物先导化合物的可能性

工业和学术界许多项目都是基于天然产物，或是被设计成类似于天然产物的化合物。人们通过三种方法超越天然产物：一是通过组合化学技术，围绕天然产物骨架构建化合物；二是通过定向多样性合成路线，合成天然产物类似物；三是根据各种可用于即定目标分子合成的途径，创造天然产物新衍生物。     

*研究快报* 苯炔与二炔的［2+2+2］环加成反应制备菲类衍生物

菲及菲类衍生物广泛应用于合成树脂、染料、农药和植物生长激素等领域。在无催化剂存在的条件下,利用苯炔的高反应活性,通过苯炔和偶联二炔获得了具有炔基功能基团的二取代的菲类化合物,产率为76%~83%。利用核磁共振和高分辨质谱等手段对所得化合物进行了结构解析：所得化合物是通过2个苯炔分子和1个二炔分子上的叁键间的［2+2+2］环加成反应实现的;二炔分子中残留的1个叁键可进一步功能化,制备其他菲类衍生物。     

新型骨与软骨组织工程支架材料制备及其性能研究

目的：研究符合骨与软骨组织工程制备技术要求的新型支架复合材料；并确定其性能与结构优化设计的主要参数指标。方法：按不同CPPf(聚磷酸钙纤维）／PLL（L－聚乳酸）重量比及相同CPPfPLLA/NaCl颗粒重量比，采用溶铸颗粒沥取（Solventcasting particulte-leaching)法轩系列CPPf/PLLA支架复合材料；液体置换法，压缩性能测试及扫描电子显微镜观察其密度，孔隙度压缩模量及微结构特征；材料样品体外人工降解液直接浸渍法判定其生物降解性能，并观测其生物降解率，压缩碍及微结构由微孔海绵状过渡为纤维网状。随着支架材料在人工降解液中降解时间的延长，其降解率以0％－13．2％线性递增；压缩模量呈线性降低至1.10-2.78MP；材料横截面微结构则发生相应改变。结论 CPPf/PLLA支架复合材料具有高孔隙度的三维立体结构，良好的抗压缩性能和和解性能，经进一步优化设计后，可成为结构和性能符合各项要求的新与软骨组织工程支架材料。     

生物降解材料己内酯/还氧乙烷共聚物的生物相容性及体内外降解

目的：探讨国产生物降解泌尿系支架材料己内酯/还氧乙烷共聚物（PCL-EO）的生物相容性及体内、体外降解特性。 方法：将PCL-EO试件埋植在Wistar大鼠脊柱两侧肌肉内或浸泡于流动的尿液中,分别于2、4、6、8、10、12、14及16周取出,通过组织病理学切片研究材料周围组织反应,利用扫描电镜检查和分子量、重量检测以了解PCL-EO在体内、体外的降解情况。 结果：PCL-EO材料在16周内可降解为随尿液流动的细小颗粒。材料的体内、体外降解趋势相同,体内降解速度略快于体外降解。埋植材料周围肌肉组织无脓肿形成和组织坏死发生,局部组织反应为非细菌性炎症反应。 结论:PCL-EO材料生物相容性良好,降解时间适宜,适用于制备泌尿系支架,可进一步临床研究开发。     

低浓度混苯业女工及其幼儿健康的调查

本文调查低浓度混苯作业女工及其幼儿共18对的健康情况,与对照组18对比较。苯组女工的月经周期、月经量、痛经、自然流产率、先兆流产和异常分娩率,以及苯组幼儿平均出生体重等、与对照组比较无显著性差异(P>0.05)。体检未发现苯组母亲和幼儿与苯及其同系物有关联的阳性体征。实验室检查,苯组女工血色素和白细胞数均值显著低于对照组(P<0.05),而血小板、胎儿血红蛋白、血红蛋白A_2、外周淋巴细胞微核率和姐妹染色单体互换频率等,与对照组比较无显著性差异(P值均>0.05),苯组幼儿除血色素均值低于对照组幼儿(P<0.05)外,上述其他实验室指标与对照组幼儿比较无显著性差异。     

丙胺苯丙酮与硝酸异山梨酯对冠心病无症状心肌缺血伴室性期前收缩的治疗分析

目的:评价丙胺苯丙酮合用硝酸异山梨酯对冠心病无症状心肌缺血(Silentmyocardialischemia,SMI)伴室性期前收缩(Prematureventricularcontraction,PVC)的治疗效果。方法:将97例冠心病SMI伴PVC患者随机分为3组,其中A组32例口服丙胺苯丙酮与硝酸异山梨酯;B组33例口服硝酸异山梨酯加安慰剂;C组32例口服丙胺苯丙酮加安慰剂。前者作为治疗组,后两者作为对照组。评价内容含血压、心率、二重乘积、PVC改善情况及心电图ST段压低次数,ST段压低持续总时间,心肌缺血总负荷等。结果:97例中全部完成疗程。3组用药后上述观察指标差异均有不同程度改善,其中以治疗组最明显。治疗组与两对照组比较,心率、二重乘积、PVC差异均有统计学意义(P<0.01),且治疗组用药前后自身比较,上述指标也有统计学意义(P<0.01),SMI的发作次数及其持续总时间显著减少(P<0.01),心肌缺血总负荷也显著降低(P<0.01)。治疗组和对照组比较,血压影响差异无统计意义(P>0.05),未见明显不良反应。结论:丙胺苯丙酮与硝酸异山梨酯治疗SMI伴PVC有效。     

生物降解输尿管支架材料丙交酯/乙交酯共聚物的生物相容性及体内外降解特性

目的：探讨国产生物降解输尿管支架材料丙交酯/乙交酯共聚物（PLGA 80∶20）的生物相容性及体内、体外降解特性。 方法：体内实验采用PLGA试件埋植在Wistar大鼠脊柱两侧肌肉内,体外实验采用PLGA试件浸泡于流动的尿液中,分别于观察时间内取出,通过组织病理学切片观察材料周围组织反应,利用扫描电镜检查和分子量、质量检测了解材料在体内、体外的降解情况。 结果：PLGA材料在6～7周内可降解为随尿液流动的细小颗粒;材料的体内、体外降解趋势相 同,体内降解速度略快于体外;埋植材料周围肌肉组织无脓肿形成和组织坏死发生,局部组织反应为非细菌性炎症反应。 结论：PLGA材料生物相容性良好,降解时间适宜,适用于制备输尿管支架。     

Characterization of phenol biodegradation by Comamonas testosteroni ZD4-1 and Pseudomonas aeruginosa ZD4-3

Objective To investigate the characteristic and biochemical mechanism about the phenol biodegradation by bacterial strains ZD 4-1 and ZD 4-3. Methods Bacterial strains ZD 4-1 and ZD4-3 were isolated by using phenol as the sole source of carbon and energy, and identified by 16S rDNA sequence analysis. The concentrations of phenol and total organic carbon (TOC) were monitored to explore the degradation mechanism. The biodegradation intermediates were scanned at 375 run by using a uv-vis spectrophotometer. The enzyme assays were performed to detect the activities of dioxygenases. Results Bacterial strains ZD 4-1 and ZD 4-3 were identified as Comamonas testosteroni and Pseudomonas aeruginosa by 16S rDNA sequence analysis, respectively.The growth of the two strains was observed on a variety of aromatic hydrocarbons. The strains ZD 4-1 and ZD 4-3 metabolized phenol via ortho-pathways and meta-pathways, respectively. In addition, the results of enzyme assays showed that the biodegradation efficiency of phenol by meta-pathways was higher than that by ortho-pathways. Finally, the results of induction experiment indicated that the catechol dioxygenases, both catechol 1,2-dioxygenase (C12O) and catechol 2,3-dioxygenase (C23O),were all inducible. Conclusion The strains ZD 4-1 and ZD 4-3 metabolize phenol through ortho-pathways and meta-pathway, respectively. Furthermore, the biodegradation efficiency of phenol by meta-pathways is higher than that by ortho-pathways.     

分子动力学模拟法研究糖类衍生物与钠-葡萄糖协同转运蛋白2的相互作用

目的 利用分子动力学模拟方法研究糖类衍生物与钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）相互作用过程,探索SGLT2抑制剂的微观作用机制和构效关系。方法 同源模建SGLT2的结构,利用GROMACS程序包进行SGLT2、SGLT2和葡萄糖复合物、SGLT2与糖类衍生物的复合物等8个结构的模拟计算,通过轨迹分析配体与SGLT2之间及分解结构的相互作用能,考察关键残基和配体的均方根涨落（RMSF）。结果 分子动力学模拟得到的配体与受体的相互作用能比对接得分有更高的实验结果相关性和筛选能力。SGLT2参与相互作用的关键残基为H80、K154、D158、Y290,较重要的残基可能为N75和F453,辅助性残基可能为W291、Q295和S393。配体之间具有比较一致的构象,片段A和C对受体结合具有更重要的作用。A片段构象固定,C片段的体积、刚性和极性增加可以增加结合强度。结论 分子动力学模拟结果能够较好地表现配体与SGLT2之间的相互作用,对于设计SGLT2抑制剂类新药具有较明确的指导作用。     

焦化厂职工心理健康状况调查分析

目的:了解焦化厂职工心理健康状况并分析其可能原因。方法:采用心理卫生症状自评量表,对焦化厂炼焦车间工人62名和接苯车间工人82名(精苯作业工人50名,回收车间工人32名)进行了调查,并与全国常模比较。结果:炼焦工和接苯工多数因子评分高于全国常模,炼焦组主要表现在躯体化、强迫症状、焦虑、敌对、精神病性(P<0.01或<0.05)等方面;接苯组主要表现在躯体化、强迫症状、焦虑、敌对、恐怖、偏执和精神病性(P<0.01或0.05)等方面。精苯组与回收组比较,强迫、人际关系、抑郁因子评分较高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:焦化厂职工心理健康状况明显下降,尤其是精苯作业工人,可能与接触毒物种类、工作方式、工作强度等不同有关。     

苯通过激活线粒体凋亡通路对小鼠骨髓细胞凋亡的诱导作用及其机制

目的：建立小鼠吸入气态苯染毒模型,探讨苯对骨髓细胞凋亡的诱导作用和机制,为苯骨髓毒作用机制的研究提供实验依据。方法：将24只雄性小鼠随机分为对照组和低、中、高剂量苯染毒组(染毒剂量分别为400、800和1 600 mg?m-3),每组6只。各剂量苯染毒组小鼠进行静式染毒,每天2 h,连续染毒15 d后将各组小鼠全部处死,HE染色后光镜下观察各组小鼠骨髓细胞的病理学改变,流式细胞仪测定各组小鼠骨髓细胞凋亡率及线粒体膜电位,免疫组织化学法测定各组小鼠线粒体凋亡途径中相关基因蛋白的表达。结果：低、中和高剂量苯染毒组小鼠骨髓边缘及中央处细胞数明显减少,高剂量苯染毒组小鼠骨髓还伴有大量的血窦扩张。中和高剂量苯染毒组细胞凋亡率明显高于对照组,差异有统计学意义(Ρ<0.01),且高剂量苯染毒组与低和中剂量苯染毒组比较差异也有统计学意义(Ρ<0.05)。低、中和高剂量苯染毒组小鼠骨髓细胞线粒体膜电位随着染毒剂量的增加明显降低,中和高剂量苯染毒组与对照组比较差异有统计学意义(Ρ<0.05或P<0.01)。不同剂量苯染毒组Bax、CytC及中、高剂量苯染毒组Caspases-9、Caspases-3阳性细胞数随染毒剂量的增加显著升高,与对照组比较差异均有统计学意义(Ρ<0.05);而各剂量苯染毒组Bcl-2阳性细胞数则明显低于对照组(Ρ<0.05),且中和高剂量苯染毒组与低剂量苯染毒组比较差异也有统计学意义(Ρ<0.05)。结论：一定剂量的苯可以诱导小鼠骨髓细胞发生凋亡,促进线粒体凋亡相关基因蛋白的表达。通过线粒体凋亡通路诱导的细胞凋亡可能是苯骨髓毒性的重要机制之一。