阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片后,达峰时间Tmax分别为(2.0±1.4)h和(1.8±0.6)h;峰值血药浓度Cmax分别为(584.27±258.93)ng/ml和(523.27±186.53)ng/ml;t1/2分别为(47.64±10.38)h和(51.96±12.49)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0→t分别为(3532.26±1311.69)和(3500.10±1229.70)ng.h/ml,AUC0→∞分别为(3986.30±1443.53)ng.h/ml和(4015.14±1426.56)ng.h/ml。结论:国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(104.3±27.8%),主要参数的双单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。     

阿替洛尔片人体生物等效性研究

目的:了解不同厂家阿替洛尔片的药动学特征和相对生物利用度的差异。方法:将22名健康受试者交叉单剂量口服受试药(T)和参比药(R)50mg后,用HPLC荧光检测法检测不同时间的血药浓度,用非房室模型计算药动学参数,并对Cmax、Tmax和AUC0→24进行生物等效性分析。结果:受试药(T)和参比药(R)的达峰时间(Tmax)分别为(2.61±0.75)h和(2.52±0.65)h;峰浓度(Cmax)分别为(322.9±107.4)ng/mL和(325±126.1)ng/mL;消除半衰期(t1/2β)分别为(5.69±1.11)h和(5.36±1.16)h;AUC0→24分别为(2587.4±808.0)ng/mL.h、(2571.3±810.4)ng/mL.h,AUC0→∞分别为(2739.8±809.7)ng/mL.h和(2704.7±823.2)ng/mL.h。结论:2家阿替洛尔片为生物等效制剂,受试药物对参比药物的相对生物利用度为(100.6±33.0)%。     

盐酸昂丹司琼口崩片与普通片的生物等效性研究

目的 对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者 随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时 间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法测定16 h内的血浆药物浓度。经统计得到有关参数,3P97软件进行 方差分析与生物等效性判断。结果 口崩片和普通片的峰浓度(cmax)为(35.67±8.944)和(35.81±10.03)ng／ mL,达峰时间(tmax)为(1.509±0.790 7)和(1.525±0.580 4)h;0至∞时间药时曲线下面积(AUC0-∞)为(265.2 ±101.5)和(272.6±114.2)ng.h／mL,,0至16 h药时曲线下面积(AuC0-t)为(230.2±77.99)和(230.7±83. 59)ng·h／mL。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验并计算90％ 置信区间,表明两种制剂生物等效。盐酸昂丹司琼口崩片平均相对生物利用度为102.0％。结论 口崩片与普 通片具有生物等效性。     

氟康唑食管给药与静脉给药的药代动力学对比研究

目的:进行氟康唑食管给药与静脉给药的药代动力学研究。方法:采用HPLC法测定14名受试者静脉及食管给予氟康唑后经时血浓度,比较药代动力学参数及药物生物利用度变化。结果:两种给药途径,氟康唑主要药代动力学参数Cmax为(13.31±1.38)和(10.93±0.73)μg/ml,Tmax为(1.04±0.19)和(1.74±0.73)h,T1/2为(40.77±7.13)和(40.05±4.90)h,AUC为(271.09±30.48)和(261.93±32.60)μg/ml·h。食管给药生物利用度为(95.93±6.49)%,两种给药途径的生物利用度无统计学差异(P>0.05)。结论:食管给药是一种安全有效的给药方法。     

国产美洛昔康片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的　研究国产美洛昔康片和德国产美洛昔康片 (莫比可片 ,参比制剂 )在 2 0名健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法　双交叉设计、反相高效液相色谱法测定美洛昔康血药浓度。结果　国产美洛昔康片主要药动学参数分别为 :半衰期 (halftime ,t1/ 2 ,h) :2 4.16± 4.43;峰值浓度 (peakconcentration ,Cmax,mg·L-1) :1.6 37± 0 .2 79;达峰时间 (peaktime ,Tmax,h) :4.9± 1.6 ;0～ 96h曲线下面积 (areaunderthecurve ,AUC0～ 96,mg·h·L-1) :5 5 .80± 14.35 ;0～∞小时曲线下面积 (AUC0～∞ ,mg·h·L-1) :5 9.99± 15 .91。美洛昔康片对参比片的相对生物利用度 (F ,%)为 :10 1.3± 9.0。两者的lnAUC、lnCmax、平均峰保留时间 (meanreservetime ,MRT)经交叉试验下的方差分析和双单侧检验证明无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论　美洛昔康片和莫比可片具有生物等效性。     

格列吡嗪胶囊的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察格列吡嗪胶囊人体相对生物利用度及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中格列吡嗪浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊后,达峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.5)h和(2.2±1.1)h;峰值血药浓度(Cmax)分别为(298.95±105.66)ng/ml和±281.55±68.84)ng/ml;半衰期(t1/2)分别为(4.14±1.33)h和(3.80±1.28)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0-t分别为(1565.89±659.41)ng·h/ml和(1580.13±465.43)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(1649.53±704.58)ng·h/ml和(1644.15±478.92)ng·h/ml。结论:受试格列吡嗪胶囊的相对生物利用度为(98.3±19.3)%,主要参数的双、单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。     

氟康唑胶囊的人体药动学及其生物等效性研究

目的:研究氟康唑胶囊受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性。方法:18名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂200 mg,用HPLC法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药动学参数。结果:氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0~120 h分别为(224.977±39.361)和(211.212±36.221)mg/h.L-1,Cmax分别为(5.811±1.202)和(5.705±1.092)mg/L,Tmax分别为(1.056±0.466)和(1.375±0.884)h,t1/2分别为(32.559±5.072)和(30.162±7.257)h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度(F)为(107.41±14.79)%。氟康唑AUC0~120 h和Cmax经对数转换后双单侧t检验均P>0.05,受试制剂AUC0~120 h90%可信限度在参比制剂100.7%~112.6%内,Cmax 90%可信限度在参比制剂92.8%~111.1%区间内。结论:氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

法莫替丁散剂和片剂的药代动力学及其生物等效性评价

目的:比较法莫替丁（famotidine,Fam）散剂和片剂的生物利用度和药代动力学。方法：10例健康志愿者分别单剂口服Fam散剂或片剂40mg,用反相高效液相色谱法测定血药和尿药浓度。结果：Fam散剂和片剂体内过程均符合开放性一室模型;散剂的相对生物利用度为103％。Fam散剂和片剂的tmax,cmax,t1/2k和AUC分别为(1.91±0.44),(2.54±0.40)h;(99.4±37.6),(87.0±29.5)ng/ml;(3.21±0.67),(2.49±0.56)h;(627±100),(607±177)h.ng/ml。结论：两种剂型的体内吸收和峰浓度无显著性差异(P>0.05),具有生物等效性;达峰时间具有明显的差异(P<0.05)。     

麝香缓释双层片和普通片单剂量口服的体内释药特征与生物利用度研究

目的 研究麝香缓释双层片MSDT和普通片(MT)单剂量口服的人体释药药力学过程.进行缓释效果和生物利用度评价.方法 对8名健康自愿男性受试者随机交叉单剂量口服麝香缓释双层片和普通片,用气相-质谱联用手段测定人血清中麝香酮,数据经DAS软件处理得到两者体内的动力学参数;根据药时曲线的AUC面积计算麝香缓释双层片和普通片的相对生物利用度.结果 人体单剂量口服麝香缓释双层片和普通片的主要动力学参数分别为:Cmax:(0.532±0.005)、(0.679±0.049)μg/mL(P<0.05);tmax(h):2.0、(2.062±0.177)μg/mL(P>0.05);吸收半衰期t1/2(h):(6.677±0.143)、(1.581±0.116)h(P<0.05);AUC0～∞:(6.033±0.111)、(6.041±0.229)μg·h/mL(P>0.001);MRT0-∞:(41.848±2.343)、(26.303±3.807)h(P<0.001);麝香缓释双层片的相对生物利用度为(99.87±4.232)%(n=8).结论 麝香缓释双层片首剂量速释层能与普通片一样迅速释药,能保持良好的缓释效果与普通片有显著性差异,缓释片与普通片具有生物等效性.所试剂量范围内麝香缓释双层片的药时曲线符合一级吸收的一房室模型.     

盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度及生物等效性

目的:研究盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服2种制剂的盐酸伐昔洛韦片,剂量分别为0.3 g,剂间间隔为1周。分别于服药后14 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中阿昔洛韦的浓度。用DAS软件计算人体相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。结果:单剂量口服盐酸伐昔洛韦试验制剂和参比制剂后血浆阿昔洛韦的Cmax分别为(2.75±0.68)μg/ml和(2.68±0.82)μg/ml;tmax分别为(1.44±0.67)h和(1.46±0.77)h;AUC(0~14)分别为(9.53±2.00)μg/(h.ml)和(9.58±1.87)μg/(h.ml);AUC(0~inf)分别为(9.94±2.22)μg/(h.ml)和(10.12±1.92)μg/(h.ml)。AUC(0~14)的90%可信区间为94.1%~104.3%,AUC(0~inf)的90%可信区间为93.0%~102.8%,Cmax的90%可信区间为95.7%~113.9%。结论:试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.4±17.0)%,2种制剂具有生物等效性。