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相似文献
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1.
香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究   总被引:15,自引:3,他引:12       下载免费PDF全文
目的:寻找新型具有双重作用的降血糖药物。方法:运用拼合原理,以具有降血糖性的香豆素为母环,在其结构中引入磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。结果,结论:合成了21个香豆素磺酰脲类化合物(SU-1-21),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR,^1HNMR和MS鉴定。初步药理实验表明:化合物SU-1,SU-8,SU-11,SU-12,SU-13,在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01)  相似文献   

2.
目的 寻找新型降糖活性的化合物。方法 运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果 设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论 初步药理实验表明MSU-3在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。  相似文献   

3.
目的:合成新的溴代香豆素磺酰脲类化合物,寻找新型降血糖化合物.方法:运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖活性.结果和结论:合成了13个溴代香豆素磺酰脲类化合物(BSU-1~BSU-13),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H NMR和MS鉴定.初步药理实验表明:化合物BSU-1,BSU-2,BSU-3在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5% CMC-Na组比较).  相似文献   

4.
香豆素磺酰脲类化合物的合成研究   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
目的 合成新的香豆素磺酰脲类化合物供药理筛选。方法 通过改进的方法合成芳香异氰酸酯中间体,再与磺酰胺反应合成目标化合物。结果和结论 通过新的路线合成了18个香豆素磺酰脲类化合物(SU-22-39),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、^1HNMR和HRMS鉴定。进一步和降血糖活性研究正在进行。  相似文献   

5.
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法:在格列苯脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]笨磺酰氨基氰胍类化合物(Ⅱ1-5),并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验。结果:合成的化合物结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析等确定;降血糖活性实验结果表明,在所有目标化合物中,多数化舍物具有不同程度的降血糖活性,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降糖活性较好。结论:结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化合物的降糖活性保留,而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性,  相似文献   

6.
磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性   总被引:1,自引:1,他引:0  
利用生物电子等排原理,用胍替代磺酰脲中的脲基团,得7 个磺酰氰胍衍生物。初步药理测定结果表明化合物2a 、2d 、2g 在400 mgkg 剂量下,有明显的降糖作用( P< 0 .05) 。  相似文献   

7.
目的观察胰岛素与非磺酰脲类降糖药联合治疗继发性磺酰脲类药物失效的2型糖尿病患者的疗效。方法选取2009年7月-2012年9月来我院就诊的继发性磺酰脲类药物失效的2型糖尿病患者118例采用随机数字表法,随机将受试的患者分为三组,A组35例用吱向素治疗;B组38例用非磺酰脲类药物治疗;C组45例采用胰岛素与非磺酰脲类药物联合治疗。疗程均为六个月,三组分别测定治疗前到后的空腹血糖(FBG),餐后2小时血糖(PBG),糖化血红蛋白(HbAlc)及血c肽,并记录低血糖发生率。结果经过六个月的治疗,各组的FBG均下降,FBG下降幅度:C组〉B组〉A组,C组降低幅度较为显著;PBG下降幅度C组〉B组〉A组,P〈0.05具有统计学意义。结论在继发性磺酰脲类药物失效的患者中采用胰岛素联合非磺酰脲类降糖药治疗,降糖效果良好,并有效地降低了低血糖的发生率。  相似文献   

8.
安定为杂环类化学药物,为弱安定剂,其与降糖药物磺酰脲类合用时,两者在血浆蛋白相互结合时发生竞争作用,使磺酰脲类的降糖作用下降,使糖尿病的临床症状不能控制,甚则可引起民高渗性昏迷。  相似文献   

9.
目的:对我院门诊口服降糖药物的应用情况进行分析和评估,为临床合理用药提供参考依据。方法:按WHO推荐的限定日剂量(DDD值)进行计算,采用频率排序法进行分析。结果:磺酰脲类药物使用频率较高,占30.90%;其次是葡萄糖苷酶抑制剂,占29.32%。结论:磺酰脲类降糖药物仍是2型糖尿病的首选药物,其降糖效果显著、安全、价格适中,易为患者接受。  相似文献   

10.
胰岛素促泌剂类药物的临床应用   总被引:5,自引:0,他引:5  
田慧  卢艳慧  龚燕萍 《中国医刊》2007,42(10):21-24
胰岛素促泌剂是临床应用最广泛的口服降糖药,包括磺酰脲类(SU)和格列奈类共近10种药物。尽管磺酰脲类药物研发历史最长,但其作用机制的进一步阐明也不过10余年历史。该类药物在糖尿病治疗中的作用和地位也随着糖尿病治疗的总体进展被不断地总结和评估,尽管有不少新型降糖药投入  相似文献   

11.
目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究.  相似文献   

12.
目的:研究亚贡叶水取物和50%乙醇提取物对正常小鼠血糖及耐糖量的影响。方法:灌胃给予小鼠水提取物和乙醇提取物各200mg/kg,血糖仪测定其对正常小鼠的血糖、空腹血糖以及糖耐量的影响。结果:亚贡水提物组的小鼠空腹血糖在1h后血糖明显高于空白和乙醇提取物组;耐糖量实验中,给予蔗糖及葡萄糖30min后,水提物组的小鼠血糖明显低于其他组。结论:亚贡叶水提物能增强正常小鼠的耐糖量并能防止因禁食引起的低血糖现象。  相似文献   

13.
目的探讨血管内皮生长因子(VEGF)受体抑制剂Z-3-[(2,4-二甲基吡咯-5-烃基)亚甲基]-2-吲哚满酮(SU5416)对脂多糖(LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(ALI)后肺纤维化的影响。方法90只雄性C57BL/6小鼠随机分为LPS模型组(MG组)、SU5416干预组(TG组)和正常对照组(CG组),每组30只。MG组及TG组小鼠经尾静脉注射0.5mlLPS(5mg/kg)建立小鼠ALI模型;CG组以等体积0.9%氯化钠注射液代替。30min后,TG组小鼠即予腹腔注射0.5mlSU5416(50mg/kg),MG组和CG组小鼠则腹腔注射等体积0.9%氯化钠注射液。于第7、14、28天分别处死3组小鼠各10只;行HE及Masson染色观察小鼠肺损伤改变;检测肺组织匀浆中羟脯氨酸水平;免疫组化法测定肺组织VEGF、CD31表达水平。结果MG组小鼠第7天肺损伤明显,肺呈纤维化改变,第28天纤维化进一步加重;同一时间点,MG组及TG组小鼠肺损伤评分、羟脯氨酸水平、CD31及VEGF表达水平均高于对照组(均P<0.05),而TG组小鼠上述指标均低于MG组(均P<0.05)。结论SU5416可减轻LPS诱导小鼠ALI后肺纤维化,其可能通过抑制VEGF、CD31表达发挥作用。  相似文献   

14.
小结了Fuscoporia oblique褐孔菌属植物(含有多糖)、Samallanthus onchifolius洋根(洋根中含有低聚糖)和传统中药糖脂清对遗传性2型糖尿病伴随高胰岛素血症的KK-Ay小鼠的抗糖尿病作用。Fuseoporia oblique(FO)褐孔菌属植物(中含有多糖)的水提取物口服给药4h后,即可降低KK-Ay小鼠的血糖(与对照组相比)。连续口服给药6周后,可降低血糖并显著降低血浆中的胰岛素和糖耐量,但不影响正常小鼠血糖。结果表明褐孔菌属植物(FO)具有抗糖尿病作用。Samallanthus sonchifolius洋根(洋根中含有低聚糖)叶子的水提取物连续口服给药6周,可以降低KK-Ay小鼠的血糖、改善糖耐量和降低高胆固醇血症,但不影响正常小鼠的血糖。研究结果表明,洋根可用于治疗2型糖尿病的高血糖症和高血脂症。糖脂清连续口服给药4周后,可降低KK-Ay小鼠血糖、总胆固醇和甘油三酯水平并且可以显著降低小鼠小肠黏膜上的麦芽糖酶活性,改善蔗糖和麦芽糖的耐量。此研究结果支持糖脂清通过降低α-糖苷酶的活性改善糖代谢的假设。因此,糖脂清对于2型糖尿病的高糖血症和高脂血症具有十分有益的影响。  相似文献   

15.
小结了Fuscoporia oblique褐孔菌属植物(含有多糖)、Samallanthus onchifolius洋根(洋根中含有低聚糖)和传统中药糖脂清对遗传性2型糖尿病伴随高胰岛素血症的KK-Ay小鼠的抗糖尿病作用。Fuseoporia oblique(FO)褐孔菌属植物(中含有多糖)的水提取物口服给药4h后,即可降低KK-Ay小鼠的血糖(与对照组相比)。连续口服给药6周后,可降低血糖并显著降低血浆中的胰岛素和糖耐量,但不影响正常小鼠血糖。结果表明褐孔菌属植物(FO)具有抗糖尿病作用。Samallanthus sonchifolius洋根(洋根中含有低聚糖)叶子的水提取物连续口服给药6周,可以降低KK-Ay小鼠的血糖、改善糖耐量和降低高胆固醇血症,但不影响正常小鼠的血糖。研究结果表明,洋根可用于治疗2型糖尿病的高血糖症和高血脂症。糖脂清连续口服给药4周后,可降低KK-Ay小鼠血糖、总胆固醇和甘油三酯水平并且可以显著降低小鼠小肠黏膜上的麦芽糖酶活性,改善蔗糖和麦芽糖的耐量。此研究结果支持糖脂清通过降低α-糖苷酶的活性改善糖代谢的假设。因此,糖脂清对于2型糖尿病的高糖血症和高脂血症具有十分有益的影响。  相似文献   

16.
Hypoglycemic Activity of Jatrorrhizine   总被引:1,自引:0,他引:1  
Summary: The hypoglycemic activity and its mechanism of Jatrorrhizine (Jat) were studied. The normal mice and alloxan-induced hyperglycemic mice were given with different doses of Jat. Blood glucose and liver glycogen levels were determined by spectrophotometry with glucose-oxidase and iodine reagents respectively. The levels of blood lactic acid (LC) and liver lactate dehydrogenase (LDH) activity were measured to explore the effect of Jat on anaerobic glycolysis. Succinate dehydrogenase (SDH) activity in liver was measured to evaluate the effect of Jat on aerobic glycolysis in liver. It was found that Jat (50 mg/kg, 100 mg/kg) could significantly decrease blood glucose level in a dose- and time-dependent manner in both normal and alloxan-diabetic mice, increase the activity of SDH, but had no significant effects on the LC level and LDH activity. Jat could significantly reduce the content of liver glycogen in normal mice. Moreover, Jat could inhibit the platelet aggregation in rabbits in vitro in a dose-effect relationship. It was concluded that Jat induced the pronounced decrease in blood glucose in normal and hyperglycemic mice. The hypoglycemic activity of Jat may be attributed to the enhancement of aerobic glycolysis.  相似文献   

17.
目的 探讨血管内皮生长因子受体抑制剂SU5416在博来霉素所致小鼠肺间质纤维化炎症反应中的作用。方法 48只雄性C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、SU5416早期处理组和SU5416晚期处理组。模型组和SU5416处理组予以博来霉素溶液(10mg/kg)气管内注射建立小鼠肺纤维化模型,对照组予以等体积生理盐水注射。SU5416处理组在造模后分两个阶段(早期:第1~14d;晚期:15~28d)予以SU5416溶液(50mg/kg)腹腔内注射,每周2次;对照组和模型组则予以等体积生理盐水注射。各组随机于造模后第14d和28d分两批处死,检测小鼠肺组织羟脯氨酸(HYP)、支气管肺泡灌洗液(BALF)中自细胞和乳酸脱氢酶(LDH)的变化。结果 与对照组同时间点比较,模型14d组肺组织HYP、BALF中自细胞数和LDH含量明显增高(P均〈0.01);28d组肺组织HYP含量亦显著升高(P〈0.01),BALF中自细胞数和LDH含量无明显变化(P均〉0.05)。SU5416早期干预后增高的LDH、HYP和白细胞受到明显抑制(P均〈0.01);晚期干预则没有明显作用。结论 早期予以SU5416可以抑制早期炎症反应,减轻肺间质纤维化。  相似文献   

18.
[目的]探讨不同给药途径及剂量的一氧化氮合酶抑制剂N-硝基-L-精氨酸(LNNA)对小鼠血清一氧化氮合酶活性和一氧化氮浓度的影响.[方法]选择健康昆明种小鼠180只,采用腹腔注射、皮下注射和灌胃给药途径分别给予0.5,5.0,10.0,20.0,50.0 mg/kg LNNA,14 d后取血清测定一氧化氮合酶活性和一氧化氮浓度.[结果]外源性LNNA可抑制并降低小鼠血清一氧化氮合酶活性及一氧化氮浓度,其中以腹腔注射给予10.0 mg/kg LNNA抑制效果最为明显.[结论]外源性一氧化氮合酶抑制剂可抑制小鼠血清一氧化氮合酶的活性,从而降低血清一氧化氮浓度.  相似文献   

19.
[摘要]目的 研究云南球花石斛花化学成分,发现其活性成分.方法 球花石斛花溶剂提取、硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构.结果 从该药用植物花乙酸乙酯萃取部分分离并鉴定了7个化合物,分别为: β-sitosterol(1),stigmasterol (2), 6,7-dimethoxy coumarin(3),6- methoxy -7- hydroxy coumarin(4),dibutyl phthalate(5),naringenin (6), daucosterol(7).结论 所有化合物均为首次从本植物花中分离得到.  相似文献   

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