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相似文献
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1.
目的 通过离体实验观察人肠道内细菌对七叶皂苷的代谢。方法 离体培养人肠道内细菌,与七叶皂苷厌氧温孵,采用硅胶柱色谱和制备型高效液相色谱等方法对七叶皂苷的肠菌代谢产物进行分离和代谢转化产物的鉴定。结果 代谢产物经IR、MS和NMR鉴定为:21β-巴豆酰基原七叶皂苷元(I),21β-当归酰基原七叶皂苷元(Ⅱ),21β-巴豆酰基-22α-乙酰基原七叶皂苷元(Ⅲ),21β-当归酰基-22α-乙酰基原七叶皂苷元(Ⅳ)。其中Ⅲ和Ⅳ为首次发现的新天然产物。结论 在离体条件下,七叶皂苷可被人肠内菌代谢为21β-巴豆酰基原七叶皂苷元(I)、21β-当归酰基原七叶皂苷元(Ⅱ),21β-巴豆酰-22α-乙酰基原七叶皂苷元(Ⅲ)、21β-当归酰基-22α-乙酰基原七叶皂苷元(Ⅳ)。  相似文献   

2.
从日本七叶树Aesculus turbinata B1.种子的90%乙醇提取物中分得3个二萜皂化合物,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为:七叶树皂苷IVc:22α-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶树皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)][β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(I)、异七叶树皂苷Ia:21β-O-巴豆酰基-28-O-乙酰基原七叶树皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(Ⅳ)和异七叶树皂苷Ib:21β-O-当归酰基-28-O-乙酰基原七叶树皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(V),均为首次从日本七叶树种子中分得。七叶树皂苷Ia、Ib、IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib在100 μmol/L浓度的体外试验中对HIV-1蛋白酶活性具有一定的抑制作用。  相似文献   

3.
从日本七叶树 Aesculus turbinata Bl.种子的 90 %乙醇提取物中分得 3个二萜皂化合物 ,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为 :七叶树皂苷 IVc:2 2 α- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )、异七叶树皂苷 Ia:2 1β- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )和异七叶树皂苷 Ib:2 1β- O-当归酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]- β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( ) ,均为首次从日本七叶树种子中分得。七叶树皂苷 Ia、Ib、IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib在 10 0 μm ol/ L 浓度的体外试验中对 HIV- 1蛋白酶活性具有一定的抑制作用  相似文献   

4.
华蟾毒精和羟基华蟾毒精的人肠内细菌代谢研究   总被引:11,自引:1,他引:10  
目的 :研究人肠内细菌对蟾酥中主要成分华蟾毒精和羟基华蟾毒精的代谢。方法 :采用体外人肠内细菌粗酶与华蟾毒精和羟基华蟾毒精温孵法 ;根据波谱学和化学数据鉴定代谢产物的结构 ;根据原形化合物和代谢产物的体外抑制人癌细胞系 (HCT 8、KB、BGC、BIU和HeLa)的生长评价其抗肿瘤活性。结果 :华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙酰基华蟾毒精 ;羟基华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙酰基羟基华蟾毒精 ;原形化合物具有强抑制人癌细胞生长的活性 ,而其代谢产物无活性。结论 :华蟾毒精和羟基华蟾毒精由肠内细菌代谢而失活  相似文献   

5.
华蟾素精和羟基华蟾毒精的人肠内细菌代谢研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:研究人肠内细菌对蟾酥中主要成分华蟾毒精和羟基华蟾毒精的代谢。方法:采用体外人肠内细菌粗酶与华蟾毒精和羟基华蟾毒精温孵法;根据波谱学和化学数据鉴定代谢产物的结构;根据原形化合物和代谢产物的体外抑制人癌细胞系(HCT-8、KB、BGC、BIU和HeLa)的生长评价其抗肿瘤活性。结果:华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙酰基华蟾毒精;羟基华蟾毒精可由人肠内细菌代谢产生去乙酰基羟基华蟾毒精;原形化合物具有强抑制人癌细胞生长的活性,而其代谢产物无活性。结论:华蟾毒精和羟基华蟾毒精由肠内细菌代谢而失活。  相似文献   

6.
罗汉果皂苷Ⅲ的人肠内细菌生物转化   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:探讨人肠内细菌对中药罗汉果中罗汉果皂苷Ⅲ结构的生物转化,确定转化产物的结构,为原形化合物罗汉果皂苷Ⅲ在肠内吸收的评价提供科学依据.方法:采用人肠内细菌与罗汉果皂苷Ⅲ在厌氧条件、37 ℃共温孵培养的方法对其结构进行生物转化,通过硅胶柱色谱技术分离、纯化生物转化产物,应用红外光谱(infra-red spectrometry,IR)、核磁共振波谱(nuclear magnetic resonance spectrometry,NMR)和质谱(mass spectroscopy, MS)等技术方法确定生物转化产物的结构.结果:罗汉果皂苷Ⅲ可由人肠内细菌依次脱去C-3葡萄糖基和C-24龙胆二糖基转化产生罗汉果皂苷Ⅱ[A1]和罗汉果醇.结论:罗汉果皂苷Ⅲ可被人肠内细菌进行生物转化,产生次级苷罗汉果皂苷Ⅱ[A1]及其苷元罗汉果醇.  相似文献   

7.
目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.  相似文献   

8.
从日本七叶树 Aesculus turbinata Blume.种子的 70%乙醇提取物中分得 4个三萜皂苷化合物,经光谱学分析鉴定了其中 2个化合物的结构,它们分别为:七叶皂苷Ⅰa:21β-巴豆酰基-22a-乙酸基原七叶皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)][β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(21β-tigloyl-22α-acetylprotoaescigenin-3β-O-[β-D-glucopyranosyl(1-2)][β-D-glucopyra-nosyl(1-4)]-β-D-glucopyra-nosiduronic acid)和七叶皂苷Ⅰb:21β-当归酰基-22α-乙酰基原七叶皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)][β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸(21β-an-gelovl-22a-acetylprotoaescigenin-3β-O-[β-D-gluconyranosyl(1-2)][β-D-glucopyranosyl(l-4)]-β-D-glucopyranosiduronic acid),均为首次从日本七叶树  相似文献   

9.
薯蓣皂苷类化合物体外抗肿瘤作用的研究   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的 探讨薯蓣皂苷类化合物的体外抗肿瘤作用.方法 用酸性磷酸酶法分别检测五种薯蓣皂苷对人源性肝癌BEL-7404细胞株体外生长的抑制作用.结果 五种薯蓣皂苷对所试肿瘤细胞株的体外生长皆有一定的抑制作用,尤其是薯蓣皂苷5对肝癌细胞的生长抑制作用较强,抑制率达到90%以上.结论 体外实验表明五种薯蓣皂苷皆具有一定的抗肿瘤细胞生长作用,其中具有末端β-半乳糖基的薯蓣皂苷5抗肿瘤细胞毒活性最高.  相似文献   

10.
薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
薯蓣皂苷及其衍生物具有多种药理活性,近年来尤以选择高效、低毒、环保的薯蓣皂苷及其苷元的提取分离技术和抗肿瘤活性及其机制的研究关注程度较高.综述了近年来薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤活性方面的研究进展.  相似文献   

11.
目的 研究七叶皂苷钠抑制人白血病Jurkat细胞增殖的作用及其机制。方法 MTT法分析七叶皂苷钠对Jurkat细胞增殖的抑制作用,Hoechst 33258染色、FITC-Annexin V/PI双染、DNA Ladder、流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期,Western blotting法分析凋亡相关蛋白变化。结果 七叶皂苷钠呈质量浓度和时间相关方式抑制Jurkat细胞增殖;经七叶皂苷钠处理后的Jurkat细胞出现凋亡的形态学特征、DNA条带,Annexin V+/PI?细胞(早期凋亡细胞)显著增加;七叶皂苷钠可活化Jurkat细胞中Caspase-8、Caspase-9、Caspase-3,引起PARP的切割,并减少Bcl-2蛋白的表达。结论 七叶皂苷钠能有效地通过诱导细胞凋亡抑制Jurkat细胞增殖。  相似文献   

12.
目的 探讨七叶皂苷对大鼠化疗所致外周神经病理性疼痛的作用及可能作用机制。方法 将18只实验SD大鼠分为3组:七叶皂苷预处理组、七叶皂苷后处理组和对照组,6只/组。七叶皂苷预处理组的SD大鼠在CIPN造模前按照4 mg/kg予腹腔内注射七叶皂苷,注射7 d,注射1次/d;第8、10、12、14天腹腔内注射紫杉醇(2 mg/kg)。七叶皂苷后处理组的SD大鼠则先按照2 mg/kg腹腔内注射紫杉醇进行CIPN造模,于第1、3、5、7天注射;第8~14天按4 mg/kg予腹腔内注射七叶皂苷,注射1次/d。对照组的SD大鼠于第1、3、5、7天予紫杉醇腹腔内注射2 mg/kg,从第8天开始注射等体积的生理盐水,注射1次/d,连续注射至第14天。分别于第4、7、10、14天检测大鼠机械痛撤足阈值和热痛撤足潜伏期;采用Western blot检测大鼠脊髓组织中自噬相关蛋白LC3Ⅱ和p62的表达量。结果 与对照组相比,预处理组大鼠机械痛和热痛阈值均升高(P<0.01);后处理组大鼠机械痛和热痛阈值较对照组升高(P<0.05)。Western blot结果显示,预处理组大鼠脊髓LC3Ⅱ的表达量较对照组升高,p62与对照组相比降低(P<0.05);后处理组大鼠脊髓LC3Ⅱ的表达量高于对照组,p62的表达量低于对照组(P<0.05)。结论 七叶皂苷可能通过调节自噬相关蛋白的表达进而缓解化疗外周神经病理性疼痛。  相似文献   

13.
目的:考察延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)对映体对小鼠肝脏主要CYP450酶的体外抑制及体内诱导作用,从而预测其在临床上可能发生的代谢性药物相互作用,为临床合理用药提供科学依据。方法:以探针底物法,考察左旋延胡索乙素[(-)-tetrahydropalmatine,(-)-THP]和右旋延胡索乙素[(+)-tetrahydropalmatine,(+)-THP]体外对小鼠肝微粒体主要Ⅰ相代谢酶CYP1A2、CYP2C、CYP2D22、CYP2E1、CYP3A11活性的影响;采用微粒体体外孵育鸡尾酒法(cocktail法),考察小鼠经高、低剂量(-)-THP和(+)-THP(240 mg/kg和60 mg/kg)连续灌胃7 d后,其肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价(-)-THP和(+)-THP对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否具诱导作用。结果:(-)-THP和(+)-THP体外对小鼠肝微粒体主要的CYP 450 I相代谢酶的抑制作用均不强,(+)-THP对CYP2C抑制的IC50为43.89μmol/L,两者对本研究考察的其它CYP亚型的IC50均大于100μmol/L;...  相似文献   

14.
目的:研究重组血管基膜衍生多功能肽(rVBMDMP)对人肺癌裸鼠移植瘤生长和血管生成的抑制作用.方法:人肺癌A549裸鼠移植瘤模型治疗实验,评价rVBMDMP治疗人肺癌的有效性;CD34免疫组化染色检测rVBMDMP对移植瘤血管生成的影响.结果:rVBMDMP显著抑制人肺癌裸鼠移植瘤的生长,呈剂量依赖性趋势.与模型组相...  相似文献   

15.
七叶皂苷素治疗血瘀风燥型皮肤瘙痒症的临床研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的 :观察活血化瘀药物七叶皂苷素对血瘀风燥型皮肤瘙痒症的临床疗效 ,以期验证中医学“治风先治血 ,血行风自灭”的传统理论。方法 :将辨证属于血瘀风燥型的皮肤瘙痒症患者 5 1例 ,按照随机对照方法分组。治疗组 30例 ,予口服七叶皂苷素片 ,30 0mg/次 ,2次 /d ;对照组 2 1例 ,予口服抗组胺药物氯雷他啶 ,10mg/次 ,1次 /d。两组均以 2周为 1个疗程 ,用药2个疗程后按症状积分下降指数 (symptomscorereducingindex ,SSRI)分别从瘙痒值、皮损分布面积、皮损形态三方面计算各组皮肤瘙痒的控制程度。结果 :治疗组用药 2周临床总有效率为 6 3.3% ,4周为 86 .7% ;对照组 2周临床总有效率为 6 7.0 % ,4周为 80 .0 % ,两者疗效比较无统计学差异。分类积分显示 ,瘙痒值、皮损形态两组无统计学差异 ;而皮损分布面积治疗组明显优于对照组 (P <0 .0 5 )。结论 :七叶皂苷素对血瘀风燥型皮肤瘙痒症疗效肯定 ,并印证了中医“治风先治血 ,血行风自灭”的理论。  相似文献   

16.
为探索中药全蝎抗肿瘤作用,我们用全蝎提取液和粗提物,观察其对网状细胞肉瘤(SRS)和MA—737乳腺癌带瘤小鼠肿瘤生长过程的作用。结果:当以全蝎提取液0.2ml,相当生药0.04g/只,隔天皮下给药连用5次后,在用药第11天和停药第8天时,对SRS实体瘤的抑制率为38.8%(P<0.05)和55.5%(P<0.01);对MA—737乳腺癌,每天用药,计12次后抑制率为51.8%(P<0.01),停药8天时为30.4%(P<0.05)。全蝎提取液对SRS腹水型带瘤小鼠的生存率较对照组延长12.5%~20.7%(P<0.01)。全蝎提取液对肿瘤细胞化学的影响,可使上述两种瘤组织的DNA明显减少;并使乳腺癌逐渐增多的AKP趋向减少。表明全蝎对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。  相似文献   

17.
中药现代研究的核心问题之一是中药有效成分和有毒成分的问题,但其确定一直没有找到一条切实可行的方法,基本上处于探索阶段.结合中药的用药特色和现代药学研究成果,从中药原形化学成分的肠内细菌生物转化,到原形化学成分及其肠内细菌生物转化产物的肠吸收和转化、肝脏代谢、肾脏排泄等串联的研究模式来研究中药的有效成分和有毒成分,可能是一条适合中药特点的途径,亦是中药实验医学的重点内容之一.  相似文献   

18.
Genistein对人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 观察PTK抑制剂Genistein对人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长的影响。方法 对 3 0例裸鼠建立人卵巢癌皮下移植瘤模型 ,共分为 5组 :对照组 (含 0 0 4%DMSO的生理盐水 ) 0 2mg kg ,Genistein治疗组 0 4mg kgGenistein治疗组 (皮下注射 ) ,Cisplatin( 4mg kg ,静脉推注 )治疗组 ,Genistein与Cisplatin联合治疗组。观察不同药物治疗后第 7、14、2 1、2 8d各组裸鼠皮下移植瘤生长情况及裸鼠体重的变化 ,并进行病理组织学检查。结果  0 .4mg kgGenistein皮下注射 ,对SKOV3裸鼠移植瘤的生长有明显抑制作用 ,与对照组相比 ,瘤体重量降低 ,肿瘤体积减小 ,坏死面积显著增加 ,但对裸鼠体重无明显影响。应用 0 4mg kgGenistein与 4mg kgCisplatin(静脉推注 )联合处理SKOV3裸鼠移植瘤有增强抑制作用。结论 Genistein具有抑制人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长的作用 ;Genistein与化疗药物联合应用可增强抑瘤作用  相似文献   

19.
 【目的】构建体外模拟肠道共生系统,用于评价食源性抗菌药及其耐药菌作用于肠道菌群时对人体健康造成的危害风险。【方法】21d体外培养构建Caco-2细胞三维肠上皮,分成无菌对照组、混合的正常菌群组、沙门氏菌组、混合菌群-沙门氏菌组4组,制备混悬液,各组分别单独和混合培养4h,荧光定量PCR法测试共培养前后各菌16SrDNA菌量变化,电阻仪测试跨膜上皮电阻(TEER)数量;免疫荧光染色观察紧密连接蛋白ZO-1变化,评价三维肠上皮屏障功能的改变。【结果】 在体外共培养模型内,4种肠道菌混合培养4h后同单独培养组间比较,细菌量增长无统计学差异(P>0.05));需氧菌的增长速度明显高于厌氧菌(P<0.01),厌氧菌:需氧菌浓度比接近100:1,厌氧菌仍为优势菌。TEER和ZO-1免疫荧光染色结果均提示混合肠道菌群对Caco-2细胞三维肠上皮无明显破坏,侵入性沙门氏菌可显著降低TEER值,并观察到模型的ZO-1结构受到破坏。这种破坏作用在混合肠道菌群加沙门氏菌群组较轻。【结论】 Caco-2细胞三维肠上皮同乳双歧杆菌、植物乳酸杆菌、大肠杆菌和粪肠球菌组成的混合菌群体外共培养能建立稳定的体外肠上皮模型,并具有生物学活性;正常肠道菌群对侵入性沙门氏菌有拮抗作用。该模型可进一步完善作为食源性抗菌药、耐药菌与肠道系统相互作用研究模型的基础。  相似文献   

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