薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳透皮性质的影响

【目的】研究薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外透皮特性的影响。【方法】采用立式Franz扩散池法考察不同浓度薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数的影响。【结果】加入3%和5%薄荷醇微乳的透皮吸收曲线更加弯曲,提示微乳的迟滞时间均延长(P<0.05),3%和5%的薄荷醇能够显著增加磷酸川芎嗪透皮速率分别至108.41和119.21μg·(cm2·h)-1(P<0.01),但是1%的薄荷醇对迟滞时间和透皮速率没有显著影响。【结论】薄荷醇呈非浓度依赖性促进磷酸川芎嗪微乳透皮吸收。     

磷酸川芎嗪微乳凝胶化及其透皮性质研究

【目的】研究不同增稠剂对磷酸川芎嗪微乳增稠效果以及微乳凝胶体外透皮性质的影响。【方法】通过磁力搅拌法考察不同高分子辅料增稠的效果,并采用立式Franz扩散池法考察不同浓度Aerosil 200对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数影响。【结果】在采用的增稠剂中,仅Aerosil 200能够增加磷酸川芎嗪微乳的稠度,同时不改变其微乳性质,随着Aerosil 200浓度升高,其微乳凝胶的黏度分别升高为62.19,87.35,116.47,127.81和153.45 Pas;但是随Aerosil 200浓度升高(4%,5%,6%),药物透皮速率分别下降为95.69,77.76,59.48μg·(cm2·h)-1。【结论】含有5%Aerosil 200的磷酸川芎嗪微乳具有澄清透明的凝胶结构,同时具有适当的黏度和透皮速率。     

浓度和pH值对磷酸川芎嗪鼠皮透过性影响

【目的】研究浓度和pH值对磷酸川芎嗪鼠皮透过性影响。【方法】采用立式Franz扩散池法考察浓度和pH值对磷酸川芎嗪体外渗透曲线及参数影响。【结果】随着浓度增加,磷酸川芎嗪透皮速率呈非浓度相关性增加,其透皮速率随pH值升高增加。【结论】药物浓度、供给液pH值的对磷酸川芎嗪经皮渗透有一定的影响。     

不同浓度十二烷基磺酸钠对磷酸川芎嗪透皮性质影响

【目的】考察不同浓度表面活性剂十二烷基磺酸钠对磷酸川芎嗪透皮行为的影响。【方法】以离体大鼠皮肤为透过屏障,采用体外Franz扩散池法,绘制渗透曲线,并计算渗透速率,考察不同浓度SDS对LP离体透皮影响。【结果】不同浓度SDS溶液中(0.25%,0.5%,1.0%,2.5%)磷酸川芎嗪的透皮速率分别为19.45,27.87,19.18,16.78μg.cm-2.h-1,迟滞时间为1.32,1.27,2.10,2.69 h。【结论】SDS的浓度与LP透皮速率以及迟滞时间没有剂量相关性,这可能与热力学活性降低及离子对形成有关。     

离体透皮接受液中辣椒碱的测定及体外透皮性能研究

【目的】建立RP-HPLC法测定离体透皮接受液中辣椒碱的浓度,研究辣椒碱的体外透皮性能。【方法】采用反相高效液相色谱法,用shim-packVP-ODS色谱柱（150mm×4．6inIn,5μm）及保护柱,乙腈-水（60：40）为流动相,流速为1ml／min,检测波长280nm,柱温40℃。采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,考察不同浓度辣椒碱在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价辣椒碱的经皮渗透特性。【结果】辣椒碱在2．71-86．80μg/ml范围内呈良好的线性关系（r=0．9990,n=5）,平均回收率为100．97％。日内、日间RSD分别在1．84％。3．88％及2．76％～5．19％。体外透皮研究显示,3种浓度的辣椒碱的累积透过量随浓度增高反而下降。其中5mg／ml辣椒碱溶液稳态流量、渗透系数较大,滞留时间较短,表观扩散系数大,表观分配系数小。【结论】本法灵敏、精确、可信,适用于离体透皮液中辣椒碱浓度的测定。辣椒碱的体外经皮渗透研究表明辣椒碱的浓度对透皮吸收有影响,但是不与浓度成正比,5mg／ml辣椒碱体外经皮渗透性良好。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

苍术油作为微乳油相促进丹皮酚透皮吸收的实验研究

目的 以苍术油作为油相制备丹皮酚微乳,考察丹皮酚微乳的体外透皮吸收特性.方法 以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳.采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布.采用Valia-Chien扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数.结果 丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均粒径为34.24 nm,多分散系数(PDI)为0.085.丹皮酚微乳的平均透皮速率为(110.11±7.13) μg/(cm2·h),与对照组相比透皮系数提高了4.72倍.结论 以苍术油为油相制备的丹皮酚微乳透皮促进作用较为显著,为天然透皮吸收促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础.     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响

目的:考察不同促透剂对蛇床子素微乳经皮渗透作用的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,分别配制含不同促透剂的蛇床子素微乳,用HPLC法测定蛇床子素的经皮渗透量。结果:几种促透剂对蛇床子素微乳透皮速率均有明显促进作用,以0.5%冰片的促透作用最好。结论:0.5%冰片为蛇床子素微乳体外透皮制剂的最佳促透剂。     

β-环糊精和促透剂对辣椒碱经皮透过特性的影响

【目的】研究不同浓度β-环糊精及促透剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。【方法】采用改良的Franz扩散池法,以离体鼠皮为透皮屏障,用高效液相色谱法测定接受液中辣椒碱的含量,计算药物的累积透过量,采用滞留时间法求算经皮渗透参数,考察不同浓度β-环糊精以及不同浓度十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate,SDS）、尿素与辣椒碱-β-环糊精包合物对辣椒碱的促透作用。【结果】β-环糊精与辣椒碱形成包合物后透皮速率提高;添加SDS或尿素的辣椒碱-β-环糊精包合物透皮速率进一步增高,其中0.1%SDS的促透效果最为明显,而不同浓度的尿素促透效果相近。【结论】β-环糊精包合的辣椒碱经皮透过量增加,选择10 g/Lβ-环糊精制备辣椒碱β-环糊精包合物较适宜,SDS或尿素可进一步促进包合物中辣椒碱的透皮吸收。     

盐酸雷洛昔芬平衡溶解度与表观油水分配系数的测定

目的测定盐酸雷洛昔芬的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为药物新剂型设计与研究提供基础。方法采用饱和溶液法和摇瓶法测定盐酸雷洛昔芬在蒸馏水和pH 2.0-9.0磷酸盐缓冲液的平衡溶解度及其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃时,盐酸雷洛昔芬在水中溶解度为（3.941±0.06）μg/mL,在pH 2.0-9.0缓冲液中,平衡溶解度随pH值升高而减小;盐酸雷洛昔芬在正辛醇-水体系中表观油水分配系数（P）为（17.261±2.84）,lgP=1.24;在正辛醇-缓冲液体系中,P值随pH值升高而增大。结论本文建立的测定方法简单可行,盐酸雷洛昔芬不溶于水,且pH值影响平衡溶解度和表观油水分配系数。     

水飞蓟素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 考察水飞蓟素在37℃下,在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用气浴恒温振荡器摇瓶法测定水飞蓟素的平衡溶解度及表观油水分配系数,紫外-可见分光光度法测定水飞蓟素在正辛醇-缓冲体系的质量浓度.结果 37℃时,水飞蓟素在pH 2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.8、7.4、8.0、...     

阿斯匹林反相微乳的制备及透皮吸收研究

目的制备阿司匹林反相微乳,研究其反相微乳经皮渗透能力。方法以十四酸异丙脂为油相,卵磷脂为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂配制单一反相微乳体系,利用最大增溶量法确定反相微乳的微乳边界区,利用RYJ-6A型药物透皮扩散试验仪．以pH=7．4的磷酸盐缓冲液为接收液,研究了阿司匹林反相微乳的透皮吸收。结果当卵磷脂与异丙醇比例为1：2时形成的反相微乳的微乳区较大,载药反相微乳的累计渗透方程为：Q=534．72t-519．4,透皮速率常数JSS=534．72μg／（h·cm^2）,渗透系数：Kr=0．2674cm／h。结论阿司匹林反相微乳具有比其水溶液更强的经皮渗透能力。     

川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价

目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂。然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率。最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度。结果川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1%(w/v),胆固醇浓度为0.4%(w/v),乙醇含量为45%(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)%。川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg.cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果。药动学结果显示其相对生物利用度为209.45%,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用。结论川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的 。     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。