黄连解毒汤的抗炎作用机理研究

2 溴 1 对甲氧基苯丙酮与对甲氧基苯乙胺反应后 ,再经脱二甲基和硼氢化钾还原 ,合成了利托君。中间体 1 (4 甲氧基苯基 ) 2 [2 (4 甲氧基苯基 )乙胺基 ]丙 1 酮盐酸盐(5 )为新化合物 ,结构经ＭＳ、1ＨＮＭＲ证实。以 2 溴 1 对甲氧基苯丙酮计算 ,总收率为 2 8 6 %。利托君的合成新路线@任进知 @叶晓镭 @江天维     

黄连解毒汤的抗炎作用机理研究

目的 :研究黄连解毒汤的抗炎机理。方法 :采用小鼠背部气囊内注射角叉菜胶的方法诱导急性气囊滑膜炎症 ;脂多糖腹腔注射造成内毒素血症模型 ;噻唑蓝比色法测定细胞增殖 ;Ｇｒｉｅｓｓ法检测上清中ＮＯ-2 的浓度 ;胸腺细胞增殖测定ＩＬ 1的活性。结果 :黄连解毒汤能抑制角叉菜胶所致小鼠气囊内白细胞的游出 ,减少ＰＧＥ2 的生成。在体外实验中 ,黄连解毒汤能显著抑制ＣｏｎＡ所致的内毒素血症小鼠脾淋巴细胞的增殖 ,但对正常小鼠淋巴细胞的增殖无影响 ,且不影响正常及内毒素血症小鼠的脾细胞生成ＩＬ 2。黄连解毒汤还可抑制脂多糖诱导小鼠腹…     

青藤碱抗炎作用机理研究

【目的】通过观察青藤碱对人环氧化酶(COX)、白介素-1β(IL-1β)基因表达的影响,探讨青藤碱的抗炎作用机理。【方法】分离正常人外周血单核细胞(PBMC),体外加药培养,提取细胞总核糖核酸(RNA),采用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)技术,观察青藤碱对脂多糖(LPS)刺激和非LPS刺激状态下环氧化酶及IL-1β基因表达的影响。【结果】青藤碱对COX-1基因表达无明显影响,对COX-2基因表达仅有轻微的抑制作用,而对IL-1β基因表达的抑制作用较强。【结论】青藤碱可能是通过抑制炎症性细胞因子的产生而发挥其抗炎作用。     

九种四氢黄连碱类似物的抗自由基损伤作用的研究

本文对与四氢黄连碱结构类似的H_6等9个化合物的抗自由基损伤作用进行了研究。结果表明H_6(100mg/kg)对四氯化碳醋氨酚(AAP)引起的肝脏损害有明显保护作用,使SGPT和SGOT降低,H_6尚能明显降低醋氨酚造成肝脏甘油三酯     

去氢骆驼蓬碱体外杀菌作用的研究

目的：研究去氢骆驼蓬碱在体外的杀菌作用。方珐：采用试管法检测去氢骆驼蓬碱对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒沙门菌、福氏志贺菌和白色念珠菌的最小杀菌浓度(MBC)及对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的时间-杀菌曲线。结果：去氢骆驼蓬碱对6种细菌的MBC为125～250μg／ml，对白色念珠菌的MBC为800μg／ml。杀菌曲线表明，其可分别在6h和24h内完全杀死10^6 cfu／ml的绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。结论：去氢骆驼蓬碱在体外对多种细菌和真菌具有较强的杀菌作用。     

山豆根碱抗炎作用的研究

目的 山豆根碱(dauricine，DRC)的抗炎作用研究。方法 采用组胺、醋酸对毛细血管通透性增高和二甲苯引起小鼠的炎性水肿；棉球植人大鼠皮下组织致肉芽组织增生和角叉菜胶致大鼠后爪水肿，肾上腺内抗坏血酸含量测定方法。结果 DRC50，100mg／kg对上述炎症模型与氢化可的松相似，均具有显著的抑制作用。肾上腺切除的大鼠，也具有同样的抗炎作用。相同剂量的DRC对正常大鼠的抗炎作用强于切除肾上腺大鼠。DRC也降低肾上腺内抗坏血酸含量。结论 提示DRC既有直接抗炎作用，又有兴奋垂体—肾上腺皮质系统的间接抗炎作用。     

不同粒径黄连粉体中小檗碱体外溶出研究

目的考察不同粒径黄连粉体化学成分体外溶出情况.方法采用HPLC法测定黄连常规粉体、超微粉体和纳米粉体中小檗碱体外溶出量和溶出速度.结果黄连纳米粉体与超微粉体中小檗碱溶出量与溶出速度均高于黄连常规粉体,其中黄连纳米粉体表现得更加明显.结论黄连经超微化和纳米化后可明显提高黄连中小檗碱的溶出量和溶出速度.     

四氢小檗碱的拆分

目的 通过化学拆分得到四氢小檗碱的光学异构体。方法 四氢小檗碱由小檗碱制备，以（-）/（ ）二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂对其进行拆分。结果 拆分所得的（-）/（ ）四氢小檗碱旋光值与文献报道一致。结论 通过化学拆分成功地获得了（-）/（ ）四氢小檗碱。     

8-烷基黄连碱同系物的合成及体外降糖作用

目的 研究八角莲Dysosma versipellis根茎的化学成分。方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术对八角莲根茎的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从八角莲根茎95%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了14个化合物,其中木脂素类化合物10个,分别为4′,5′-二去甲基鬼臼毒素（4′,5′- didemethylpodophyllotoxin,1）、鬼臼毒素（podophyllotoxin,2）、4′-去甲基鬼臼毒素（4′-demethylpodophyllotoxin,3）、山荷叶素（diphyllin,4）、鬼臼毒酮（podophyllotoxone,5）、苦鬼臼毒素葡萄糖苷（picropodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,6）、4′-去甲基鬼臼毒素葡萄糖苷（4′-demethylpodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,7）、山荷叶素葡萄糖苷（diphyllin-4-O-β-D- glucoside,8）、鬼臼毒素葡萄糖苷（podophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside,9）、八角莲醇（dysosmarol,10）;黄酮类化合物3个,分别为山柰酚（kaempferol,11）、槲皮素（quercetin,12）、山柰黄素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（kaempferol-3-O-β-D-glucoside,13）;甾醇类化合物1个,为β-谷甾醇（β-sitosterol,14）。结论 化合物1为新天然产物,化合物7和8为首次从该属植物中分离得到。     

马钱子碱抗炎作用的实验研究

马钱子碱抗炎作用的实验研究张则强沈志君△（江苏省海安县中医院２２６６００△南京中医药大学成人教育学院２１００２９）关键词马钱子碱抗炎动物实验马钱子为马钱科植物的种子，临床常用于治疗关节炎，其主要成分为士的宁、马钱子碱。本文观察了其主要成分之一马钱子碱...     

四氢药根碱的制备工艺研究

对硅胶柱层析方法分离得到的药根碱进行氢化或将粗品直接氢化再进行分离的两种制备四氢药根碱的工艺进行了研究,两种工艺收率相近,而后者较前者简单,且成本明显降低。     

小檗碱及四氢小檗碱对α—受体的影响

小檗碱(berberine, BER)和四氢小檗碱(tetrahydroberberine, THB)同属原小檗碱型(protoberbcrine)生物碱。近来发现这类生物碱心血管作用明显,已报道有降压、抗心律失常、扩血管和钙拮抗等,其中小檗碱已用于临床。为进一步阐明其作用方式,本文采     

四氢小檗碱对映体的核磁共振法研究

报道了位移试剂Eu(FOD)_3及Eu(HFC)_3存在下四氢小檗碱质子信号的镧诱导位移(LIS)值,四氢小檗碱的11-H和12-H信号得到确认;在手性位移试剂Eu(HFC)_3存在下,观察到9-OCH_3明显的对映体位移差值[△(△δ)],据此可对四氢小檗碱直接进行对映体的定量分析。当Eu(HFC)_3:THB≥0.722(摩尔比)时,9-OCH_3两对映体信号几乎达到完全分离,可直接对四氢小檗碱的对映体含量进行精确测定。     

黄连解毒汤体外抗菌活性研究

目的探讨黄连解毒汤体外抗菌活性。方法采用连续倍比试管稀释法和琼脂扩散法测定黄连解毒汤的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）。结果黄连解毒汤对副溶血弧菌、金黄色葡萄球菌的MIC分别为62．5mg/mL、125．0m咖L,MBC分别为125．0mg/mL、125．0mg／mL;黄连解毒汤对福氏志贺菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎链球菌、伤寒沙门菌MIC均〉1000mg／mL。结论黄连解毒汤在体外对副溶血弧菌及金黄色葡萄球菌有显著的抗菌活性。     

四氢小蘖碱和四氢巴马汀左旋体对过敏反应的影响

四氢小蘗碱(THB)显著抑制抗原攻击时致敏豚鼠回肠的收缩(Schultz-Dale)反应和肺慢反应物质的释放,并使组胺(HA),5-羟色胺(5-HT)和乙酰胆碱(Ach)所致离体正常豚鼠回肠收缩的量效曲线非平行右移、最大反应压低。而四氢巴马汀左旋体(L-THP)无上述作用,只在高浓度时部份对抗5-HT所致豚鼠回肠的收缩。结果表明:THB可能通过抑制过敏介质释放和对过敏介质的非特异性直接对抗产生抗过敏作用。     

热毒清的体外抗炎作用机制研究

【目的】探讨中药热毒清注射液抗炎保护功效的分子机制。【方法】体外扩增互补脱氧核糖核酸(cDNA)探针,利用原位杂交检测体外培养的人急性早幼粒白血病细胞系(HL-60)在大肠杆菌内毒素(LPS)和热毒清分时相作用下,肿瘤坏死因子-α转换酶(tumour necrosis factor-α converting enzyme,TACE)金属蛋白酶区和解整合素区基因转录水平。【结果】HL-60细胞在LPS刺激0~12 h内金属蛋白酶区转录活性增加16.1%,解整合素区转录活性增加76.8%;热毒清能抑制LPS诱导的TACE mRNA的增加(P<0.01)。【结论】热毒清注射液的抗炎作用可能与抑制TACE转录活性有关。     

黄连及含黄连成药中小蘖碱的薄层定量研究(简报)

黄连中小蘗碱的含量测定方法,国内外文献报道很多。中国药典(一九七七年版)和日本药局方(第十改正版)均规定重量法,操作较烦,且样品用量多。为此,我们应用薄层层析—比色法和薄层扫描法对黄连及三种含黄连成药(戊己丸、左金丸、香连丸)中小蘖碱进行了含量测定,结果较满意。     

利川黄连小檗碱含量

目的分析利川黄连中小檗碱含量,以确定利川黄连的最佳栽培方案.方法利用高效液相色谱(HPLC)方法测定不同海拔高度,不同株龄及不同叶片形态的利川黄连小檗碱含量.结果黄连根茎中的小檗碱含量不受株龄的影响;低海拔地区比较适宜黄连小檗碱的合成;冷杉林遮光不影响小檗碱的合成;大花叶和小花叶品种相对较有光叶和无光叶植株根茎中小檗碱含量高,但无统计学差异.结论小檗碱的合成与遮荫条件密切相关,如果在第2～3年降低遮荫率或拆除遮荫棚以促进黄连根茎快速肥大,在采收前1年再通过遮光处理促进小檗碱的合成,可能会获得小檗碱含量更高的优质黄连.