阿司匹林包衣脉冲片剂的研究

目的：以阿司匹林为非水溶性模型药物研制脉冲片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法：筛选出适当的片芯处方,以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ｌ－（Ｓ）的 民要用流转包衣法,制备阿司匹林脉冲片剂。通过体外释放度实验,考察片芯和衣层对片剂脉冲释放的。结果：处芯处方、包衣处方、包衣层厚度对阿司匹林的脉冲秋匀有影响。结论：通过选择片芯中的崩解剂、调整包衣层组成和厚度,可以用包衣的方法得到不同时间脉烃     

阿司匹林包衣脉冲片剂的研究

以阿司匹林为非水溶性模型药物研制脉冲片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法 :筛选出适当的片芯处方 ,以乙基纤维素和丙烯酸树脂L(S)的乙醇溶液包衣 ,采用滚转包衣法 ,制备阿司匹林脉冲片剂。通过体外释放度实验 ,考察片芯和衣层对片剂脉冲释放的影响。结果 :片芯处方、包衣处方、包衣层厚度对阿司匹林的脉冲释放均有影响。结论 :通过选择片芯中的崩解剂、调整包衣层组成和厚度 ,可以用包衣的方法得到不同时间脉冲释药的阿司匹林片剂。     

双氯灭痛结肠靶向脉冲控释片的研究

[目的 ]以双氯灭痛为模型药物 ,研制脉冲控释片并考察其体外释放的影响因素 .[方法 ]以乙基纤维素和丙烯酸树脂为包衣材料制备包衣片 ,通过体外释放度的测定来考察片芯及包衣材料等因素对脉冲控释片体外释放的影响 .[结果 ]崩解剂的用量、包衣液中致孔剂的用量及包衣膜的厚度为影响药物体外释放的主要因素 ,可以根据需要调节药物的释放时滞 .[结论 ]双氯灭痛脉冲控释片在体外具有脉冲释放特性     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

苦参素微孔渗透泵片的研制

目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。     

正交试验优化鼻炎片成型工艺

目的确立鼻炎片的最佳成型工艺,提高其片芯在包衣时的硬度。方法采用单因素法筛选出最优吸收剂、黏合剂、崩解剂,以正交试验法对优选的辅料用量配比等方面进行分析,并通过优选成型工艺条件的重复性试验进行验证。结果处方中选用7%微粉硅胶为吸收剂、60%乙醇为黏合剂或润湿剂湿法制粒,6%羧甲基淀粉钠作为崩解剂,可解决其片芯硬度不够的问题。结论新选辅料配比试验证明,该处方中辅料性能优良,所优选的片剂处方合理,制得的片芯硬度及崩解时限符合要求。     

5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备

[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在一定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。     

大川芎脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究

目的:以大川芎方为模型,研究片剂在成型及包衣过程中各因素对脉冲片释放度的影响,从而确定大川芎脉冲片的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法:考察处方中不同辅料种类及配比、素片压片压力、包衣液浓度、包衣溶剂浓度、包衣增重比及致孔剂含量等处方因素对体外释放度的影响,以紫外分光光度法检测主要成分天麻素及阿魏酸含量.结果:处方中以25％ CCMC-Na为崩解剂,乳糖11％,MCC 20％,以水为润湿剂,压片压力在7-9kg,溶胀层为1％ HPMC溶于60％的乙醇,HPMC与EC-PEG 6000包衣增重比为4∶3,EC∶PEG 6000为5∶1时,能使药物在5-6h时滞时间以内累积释放量小于10％,5-6h后出现突释,累积释放度达到80％以上.结论:采用优化的处方及包衣工艺能制备得到符合脉冲释药要求的大川芎包衣片.     

奥氮平自制片处方工艺与溶出度研究

[目的]研究奥氮平片剂的处方工艺,比较自制片剂与原研药片剂的溶出度,为奥氮平临床应用提供依据。[方法]采用紫外分光光度法,根据辅料相容性结果,将辅料的用量作为考察因素,分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对奥氮平片溶出度的影响,计算累积溶出百分率,筛选出奥氮平片处方中辅料的最佳配比。[结果]以质量分数为51%的乳糖为稀释剂、质量分数为40%的微晶纤维素为干黏合剂、质量分数为6%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂、质量分数为5%的低取代羟丙基纤维素为崩解剂、质量分数为0.5%的硬脂酸镁为润滑剂,以欧伦包衣预混液为包衣材料,自制的奥氮平片溶出度符合《中国药典》(2015版)的规定,其溶出曲线与原研药片剂基本相同。[结论]自制的奥氮平片外观优良、硬度适中,溶出性能与原研药相似,且工艺简单,达到了设计要求。     

银黄口腔崩解片的制备工艺研究

目的 筛选银黄口腔崩解片的处方和制备工艺.方法 以Eudragit E100为包衣材料,对金银花提取物进行包衣,掩盖其苦涩味.处方筛选中采用正交试验设计,以颗粒收率、抗张强度和崩解时间为指标,优选出银黄口腔崩解片的处方.在制备工艺中分别对搅拌制粒和流化床制粒工艺进行了考察.结果 最佳制备工艺为:金银花提取物包衣增重10%,以交联PVPP为崩解剂用量10%,内外各加50%,流化床制粒后压片.结论 按优选处方和工艺制得的银黄口腔崩解片,具有一定硬度,在口腔内能迅速崩解,且口感良好,达到了设计要求.     

Design and preparation of press-coated tablets for pulsed release of verapamil

rugconstantreleaseisnotalwaysthedesiredsolutionforcontrolleddrugadministration.Infact,formanydrugs,suchasantiathmatic,anti-histaminic,psychotropic,anaesthetic,cardiovas-cularactivedrugs,etc.,significantdailyvaria-tionsinpharmacokineticsand/ordrugeffectshavebeenshowninman,dependingonphysiologicaland/orphysiopathologicalchangesofcircadianrhythmicity['j-Insomehypertensiondiseasesthepressurevalueishigherduringthedaytime,whileadecreaseoccursduringthenight.Verapamilhy-drochlorideisawell-knownandwide…     

口腔崩解片吸水动力学研究

目的探讨口腔崩解片的吸水动力学过程对片剂崩解的影响。方法用自制的实验装置测定不同崩解剂及其用于扑热息痛口腔崩解片的吸水过程，并进行统计学处理，得到吸水动力学方程。将吸水特性常数与片剂崩解时间进行比较，考察水渗透与片剂崩解的关系。结果（1）以低取代羟丙基纤维素为崩解剂的片剂吸水速度快，很快达到吸水饱和；而以羧甲基淀粉钠为崩解剂的片剂，吸水量远高于前者，但初始吸水速度较慢，吸水达饱和时间长；（2）扑热息痛口腔崩解片水渗透过程符合零级速度方程；（3）口腔崩解片崩解时间与吸水滞后时间呈正相关（r=0．989，P（O．05）。结论口腔崩解片吸水滞后时间是评价其崩解性能的重要参数之一。     

熔融沉积成型3D打印卡托普利与氢氯噻嗪复方片剂的制备与体外评价

目的: 探究以熔融沉积成型(fused deposition modeling, FDM)3D打印技术制备治疗高血压复方片剂的可行性, 并对所制备的FDM 3D打印复方片剂进行相关的体外质量评价。方法: 以聚乙烯醇(polyvinyl alcohol, PVA)丝材作为辅料, 设计了具有两个独立隔室的椭圆形片剂(长轴20 mm, 短轴10 mm, 高5 mm), 其层高为0.2 mm, 外壳厚为1.2 mm, 顶和底厚均为0.6 mm, 两个隔室间的隔断厚为0.6 mm。使用FDM 3D打印机进行打印; 以卡托普利(captopril, CTP)和氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide, HCT)为模型药物, 将其分别填充在片剂的两个隔室内。以扫描电镜观察制剂的外观形态, 考察制剂的质量差异和硬度, 以高效液相色谱法测定制剂中的药物含量, 并用溶出仪对制剂的体外释药行为进行表征。结果: 所制备的FDM 3D打印复方片剂均形态良好, 无打印缺陷; 平均质量为(644.3±6.55) mg, 其中CTP含量为(52.3±0.26) mg, HCT含量为(49.6±0.74) mg。观察到CTP和HCT在体外的延迟释放, 延迟释药时间分别为20 min和40 min, 释药70%的时间分别在30 min和60 min内。结论: 采用FDM 3D打印技术成功制备了CTP和HCT复方片剂, 并且所打印的复方片剂质量良好。     

那格列奈分散片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究那格列奈分散片在健康人体的药代动力学,并评价其与同剂量制剂间的生物等效性。方法:采用双交叉试验设计,20名健康志愿者口服那格列奈试验和参比制剂90 mg,服药后0~12 h内间隔取血,用HPLC法测定血药浓度。计算主要药代动力学参数,并以参比制剂计算那格列奈分散片的相对生物利用度,判断其生物等效性。结果:那格列奈分散片试验和参比制剂的体内药代动力学参数Cmax[(3.2±1.03)、(3.3±1.1)mg/L]、Tmax[(3.1±0.6)、(3.4±0.6)h]、T1/2[(3.41±2.24)、(2.86±1.55)h]、Vd/F[(55.614±23.789)、(56.235±38.987)L]、CL/F[(12.011±3.470)、(13.576±4.641)L/h]、AUC0→12[(8.084±2.284)、(7.287±2.111)mg/(h.L)-1];受试药那格列奈分散片的相对生物利用度F=(102.4%±17.7%)。结论:两种制剂具有生物等效性。     

克拉霉素分散片在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究克拉霉素分散片在健康人体内的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：采用微生物法测定9名受试者单剂量交叉口服500mg克拉霉素分散片和片剂后不同时间血清中药物浓度，用3P87程序软件处理血药浓度-时间数据。结果：2制剂体内过程均符合一室模型，Cmax分别为(3．09±0．29)mg·L-1和(2．98±0．37)mg·L-1；Tmax分别为(1．37±0．35)h和(1．56±0．42)h；T1/2分别为(4．±0．92)h和(4．09±0．71)h；AUC为(22．6±3．6)mg·h·L-1和(23．00±3．90)mg·h·L-1，被试制剂的相对生物利用度为(98．7±10．9)％(82．5％～117．4％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

布洛芬分散片的制剂工艺研究

目的：布洛芬分散片处方筛选并对优选处方崩解度，分散性均匀性及体外溶出度进行实验，方法：用正交设计法，崩解剂，粘合剂，辅助粘合剂的各类及配比为因素，在3个水平上拟合，以崩解时限为指标用L9（3^3）进行实验。结果：优选处方中崩解剂为CMS－Na60g/L，辅助崩解剂MCC150g/L，粘合剂为10g/L PVP（300g/L乙醇水溶液）。结论；按最优处方组成制备分散片均在50s内完全崩解，分散均匀性达到中国药典（2000年版）关于分散片的要求。体外溶出度明显优于普通片。     

微泡型口腔速释片的制备

目的：制备微泡型口腔速释片。方法：采用自制的“微量吸水测定装置”测定片剂吸水速率及时滞，结合口腔内崩解时间及口感，对速释片的处方及工艺进行筛选。结果：粘合剂PVPK30水溶液的浓度对片剂的吸水过程影响较小，MCC的最佳用量为10％，8％的PVPP作为内加崩解剂效果最好，外加泡腾崩解剂的最佳用量为2％。结论：本速释片处方及制备工艺简单，在口腔内8s即完全崩解，口感良好。     

LC-MS法测定人血浆中氨氯地平浓度及其生物等效性评价

目的建立液相-质谱联用（LC-MS）法测定人血浆中氨氯地平浓度，并进行两种制剂的生物等效性评价。方法采用随机双交叉试验设计，18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂5mg，用LC-MS法测定人血浆中氨氯地平浓度。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：AUC0→t分别为（104．01±26．03）和（101．91±24．67）ng·h·ml^-1；AUC0→∞分别为（113．96±30．66）和（110．29±27．67）ng·h·ml^-1；Cmax分别为（2．44±0．40）和（2．43±0．38）ng·ml^-1；tmax分别为（7．28±2．92）和（7．50±3．04）h；t1／2分别为（33．33±6．30）和（30．93±4．18）h。受试制剂的相对生物利用度为（103．34±6．69）％。两种制剂主要动力学参数经统计学检验无显著性差异（P〉0．05）。结论该方法简单、快捷、准确，氨氯地平片的受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

中药复康片对卡马西平致损伤大鼠股直肌运动单位电位的影响

目的:探讨中药复康片对卡马西平(CBZ)致大鼠肌纤维损害的保护效果。方法:将72只大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、复康片低、高剂量预防组,复康片低、高剂量治疗组,每组12只。正常对照组正常喂养,每d灌胃蒸馏水,其余不做任何处理。其余5组按分步逐渐增加灌胃剂量法灌服CBZ。复康片低、高剂量预防组于灌服CBZ开始即分别给予复康片750mg/(kg·d)和1500mg/(kg·d)灌胃,1次/d。复康片低、高剂量治疗组于灌服CBZ30d后开始给予复康片,剂量同前。90d后,检查各组大鼠股直肌运动单位电位(MUP)的时限和波幅。结果:模型对照组大鼠股直肌MUP时限和波幅均较正常对照组降低(P<0.05),复康片高剂量预防和治疗组大鼠股直肌MUP的时程和波幅较模型对照组升高(P<0.05),而低剂量预防和治疗组大鼠仅股直肌MUP波幅较模型对照组升高(P<0.05)。结论:长期应用CBZ可对肌纤维造成损害;中药康复片对该损害有一定的防治作用。