羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

一种山奈酚环糊精包合物的制备

目的 制备难溶性药物山奈酚一种环糊精包合物,提高山奈酚的溶解度,拓宽山奈酚的给药途径.方法 利用研磨法制备山奈酚羟丙基-β-环糊精、山奈酚β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的山奈酚环糊精包合物进行鉴定和表征分析.结果 山奈酚与羟丙基-β-环糊精、β-环糊精分别形成了包合物,包合前后水溶解性考察表明形成包合物后山奈酚的溶解度分别增加了26.7与9.7倍.结论 山奈酚环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于山奈酚的进一步开发利用.     

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

CIRCULATING INTERCELLULAR ADHESION MOLECULE 1 LEVELS IN SERA OF BRONCHIAL ASTHMA

ＩＮＴＲＯＤＵＣＴＩＯＮＩｎｔｈｅｌａｓｔｄｅｃａｄｅ，ｓｏｍｅａｕｔｈｏｒｓｈａｖｅｗｉｔｎｅｓｓｅｄａｎａｄｖａｎｃｅｂｙｌｅａｐｓａｎｄｂｏｕｎｄｉｎｔｈｅｋｎｏｗｌｅｄｇｅｏｆｃｅｌａｄｈｅｓｉｏｎｍｏｌｅｃｕｌｅｓ，ａｎｅｖｅｒ－ｉｎｃｒｅ...     

化合物2G2抑制K562细胞增殖并诱导凋亡

目的建立基于白血病细胞K562生长活力的小分子化合物筛选的高通量筛选模型,筛选特异性针对慢性粒细胞白血病（CML）增殖抑制的先导化合物。方法以K562细胞系为实验对象,在96孔板上,利用MTS/PMS比色实验测定化合物对细胞活力的影响,建立具有抑制K562细胞活性的化合物筛选模型,并应用该模型完成了1000多种小分子化合物的筛选,对筛选得到的活性化合物通过3H-TdR掺入实验、细胞生长曲线、细胞周期和凋亡检测等实验进行验证和分析。结果建立并利用96孔板药物筛选模型,筛选获得一个具有一定特异性抑制K562细胞增殖的化合物——2G2。结论成功建立了抗白血病药物的筛选方法,为白血病治疗药物的开发研究提供了新的筛选模型。     

血透患者可溶性细胞粘附分子的变化

目的 探讨血透对可溶性细胞粘附分子表达的影响。方法 观察２２例尿素症血透患者透析前、透析１５分钟及透析５小时后血中可溶性ｓＩＣＡＭ－１和血浆Ｐ－选择素的水平,同时相应进行白血细胞计数。结果 患者透析１５分钟钟的血白细胞显著低于透析前水平,透析５小时后接近透析前水平,两者差异无显著性。透析前ｓＩＣＡＭ－１水平高于正常对照组,透析１５分钟时静脉端显著低于透析前水平,但高于动脉端水平,透析５小时后其值仍     

蕈样肉芽肿患者外周血单个核细胞LFA—1及ICAM—1分子表达的研究

目的：研究白细胞功能相关抗原－１（ＬＦＡ－１）及细胞间粘附分子－１（ＩＣＡＭ－１）分子在蕈样肉芽肿（ＭＦ）患者外周血中的异常表达及意义。方法：应用间接荧光抗体标记及流式细胞术对１０例蕈样肉芽肿（ＭＦ）患者外周血进行检测。结果：ＭＦ患者外周血ＬＦＡ－１＋单个核细胞为（７９．３１±６．９９）％，高于正常对照的（６８．０３±８．６２）％，差异非常显著（Ｐ＜０．０１）；患者外周血ＩＣＡＭ－１＋单个核细胞为（４６．１６±３．２３）％，高于正常对照的（３１．６９±１１．５６）％，差异非常显著（Ｐ＜０．００１）。结论：ＭＦ患者体内粘附机制存在异常，与其发病有关。     

妊娠高血压综合征患者血浆粘附分子水平的变化

目的探讨细胞粘附分子在妊娠高血压综合征(PIH)的免疫学病因中所发挥的作用.方法PIH组和对照组各30例,采用双抗体夹心酶联免疫吸附法检测血浆可溶性血管细胞粘附分子(VCAM)、细胞间粘附分子(ICAM)、E-选择素、P-选择素、L-选择素水平的变化,并探讨其与血尿酸、血肌酐水平、血小板计数之间的相关性.结果与对照组相比,中、重度PIH患者血浆可溶性VCAM-1、E-选择素、P-选择素水平均明显升高(P＜0.05),轻度PIH组均未见显著差异(P＞0.05);PIH组血浆可溶性ICAM-1水平无明显升高(P＞0.05);中、重度PIH组血浆可溶性VCAM-1、P-选择素水平较轻度PIH明显升高(P＜0.05),而ICAM-1、L-选择素、E-选择素水平未见组间差异.与对照组相比,重度PIH患者血尿酸、血肌酐水平均明显升高,血小板计数明显降低(均P＜0.05),轻、中度PIH组无明显改变(P＞0.05);重度PIH患者血浆可溶性VCAM-1、E-选择素、P-选择素水平与血尿酸、血肌酐呈正相关,而P-选择素水平与血小板计数呈明显负相关.结论血浆可溶性VCAM-1、E-选择素、P-选择素水平变化可作为确定终止妊娠时机的参考指标;VCAM-1、P-选择素水平变化可作为中度P1H的检测指标;P-选择素、E-选择素水平变化可能具有较血尿酸、血肌酐更敏感的代表疾病严重程度倾向的作用.     

ICAM-1及sICAM-1在鼻息肉病中的表达及意义

【目的】探讨鼻息肉病 (polyposis,nasalpolypdisease)患者鼻息肉组织中细胞间黏附分子 1(ICAM 1)及鼻分泌物中可溶性细胞间黏附分子 1(sICAM 1)的表达水平。【方法】采用酶联免疫吸附试验 (ELISA)法检测 11例鼻息肉病患者、8例鼻息肉患者、5例正常人鼻息肉或鼻黏膜组织匀浆的ICAM 1及其鼻分泌物中sICAM 1的含量。【结果】鼻息肉病组息肉组织匀浆ICAM 1及鼻分泌物sICAM 1的表达水平显著增加 ,鼻息肉病组组织匀浆中ICAM 1及分泌物中sICAM 1的含量高于鼻息肉组和正常人对照组 ,三组间ICAM 1及sICAM 1的含量差异均有统计学意义 (P <0 0 5 ) ,而且息肉组织匀浆ICAM 1与鼻分泌物中sICAM 1的含量呈强相关 ,相关系数为 0 74～ 0 84。【结论】ICAM 1及sICAM 1在鼻息肉病的发生发展中可能起重要作用。鼻分泌物中sICAM 1的检测 ,可用于了解鼻息肉病的疾病状况 ,作为鼻息肉病病情监测的指标之一。     

克罗恩病患者血浆中细胞间黏附分子-1和血管细胞黏附分子-1水平检测的临床意义

检测96例克罗恩病( CD)患者和48例正常对照者血浆细胞黏附分子-1 ( ICAM-1 )和血管细胞黏附分子( VCAM-1)水平,与对照组比较,CD组血浆中ICAM-1和VCAM-1水平均明显增高(P<0. 01). 按疾病严重程度分组,各组血浆中ICAM-1和VCAM-1水平比较差异均有统计学意义( P<0. 01);按临床特征分组,各组内血浆中ICAM-1 和VCAM-1水平比较差异均无统计学意义. CD患者血浆中ICAM-1和VCAM-1水平明显增高,与疾病严重程度有一定关联,与临床特征无明显关联.     

急性白血病细胞B7-1及MHC分子的表达

目的：探讨共刺激分子B7-1(CD80)及MHC分子在急性白血病(acute leukemia，AL)中的表达，方法：应用一组mAb，采用免疫荧光法对AL52例瘤细胞及34例正常人骨髓单个核细胞（BMMC)表面B7-1及主要组织相容性复合体(major histocompatibility complex，MHC)分子的表达进行了检测．结果：所有患瘤细胞及正常人BMMC上MHCI类分子表达强阳性，MHCⅡ类分子表达920k，阳性，而B7-1表达差异较大，急性单核细胞白血病(M5)表达阳性率最高(8／11)，而急性粒细胞白血病(M1，M2，M3)均无表达．结论：B7-1缺陷是白血病细胞逃避宿主免疫监视的重要原因，转染B7-1基因的瘤苗可能是免疫基因治疗的有效途径。     

从妊娠人胎盘绒毛组织克隆HLA-G1 cDNA

为系统研究HLA-G1分子的生物学功能,采用RT-PCR技术,从人流的胎盘绒毛组织中提取总RNA,经过逆转录合成HLA-G1的全长cDNA,插入到真核表达载体pcDNA3中,构建重组表达质粒pcDNA3-HLA-G1;转化大肠杆菌DH5α,筛选其阳性克隆株,经酶切、PCR及测序鉴定,证实HLA-G1分子的重组真核表达载体已构建成功。     

原发性肾小球肾炎患者外周血血小板P选择素的表达及意义

目的 探讨粘附分子P选择素的表达在原发性肾小球肾炎患者病理改变中的意义。 方法 采用流式细胞术检测原发性肾小球肾炎患者血浆P选择素表达阳性率 ,并与24h尿蛋白定量作相关分析。结果 34例原发性肾小球肾炎患者血浆P选择素表达阳性率高于正常对照组 (P<0.01)。其中在肾小球细胞明显增生和浸润患者的表达阳性率高于肾小球炎症轻微患者及肾小球硬化病变为主者 (均P<0.01)。且患者P选择素表达阳性率与其24h尿蛋白量呈正相关 (n=34,r=0.325,P<0.05)。 结论 原发性肾小球肾炎患者P选择素的表达阳性率可以反映肾小球免疫炎症性病变及其严重程度