川芎嗪体外透皮的特性

目的 研究川芎嗪的基本透皮特性。方法 采用Ｖ－Ｃ水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮Ｚｈｕｏ酮（Ａｚｏｎｅ）和另一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响．结果 川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质ｐＨ值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,２％桉油的促透效果最好,优于同浓度的Ａｚｏｎｅ。结     

pH值及氮酮对川乌透皮吸收的影响

用Ｖ－Ｃ双隔室皮肤渗透池测定川乌生物碱在不同ｐＨ值（４．０、７．０、９．０）的缓冲液溶剂中透过为体鼠皮的情况以及透皮促进剂氮酮（Ａｚｏｎｅ）对该溶剂中药物的促渗效果。结果，川乌生物碱在ｐＨ４．０的溶液体系中渗透系数最大；加入Ａｚｏｎｅ有极显著性透皮增强作用。     

红霉素氮酮溶液治疗痤疮30例疗效观察

由于皮肤角质层对大多数外用药物的吸收具有“屏障”作用,从而使相当多的药物透皮吸收不理想,达不到治疗要求。国内外很多研究者致力于寻找一种理想的透皮吸收促进剂。８０年代报道了一种新的透皮吸收促进剂Ａｚｏｎｅ（氮酮）。在抗生素、甾体等药物的外用制剂中加入少...     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透特性，比较几咱常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率影响。实验结果显示，去角质层皮肤将大大提高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经过３０ｈ的扩散试验，１％氮酮可显著增加硝唑的透皮速率１０倍以上。     

甲硝唑经小鼠离体皮肤的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究甲硝唑对经不同条件处理后的小鼠离体皮肤的穿透传 性，比较几种常用透皮促进剂对甲硝唑穿透率的影响。实验结果显示：去角质层皮肤将大大提 高甲硝唑的穿透率；冰冻２周后的鼠皮对甲硝唑的穿透率尚无影响；在１０％丙二醇溶液中，经 过 ３０ ｈ的扩散试验， １％氮酮可显著增加甲硝唑的透皮速率 １０倍以上。     

尼莫地平透皮制剂的研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散装置和家兔离体皮肤,进行了尼莫地平透皮制剂的研究。结果表明：在同一促渗剂条件下,软膏剂载药量２０～４０ｍｇ／ｇ透皮量最大,涂膜剂和贴剂载药量则在４０ｍｇ／ｇ和４．０ｍｇ／ｃｍ＾２为优;制剂２４ｈ累积透皮量大小次序为：涂膜剂〉软膜剂〉贴剂,时滞为：贴剂〉涂膜剂≈软膏剂;ＰＶＰ作为涂膜剂载体材料能增加尼莫地平的透皮量,在贴剂复合膜材料中,当ＥＣ：ＰＶＰＶ＝３：２时,具有较好的成膜     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

尼莫地平透皮吸收的体外研究

目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果。方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析。结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30～45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强。结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果。     

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。     

复方大黄涂膜剂中助透剂选择的研究

采用小鼠体外透皮实验,摸索复方大黄涂膜剂成膜材料及助透剂。结果表明：成膜材料、助透剂在及浓度,影响透皮吸收,其中尤以５％油酸作助透剂、ＰＶＡ作成膜材料,效果更佳。     

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的:制备高效、长效的尼莫地平缓释片.方法:正交设计法对片剂处方进行筛选与优化.将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合,干法直接压制缓释片,测定其释药特性.结果:缓释片体外释药符合Higuchi方程(r=0.990 8)和一级动力学(r=0.994 0).处方4的t50=2.39 h且可持续释药达10 h以上.HPMC、乳糖、聚乙二醇6000及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响(P＜0.01).结论:制备的缓释片具有高效、长效的特点.     

尼莫地平、硝苯吡啶和长春胺对大鼠与小鼠化学性记忆障碍的改善作用

采用小鼠一次性试验的被动回避性反应方法观察到尼莫地平,硝苯吡啶和长春胺具有改善樟柳碱和亚硝酸钠所致记忆获得和记忆巩固不良的作用。尼莫地平作用分别比硝苯吡啶和长春胺强100和1000倍。尼莫地平对樟柳碱造成的大鼠主动和被动回避性反应的缺失也有明显改善作用。在影响记忆的有效剂量下,硝苯吡啶和长春胺有抗急性脑缺氧的作用,而尼莫地平则否。推测尼莫地平促进记忆的作用机制与脑血液循环改善的关系不大。     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文)

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

盐酸多奈哌齐与尼莫地平治疗血管性痴呆的疗效观察

目的观察盐酸多奈哌齐与尼莫地平治疗血管性痴呆的疗效。方法将36例血管性痴呆患者随机分为盐酸多奈哌齐组20例,给予盐酸多奈哌齐5mg,每日1次口服,疗程12周;尼莫地平组16例,给予尼莫地平组30mg,每日3次口服,疗程12周。观察用药前后认知功能（MMSE）及日常生活能力（ADL）改善程度。结果盐酸多奈哌齐可明显改善认知功能和日常生活能力,尼莫地平可改善认知功能障碍,但疗效不如盐酸多奈哌齐,且不能提高日常生活能力。结论盐酸多奈哌齐与尼莫地平均可用于治疗血管性痴呆,盐酸多奈哌齐疗效优于尼莫地平。     

银杏叶片联合尼莫地平治疗VCIND的临床研究

目的探讨银杏叶片联合尼莫地平治疗非痴呆型血管性认知功能障碍(VCIND)患者的临床效果。方法将120例VCIND患者随机分为治疗组和对照组各60例。对照组给予尼莫地平治疗,治疗组加用银杏叶片治疗,疗程8周。应用蒙特利尔认知评估量表(MoCA)和经颅多普勒超声(TCD)观察两组患者治疗前后认知能力和血管平均血流速度(Vm)变化,并检测血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平变化。结果治疗后两组MoCA评分及血管Vm均有提高,血浆Hcy含量均有下降,治疗组改善更为明显,与对照组比较差异有统计学意义(均P0.05)。结论银杏叶片联合尼莫地平治疗VCIND有协同作用,其机理尚需进一步研究证实。     

尼莫地平治疗外伤性蛛网膜下腔出血的疗效观察

目的；观察尼莫地平治疗外伤性蛛网膜下出血的疗效。方法：对88例外伤蛛网膜出血（tSAH）患者将其分为尼莫地平治疗组（45例）和常规治疗对照组（43例），结果：45例治疗组中存活33例，43例对照组中存活23例（P＜0．05），结论：尼莫地平在tSAH治疗中有显著疗效。     

硫酸镁注射液预防蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛临床观察

目的探讨MgSO4静脉滴注在预防SAH急性期发生CVS的疗效、安全性、神经功能恢复、疾病预后等方面的临床评价。方法选取符合入组条件的43例发病在72h内的SAH患者随机分为Ca^2＋拮抗剂治疗组和镁剂治疗组,分别给予静脉滴注尼莫地平和MgSO4,连续14d。对比2组间急性期CVS发生率、Glasgow昏迷量表评分（GOS）、神经功能缺损评分（NIHSS）、Barthel指数（BI）变化以及治疗药费和住院费用。结果MgSO4静脉滴注治疗组急性期CVS发生率低于尼莫地平治疗组,但无统计学差异（P〉0．05）,GOS评分、NIHSS评分和BI指数都与尼莫地平组相近（P〉0．05）,但MgSO4治疗组不需血压、心电等监护,治疗药费和住院总费用都明显低于尼莫地平治疗组（P〈0．05）。结论MgSO4预防SAH后CVS安全、有效、价廉,还能促进神经缺损功能恢复,改善预后,很适合在中国广大基层医院推广使用。     

尼莫地平对顽固性癫痫的疗效及其抗氧化作用的研究

目的探讨尼莫地平对顽固性癫痫病人的脑保护作用。方法30例顽固性癫痫病人，在服用原抗癫痫药的基础上，用微量输液泵静脉滴入尼莫地平注射液，连用7天，然后用尼莫地平维持治疗至三个月，进行治疗前后疗效对比。并测定治疗前后血中SOD、GSH—PX、MDA的水平。结果尼莫地平配合抗癫痫药物治疗顽固性癫痫与治疗前相比效果显著，而且副作用较少。治疗后SOD、GSH-PX明显增高，MDA明显下降。结论尼莫地平对顽固性癫痫有一定脑保护作用，可作为治疗顽固性癫痫的辅助疗法之一。     

Nimodipine reduces morbidity, mortality after disruption of cerebral blood flow

Nimodipine is a 1,4 dihydropyridine with Ca++ channel blocking properties. It is more lipophilic than most calcium channel blockers, and thus has a greater volume of distribution within the brain. Many actions of nimodipine have been proposed from work done in animal models following induction of complete or partial cerebral ischemia for varying lengths of time. However, these experimental results have not been sufficiently documented in patient populations, and there exists conflicting data as to nimodipine's mechanism of action in the cerebral ischemic patient. Regardless of the exact mechanisms of action, studies suggest that nimodipine may significantly reduce morbidity and mortality in patients following disruption of cerebral blood flow.     

尼莫地平对顽固性癫痫的疗效及其抗氧化作用的研究

目的：探讨尼莫地平对顽固性癫痫病人的脑保护作用。方法：30例顽固性癫痫病人，在服用原抗癫痫药的基础上，用微量输液泵静脉动入尼莫地平注射液连用7天，然后用尼莫地平维持治疗至三个月，进行治疗前后疗效对比。并测定治疗前后血中SOD、GSH-PX、MDA的水平。结果：尼莫地平配合抗癫痫药物治疗顽固性癫痫与治疗前相比效果显著，而且副作用较少。治疗后SOD、GSH-PX明显增高和MDA明显下降。结论：尼莫地平对顽固性癫痫有一定脑保护作用，可作为治疗顽固性癫痫的辅助疗法之一。