岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

山奈酚微孔渗透泵片的制备工艺研究

目的 设计并制备山奈酚微孔渗透泵片。方法 以乳糖和氯化钠作为促渗剂,邻苯二甲酸二乙酯、醋酸纤维素为成膜材料,聚乙二醇PEG400为致孔剂,制备了山奈酚微孔渗透泵片剂。并通过单因素考察实验,以药物释放度为指标筛选优化处方。结果 片芯中氯化钠用量为15.0%、乳糖为30.0%、包衣增重为片芯的4.0%,致孔剂PEG400用量为40.0%时药物释放度最优,且12h累积释放率达到85%以上。结论 该山奈酚微孔渗透泵片制备处方工艺简单、重现性好,制得的山奈酚微孔渗透泵片能够达到预期的控释效果。     

黄芩苷双层片制备工艺研究

目的：建立黄芩苷双层片制备工艺方法的研究。方法：用HPLC法测定双层片中黄芩苷的含量。用湿法制粒压制双层片。结果：黄芩苷在0.03~0.15μg范围内呈线性关系（r=0.9997）,平均回收率98.4%,RSD为1.58%,所制得的片剂,速释层在2 min内崩解完全,双层片崩解持续8 h以上,硬度适中。结论：所制定的含测方法适合黄芩苷双层片质量控制,双层片质量可控,制备工艺简单易行,达到设计要求。     

阿魏酸钠单层渗透泵控释片的研制

目的 制备阿魏酸钠单层渗透泵控释片.方法 采用相似因子法考察影响药物释放速率的因素,并考察了其释药机理.结果 制备了阿魏酸钠单层渗透泵控释片,氯化钠用量,MCC用量、衣膜中增塑剂用量及包衣增重等对释药影响显著.结论 阿魏酸钠单层渗透泵控释片工艺稳定,呈明显的零级释药特征.     

酮基布洛芬单室渗透泵片的稳定性考察

酮基布洛芬(ketoprofen)是一种非甾体类消炎、镇痛、解热药,特点是高效低毒,疗效优于同类药-布洛芬.酮基布洛芬口服吸收迅速,消除较快,普通片剂一般每天给药需3-4次[1-3].因此,把酮基布洛芬制成控释制剂对于减小血药浓度的波动以及提高药物的生物利用度具有重要意义[4-5].     

RP-HPLC测定黄芩素及其代谢产物黄芩苷大鼠血浆浓度

目的 建立用HPLC测定黄芩素/HP-β-CD包合物经大鼠尾静脉快速注射给药后,黄芩素及其代谢产物黄芩苷血浆浓度的方法.方法 采用Agilent 1100 HPLC系统,DiamonsilTMODS色谱柱,以甲醇和磷酸溶液组成的流动相梯度洗脱分离,以对羟基苯甲酸丙酯为内标,流速1.0 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温40 ℃,进样20 μL检测.结果 在本色谱条件下黄芩素、黄芩苷及其他代谢产物与杂峰分离良好;黄芩素和黄芩苷在0.05～15 mg·L-1内呈线性关系;两者日间和日内精密度均低于11.6%;黄芩素和黄芩苷的最低检测浓度分别为0.03和0.05 mg·L-1.结论 该方法可在同一条件下同时检测黄芩素和黄芩苷,且简便、准确、可靠,可用于黄芩素/HP-β-CD包合物静注给药后,其主药黄芩素及其主要代谢产物黄芩苷的血药浓度测定.     

黄芩苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

1实验部分 1．1仪器与材料 (1)仪器：高效液相色谱仪，BIO-TEK522泵，535紫外检测器，WDL-95色谱工作站；DSC-7型差示热分析仪(德国，NETZSCH 公司)；AET-40SM型1／10万电子天平(日本Shimad公司)。HKCB-3型恒温磁力搅拌器(温州市医疗电器厂)。     

黄芩苷标准品制备方法研究

采用醇提酸沉法提取黄芩苷粗品 ,再用分步精制的方法来制备黄芩苷标准品 ,所得标准品的熔点、含量与对照标准品一致。提示 :本法是制备黄芩苷标准品简便可行、收率高的方法     

人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察

目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.     

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

目的筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂。方法 通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方。结果 以微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素（HPMC）K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇（PEG）400、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）的丙酮溶液为包衣液,制备了吲达帕胺微孔渗透泵控释片。16 h累积释放率达到90%,体外释药行为符合零级释药模型,r=0.995 9。结论 该处方工艺简单、有效、重现性好,制得的吲达帕胺微孔渗透泵片可达到理想的控释效果。     

自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究

目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性.方法:以HPLC法(Irregular-H C18柱,4.6 mm×150 mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵＝85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC-MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察.结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上.体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳.以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X 12.501 9,r＝0.937 3 (P<0.01).结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关.     

苦参素微孔渗透泵片的研制

目的： 制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。 方法： 采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。 结果： 成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12 h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。 结论： 以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。     

水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制

目的制备水杨酸钠渗透泵控释片。方法考察各因素对药物释放的影响,采用均匀设计优化处方中影响药物释放的主要因素,预测最优处方,制备水杨酸钠渗透泵控释片,进行体外释放试验。结果最佳处方为:酒石酸用量30 mg,DEP用量23%,PEG用量3%,包衣增重4%,3批样品在12 h内体外释放符合零级过程。结论微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行,可以达到设计的要求。     

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化

目的 制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方.方法 以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303 (PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响.在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P＜0.05).最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75 mg,NaCl为20 mg;增塑剂PEG 4000用量为10％,包衣增重5％.氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12 h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02％).结论 氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12 h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求.     

响应曲面法优化姜黄素包合物的制备

目的:探讨姜黄素羟丙基β-环糊精包合物curcumin HP-β-cyclodextrin inclusion complex,CUR-HP-β-CD)的包合工艺。方法:以包合物的产率为考查指标,考查温度、搅拌时间、乙醇浓度对产率的影响。采用响应曲面法对实验进行设计,采用饱和水溶液法制备包合物,通过紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物的最佳条件为乙醇浓度为40%,饱和温度50℃,反应时间4 h。紫外扫描和差示扫描量热法证明了所得产物为包合物;结论:本工艺适用于制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物。     

微孔膜渗透泵型胶囊的制备和释药因素研究

目的：探索一种微孔膜渗透泵型胶囊剂的制备方法并研究其释药行为的影响因素,为开发该渗透泵控释制剂奠定基础。方法：以乙酸纤维素为囊膜材料,PEG-400为增塑剂,PEG-2000为致孔剂,采用蘸胶工艺制备胶囊壳,并考察不同的致孔剂用量、内容物促渗剂种类等研究其对对乙酰氨基酚释药行为的影响,通过维拉帕米和沙格雷酯来验证微孔膜胶囊的控释效果,并通过扫描电镜对囊壳表面及断面进行观察。结果：选择不同的致孔剂用量或调节囊内配方,均可使胶囊控制药物在规定时间内缓慢释放。结论：微孔膜渗透泵型胶囊比传统渗透泵控释片优点多,有望发展成为一种新型控释给药系统。     

普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27.5%,硬脂酸镁0.5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0.991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。     

舒更片制备工艺的研究

目的:确定舒更片的最佳制备工艺。方法:根据《中华人民共和国药典》片剂项下的要求和舒更片制剂质量标准,通过对药材的粉碎度、黏合剂和润湿剂等因素的考察,确定舒更片制剂的处方和工艺。结果:药材经粉碎过100目筛,用10%淀粉浆作润湿剂,淀粉做黏合剂,18目筛制粒的工艺,经小试、中试放大,均生产出合格的产品。结论:优选得到的工艺稳定可行,适合工业大生产要求。     

度米芬渗透泵型控释片包衣处方的优化研究

目的制备度米芬渗透泵片,以控制体外释药维持零级释放达80%以上.方法采用均匀设计优化包衣处方,对度米芬渗透泵片进行体外释放度试验.结果最佳处方为:衣膜厚度(膜重表示)10.75 mg,致孔剂用量为12%.按优化处方制备的3批样品在12 h内体外释放曲线拟合符合零级过程.结论该方法制备过程简单,能达到最初设计要求.