石柴方中有效成分经鼻给药吸收的实验研究

目的:研究石柴方中有效成分经鼻给药的吸收特征。方法:采用大鼠在体鼻腔循环灌流和单向灌流的模型,HPLC测定灌流液中α-细辛脑和柴胡皂苷a的量,考察不同药物质量浓度、不同配伍比例对柴胡和石菖蒲中有效成分吸收的影响。结果:药物质量浓度对柴胡皂苷和石菖蒲挥发油的吸收速率常数无显著影响,配伍后石菖蒲挥发油对柴胡皂苷的吸收速率常数有影响。结论:石柴方中的柴胡皂苷和石菖蒲挥发油均能透过鼻黏膜吸收,但配伍使用后石菖蒲挥发油抑制柴胡皂苷的鼻腔吸收。     

柴胡皂甙d 的作用及其机制的研究进展

目前柴胡皂苷d的抗过氧化损伤、抗纤维化、抗肿瘤等作用引起了国内外学者的关注.本文参考了近期关于柴胡皂苷d的作用及其相关机制的国内外文献,总结并归纳了柴胡皂苷d的作用及其分子机制的研究进展,为相关研究提供文献依据和研究方向.     

柴胡皂苷防治肝病机制研究进展

目的介绍柴胡皂苷防治肝病机制的研究,为进一步研究、开发新药和临床应用提供科学依据。方法回顾性分析近年来国内外相关文献,综述柴胡皂苷防治肝病机制的研究进展。结果柴胡皂苷防治肝病的机制包括保护肝细胞、抑制肝纤维化、抗病毒、抗肿瘤、抗炎和增强免疫等。结论柴胡皂苷可以多途径、多靶点防治肝病,在医疗方面展示出良好的应用前景。     

四逆散配伍对其有效成分柴胡皂苷a的药代动力学影响

目的:通过检测四逆散不同配伍中有效成分柴胡皂苷a在大鼠体内的药代动力学参数,发现药物之间的协同或拮抗作用,探讨四逆散配伍的合理性。方法:通过灌胃分别给予大鼠四逆散全方汤剂及7组拆方配伍汤剂,使用液相色谱仪检测柴胡皂苷a的血药浓度,利用计算机软件计算其药代动力学参数。结果:白芍与柴胡配伍明显提高了柴胡皂苷a在大鼠体内的最大浓度含量;炙甘草与柴胡配伍不仅提高了柴胡皂苷a在大鼠体内的最大浓度含量,还延长了柴胡皂苷a在大鼠体内的半衰期;枳实本身与柴胡配伍对大鼠体内柴胡皂苷a的药代动力学参数影响不明显,但多药合用则对柴胡皂苷a的半衰期有明显延长作用。综合比较各项参数,对四逆散中柴胡有效成分柴胡皂苷a的吸收率及血药浓度维持最为有益的配伍为四逆散全方。结论:四逆散全方结构严谨配伍精妙,白芍和炙甘草均对柴胡的功效具有积极作用,可促进其有效成分的吸收,并与枳实产生协同作用,共同维持柴胡中有效成分柴胡皂苷a的血药浓度,其组方配伍具有很高的科学性和合理性。     

柴胡皂苷a人工抗原的合成及免疫原性鉴定

目的合成柴胡皂苷a(SSa)免疫抗原和包被抗原,为柴胡皂苷a单克隆抗体的制备及免疫分析方法的建立奠定基础。方法采用高碘酸钠氧化法分别合成柴胡皂苷a免疫抗原(SSa-BSA)和包被抗原(SSa-PLL);用紫外光谱和薄层色谱法鉴定人工抗原是否偶联成功,并免疫小鼠,通过ELISA方法测定血清中抗体效价,通过间接竞争ELISA(ic-ELISA)检测抗体特异性。结果薄层色谱法检测结果显示柴胡皂苷a与BSA/PLL偶联成功。小鼠经SSa-BSA免疫后,体内可产生抗柴胡皂苷a抗体,效价1∶80 000以上。结论与其他人工抗原的鉴定方法相比,薄层色谱法具有独特的优势。成功合成的柴胡皂苷a人工抗原可用于下一步的单克隆抗体制备以及相应免疫方法的建立。     

柴胡皂苷-d抑制大鼠肝星状细胞增殖的实验研究

柴胡皂苷是柴胡的主要有效成分,根据其化学结构不同可分为a、b、c、d等,其中以柴胡皂苷d(SS-d)药理作用最强。整体研究表明,SS-d对肝纤维化有一定的防治作用[1]。本实验拟以体外培养大鼠肝星状细胞,观察SS-d对体外培养肝星状细胞增殖的抑制作用,并确定其抑制作用的最佳浓度和最佳时间,以期为SS-d抗肝纤维化的进一步研究提供实验数据。     

不同产地南北柴胡中柴胡皂苷的含量测定

[目的]对不同产地的北柴胡和南柴胡的总皂苷及4种单体成分(柴胡皂苷a、d、c、f)进行含量测定。[方法]使用柴胡皂苷d作为对照品,采用紫外可见分光光度法,在536 nm处测定24批北柴胡和5批南柴胡样品中的总皂苷的含量。使用HPLC-ELSD方法对柴胡样品中的柴胡皂苷a、d、c、f进行含量测定。[结果]分析得出,同一样品中柴胡皂苷d的含量要普遍高于柴胡皂苷a的含量,不同产地的柴胡中柴胡皂苷a、d、c、f的含量之间具有显著性差异。柴胡总皂苷在0.08~0.40 mg之间具有良好的线性关系(r=0.999)。加样回收率在99.2%~103%之间,RSD=1.42%。不同产地的南北柴胡总皂苷含量在5.32%~13.9%之间,其中南柴胡的总皂苷含量要高于北柴胡的含量,其中产自山东临沂的南柴胡含量最高,达到了13.9%。[结论]柴胡的质量评价不能只测定其中柴胡皂苷a的含量,应该以总皂苷为主,同时对4种柴胡皂苷的含量进行测定才更为准确。     

柴胡皂苷d在小鼠体内的类雌激素样作用

目的：探讨柴胡皂苷d在小鼠体内是否具有类雌激素样作用。方法：40只雌性BALB/c小鼠随机分为假手术组、模型组、雌二醇组和大剂量（50mg/kg）、小剂量（5mg/kg）柴胡皂苷d组,每组8只。除假手术组外,各组小鼠行双侧卵巢切除术造模。卵巢切除术后第10天,予相应药物腹腔注射治疗2周,观察小鼠阴道涂片细胞角化情况和体质量变化;末次给药12h后眼眶取血,放射免疫法检测小鼠血清雌二醇水平;剥离子宫、肾上腺,称取质量,计算子宫和肾上腺指数。结果：大、小剂量柴胡皂苷d组上皮细胞角化率高于模型组（P〈0.05）,低于雌二醇组（P〈0.05）;大、小剂量柴胡皂苷d组血清雌二醇水平高于模型组（P〈0.05）,小剂量柴胡皂苷d组低于雌二醇组（P〈0.05）;大、小剂量柴胡皂苷d组子宫指数和肾上腺指数高于模型组（P〈0.05）,低于雌二醇组（P〈0.05）;大剂量柴胡皂苷d组和雌二醇组体质量低于模型组（P〈0.05）。结论：柴胡皂苷d在体内具有弱雌激素样作用,可能是一种潜在的植物雌激素。     

柴胡皂苷防治原发性肝癌机制研究进展

通过回顾分析近年来国内外柴胡皂苷防治肝癌的相关文献,从预防肝癌细胞形成、抑制肝癌细胞增殖、诱导肝癌细胞凋亡与分化、抑制肝癌细胞浸润与转移、增强机体抗肿瘤免疫、逆转肿瘤细胞多药耐药性等六个方面综述了目前对于柴胡皂苷预防与治疗原发性肝癌分子机制的研究进展。柴胡皂苷通过多途径、多靶点防治肝癌,展现出了良好的临床应用前景。     

不同产地柴胡中柴胡皂苷a、c、d及柴胡总皂苷含量分析与比较

目的:建立UPLC法测定柴胡中柴胡皂苷a、c、d及紫外分光光度计法测定总皂苷含量的方法,并对不同产地柴胡进行柴胡皂苷成分比较与聚类分析,为柴胡国内外使用及质量评价提供科学依据。方法:采用超高效液相色谱法检测柴胡中柴胡皂苷a、c、d含量;采用紫外可见分光光度法测定柴胡总皂苷的含量;以柴胡皂苷a、c、d及柴胡总皂苷相对含量为特征变量,采用Matlab 13.0软件进行聚类分析。结果:南柴胡各皂苷平均水平均低于北柴胡;甘肃、内蒙北柴胡整体质量水平较为均匀一致,且皂苷含量较高,质量较好;聚类分析结果显示,南、北柴胡在皂苷成分上无显著性差异。在北柴胡的聚类中,东北柴胡分散性较大,组间差异明显;山西、甘肃产地有交叉聚类现象,成分含量在一定程度上有相似性;内蒙柴胡自己分为一类,与其他产地柴胡皂苷含量差异性明显。结论:所建立的超高效液相色谱法及紫外吸收测定法方法准确、简便、快速,重现性好,结合聚类分析,为柴胡的国内外资源利用和质量评价提供依据。     

萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 ,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间     

不同吸收促进剂对孟鲁司特钠家兔直肠吸收的促进作用

目的 研究孟鲁司特钠经家兔直肠吸收的程度及不同吸收促进剂对其吸收的影响.方法 建立孟鲁司特钠在家兔体内血药浓度的HPLC测定法,测定孟鲁司特钠经家兔直肠给药及在不同吸收促进剂(吐温-80、癸酸钠、胆酸钠、月桂氮卓酮、月桂酸钠、L-精氨酸、EDTA-2Na及盐酸氯丙嗪)作用下的血药浓度,并以静脉给药为对照,对孟鲁司特钠的直肠吸收情况及吸收促进剂作用进行评价.结果 孟鲁司特钠本身经直肠吸收极少,所用促进剂对其在肠道的吸收均有影响,并与其使用浓度有关,促进作用为10％吐温-80＞1％癸酸钠＞0.2％胆酸钠＞4％月桂氮卓酮＞3％月桂酸钠＞1.5％L-精氨酸(P＜0.05),2％盐酸氯丙嗪与1％ EDTA-2Na效果相近,促进作用均较低.结论 直肠不是孟鲁司特钠的良好吸收部位,利用吸收促进剂可促进其在直肠的吸收,10％吐温-80促吸收效果最好.     

姜黄素微乳的体内吸收研究

目的制备姜黄素自微乳化浓缩液，考察微乳的形态和粒径分布，比较姜黄素微乳与胶束的吸收动力学，考察姜黄素微乳在小肠的最佳吸收及口服姜黄素自微乳化浓缩液在胃肠道的吸收情况。方法采用大鼠在体小肠段回流试验，根据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。取出小鼠胃肠道中所有内容物及粪便，提取未被吸收的姜黄素，计算姜黄素的吸收率。结果透射电镜下姜黄素微乳成球形或近球形，平均粒径为21．6nm。姜黄素微乳与胶束的吸收速率常数分别为0．0425、0．0195／h，姜黄素微乳的主要吸收部位为十二指肠和空肠。姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠道的吸收率是姜黄素原料药的2．5倍。结论姜黄素自微乳化浓缩液能有效提高姜黄素在动物体内的吸收。     

岩白菜素大鼠在体肠吸收动力学的研究

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道内的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体灌流模型,应用HPLC测定回流液和血浆中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH值三方面对岩白菜素的肠吸收特性进行研究.结果 岩白菜素在0.07～0.21 mg/mL范围内的吸收具有线性动力学特征;在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收各不相同;在pH5.40～7.80范围内,吸收速率随pH值增大而减小.结论 岩白菜素在大鼠全肠段均有吸收,但吸收较差,其吸收呈一级动力学过程,吸收机制主要为被动扩散.     

玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和机制研究

目的 考察玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠小肠的吸收特性和促吸收效果,探讨玳玳黄酮自微乳化微丸的吸收部位及吸收机制。方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型,以柚皮苷和新橙皮苷作为玳玳黄酮自微乳化微丸的特征成分,高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）技术检测在相同给药质量浓度下大鼠十二指肠、空肠、回肠及不同给药质量浓度下空肠肠囊内的药物浓度;并比较相同质量浓度玳玳黄酮自微乳化微丸与玳玳黄酮有效部位提取物的吸收效果。结果 玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷在不同肠段中90 min的累积吸收量按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但吸收差异很小,即十二指肠至回肠均是玳玳黄酮的有效吸收部位。玳玳黄酮自微乳化微丸质量浓度分别为3.6、7.2、12.0 mg/mL时,在空肠段的吸收随时间的增加而增加,表现出一级吸收动力学过程;柚皮苷和新橙皮苷的吸收速率常数（Ka）均随药液质量浓度的增加而增加（P＜0.05）,表明其为被动吸收;在相同给药剂量下,柚皮苷和新橙皮苷在大鼠空肠90 min的累积吸收量是玳玳黄酮有效部位提取物的1.3倍。结论 大鼠小肠上中段是玳玳黄酮自微乳化微丸的最佳吸收部位;其吸收呈一级动力学过程,吸收机制可能为被动扩散;与玳玳黄酮有效部位提取物比较,玳玳黄酮自微乳化微丸可显著改善柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收。     

磷酸川芎嗪脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性

目的研究磷酸川芎嗪（tetramethylpyrazine phosphate,TMPP）脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、TMPP溶液浓度、TMPP脂质微球浓度对鼻黏膜吸收的影响,并对TMPP脂质微球和TMPP溶液的鼻吸收水平进行比较。结果在流速为2.0ml/min时,TMPP脂质微球鼻黏膜吸收速率常数有最大值;在浓度为0.25～1.0mg/ml范围内,TMPP溶剂的鼻黏膜吸收速率常数随浓度变化趋势不明显;而TMPP脂质微球的鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增大而减小,与同浓度TMPP溶液比较,TMPP脂质微球吸收更快,鼻黏膜随时间延长吸收量更高。结论将TMPP制备成脂质微球能促进药物在鼻黏膜的吸收。     

缚管翻转肠囊法研究委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收行为

目的：研究委陵菜黄酮在SD大鼠小肠内的吸收行为。方法：应用缚管翻转肠囊法,考察委陵菜黄酮在高、中、低3个浓度下在大鼠小肠内的吸收行为。结果：在一定浓度范围内,随着委陵菜黄酮溶液浓度的升高,委陵菜黄酮在小肠内的转运量也增加,表明委陵菜黄酮的转运具有浓度依赖性。结论：委陵菜黄酮在大鼠小肠内的吸收过程符合一级消除动力学模型,符合被动转运的特征。     

尼扎替丁在大鼠体肠吸收动力学研究

目的研究尼扎替丁在大鼠肠道中的吸收机理。方法运用大鼠原位肠灌注模型,采用高效液相色谱法测定肠灌注液中药物和酚红的浓度,计算尼扎替丁在各部位的吸收参数。结果尼扎替丁在全肠段均有吸收,但吸收都较差,吸收速率常数为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,不同浓度尼扎替丁循环时,吸收参数无统计学差异。结论尼扎替丁在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机理为被动扩散。     

瓜蒌薤白提取物中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究瓜蒌薤白（GX）提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇（DK）的大鼠在体肠吸收机制。方法采用单向灌流模型,高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-PDAD）测定大鼠在体肠灌流GX提取物中DK的浓度变化,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 GX提取物中DK的主要吸收部位为空肠、回肠和结肠,且三部分肠段间的吸收无显著性差异,均显著大于十二指肠的吸收（P＜0.05）;不同浓度的GX提取物中的DK的Ka值和Papp值无显著差异。结论 GX提取物中DK在全肠道有不同程度的吸收,其中空肠、回肠和结肠吸收最好,药物浓度对GX提取物中DK的Ka值和Papp值无影响,其吸收机制为被动扩散。     

脑脊液循环研究新进展

脑脊液产生、运动和吸收的经典循环通路这一理论在近100年的历史上被公认和奉为经典理论。近年来，随着分子生物学检测手段和技术的进步，在脑脊液的产生、运动和吸收方面，从解剖学到基因层面都取得了突破性的发现。脑膜淋巴管的发现为脑脊液/代谢产物的吸收提供了新途径；类淋巴系统的出现为脑实质中脑脊液的产生和吸收提供了新的视角；纤毛的规律运动是脑脊液正常循环的重要因素；与脑积水产生相关基因的发现与确认为脑脊液循环障碍提供了新的理论基础；炎症等相关病原微生物、炎症相关细胞及因子、免疫相关细胞及因子等为脑脊液的产生和吸收贡献了新思路。以上这些新发现是对传统理论的巨大挑战，也可能是经典脑脊液循环的修正、补充、完善。本文对脑脊液循环相关问题进行了全面回顾，重点突出了近年来的新发现和新观点。