胡椒基酰哌啶(7308)的中枢药理作用研究

胡椒基酰哌啶(7308)和抗痫灵均是胡椒碱衍化物,但7308的分子中比抗痫灵少一个乙烯基(-CH=CH-),化学结构上这种微小变化,决定了它们的药理作用不同,抗痫灵是中枢抑制药,而7308有较强的中枢神经系统兴奋作用,尤其对动物呼吸抑制有明显的兴奋作     

桂皮酰胺类化合物的结构性质与其抗惊活性关系的研究

对3,4—次甲二氧桂皮酰哌啶(抗痫灵)进行系统结构改造的基础上,设计并合成了200多个桂皮酰胺类的衍生物,并以最大电休克发作试验(MES)分别测定了每个化合物的抗惊活性。药理实验结果表明,首先要求苯环与酰胺基团间应有适当的距离(间隔两     

桂皮酰胺类及其类似物的化学结构与生理活性的关系——Ⅰ、抗惊作用的研究

N-(3,4-次甲二氧桂皮酰基)-哌啶(Ⅰ)(商品名“抗痫灵”)为我院有关人员走中西医结合的道路,简化了胡椒碱(Piperine Ⅱ)的结构而寻找出来的一种抗癫痫药物。“Ⅰ”具有明显的抗惊作用,经两年多的临床实践,初步证     

抗痫灵对大鼠肝微粒体P450酶系的影响

抗痫灵的系统药理作用,药代动力学和临床药效研究均有报道。本实验从肝微粒体水平进一步证明抗痫灵对肝药酶的影响。     

一次口服抗痫灵的药物动力学研究

本文应用高压液相色谱法和紫外分光光度法测定犬和大鼠血浆及脑组织匀浆中的抗痫灵含量。 根据犬一次口服抗痫灵60mg/kg的血药浓度——时间消除曲线,按二房室开放模型,一级动力学推算出抗痫灵的药物动力学各项参数如下:峰浓度为8.8414μg/kg,峰时间为1.5小时,消除半衰期为9.2小时,消除速率为0.1096~(-h),血浆清除率为0.8329L/kg·h和表观分布容积为1.9426L/kg·h。抗痫灵片剂的相对生物利用度为93.94％。 大鼠一次口服抗痫灵400mg/kg的抗惊厥效应和血浆、脑组织中的药物浓度密切相关。抗痫灵的血浆和脑组织中浓度比值约为10(9.30～12.14),说明大鼠血浆中的浓度可以反映药物的抗惊厥药理效应。     

抗癫痫新药“抗痫灵”的临床试用

我院和北医药理教研组、药学系及药厂协作,在发掘与提高胡椒加萝卜治疗癫痫的民间疗法的基础上,于1972年首次发现了胡椒硷的抗惊厥作用,开辟了以胡椒硷类药防治癫痫的新途径。1974年北医制药厂成功地合成了胡椒硷的衍生物之一“抗痫灵”,即3—4次     

高压液相色谱法测定血浆与脑匀浆中抗痫灵的浓度

建立高压液相色谱法定量测定人和大鼠血浆中抗痫量的含量。实验证明其线性关系良好,重现性可靠,萃取率为72.3～89.8％。故认为高压液相色谱法是一个选择性好,灵敏度高和稳定可靠的微量测定方法。 应用此法测定了大鼠口服抗痫灵400mg/Kg后血浆和脑匀浆中抗痫灵浓度,取得了较好的结果。 实验亦证明,在紫外324nm和200nm波长下,可以分别测定同一样品中抗痫灵、苯妥英和苯巴比妥的含量。     

α,β双取代、β胺基取代对氯桂皮酰另丁胺的合成及构效关系研究

在桂皮酰胺类抗癲痫药物的研究中,发表过不少有关构效关系和定量构效关系的研究结果,但都不很满意。考虑到药物与受体相互作用时,药物分子构象     

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶的抗惊厥作用

本文研究表明N—(桂皮酰基)—α—甲基哌啶(N—MP)对大、小鼠电休克惊厥(MES)和戊四氮惊厥(Met)有明显的对抗作用。利血平预处理后,能明显提高N—MP抗小鼠MES的ED_(50)值。N—MP还能明显降低家兔ⅳ戊四氮引起的惊厥率并缩短异常脑电持续的时间。对硫酸亚铁所致家兔的慢性癫痫也有一定的保护作用。     

愈痫灵对红藻氨酸致痫大鼠行为的影响

为观察愈痫灵颗粒剂对致痫大鼠行为的影响,探讨该方的癫痫作用。采用红藻氨酸造模,随机将40只SD大鼠分为模型组、中药汤剂 、中药颗粒剂组、西药组,按Schultz-Krohn标准观察行为表现。结果显示愈痫灵汤剂组、颗粒剂组可延长癫痫发作潜伏时间（P＜0．05）,减少湿狗样抖动次数（P＜0．05）。提示愈痫灵颗粒剂有显著的抗痫作用。