薄层扫描法测定五灵胶囊中五味子乙素的含量

0引言 五灵胶囊是由五灵丸改制而成的复方制剂，功能疏肝健脾，扶正活血．五味于乙素是方中五味子中一种有效成分，具有降酶作用，是五味于及五味于制剂质量评价的重要指标．我们采用薄层色谱法测定五灵胶囊中五味子乙素的含量作为控制本品质量的一种方法．回材料薄层扫描仪（日本岛津CS9000）．定量毛细管（美国Drummand公司）．高效薄层板购自青岛海洋化工厂，五味子乙素标准品由北京医科院药物研究所提供，试验所需试剂均为分析纯．2方法和结果2．l标准曲线制备取标准品五味子乙素，加甲醇制成ig／I一的标准品液，精取标准液1，2，3，4…     

LC-MS法快速测定大鼠血浆五味子乙素及其药代动力学分析

目的 建立LC-MS联用测定血浆五味子乙素的方法,观察五味子乙素在Wistar大鼠体内的药代动力学作用.方法 提取五味子果实中的有效成分,给予大鼠一次性灌胃,其后在不同时间收集大鼠血液样品,通过LC-MS方法测定大鼠血浆中五味子乙素的浓度,分析大鼠血浆中五味子乙素的浓度-时间数据,应用3p97药代动力学分析软件计算大鼠体内五味子乙素的药代动力学参数.结果 本法简单快速,可应用于不同样品中五味子乙素含量的测定.五味子乙素的保留时间为2.96 min,血浆平均最大浓度为1.01 μg/mL,灌胃后达峰时间为5.65 hr,浓度时间曲线下的平均面积为15.98 mg/h·L,平均清除率为0.94 μg/h.结论 本方法可应用于不同样本中五味子乙素的检测和实验动物体内五味子乙素的药代动力学分析.     

健康志愿者单剂量毛冬青甲素的药代动力学研究及胶囊制剂的生物利用度

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者(4男2女)静注(20mg)和口服胶囊(120mg)毛冬青甲素后的血药浓度,用二房室药代动力学模型,分析了毛冬青甲素在体内的动力学过程.6名志愿者口服和静注的平均消除相常数和半衰期分别为0.0397 h~(-1),0.0460h~(-1)和17.7h,22.5h,体内总廓清率为4.6L/h。也用统计距分析法,求得口服毛冬青甲素的两个动力学参数MRT(体内平均滞留时间)和VRT(体内平均滞留时间的方差)分别为17.3h和1000 h~2,求得毛冬青甲素胶囊的绝对生物利用度为0.39。     

灯盏乙素的体外降解动力学

目的研究灯盏乙素（Scu）的体外降解动力学。方法将灯盏花素溶解在pH6．8及pH7．4磷酸盐缓冲液及不同浓度的家兔小肠内容物、肝组织匀浆和血浆中，37℃恒温水浴，降解一定时间后取样，高效液相色谱法测定Scu的浓度，考察其降解动力学。结果Scu在缓冲液和生物样品中的降解均符合表观一级动力学过程，4％、2％及1％的肝组织匀浆中的降解半衰期分别为0．19、0．34及0．69h；在20％、10％及4％的小肠内容物中其降解半衰期分别为1．42、3．17及6．75h；在100％、20％及10％的血浆中其降解半衰期分别为2．08、10．13及21．46h。而在pH6．8及pH7．4磷酸盐缓冲液中其降解半衰期则分别为111．8h和315．0h。结论灯盏乙素体外不稳定，在生物样品中降解迅速，肝脏、血液、小肠等都是Scu可能的降解部位。     

延胡索乙素大鼠体内药动学研究

目的 研究延胡索乙素的体内药物动力学.方法 建立延胡索乙素的体内方法,并进行方法学考察,分别尾静脉和灌胃给药,进行延胡索乙素体内药物动力学研究.结果 建立的方法学可靠,延胡索乙素在体内表现为单室模型,绝对生物利用度低.结论 有必要对延胡索乙素进行促吸收的研究.     

吉非罗奇的高效液相色谱测定及其相对生物利用度

为了建立稳定的吉非罗奇（Ｇｅｍｆｉｂｒｏｚｉｌ）血药浓度测定方法，了解其胶囊的相对生物利用度。笔者对１２名健康男性志愿受试者随机分为２组，每组６人，分别口服单剂量６００ｍｇ供试品或对照品吉非罗奇胶囊，７ｄ后再交叉服药，采用自建的高效液相色谱法检测血清中药物浓度，实验数据经３Ｐ８７软件处理，得到药代动力学参数，计算相对生物利用度。结果：口服吉非罗奇胶囊的药代动力学符合一室模型。曲线下面积（０～２４ｈ）分别为（１０４．６０±６．２０）与（１０２．９０±５．７３）μｍ／ｍｌ·ｈ－１；Ｃｍａｘ２２．７２±１．５８与２２．３３±１．７２（μｍ／ｍｌ）；消除半衰期分别为（２．２８±０．２１）与（２．２２±０．２１）ｈ。供试品胶囊相对生物利用度为１０１．９６±７．７６％。结论：供试品与对照品胶囊比较，主要药代动力学参数无明显差异，体内生物作用等效。     

影响小鼠孤雌胚胎干细胞的建系效率因素初探

目的为了解替米考星在肉鸭体内的药代动力学特性及生物利用度,为替米考星在临床应用作出正确评价与指导。方法8只健康成年北京肉鸭,采用静脉注射和口服两种途径分别以替米考星5mg／kg和20mg／kg体重剂量给药,进行体内药代动力学研究,计算其生物利用度。动物给药后72h内分点采血,用反相高效液相色谱法测定不同时间点血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学软件处理数据,替米考星两种给药途径的药时数据均符合二室开放模型。结果静脉注射给药（5mg／kg体重）的主要药代动力学参数：t1/2α为0．076±0．0098h、t1/2β为7．31±0．63h、AUC为4．50±0．30/μg·ml^-1·h^-1、CL（s）为1．12±0．069／L·kg^-1·h^-1;口服给药（20mg／kg体重）的主要药代动力学参数：t1/2α为1．76±0．49h、t1/2β为25．70±4．74h、t1/2Ka为0．090±0．0092h、AUC为14．03±2．54／μg·ml^-1·h^-1、CL（s）为1．46±0．22／L·kg^-1·h^-1、tmax为0．47±0．035h、Cmax为0．75±0．056μg／ml、F为78．47％±0．15％。结论通过剂量较正法计算出口服给药后在肉鸭体内的生物利用度为78．47％±0．1483％,表明替米考星口服给药在肉鸭体内吸收良好。     

HPLC法分析五灵胶囊抗肝细胞损伤的药效成分

目的:分析五灵胶囊抗肝细胞损伤的药效成分及保护作用. 方法:采用高效液相法(HPLC),将已知的对照品作对照,测定五灵胶囊中所含相应成分的含量;以体外D-GlaN、LPS诱导的大鼠原代肝细胞为靶细胞,经细胞培养观察五灵胶囊及对照品对肝细胞损伤后的保护作用. 结果: 在与对照品对照条件下,经HPLC分析五灵胶囊中各成分的滞留时间与各对照品时间一致;五灵胶囊和其他3对照品可使D-GlaN、LPS诱导损伤原代肝细胞的ALT, LDH-L, MAO, GSH-ST和MDA水平显著降低,有效地拮抗D-GlaN和LPS对肝细胞的损伤;在受损肝细胞内测定五灵胶囊的化学成分有五味子醇甲、五味子乙素、隐丹参酮和丹参酮ⅡА. 结论: HPLC分析和细胞药效学证实,初步推断五灵胶囊抗肝细胞损伤的部分有效成分是乙素、隐丹参酮和丹参酮ⅡА,而且这些成分对肝细胞的损伤具有一定的保护作用.     

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊人体生物利用度

目的 研究硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药物动力学及生物利用度．方法 以爱纳灵为参比品，采用随机交叉试验设计，HPLC法测定18例男性健康志愿受试者单剂量和多剂量口服试验品和参比品后血浆中沙丁胺醇浓度．结果 试验品相对生物利用度F％分别为：单剂量F％→Tn为84.6％，F‰→∞为91.3％，多剂量F％→t为83．37％．结论 两种制剂生物等效。     

羟氨苄青霉素片剂药代动力学参数的测定

本文对两种羟氨苄青霉素片剂的药代动力学参数和相对生物利用度进行对比,实验资料分析表明此两种片剂的峰浓度Cmax在统计学上无明显差异,在消除半衰期t1/2(ke)、药物在体内平均滞留时间MRT、相对生物利用度等三项参数则有显著性差异(P<0.01),为临床药理学的这方面研究提供参考。     

格列吡嗪胶囊人体药动学的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度。方法用I-IPLC法测定10例受试者单剂量交叉口服5.0 mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-RKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F)。结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/mL、Tmax为(2.95±0.6)h、AUC为(2 335±180)ng/(mL.h)。以上参数经双单侧t检验等统计学分析,与片剂比无显著差异。F值为(103±4)%。结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60)ng/mL,且胶囊与片剂为生物等效制剂。     

Study on the Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Irbesartan Capsules in Healthy Volunteers

Irbesartan,a new angiotensin receptor(AT1) antagonist,can selectively block AT1to in-hibitthe activity of angiotensin .AT1antagonistis rapidly becoming a good kind of antihypertensivedrug in recent years.Itis used in the treatmentofhypertension,congestive heart failure and so on,due to its merits such as declining blood pressureremarkably and slight side effects.In the recenttwo years,irbesartan has been studied and used inChina.In order to investigate its process in vivoand provide the ph…     

灯盏花素微丸胶囊在大鼠体内相对生物利用度研究

目的：探讨灯盏花素微丸在大鼠体内药动学规律,并进行相对生物利用度研究。方法：采用大鼠双周期交叉试验设计,对大鼠口服灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的动力学参数进行比较。结果：灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的主要药代参数：Tpeak分别为（5.50±1.05）h和（4.17±0.41）h;t1/2ke分别为（2.97±0.17）h和（2.04±0.74）h;Cmax分别为（1.50±0.52）μg/mL和（0.48±0.18）μg/m：;AUC0～t分别为（6.09±0.80）μg＊h/mL和（2.00±0.40）μg＊h/mL。灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的Tpeak和t1/2ke具有明显统计学差异（P〈0.05）,灯盏花素微丸胶囊相对于灯盏花素片的生物利用度为303.92%。结论灯盏花素微丸胶囊的相对生物利用度明显高于灯盏花素片。     

异丁司特缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究异丁司特缓释片和缓释胶囊在健康人体内的药物动力学和生物利用度。方法　采用高效液相色谱法测定 19名健康男性志愿受试者单剂量口服 2 0 m g异丁司特缓释片或 2 0 m g异丁司特缓释胶囊后 ,血浆中异丁司特浓度的变化。结果　经 3 P87药动学程序处理 ,以异丁司特计其 AUC0→∞ 分别为 ( 740 .12 ng· h) / ml和 ( 72 4.0 4ng· h) / ml,tmax分别为 5 .3 7h和 5 .11h,Cmax分别为 46.98ng/ ml和 46.2 9ng/ m l,T1 / 2 分别为 7.4h和7.0 h,MRT0→∞ 分别为 14.78h和 14.3 9h。配对 t检验结果表明 ,两种异丁司特制剂的 AUC、tmax、Cmax、T1 / 2 及MRT0→∞ 无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。双单侧 t检验 AUC、tmax、Cmax及 T1 / 2 的 90 %置信区间位于有效置信区间范围内。以异丁司特缓释胶囊为标准参比制剂 ,异丁司特缓释片的相对生物利用度为 10 2 .6%。　结论　异丁司特缓释片和异丁司特缓释胶囊为生物等效制剂     

阿昔洛韦片在人体中药动力学及其相对生物利用度研究

目的比较两种阿昔洛韦片生物利用度和药代动力学。方法测定10名受试者单剂量交叉口服600mg阿昔洛韦受试片和参比片后血药浓度,计算相应的药代动力学参数。结果受试者口服两种阿昔洛韦片计算的峰浓度Cmax、Tmax和AUC分别为Cmax1.24±0.49和1.17±0.20μg/ml,Tmax1.9±0.6h和2.1±1.1h,AUC7.56±1.80和7.56±2.10μg     

国产与进口降糖药瑞格列奈片的生物等效性研究

目的 :评价国产与进口降糖药瑞格列奈片的生物等效性。 方法 :2 2名男性健康志愿者双周期随机交叉单剂量口服国产与进口瑞格列奈片 4m g,服药间隔为 1周 ,高效液相色谱法测定血浆中瑞格列奈浓度。 结果 :国产与进口片 t1 / 2 分别为(0 .86± 0 .2 4)和 (0 .83± 0 .31) h;tmax分别为 (0 .79± 0 .37)和 (0 .75± 0 .41) h;cmax分别为 (5 2 .43± 2 0 .92 )和 (5 3.32±2 4.94) μg/ L;AU C0 - t分别为 (79.87± 36 .48)和 (74.95± 30 .5 7) μg· h· L- 1。单剂量口服国产瑞格列奈片的相对生物利用度为 (10 6 .5 5± 16 .15 ) %。 结论 :方差分析和双向单侧 t检验结果表明两种制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性研究

目的:研究奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的药代动力学,并评价其与同剂量制剂间的生物等效性。方法:采用双交叉试验设计,18名健康志愿者口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂40 mg,服药后0~12 h内间隔取血,用HPLC法测定血药浓度。计算主要药代动力学参数,并以参比制剂计算奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度,判断其生物等效性。结果:奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂的体内药代动力学参数Cmax(0.632±0.383)mg/L和(0.626±0.415)mg/L、5Tmax(2.39±0.40)h和(2.33±0.42)h、T1/2(1.92±0.64)h和(2.01±0.73)h、Vd/F(81.21±46.68)L和(94.07±89.46)L、CL/F(32.99±20.92)L/h和(31.68±20.41)L/h、AUC0→12(2.03±1.99)mg/(h.L)-1和(1.89±1.62)mg/(h.L)-1;受试奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度F=(104.7±17.7)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

口服促肝细胞生长素微球在大鼠体内的药代动力学和生物利用度

目的研究促肝细胞生长素微球在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法用高效液相色谱测定大鼠血中促肝细胞生长素浓度，3P97程序计算参数。结果促肝细胞生长素微球的药动学参数分别：Cmax=（28．60±9．43）μg／ml，tmax=210min，t1／2（β）=（144．40±19．78）min，AUG0-∞=（7662．03±704．36）μg·min／ml，相对于胶囊剂内容物的生物利用度是238．8％。结论大鼠对促肝细胞生长素微球的吸收明显优于胶囊剂内容物。     

氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度研究

目的:研究氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度。方法 :84只健康昆明种小鼠,随机分为两组,在规定时间内采血,用高效液相色谱法(HPLC)测定小鼠经灌胃氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊内容物后的血药浓度。以PKSolver 2.0药动学软件进行曲线拟合,按口服吸收单房室模型计算药动学参数。结果:小鼠灌胃给药氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊内容物后的浓度-时间曲线均符合口服吸收单房室模型,氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊的达峰时(Tmax)分别为(1.14±0.17)h和(1.91±0.22)h,峰浓度(Cmax)分别为(2.59±0.07)μg/m L和(3.48±0.87)μg/m L,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(8.11±1.24)μg/m L·h和(17.46±2.16)μg/m L·h。结论:氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊的相对生物利用度为215.29%,能显著提高氧化苦参碱的生物利用度。     

氟康唑胶囊的人体药动学及其生物等效性研究

目的:研究氟康唑胶囊受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性。方法:18名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂200 mg,用HPLC法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药动学参数。结果:氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0~120 h分别为(224.977±39.361)和(211.212±36.221)mg/h.L-1,Cmax分别为(5.811±1.202)和(5.705±1.092)mg/L,Tmax分别为(1.056±0.466)和(1.375±0.884)h,t1/2分别为(32.559±5.072)和(30.162±7.257)h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度(F)为(107.41±14.79)%。氟康唑AUC0~120 h和Cmax经对数转换后双单侧t检验均P>0.05,受试制剂AUC0~120 h90%可信限度在参比制剂100.7%~112.6%内,Cmax 90%可信限度在参比制剂92.8%~111.1%区间内。结论:氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂具有生物等效性。