进口左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学

目的：为探讨进口左氧氟沙星在国人体内的过程特点,对８名男性健康志愿者单剂口服左氧氟沙星片剂后的药代动力学进行了研究。方法：采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度,药一时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数,如吸收半衰期、消除半衰期、峰时间、峰浓度、药一时曲线下面积、表现分布容积分别为（０．１５±０．０９）ｈ、（４．３４±０．４８）ｈ、（１．１０±０．３０）ｈ、（２．５７±０．６１）ｍｇ／Ｌ、（１３．１３±２．３９）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１、（９９．２０±１１．２８）Ｌ。结论：国人左氧氟沙星药动学特点与国外报道相似。     

紫外分光光度法测定人尿中左氧氟沙星的含量

目的：测定人尿中左氧氟沙星（ＬＶＦＸ）的排泄量，了解左氧氟沙星在人体Ｒ内的药动学行为。方法：尿样用０．１ｍｏｌ／ｌ ＨＣｌ解释，用紫外分光光度法在３２５ｎｍ，波长处直接测定左氧氟沙星含量。结果：方法平均回收率为９８．２±４．８８（ｎ＝９），线性范围５．０６￣２５．２８μｇ／ｍｌ，精密度ＲＳＤ〈２．４％，健康受试者左氧氟沙星的尿药１２ｈ总排泄量为给药量的６１．２％。结论：该法操作简便，回收率高，方法     

紫外分光光度法测定人尿中左氧氟沙星的含量

目的：测定人尿中左氧氟沙星（LevofloxacinLVFX）的排泄量，了解左氧氟沙星在人体R内的药动学行为。方法：尿样用0．01mol／LHCl稀释，用紫外分光光度法在325nm,波长处直接测定左氧氟沙星含量。结果：方法平均回收率为98、2±4．88（n=9），线性范围5．06～25．28μg／ml，精密度RSD＜2．4％，健康受试者左氧氟沙星的尿药12h总排泄量为给药量的61．2％。结论：该法操作简便，回收率高，方法精密度和重现性良好。     

硫酸亚铁在健康人体内的药代动力学

应用亚铁嗪法测定１０名健康志愿者口服硫酸亚铁片剂６００ｍｇ后血药浓度变化及药代动力学参数值。经拟合其血药浓度－时间曲线符合有滞后时间的－房室分布模型。测定参数值如下：吸收速率常数（Ｋａ）０．６６±０．１７ｈ￣（－１）；消除速率常数（Ｋｅ）０．７±０．０５ｈ￣（－１）；达峰时间（Ｔｍａｘ）３．３８±０．５３ｈ；血浆消除半衰期ｔ（１／２）４．３５±１．４３ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）１．９９±０．６６ｍｇ／Ｌ；曲线下面积（ＡＵＣ）１９．６９±７．４ｍｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１）；肾清除率（ＣＬ）０．１１±０．０５Ｌ·ｈ￣（－１）；表观分布容积（Ｖｄ）０．７３±０．４４Ｌ·ｋｇ￣（－１）；平均滞留时间（ＭＲＴ）１１．７１±１．８８ｈ；迟后时间（ＬａｇＴｉｍｅ）０．５６±０．３９ｈ。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂的药代动力学进行研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。     

健康人体内乳酸左氧氟沙星片的药代动力学及生物等效性研究

0 引言乳酸左氧氟沙星是我国新研制的第三代喹诺酮类抗菌药,为氧氟沙星的旋光异构体,具有抗菌谱广、抗菌作用强等优点.     

阿莫西林咀嚼片在健康人体内的药代动力学研究

目的建立测定人血浆中阿莫西林浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱:KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-5mmol/L醋酸铵(1∶9);检测波长:225nm;阿司匹林作为内标,用HPLC法测定人血浆中阿莫西林浓度。结果阿莫西林线性范围为0.40～18.0μg/ml,回归方程Y=0.0048,C-0.0149(r=0.9996);回收率>80%,日内和日间RSD均<10%。结论本方法简便、快速、准确,适用于阿莫西林咀嚼片药代动力学研究及血药浓度监测。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似     

左旋氧氟沙星在胆道手术患者的药代动力学研究

目的　研究左旋氧氟沙星 (Levofloxacin ,LVFX)在胆道手术患者的药代动力学。方法　 13名施行胆道手术并行T 管引流的患者口服LVFX 2 0 0mg ,q8h ,连服 5d ,用高效液相色谱法测定LVFX在血浆、胆汁、尿中的药物浓度。结果　胆道手术患者术前单次口服LVFX后 ,达峰时间为 (1 95± 1 10 )h ,峰浓度为 (1 5 8± 0 94)mg/L ,消除半衰期为 (3 91± 1 2 8)h ,曲线下面积为 (10 76±5 97)h·mg/L ,其体内药代动力学行为与健康人相比有明显不同 ;无论是单次给药还是多次给药 ,LVFX在胆汁中的浓度均大于血浆浓度 ,胆汁药物浓度均超过胆道常见病原菌的MIC。结论　外科手术影响LVFX的吸收 ,降低体内药物浓度 ;极高的胆汁药物浓度提示该药在治疗和预防胆道感染时具有良好应用前景     

氧氟沙星片剂的尿排泄率测定

目的 :测定氧氟沙星片剂经尿液的排泄率。方法 :对 7名健康男性志愿者单次给氧氟沙星片剂 2 0 0mg ,采用紫外分光光度法测定该药尿液中的浓度 (测定波长为 3 3 1nm)。 结果 :氧氟沙星片剂经尿液的排泄率为82 .77± 2 .65 %。结论 :用该法测定氧氟沙星片剂经尿液的排泄率 ,其方法简便快速 ,结果可靠     

氧氟沙星ELISA检测方法的建立

目的:建立氧氟沙星(OFL)的ELISA快速检测方法。方法:在制备抗OFL单克隆抗体基础上,采用间接竞争酶联免疫吸附方法(ciELISA)检测OFL的含量。结果:筛选得到特异性分泌抗OFL的单克隆抗体细胞株3G3和3D9,应用3G3所制备腹水建立的ciELISA工作曲线的线性范围为0.5-128 ng/mL(r2=0.985 8),最低检出浓度为0.5 ng/mL,半数抑制浓度IC50为7.0 ng/mL,样品加样回收率为84%~120%,批内变异系数和批间变异系数均小于15%。结论:本文建立的氧氟沙星ELISA检测法可满足OFL残留检测的需要。     

氧氟沙星三种给药途径的药代动力学研究

本文报道42例临床患者用经静脉、肌肉和口服三种途径给氧氟沙星后的药代动力学。其血清和尿浓度用 HPLC-离子对色谱荧光检测。结果经静脉和经肌肉为二房室模型,口服为一室。其主要药动学参数:半衰期(T1/2)5.96±1.26,5.05±1.04和4.96±0.69h;分布容积(V/F)57.5±15.6,67.9±26.9和94.1±24.6L;峰浓度(Cmax)3.88±1.05,2.77±0.86和1.94±0.74μg·ml~(-1);总清除率(CL_T)13.3±3.8,14.1±3.9和13.6±2.9 L·h~(-1)。     

氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究

目的 研究氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,评价其在健康人体内的药代动力学.方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药代动力学参数.结果 氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0～96分别为(194.6±38)mg·h·L-1和(197.9±35.63)mg·h·L-1,Cmax分别为(5.46±1.26)mg/L和(5.53±1.12)mg/L,tmax分别为(1.51±0.45)h和(1.39±0.35)h.受试药物的相对生物利用度为94.01%～102.37%,经对数转换后受试药物AUC0～9690%可信限在参比制剂的80%～125%,Cmax(1-2α)的90%可信限在参比制剂的91.39%～105.80%,均在规定范围内.在药剂间及周期间均无显著性差异(P＞0.05),个体间有显著性差异(P＜0.01).结论 氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂生物等效.     

Study on the Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Irbesartan Capsules in Healthy Volunteers

Irbesartan,a new angiotensin receptor(AT1) antagonist,can selectively block AT1to in-hibitthe activity of angiotensin .AT1antagonistis rapidly becoming a good kind of antihypertensivedrug in recent years.Itis used in the treatmentofhypertension,congestive heart failure and so on,due to its merits such as declining blood pressureremarkably and slight side effects.In the recenttwo years,irbesartan has been studied and used inChina.In order to investigate its process in vivoand provide the ph…     

两种罗红霉素片人体生物等效性的研究

目的评价重庆科瑞制药有限责任公司研制的罗红霉素片(简称科瑞片)与桂林南药股份有限公司生产的罗红霉素片(简称南药片)的人体相对生物等效性。方法20名健康受试者随机分为两组,交叉设计,服用科瑞片和南药片。通过微生物杯碟法测定血清中罗红霉素浓度,经3p97程序对数据进行拟合和计算药动学参数。结果科瑞片和南药片体内药时曲线均为二室模型,药动学参数分别如下:t1/2β为(7.96±3.46)h和(10.46±5.10)h;Cmax为(7.67±2.18)μg/ml和(7.15±2.74)μg/ml;Tmax为(1.82±1.00)h和(2.10±1.22)h;AUC(0~T)为(66.36±45.35)μg.h-1.ml-1和(67.65±43.60)μg.h-1.ml-1,科瑞片和南药片相对生物利用度为(98.09±11.90)%。结论经方差分析和单双侧t检验,两种片剂具有生物等效性。     

氟氧头孢健康人体内药代动力学研究

目的:研究氟氧头孢注射剂在健康人体内的药代动力学.方法:8 名健康志愿者单剂量静脉滴注氟氧头孢1 g,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆和尿中药物浓度.结果:滴注完成即刻浓度(cmax)为(56.15±13.16) μg/ml,末端相消除半衰期(t1/2β)为(1.29±0.32) h,分布容积(Vc)为(13.11±2.06) L,清除率(Cls)为(16.02±1.88) L/h,AUC为(64.86±4.93) μg*h/ml.结论:氟氧头孢体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8 h累积尿排百分率为(79.39±4.01)％.     

盐酸氟桂利嗪片在健康人体中的相对生物利用度

目的：研究盐酸氟桂利嗪片在健康人体中的药物动力学及相对生物利用度。方法：以哈尔滨北方制药厂生产的盐酸氟桂利嗪片为参比制剂,河南省濮阳市第二制药厂研制的盐酸氟桂利嗪片为受试制剂。采用高效液相色谱法(HPLC)测定8名志愿者单剂量交叉口服50 mg盐酸氟桂利嗪片后不同时刻的血药浓度。结果：2制剂的血药浓度-时间曲线均符合一房室开放模型。其AUC分别为(1 686±216)μg·h·L-1和(1 755±151)μg·L-1;Cmax分别为(172±14)μg·L-1和(165±15)μg·L-1;Tmax分别为(3.27±O.19)h和(3.32±0.22)h。受试制剂的相对生物利用度为(103.7±7.7)％。结论：2制剂具有生物等效性。     

用HPLC-ESI-MS法研究盐酸氟桂利嗪生物等效性

目的评价两种国产氟桂利嗪胶囊剂人体生物等效性。方法采用单剂量双交叉实验设计,用HPLC-MS法测定20名健康受试者口服两种氟桂利嗪胶囊20mg后的血药浓度。结果受试制剂和参比制剂药-时曲线均符合一房室模型,t1/2分别为(2.43±0.56)和(2.38±0.43)h,tmax为(2.67±0.82)和(2.74±0.80)h,cmax为(63.37±15.36)和(64.07±14.43)ng/mL,AUC为(130.36±15.20)和(128.47±20.87)ng/(h·mL),受试制剂的相对生物利用度为(101.5±6.3)%。结论经统计学分析,两种国产胶囊具有生物等效性。     

阿昔洛韦片在健康志愿者体内的相对生物利用度

目的:研究阿昔洛韦片的相对生物利用度.方法:采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,应用反相高效液相色谱法测定20名健康自愿受试者单剂量口服400 mg阿昔洛韦片后,阿昔洛韦血药浓度变化情况,经3p97药动学程序处理.结果:药-时曲线下面积分别为(4.67±1.01) (μg·h)/L和(4.67±1.19) (μg·h)/L,达峰时间分别为(1.80±0.48) h和(1.75±0.49) h,峰浓度分别为(1.13±0.13)μg/L与(1.12±0.18)μg/L.配对t检验与双单侧t检验结果表明,二者药-时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显着性差异(P>0.05).阿昔洛韦片供试品的相对生物利用度为101.3%.结论:阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂.     

福多司坦片在健康志愿者中的药代动力学研究

目的:研究福多司坦的人体药代动力学。方法:36名健康受试者随机分为600,400,200 mg 3个剂量组,每组12人,口服福多司坦片600,400,200 mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中福多司坦浓度。结果:单次口服福多司坦高、中、低剂量组的cmax分别为(22.44±7.61),(12.91±2.93),(6.53±1.61)μg/mL;tmax分别为(0.52±0.37),(0.44±0.15),(0.40±0.21)h。中剂量组多次口服福多司坦后所测cmax和tmax分别为(13.64±4.39)μg/mL(、0.55±0.50)h,平均稳态血药浓度为(3.67±0.95)μg/mL。低剂量组饮食后口服福多司坦后所测cmax和tmax分别为(3.37±0.68)μg/mL、(1.40±0.78)h。结论:健康受试者单次口服高、中、低3个剂量的福多司坦后,药代动力学参数tmax、Kt、1/2、MRT相近,cmax、AUC0-τ与剂量呈依赖性。对3个剂量的AUC0-τ进行方差分析,结果表明消除体重因素后,男性和女性健康受试者的AUC0-τ之间没有显著性差异(P>0.05),多次给药后福多司坦的人体药动学参数与单次给药的药代动力学参数基本一致,饮食组与空腹组的cmax及tmax差异有极显著性意义(P<0.01)。