热熔挤出法制备吲哚美辛共晶及其溶出度研究

为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶。以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析(TGA)、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外变换光谱法(FTIR)和粉末X射线衍射法(PXRD)进行物相分析,并评价共晶的溶解度和溶出度优势。结果表明:热熔挤出法在115 ℃下能成功制备吲哚美辛-烟酰胺共晶,在热熔挤出过程中存在低共熔现象,该共晶明显提高了吲哚美辛在各介质中的溶解度、溶出速率和溶出度。通过热熔挤出法制备难溶性药物共晶能明显改善其溶解性,为难溶性药物的开发和共晶技术的发展提供新的思路。     

黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系筛选及体外溶出度评价

[目的] 优选制备黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系,通过体外溶出实验考察共晶对黄芩素和茶碱各自溶出度的影响。[方法] 通过测定黄芩素-茶碱共晶在茶碱-乙酸乙酯、茶碱-甲醇和茶碱-丙酮溶液中的溶解度,得出三相平衡点,绘制黄芩素-茶碱-溶剂体系的三元相图,筛选最优溶剂体系制备共晶,并以人工肠液和人工胃液为溶出介质,对共晶进行体外溶出度评价。[结果] 丙酮溶液体系中的共晶形成区面积大于乙酸乙酯、甲醇。通过丙酮溶剂挥发法制备的共晶中,黄芩素在人工肠液和人工胃液中的累积溶出度分别是原料药的1.38和2.02倍,分别是物理混合物的1.27和1.80倍。两种介质中共晶对茶碱均起到了一定的缓释作用。[结论] 共晶的形成能够促进难溶性成分黄芩素的体外溶出度,并且对茶碱的溶出度有一定延缓作用,为黄芩素-茶碱共晶的进一步研究和临床应用提供了借鉴。     

兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究

目的：研究β-环糊精（β-CD）对难溶药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法：采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ∶β-CD的摩尔比为1∶1的比例制备LPZ-β-CD包合物,利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征,并进行溶出度测定。结果：药物的部分基团已进入β-CD空腔形成了包合物,CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与β-CD的物理混合物。结论：β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

基于壳聚寡糖的黄芩苷固体分散体的研究

目的：将壳聚寡糖应用于黄芩苷的制备,以提高药物的体外溶出度。方法以壳聚寡糖为载体,采用喷雾干燥法制备黄芩苷固体分散体,对药物与载体不同比例制备的固体分散体的溶出行为进行了比较研究,并进行物相分析。结果黄芩苷和壳聚寡糖按1：6比例制备的固体分散体在30 min时药物的体外累积溶出度为94.25%;经差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）和X-射线粉末衍射法（XRD）等分析,固体分散体中黄芩苷以非晶形态高度分散;傅里叶红外光谱扫描（ IR）结果表明壳聚寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。结论以壳聚寡糖为载体制备的固体分散体能显著改善黄芩苷的溶出度;壳聚寡糖作为一种新型固体分散体载体具有实际应用价值。     

乌拉地尔固体分散体的制备

目的制备不同载体及不同比例的乌拉地尔固体分散体,考察固体分散体对乌拉地尔溶出度的影响。方法以PVPK30,PEG4000,PEG6000和甘露醇为载体,按1∶1.5,1∶4,1∶5,1∶10比例,分别用溶剂法,熔融法和溶剂-熔融法制备乌拉地尔固体分散体,并测定乌拉地尔溶出度。结果制备的固体分散体都不同程度提高了乌拉地尔的溶出度,其中乌拉地尔-PVPK30固体分散体（1∶10）30min内溶出百分率最大,达99.7%。结论 本法可制备乌拉地尔固体分散体,提高乌拉地尔溶出度,技术简便,可行性高。     

共无定型瑞格列奈-糖精的理化性质表征

采用真空减压旋转蒸发溶剂法制备得到了物质的量比为1∶1和2∶1的共无定型瑞格列奈-糖精。通过差示扫描量热分析法(DSC)、红外光谱法(FTIR)和粉末X线衍射法(PXRD)对共无定型瑞格列奈-糖精进行了表征。考察了其溶解度和溶出度,并与瑞格列奈晶体及无定型进行比较。结果表明,共无定型瑞格列奈-糖精在水及各种pH缓冲液中瑞格列奈的溶解度和溶出度均得到了显著的提高。在长期试验中,90 d内共无定型瑞格列奈-糖精能维持良好的无定型状态和化学稳定性。     

心脑舒通软胶囊的溶出度考察

目的：评价心脑舒通软胶囊制剂的溶出度。方法：采用《中国药典》（2005版）溶出度测定法第二法对心脑舒通软胶囊的溶出度进行测定,以比色法对其中的总黄酮进行测定。结果：3批次心脑舒通软胶囊的溶出度分别为87．0％,（RSD％=0．3％,n=6）,89．4％（RSD％=0．8％,n=6）,88．8％（RSD％=1％,n=6）。结论：采用溶出度测定法第二法可测定心脑舒通软胶囊溶出度。     

复方苦豆子栓剂体外溶出度的测定及意义

目的：制备复方苦豆子栓剂并测定其体外溶出度。方法：以甘油明胶作为基质,制备复方苦豆子栓剂,并依据《中国药典〉〉2005年版溶出度测定法项下第二法的规定,测定其溶出度。结果：按weihuu分布模型求得Td,m参数,3个批号栓剂溶出度参数差异均无统计学意义（19〉0．05）。结论：该栓剂处方设计简单可行,质量可靠。     

熊去氧胆酸片溶出度差异分析

目的比较国内不同厂家熊去氧胆酸片溶出度差异,以便对其质量进行更好地控制。方法分别考察了2种不同溶出介质和不同转速对溶出曲线的影响,并以磷酸盐缓冲液（pH7.5）为溶出介质,转速50r/min进行HPLC分析,计算不同时间点熊去氧胆酸的溶出率,利用相似度值（AV值）对溶出曲线进行相似度比较,并对溶出均匀度（A）进行评价。结果国内14家生产企业中有5家的产品溶出曲线与参比溶出曲线相似,仅有3家企业的所有产品溶出均匀性较好。结论本研究建立的方法能有效对熊去氧胆酸片的工艺水平和质量进行考察,可作为该品种质量控制的重要补充。     

共晶技术提高黄芩素溶出度及生物利用度的研究

采用混悬液结晶法制备1∶1物质的量比的黄芩素-咖啡因(BE-CA)共晶,以提高BE的溶出度及口服生物利用度。差示扫描热分析、X射线粉末衍射法、傅里叶红外光谱法等分析表明所制备的共晶为区别于BE及CA的一种长针状晶体新物质。溶出试验表明BE-CA共晶的溶出度均显著高于BE晶体及其与CA的晶体混合物。大鼠体内药代动力学研究表明,与BE相比,BE-CA共晶缩短BE及其活性代谢物黄芩苷(BI)的达峰时间(t_max),并显著提高了BE及BI的峰浓度(c_max)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC),极大地提高了黄芩素口服生物利用度。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性

目的制备姜黄素固体分散体，改善姜黄素的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体，用溶剂熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定，并对所得样品进行体外溶出度研究。结果姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散．药物的累积溶出速率随载体比例增加而增加，以1：9的比例效果最好。结论采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度。     

布比卡因聚乳酸缓释微球的制备及体外释药研究

目的:制备布比卡因聚乳酸缓释微球,并对其体外释药特性进行考察.方法:以聚乳酸为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备布比卡因聚乳酸缓释微球,考察了微球的粉粒学特征,并进行了体外溶出研究.结果:差热分析表明,布比卡因在载体中以分子状态存在,与聚乳酸形成了包嵌的微球体;其体外释药曲线可用Higuchi方程拟合,t1/2=22.76 h.结论:布比卡因聚乳酸缓释微球体外具有缓释作用.     

Dissolution of ureteral uric acid calculi with local litholytic irrigation

This study was designed to evaluate the efficacy of local litholytic irrigation (LII) in the treatment of ureteral uric acid calculi. Fourteen cases of ureteral uric acid calculi were diagnosed by abdominal plain radiography (KUB), retrograde urography, ultrasonography( B-mode ultrasound) spiral computerized tomography(CT) and blood biochemical examinations. A ureteral catheter was passed retrogradely across ureteral calculi by cystoscopy,LLI with tromethamine E(THAM-E) was performed via the ureteral catheter after the improvement of renal function and general situation and the control of urinary tract infection under the condition of intravenous application of antihiotics. The irrigation rate varied from 1000 to 1500 ml per day. Retrograde pyelography demonstrated complete dissolution of all the stones,13 cases within 10 days and I within I2 days. Mild hematuria was observed in the majority of the cases and temporary aggravated lumbago in 1 case, with no other side effects. It is concluded that LLI is a practical and effective method in the treatment of ureteral uric acid calculi for its advantages of shorter duration,lower cost,less physical suffering and no severe complications。     

Pluronic F127胶束的载药、固化及其片剂的溶出度

考察Pluronic F127(F127)增溶难溶性药物及载药胶束溶液固化的方法,制备载药胶束的固体制剂,提高口服药物的溶出度。本研究以辛伐他汀(simvastatin,SIM)为模型药物,采用薄膜分散-水化法制备F127-SIM胶束溶液。以载药率为指标,通过正交试验优化载药胶束处方工艺;用喷雾干燥法对胶束进行固化,并对粉末进行物理性质表征;进行复溶实验,考察温度和稀释对载药胶束固体粉末复溶的影响;最后制备成片剂,考察片剂的体外溶出性能。最终得到的胶束载药量为13%,提高了F127对SIM的载药能力,同时SIM在水中的溶解度提高了近950倍。喷雾干燥后,载药胶束粉末为多孔状的无定形固体分散体。复溶后,对温度和稀释的稳定性显著提高。SIM载药胶束片的溶出度显著高于市售片的溶出度。     

甲磺酸桂哌齐特对缺血再灌注脑损伤大鼠的保护作用

目的:观察甲磺酸桂哌齐特对大鼠缺血性脑损伤保护作用?方法:线拴法建立大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)再灌注损伤模型,72只雄性SD大鼠随机分为6组:假手术组?模型组?甲磺酸桂哌齐特组(20?40?80 mg/kg)和马来酸桂哌齐特组,观察药物对脑缺血再灌注大鼠的血栓形成?血小板聚集?脑梗死体积和对脑组织病理形态学变化的影响?结果:与模型组比较,甲磺酸桂哌齐特(40?80 mg/kg)可减少缺血再灌后脑梗死体积,抑制血栓形成和血小板聚集(P < 0.05);同时可减轻脑组织神经元核固缩?溶解和脑细胞肿胀?与马来酸桂哌齐特相比无明显差异?结论:甲磺酸桂哌齐特对局灶性脑缺血再灌注损伤有保护作用?     

硬脂酸改性纳米CaCO3对当归喷雾干燥粉体的影响研究

目的 研究硬脂酸改性纳米CaCO₃,制备疏水性纳米CaCO₃并应用于当归喷雾干燥粉体。方法 采用硬脂酸对纳米CaCO₃进行表面改性,通过活化指数（H）、吸油值、接触角和透射电镜（TEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）对改性前后纳米CaCO₃进行分析和表征。以微粉硅胶和未改性纳米CaCO₃为对照,考察改性纳米CaCO₃对当归喷雾干燥粉体流动性、吸湿性和有效成分阿魏酸溶出行为的影响。结果 FTIR表明硬脂酸吸附在碳酸钙表面;改性后的纳米CaCO₃改善当归喷雾干燥粉体流动性和吸湿性的效果优于微粉硅胶和未改性纳米CaCO₃,且不影响阿魏酸体外溶出度。结论 经硬脂酸改性后的纳米CaCO₃应用于中药喷雾干燥粉体值得进一步研究。