蒽丹西酮预防围术期恶心、呕吐的疗效观察

目的　探讨蒽丹西酮对术后恶心、呕吐的治疗作用。方法　随机选取 10 0例手术患者分为两组。A组为蒽丹西酮组 ,B组为生理盐水对照组 ,术前分别静脉注射并观察两组患者胃肠道反应情况。结果　恶心呕吐的发生率A组为 2 0 % ,B组为4 6 % ,两组P值 <0 0 1。结论　蒽丹西酮有明显降低围术期恶心、呕吐的作用 ,无明显不良反应。     

恩丹西酮联合地塞米松预防恶性肿瘤化疗中的胃肠道反应

目的 探讨恩丹西酮联合地塞米松预防防恶性肿瘤化疗所致胃肠道反应的疗效。方法 ６８例恶性肿瘤患者随机分两组，通过恩丹西酮联合地塞米松方案，观察对恶性肿瘤化疗胃肠道反应的预防作用。结果 恩丹西酮组无恶心７７％，恩丹西酮加地塞米松组为８７％，恩丹西率且比较差异有显著性（Ｐ〈０．０１）。结论 恩丹西酮联合地塞米松是一种有效的预防化疗胃肠道反应的方案。     

中小剂量的蒽丹西酮预防化疗呕吐的疗效观察

随机以灭吐灵对照观察蒽丹西酮控制化疗呕吐的效果，结果表明，中小剂量的蒽丹西酮有较强的止呕作用，能有效地控制顺铂及非顺铂药物所致的恶心及呕吐反应，且明显优于胃复安，副作用轻，剂量偏少，临床应用面广。     

中小剂量的蒽丹西酮预防化学呕吐的疗效观察

随机以灭灵对照观察蒽丹西酮控制化疗呕吐的效果。结果表明，中小剂量的蒽丹西酮有较强的止呕作用，能有效地控制顺铂及非顺铂药物所致的恶性呕吐反应，且明显优于胃复安，副作用轻、剂量偏少，临床应用面广。     

腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的防治

目的探讨腹腔镜胆囊切除术(LC)后恶心、呕吐反应的预防和治疗方法.方法 120例慢性结石性胆囊炎患者,男60例,女60例,均在全麻下接受常规LC手术.将其随机分为术前用药组40例、术后用药组40例和对照组40例,分别于麻醉前30min静脉注射盐酸蒽丹西酮8mg、麻醉清醒后立即给予静脉注射盐酸蒽丹西酮8mg和不给予任何镇吐药.用药后观察48h,观察恶心、呕吐反应的发生情况和药物的不良反应.若患者出现恶心、呕吐,再给予静脉注射盐酸蒽丹西酮8mg治疗.结果术前用药组、术后用药组和对照组的恶心、呕吐发生率分别为27.5%、10%和50%,术后用药组的恶心、呕吐发生率明显低于术前用药组和对照组(P＜0.05),术前用药组的恶心、呕吐发生率也明显低于对照组(P＜0.05);120例患者共有35例发生恶心、呕吐反应,再次静脉注射盐酸蒽丹西酮8mg后,有31例患者得到控制(88%).未观察到任何药物的不良反应.结论盐酸蒽丹西酮能安全有效地预防和治疗LC术后恶心、呕吐反应的发生.     

降逆止呕汤合利多卡因静滴预防急性白血病化疗中胃肠道反应

目的：探讨中西医结合预防急性预防急性白血病化疗引起的胃肠道反应的疗效。方法：将90例联合化疗的急性白血病患者随机分为三组：A组（中西医结合组）30例，服用自拟降逆止呕汤结合盐酸利多卡因静滴。B、C组（胃复安组、蒽丹西酮组）各30例，分别单用胃复安肌注、蒽丹西酮静脉推注，观察各组化疗中恶性呕吐次数的变化。结果：A组有效率93．33％，显效率90．00％，疗效显著高于B组（有效率36．67％，显效率33．33％），P＜0．01，与C组（96．67％，93．33％）疗效大致相同。结论：中药结合利多卡因预防急性白血病化疗引起的胃肠道反应，疗效高，价格低廉,可作为一种新的化疗辅助用药方法。     

温和灸在预防化疗消化道反应的疗效评价

目的比较恩丹西酮、恩丹西酮＋奥美拉唑、恩丹西酮＋温和灸三种止吐方案预防化疗消化道反应的疗效。方法以顺铂为主化疗的患者90例,随机分成三组,每组30例,分别使用上述止吐方案,观察其预防化疗消化道反应的效果。结果对于呕吐,单用思丹西酮、恩丹西酮＋奥美拉唑、恩丹西酮＋温和灸三个方案的有效率相近,分别为80％、87％、90％;对于恶心,三个方案的有效率分别为63％、80％,90％,差别具有统计学显著意义（X^2=6．3,P〈0．05）;对于食欲不振,三个方案的有效率分别为17％、53％、80％,有显著差异（x^2=24．27,P〈0．005）。结论单独使用恩丹西酮不足以完全预防化疗引起的消化道反应,加用奥美拉唑后效果有所提高,恩丹西酮＋温和灸效果最好,特别是预防化疗恶心和食欲不振明显优于单用恩丹西酮或恩丹西酮＋奥美拉唑。     

牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成

目的：合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-（3＂,4＂-二甲氧苄基）-3-（4＇-羟基-3＇-甲氧基-5＇-（哌啶-1-基甲基）苯甲基）二氢呋喃-2（3H）-酮。方法：本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论：通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。     

恩丹西酮预防肿瘤化疗所致胃肠反应150例临床观察

报告用恩丹西酮预防肿瘤化疗所致胃肠反应１５０例疗效观察。其中用顺铂化疗组８４例，非顺铂化疗组６６例，化疗第一周期用苯海拉明加灭吐灵止吐，第二周期用恩丹西酮止吐，比较两种止吐药，表明用恩丹西酮抑制胃肠反应效果较苯海拉明加灭吐灵佳。（化疗前３天，Ｐ＜００５）且无明显锥体外系反应，提示恩丹西酮抑制胃肠反应安全、有效值得推广     

四类新药盐酸格拉司琼注射液预防抗肿瘤药物所致呕吐的Ⅱ期临床观察

目的在肿瘤的治疗中化疗药物所引起的恶心、呕吐是极为常见的,通过对盐酸格拉司琼注射液预防肿瘤化疗所致呕吐的Ⅱ期临床研究,探讨该药的止吐疗效及毒性反应.方法对31例病人的观察,采用自身对照新药盐酸格拉司琼与恩丹西酮预防抗肿瘤药物(DDP及蒽环类药物)所致呕吐进行比较.结果格拉司琼对强致吐剂顺铂所引起的呕吐其总的缓解率＞90%,恩丹西酮对顺铂引起的呕吐其缓解率＞85%.两止吐药毒性反应主要为便秘,恩丹西酮致便秘发生率高达41%,而格拉司琼所致便秘发生率为16%.结论两药预防呕吐的疗效相当,但格拉司琼的副反应明显低于恩丹西酮     

蒽丹西酮合成新工艺反应机理的研究

以２,３,４三氟苯胺为起始原料,设计一条新的路线,经七步反应合成了与噻唑并噻嗪骈合的新型四环氟喹诺酮类抗菌剂９,１（环硫亚甲基）７氟８（４甲基１哌嗪基）５氧５Ｈ噻唑并［３,２ａ］喹啉４羧酸,总收率为３０％。该路线具有步骤少,反应条件温和、后处理简便、收率高等优点     

止吐药昂丹司琼的合成

以１ ,３环己二酮为起始原料,形成单苯腙后,经过环合、甲基化得９甲基１ ,２ ,３ ,９四氢４ Ｈ咔唑４酮（３） ,与吗啉及多聚甲醛进行 Ｍａｎｎｉｃｈ 反应,再与２甲基咪唑反应、成盐得标题化合物,总收率为４９１ ％ 。     

栀子苷元衍生物的格氏反应

栀子苷元与乙二胺反应生成咪唑烷类拟单萜生物碱,再进一步与甲醛发生Mannich反应生成另一新的类生物碱化合物2,我们将化合物2与苯基溴化镁、乙基碘化镁、和甲基碘化镁进行格氏反应得到3个新的类生物碱化合物。     

1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代哌嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的:寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法:以哌嗪为起始原料,通过与［二-(4-氟苯)］甲基氯反应得到 1-［二-(4-氟苯)甲基］哌嗪Ⅰ,Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的4-位引入具有抗肿瘤活性的基团,得到 9 个未见文献报道的 1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代哌嗪衍生物Ⅱa-i。通过SRB法和MTT法测试了它们对 8 种瘤株生长的抑制率。结果:改进了关键中间体Ⅰ的制备方法,使收率由文献的54%提高到74%。初步生物活性实验结果表明, 该类化合物对瘤株 Skov3（人体卵巢癌）较对其它瘤株有较强的抑制率;比较化合物Ⅱc和Ⅱg的结构和活性,可以发现二硫代酯基的存在与否对不同瘤株生长的抑制率有明显影响;4-位引入苄基可使活性有所提高。结论：1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代苄基哌嗪类化合物值得进一步深入研究。     

(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇的合成工艺研究

目的 对(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇合成工艺进行研究。方法 以3-戊酮为起始原料,经Mannich反应、手性拆分、Grignard反应等步骤合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,并对化学拆分进行工艺优化。结果 合成(2S,3R)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇,总收率为30.6%。结论 工艺改进后提高了目标产物的收率,同时也减少了原料的浪费。     

Ondansetron in prophylaxis of postoperative nausea and vomiting in patients undergoing breast surgery: a placebo-controlled double blind study

The present study was to evaluate the efficacy of ondansetron, 5-HT3 receptor antagonist, versus placebo in the prevention of postoperative nausea and vomiting (PONV) in a homogenous group of female patients undergoing breast reduction surgery under general anaesthesia. Approximately one hour before skin closure, 70 patients were randomly divided into two groups of 35 each. In a double blind manner each group of patients received either intravenous ondansetron (4mg) or a matching placebo. The overall incidences of PONV during first 24-hour were 60% and 20% in placebo and ondansetron group respectively (p<0.05). However, there was no significant difference after 24-hour postoperatively. In placebo group 42.9% of patients received rescue anti-emetic (metoclopramide) for the treatment of severe PONV (ie, 2 or more episodes of PONV), whereas, only 8.6% patients were administered such intervention in the ondansetron group (p<0.05). It is, therefore, concluded that prophylactic administration of intravenous ondansetron (4mg) one hour before skin closure is safe and effective in preventing PONV in female patients undergoing breast surgery and routine use of ondansetron in the patient population is recommended.     

一些常用羰基保护试剂与ADD3-羰基反应的行为

目的　寻找保护ADD 3 羰基的合理方法。方法　以 17 缩酮ADD为底物普查常用羰基保护试剂与ADD 3 羰基反应的行为。结果　在对ADD 3 羰基保护反应研究中 ,以 17 缩酮ADD为底物与醋酐 /PTS和三苯甲基锂 /醋酐反应 ,分别得到 17 环状次乙二氧基 4 甲基 1 乙酰氧基 雌甾 1,3,5 (10 ) 三烯和 17 环状次乙二氧基 7 羟基 雄甾 1,4 二烯 3 酮 ,用波谱数据推测了它们的结构 ,并对后者的形成机理进行了讨论。结论　本实验研究的常用羰基保护试剂无法有效保护ADD 3 羰基 ,有关工作尚在进行中     

6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究

目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果 实验总收率约为56%。结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。     

二氢苯骈吡喃酮Mannich反应的副反应

以Ｍａｎｎｉｃｈ反应拟合成３－胺甲基－４－羟基取代的苯骈吡喃化合物（Ⅲ），得到ＤｉｅｌｓＡｌｄｅｒ缩合产物（Ⅳａ）和（Ⅳｂ），初步探索了反应条件并确定了所得产物的结构。     

Comparison of ondansetron, dexamethasone, ondansetron plus dexamethasone and placebo in the prevention of nausea and vomiting after laparoscopic tubal ligation

Laparoscopic tubal ligation is associated with an appreciably high rate of postoperative nausea and vomiting. This study was designed to compare the effectiveness of ondansetron, dexamethasone, ondansetron plus dexamethasone or placebo in the prevention of postoperative nausea and vomiting in patients after laparoscopic tubal ligation. In a prospective, randomised, double blind placebo controlled trial, 160 ASA I-II females received one of four regimens; ondansetron 4 mg, dexamethasone 8 mg, ondansetron 4 mg plus dexamethasone 8 mg or placebo (n=40 each) intravenously immediately before induction of anaesthesia. Patients were then observed for 24 hours postoperatively. The incidence of emetic episodes in the ondansetron with dexamethasone group was lower than in the placebo (p<0.001) and ondansetron (p=0.091) and dexamethasone (p=0.143) groups. A complete response (as no postoperative nausea and vomiting) was achieved in 60% of patients given ondansetron, 63% of the patients given dexamethasone, 78% of patients given ondansetron with dexamethasone and 37% of patients received placebo. The prophylactic use of ondansetron with dexamethasone is more effective in preventing postoperative nausea and vomiting.