毛果芸香碱的抗血小板作用的探讨

在发现毛果芸香碱抗血小板聚集作用的基础上,在家兔血小板实验中进一步证明(1)毛果芸香碱有抑制腺苷二磷酸、花生四烯酸和胶原诱发血小板聚集和释放ATP的作用;对腺苷二磷酸和花生四烯酸诱发的血小板变形无抑制作用,对胶原诱发的变形则有抑制作用。(2)毛果芸香碱对腺苷二磷酸和花生四烯酸诱发的血小板聚集团有解聚作用,但对胶原诱发的则无解聚作用。Nachman等证明的血小板间桥模式不能解释此现象。我们提出了两种有糖蛋白G参与的血小板间桥模式的设想。     

银杏内酯对家兔血小板聚集率的影响

目的 探讨银杏内酯对家兔血小板聚集作用的影响.方法 进行体内、体外实验观察银杏内酯对由二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)及花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集作用的影响.结果 银杏内酯体外抑制 ADP及 PAF 诱导的血小板聚集,IC50分别为 65.48 μg/mL 和 31.14 μg/mL,体内实验则同时抑制 ADP、PAF、AA诱导的血小板聚集.结论 银酯对 ADP、PAF诱导的体内、体外血小板聚集均有抑制作用,对 AA 诱导的体内血小板聚集有抑制作用,但对体外血小板聚集的抑制作用很弱.     

β环糊精包合血竭对血小板聚集和血栓形成的影响

目的研究血竭β环糊精包合物（包合血竭，血竭净含量占总重量的20％）对血小板聚集和血栓形成的影响，方法应用小鼠尾静脉注射腺苷二磷酸（ADP）和电刺激大鼠颈动脉血栓形成方法评价包合血竭和血竭抗血栓形成作用；采用Born比浊法测定家兔血小板聚集功能．结果包合血竭对电刺激大鼠颈动脉引起的血栓和小鼠尾静脉注射ADP形成肺栓塞具有明显的对抗作用．包合血竭体外显著抑制花生四烯酸（AA）、ADP及血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集；包合血竭灌胃均明显降低AA、ADP和PAF诱导的家兔血小板聚集率．结论 β环糊精包合血竭在多种血栓模型中均具有较好的抗血栓和抗血小板聚集作用，其作用较血竭更强，能提高血竭的生物利用度．     

人参皂苷Re对ADP、PAF、AA诱导家兔血小板聚集功能的影响

[目的]研究人参皂苷Re对血小板聚集功能的影响。[方法]采用体外实验通过Born法观察人参皂苷Re对二磷酸腺苷钠盐(ADP)、血小板活化因子(PAF)、花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集率的影响。[结果]人参皂苷Re体外抑制ADP、PAF、AA诱导的家兔血小板聚集差异有统计学意义(P0.05,P0.01)。半数抑制浓度(IC50)分别为0.197、0.242、0.443 g/L。[结论]人参皂苷Re呈剂量依赖性抑制体外ADP、PAF、AA诱导的血小板聚集,且抗ADP诱导的血小板聚集作用强于PAF、AA。     

穿心莲提取物抗血小板聚集作用的临床及实验研究

通过对31例健康志愿者和24例病人的研究,发现穿心莲(APN)提取物能明显抑制 ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集反应,而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响。APN对 ADP诱导的血小板5-HT 的释放也有明显抑制作用(P<0.01)。电镜观察表明,APN体外、体内均可抑制ADP 诱导的血小板致密颗粒和α颗粒的释放及管道系统的扩张。其作用机理可能是刺激血小板腺苷环化酶,提高血小板内cAMP水平,因而抑制了血小板聚集。     

山豆根碱与山豆根苏林碱对血小板聚集和粘附的影响

观察山豆根碱（Ｄａｕ）及山豆根苏林碱（Ｄａｓ）对人血小板聚集和粘附功能的影响，并探讨其作用机制。结果表明，两者可抑制由二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原引起的血小板聚集，药物浓度与聚集抑制率表现出明显的量效关系。Ｄａｕ处理的血小板其对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导聚集抑制的ＩＣ５０（ｍｍｏｌ／Ｌ）分别为０．０４２（ｎ＝５），０．０２８（ｎ＝９）及０．０４６（ｎ＝１０）；Ｄａｓ则分别为０．０４２（ｎ＝５     

六味地黄方及其配伍对血小板聚集的影响

目的 研究六味地黄方及其配伍对血小板聚集率的影响。方法 以比浊法测定六味地黄方及其配伍对二磷酸腺苷 (ADP)、血小板活化因子 (PAF)、花生四烯酸 (AA) 诱导的家兔体外血小板聚集率的影响,运用荧光法观察血小板经 ADP 激活前后的［Ca²⁺］_i 的变化。结果 六味地黄方及其配伍对 ADP、PAF、AA 诱导的家兔体外血小板聚集率均具有不同程度的抑制作用,且呈明显的量效关系;在终质量浓度为生药 9.26 mg/mL 时,除山药/茯苓药对外,均不同程度降低 ADP 激活的血小板释放 Ca²⁺ 的作用。结论 六味地黄方及其配伍均具有不同程度抗血小板聚集作用,其中以山茱萸/丹皮药对作用尤为显著,其抗 ADP 诱导血小板聚集的作用可能与抑制血小板内钙释放有关。     

硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物的设计、合成及抗血小板活性

设计合成了一系列硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物(5a~5f),其结构经质谱和核磁共振氢谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集的抑制活性,结果表明,化合物5e对ADP和AA诱导的血小板聚集抑制活性均显著优于丁苯酞,具有深入研究价值。     

羟乙基芦丁对兔和人血小板聚集的影响

羟乙基芦丁能明显地抑制ADP和花生四烯酸诱导的兔血小板聚集作用;也能明显地抑制ADP诱导的人血小板聚集作用.     

6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对血小板聚集的抑制作用

目的观察不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用。方法将不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物分别加入人富含血小板血浆(PRP)中,用多功能血小板聚集仪测定 ADP 诱导的血小板聚集作用。结果该哒嗪酮类化合物对 ADP 诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为1.04μmol/L 和2.80μmol/L。结论新的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物具有较强的抑制 ADP 诱导的血小板聚集作用。     

Effect of SJAMP on ATP Release of Platelet

Ｓｅｃｒｅｔｉｏｎｏｆｐｌａｔｅｌｅｔｓｉｓａｎａｇｏｎｉｓｔ－ｉｎ－ｄｕｃｅｄｒｅｓｐｏｎｓｅ，ｗｈｉｃｈｉｓｏｆｉｍｐｏｒｔａｎｃｅｆｏｒｔｈｅｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔｏｆｐｌａｔｅｌｅｔａｃｔｉｖａｔｉｏｎａｎｄｆｏｒｔｈｅｖａｒｉｏｕｓｅｆｅｃ...     

毛葡萄叶水提物抑制血小板聚集的初步研究

目的探讨毛葡萄叶水提物（Gx）对血小板聚集的影响。方法分离健康人的血小板,与不同生药浓度的Gx于37℃孵育10 min后,检测胶原（collagen）和凝血酶（thrombin）诱导的人血小板聚集的变化。小鼠腹腔注射Gx后,分离小鼠血小板,检测二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集的变化。结果 Gx对2μg/ml collagen诱导的血小板聚集有显著抑制作用（P〈0.05）,且呈现Gx的剂量依赖性（P〈0.05）;只有0.01 mg/ml的Gx对0.1 U/mlthrombin诱导的血小板聚集有抑制作用,且不呈现Gx的剂量依赖性。同时,Gx可抑制ADP诱导的腹腔注射Gx的小鼠血小板聚集,且呈现ADP剂量依赖性。结论 Gx具有明显抗血小板聚集作用,为开发抗血栓药物提供了实验依据。     

Experimental and clinical studies on inhibitory effect of Ganoderma lucidum on platelet aggregation

Summary In this study we observed the inhibitory effect of Chinese herbal medicine Ganoderma lucidum (GL) on platelet aggregation in 15 healthy volunteers and 33 patients with atherosclerotic diseases. The results showed that the first and the second phase of aggregation of platelets of the healthy volunteers were obviously inhibited (P<0.0l) when watery soluble extract of GL of different concentrations was added to the platelets in vitro, i. e., the reaction speed of platelet aggregation was slowed down. The inhibitory effect was related to dosage. Platelet aggregation induced by ADP in final concentration of 2 μmol/L and 3 μmol/L was obviously inhibited, after the patients had taken GL 1 g 3 times a day for 2 weeks, the maximum platelet aggregation inhibition rates were then 31.49 % (P<0.0l) and 17.7 % (P<0.0l) respectively. Length and weights (wet and dry) of the extracorporeal thrombi were reduced from 30.05±4.38 mm, 103.9±9.33mg and 44.89±4.79 mg to 20.4±2.33 mm (P<0.05), 85.27±8.77 mg (P<0.0l) and 35.1=±4.5 mg (P<0.0l) respectively after oral administration of GL. The results of our experiments suggested that the Chinese herbal medicine GL may be an effective inhibitory agent of platelet aggregation. However, its mechanism and active principles remain to be further investigated.     

毛木耳多糖诱导血小板聚集作用研究

目的：研究毛木耳多糖具有诱导血小板聚集作用。方法：体外试验采用家兔颈动脉采血，体内试验用大白鼠，记录不同条件下的血小板聚集曲线，并比较其差异性。结果与结论：体外试验呈明显的剂量反应关系，该作用受毛木耳另一提取物Ap-f和阿斯匹林抑制，体内试验促进ADP诱导的血小板聚集，增加血小板血栓的重量。     

阿斯匹林与尼莫地平合用对兔体外血小板聚集的影响

目的：观察阿斯匹林与尼莫地平合用对兔体外血小板聚集的影响。方法：比浊法。结果：两药合用后均可显著提高对三种诱导剂诱导的血小板聚集的抑制作用，合用后ｑ值均大于１。结论：两药合用后可协同抑制体外血小板聚集。     

铝对血小板的抗聚及解聚作用

我们发现Al+~3是一种抗血小板物质。实验证明Al~3+对ADP、花生四烯酸或胶原诱发的血小板聚集均有抑制作用,同时对前两者诱发的血小板聚集团也有解聚作用。这些作用均与外加的Ca~(2+)/AP~3+浓度比值有关,提示Al~3+的抗血小板作用是与Ca~(2+)竞争血小板的有关赖钙反应;而以胶原诱发形成的血小板聚集团,则Al~3+无解聚作用。本实验结果在临床上可解释铝中毒时胃肠道的出血症状;在理论上进一步支持血小板间桥分为可逆的与不可逆的两种类型。     

注射用复方荭草冻干粉针剂对大鼠血小板聚集及小鼠耐缺氧能力的影响

目的：观察注射用复方荭草冻干粉针剂（Compound Hongcao Freeze-dried Powder,CHCFD）对大鼠血小板聚集功能和小鼠耐缺氧能力的影响。方法：采用比浊法观察CHCFD高、中、低剂量对二磷酸腺苷（ADP）诱导的大鼠血小板聚集率的影响;采用盐酸异丙肾上腺素皮下注射致小鼠心肌缺氧模型,观察CHCFD高、中、低剂量对小鼠存活时间的影响。结果：与对照组比较,CHCFD高、中剂量可明显抑制大鼠血小板聚集率,抑制率分别为18.25%和20.69%（P〈0.05）;与盐酸异丙肾上腺素组比较,CHCFD高、中剂量可明显延长小鼠的存活时间,延长率分别为15.27%和18.80%（P〈0.05）。结论：CHCFD对ADP诱导的大鼠血小板聚集具有抑制作用,CHCFD显著提高小鼠常压耐缺氧能力。     

PKC和TPK在血小板激活中的作用

目的为了研究蛋白激酶（PKC）和酪氨酸蛋白激酶（TPK）在血小板激活中的作用。方法用卟啉酸肉豆蔻乙酸酯（PMA）,凝血酶,前列腺素E1（PGE1）和环磷酸腺苷（db－cAMP）,在含二磷酸腺苷（ADP）清除剂的缓冲剂中去激发经阿司匹林切断,32P－NaH2PO4标记冲洗后的牛血小板。40KD（PKC的底物）的磷酸化程度随PMA或凝血酶的浓度而增加。同样26KD、38KD的磷酸也是如此。由于PMA诱导的血小板聚集的同时伴随PKC活化。PGE（腺苷环化酶激活物）不能抑制由50nmol/1PMA诱导的血小板聚集,db-cAMP,腺苷不能抑制PKC引起的蛋白磷酸化。结果在碱处理的聚丙烯酰胺凝胶电泳（PAGEgel）中发现40KD和57KD多肽比其他多肽更有抗碱力。40KD和57KD多肽的磷酸氨基酸分析指出含有磷酸丝氨酸、磷酸苏氨酸和磷酸酪氨酸。结论在PMA、凝血酶激活的血小板中,PKC、TPK都发生激活作用,40KD废物是PKC的底物又是TPK的底物,PKC和TPK在血小板聚集中起着重要调节作用。