HPLC法测定癌痛巴布剂中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱

目的 建立癌痛巴布剂(草乌、生天南星、赤芍、乳香、生姜,等)中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱的定量测定方法.方法 色谱柱Elipse CDB-C18(4.6mm×150mm,5μm)键合硅胶柱;流动相乙腈-0.2％冰乙酸(加三乙胺调节pH值为6.25)(29∶71);体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长235 nm.采用HPLC法测定癌痛巴布剂中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱.结果 乌头碱、次乌头碱、新乌头碱分别在进样量53.6～321.6 ng、145.2～871.2 ng、326.4～1 598.4 ng范围内线性关系良好,r均为1,在8 h内稳定性良好.平均加样回收率分别为99.26％(RSD为1.83％)、99.71％(RSD为1.52％)、97.82％(RSD为1.15％)(n=6).结论 该方法准确、简便、快速,可以用于定量测定癌痛巴布剂中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱.     

乌头汤治疗癌症疼痛188例疗效观察

癌痛的治疗是世界卫生组织对癌症综合规划的四个重点之一［１］据初略估计,全世界每年约４００万癌症患者会发生疼痛,中国约占１００万,７０％以上的癌痛是可以用中药来止痛的中轻度痛［２］。由此可见中医药在癌痛治疗方面大有用武之地。近年来,我们以乌头汤为基础治疗各种癌症疼痛１８８例,效果满意,报道如下。１　一般资料 １９９４年２月～１９９９年５月,我们共收治癌症患者１５２４例,其中伴有不同程度疼痛者６２４例（占４０．９４％）,４９８例（占３２．０２％）需镇痛治疗,３１０例（占２０．３４％）以消炎痛、杜冷丁…     

HPLC测定癌痛宁凝胶剂中乌头碱含量

癌痛宁凝胶剂是根据临床有效方研制而成的中药新制剂,由川乌、丹参、山豆根、莪术、红花等组成的,具有抑瘤止痛的功效,临床用于癌性疼痛。本实验采用HPLC法测定了癌痛宁凝胶剂中乌头碱的含量。1仪器与试药Waters2690高效液相色谱仪(996PDA检测器);乌头碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号0763-200016);甲醇为色谱纯;其他试剂为分析纯。2方法与结果2.1色谱条件的选择色谱柱:Kromasil C18柱(4.6mm×250mm):柱温:30℃;流动相∶甲醇-0.2三乙胺(66∶34);检测波长:230nm;流速:1.0mL/min,理论塔板数按乌头碱计不低于2000。在此条件下乌头碱…     

乌头碱、新乌头碱及次乌头碱对心肌细胞钙释放的影响

目的：探讨乌头碱、新乌头碱、次乌头碱对心肌细胞钙释放的影响。方法分离的成年Sprague-Dawley大鼠左心室心肌细胞分别使用0.3、1、3μmol/L乌头碱、新乌头碱、次乌头碱溶液灌流12 min,灌流后4、8、12 min时检测自发性钙释放(SCR)诱发率以及舒张末期钙浓度(F0)、钙瞬变幅度(ΔF)的变化。检测灌流0.3μmol/L乌头碱、新乌头碱、次乌头碱溶液后12 min,心肌细胞发挥正性肌力作用时钙瞬变和收缩功能动力学指标的变化。结果乌头碱、新乌头碱、次乌头碱均可诱发SCR,0.3μmol/L时新乌头碱SCR诱发率最高,3μmol/L时乌头碱SCR诱发率最高。与对照组比较,给药后12 min,3μmol/L乌头碱、新乌头碱、次乌头碱均可增加 F0[(1.459±0.379)、(1.585±0.493)、(1.213±0.254)比(1.079±0.108)]、ΔF[(1.615±0.455)、(2.210±0.756)、(1.528±0.422)比(1.036±0.125)],差异有统计学意义(P均＜0.05);且新乌头碱ΔF高于乌头碱和次乌头碱(P均＜0.05)。与对照组比较,0.3μmol/L乌头碱、新乌头碱、次乌头碱均可增加ΔF[(0.409±0.127)、(0.423±0.107)、(0.414±0.118)比(0.260±0.065);P＜0.05或P＜0.01]、收缩幅度[(5.464±2.239)%、(7.449±2.548)%、(5.524±1.645)%比(3.428±0.911)%;P＜0.05或 P＜0.01],延长钙瞬变达峰时间[(0.041±0.016)s、(0.039±0.009)s、(0.038±0.011)s 比(0.032±0.007)s;P＜0.05或P＜0.01];与乌头碱组比较,新乌头碱和次乌头碱可降低钙瞬变消除时间常数[(0.301±0.054)s、(0.324±0.064)s 比(0.361±0.076)s;P＜0.05或P＜0.01],缩短舒张期收缩恢复至50%时的时间[(0.124±0.035)s、(0.126±0.040)s 比(0.157±0.056)s;P＜0.05或 P＜0.01]。结论乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的正性肌力作用与毒性效应同时存在,表明心肌细胞内钙浓度升高是产生正性肌力作用的有利因素,也是诱发SCR的危险因素。     

癌痛灵口服液对癌症疼痛镇痛效果的临床观察

癌痛灵口服液,是由六味地黄汤加虫蚁搜剔之品组成,具有扶正、补肾止痛的作用。我院自1987年6月～1991年9月用该口服液治疗71例中重度癌痛病人。经临床观察,取得了较满意的疗效,现报告于后: 一、临床资料1.病例选择:①71例均为诊断明确的中晚期癌症患者。其中晚期占96.4%。②所有病人均具有中或重度癌疼。③肝肾功能无严重降碍者;④能除外因放化疗影响者。本组男57例,女14例,最大年龄79岁,最小年龄21岁。肿瘤部位(见表3)。     

癌痛灵栓剂对癌症疼痛患者生存质量的影响

目的:评价癌痛灵栓剂对中重度癌症疼痛患者生存质量和镇痛作用的影响。方法:本研究采用交叉设计,自身对照的方法,观察60例伴有中重度癌症疼痛的恶性肿瘤患者,按入组顺序随机分为试验组和对照组。试验组用癌痛灵栓剂,1粒,q12h,纳肛;对照组用硫酸吗啡控释片,20mg,q12h,口服,均连续用药2天。观察其疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解度、总疼痛缓解度、中度以上疼痛缓解率、总镇痛分等镇痛评价指标,运用EORTCQLQ量表,观察治疗前后生活质量变化。以t检验、秩和检验和χ2检验进行统计分析。结果:临床研究显示:两组在用药后0.5小时开始疼痛强度差呈逐渐增加趋势,T4、T5时点达到峰值并逐渐开始下降,受试者在D1的T3～T6时点,其疼痛强度差显示试验组优于对照组(P<0.05),在T4～T6时点试验组达到中度以上疼痛缓解度的人数所占比较对照组多,T10时点疼痛未缓解的人数所占比较对照组少(P<0.05)。在D2的T0.5时点试验组疼痛强度差比对照组小(P<0.05),而在T3～T6、T8和T10时点,试验组疼痛强度差均大于对照组(P<0.05)。T3～T5时点,两组中达到中度以上疼痛缓解度人数所占比相似,但试验组中3度和4度缓解的人数所占比优于对照组(P<0.05),T6和T8时点,中度以上疼痛缓解度的人数所占比较对照组多(P<0.05),在T10时点疼痛未缓解的人数所占比较对照组少(P<0.05)。试验组各天的总疼痛缓解度、总镇痛分高于对照组(P<0.05)。生存质量方面,两组在疼痛、失眠方面均较治疗前有好转(P<0.05),对照组在恶心、呕吐、便秘、食欲等方面有影响(P<0.05)。在长期生活质量观察指标方面两组均无统计学意义的变化。结论:癌痛灵栓剂用于治疗中重度癌症疼痛时,疗效可靠,无明显不良反应,有助于改善癌痛患者生存质量,可作为癌症患者止痛药物应用。     

紫花高乌头总碱对实验性吗啡戒断症状的影响

目的:观察紫花高乌头总碱对吗啡戒断症状的影响。方法:采用剂量递增法复制吗啡依赖小鼠和大鼠模型,注射纳洛酮催促产生戒断症状。结果:紫花高乌头总碱可减少小鼠的跳跃反应,降低大鼠的戒断反应症状分值,不同程度的控制小鼠和大鼠的体重下降。结论:紫花高乌头总碱可抑制吗啡依赖动物的戒断症状。     

癌痛宁巴布剂中乌头碱的体外透皮吸收研究

目的:研究癌痛宁巴布剂中乌头碱的透皮吸收特性。方法:采用体外透皮吸收,以V-C扩散池为实验装置,研究该制剂的体外释放及透皮吸收行为。结果:将平均累积透皮吸收百分率对t1/2进行线性回归,其相关系数r均在0.96以上,说明w%~t1/2呈一定的线性关系。结论:为研究乌头碱透皮吸收制剂提供参考。     

甘草与附子配伍对乌头碱、新乌头碱、次乌头碱大鼠药动学的影响

目的:建立HPLC-MS同时测定大鼠血浆中的乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量的方法,并用于研究大鼠口服3种含附子煎液后乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的药动学变化。方法:3组大鼠分别灌胃附子煎液(A液)、甘草附子单煎合并液(B液)、甘草附子合煎液(C液),附子剂量均为1.5 g/kg,HPLC-MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的血药浓度,用DAS 2.0数理统计软件分别计算其药动学参数。结果:甘草与附子配伍后,三种乌头碱的Cmax、AUC均降低,MRT、t1/2均延长,Tmax无明显变化。甘草附子合煎液相比于甘草附子单煎合并液,Cmax、AUC更低,MRT、t1/2更长。结论:甘草能够显著影响附子中三种乌头碱的药动学。     

吗啡对癌症的治疗应用

对于癌症的治疗一直是临床工作的难题以及重点,自从WHO提出了三阶梯镇痛原则后,我国癌症患者的用药情况也大大的得到了改善,即使是这样由于诸多因素的影响,也只是一部分癌症患者的疼痛能得到缓解,一半以上的患者仍受疼痛的折磨。因此需要医务工作者根据癌痛治疗原则和工作经验进行个体化用药。本文旨在介绍吗啡对癌症治疗的应用。