注射用土贝母苷甲肺靶向制剂的体外释药研究

目的:探讨土贝母苷甲肺靶向微粒的体外释药机理。方法:采用动态透析技术考察制剂的体外释药规律。结果:体外释放试验表明,土贝母苷甲原料药及原料药与载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物的简单混合物的体外释放均较符合一级动力学方程,而土贝母苷甲聚乳酸-羟基乙酸共聚物载药肺靶向微球的体外释放则均较符合Weibull方程,t1/2明显延长,缓释作用明显。     

土贝母苷甲靶向制剂的研究

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用并降低全身的不良反应 ,为第 4代的药物剂型。针对中药土贝母的抗肿瘤成分——土贝母苷甲有效但毒性较大的问题 ,进行靶向制剂的实验研究 ,以达到减毒增效的目的     

姜黄素肺靶向明胶微球的制备及性质研究

目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质.方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球.结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球形态圆整,表面光滑,载药量为6.15%,包封率为75.5%,5～30 μm占总数的86.6%.22 h体外释放50%,48 h释放达77%.结论:制备工艺稳定可行,所得姜黄素明胶微球具有良好的缓释效果.     

土贝母中土贝母苷甲及土贝母总皂苷提取工艺研究

目的:优选中药土贝母中土贝母苷甲和土贝母总皂苷的提取工艺。方法:以提取液中的土贝母苷甲和土贝母总皂苷为检测指标,采用正交试验的方法来评价并优选土贝母药材的提取工艺。结果:过20目筛的土贝母颗粒加7倍量70%乙醇,以3mL/min流速渗漉为最佳提取条件。结论:此工艺土贝母中的有效成分土贝母苷甲和土贝母总皂苷提取完全,可以作为土贝母中有效成分的提取工艺。     

高效液相制备色谱制备土贝母中土贝母苷甲、乙、丙对照品的研究

目的研究高效液相制备色谱从土贝母中制备土贝母苷甲、乙、丙对照品。方法采用大孔吸附树脂和制备液相色谱等多种方法进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到3个化合物,分别鉴定为土贝母苷甲、土贝母苷乙、土贝母苷丙,收率分别为0.58%、0.13%、0.13%,HPLC归一化法测得质量分数均大于98%。结论本方法上样量大,重现性好,收率高,适合土贝母苷甲、乙、丙的大量制备生产。     

磁性微球靶向给药系统研究

磁性微球作为一种新型的生物分离和靶向药物的载体，属当前的学科前沿领域。本文总结评述了磁性微球制备，阐述了磁性微球靶向给药的原理，提出了当前需要解决的问题。     

利福平白蛋白微球肺组织靶向性动物实验研究

 目的:研究静脉注射利福平白蛋白微球后微球的体内分布及降解、肺组织病理变化以及肺靶向后对动脉血中氧分压的影响。方法:微球用¹²⁵I标记,静脉注射后测定大鼠各组织的放射性记数;取肺组织做病理切片观察病理改变;肺靶向后取动脉血测定氧分压。结果:静注¹²⁵I标记的微球后5min肺部分布达95%以上并缓缓降解;肺靶向后对肺组织病理和动脉血中氧分压无明显影响。结论:将抗结核药利福平制备成微球制剂,肺部分可提高药物在肺部的分布,静注后无明显不良反应。     

丙硫异烟胺肺靶向微球的制备及体内外评价

 目的 探索用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球静脉给药实现抗结核药丙硫异烟胺肺部靶向输送的可行性。方法 利用单因素分析方法,筛选出丙硫异烟胺-乳酸-羟基乙酸共聚物微球制备的最佳工艺条件;利用桨法研究了载药微球体外释药的规律;利用BALB/C小鼠研究了丙硫异烟胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球静脉给药后的体内组织分布。结果 制得的微球形态圆整,微球平均粒径为（9.86±1.38）μm,粒径在7~15 μm的占81.53%;丙硫异烟胺的包封率为（32.70±0.37）%,载药量为(8.48±0.24)%;丙硫异烟胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球体外释药符合Higuchi方程（Q=4.430 3t^1/2+7.724 1）,释药较慢;体内分布试验表明,微球混悬剂静脉给药后丙硫异烟胺在肺中的浓度显著高于普通注射剂,而且保持较长时间。结论 微球制备工艺稳定,具有可重复性,微球在体外以及小鼠体内的释放结果和组织分布表明,微球有明显的缓释作用和肺靶向性。     

肺靶向炎琥宁明胶微球的制备

 目的对炎琥宁肺靶向明胶微球的处方、工艺、释药特性及其体内靶向性进行研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备炎琥宁明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;考察其体外释药特性;兔耳缘静脉注射微球后,取肺组织切片,体内试验结果初步考察其肺靶向性。结果所制备的炎琥宁明胶微球外形圆整,大小均匀,平均粒径为17.14μm,载药量为2.08%,包封率为70.94%;1.5 h体外释放50%左右,12 h可达90%以上。体内试验结果初步验证其具有一定肺靶向性。结论筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的炎琥宁肺靶向明胶微球。     

黄芩苷明胶微球制备工艺研究

目的通过正交设计筛选出制备黄芩苷明胶微球的最佳工艺。方法以天然的可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,戊二醛为交联剂,采用乳化化学交联法制备黄芩苷明胶微球,测定明胶微球的平均粒径、载药量、包封率,并对工艺重现性进行了考察。结果得到形态圆整、表面光滑、大小均匀的微球,其平均粒径为27.47μm,载药量为8.18%,包封率为70.21%。结论该制备工艺稳定可行。