几种恩替卡韦制剂的稳定性研究

 目的 比较进口原研和国产仿制的恩替卡韦原料药以及4种恩替卡韦制剂（进口A制剂和国产B、C、D制剂）的稳定性,为临床使用提供参考。方法 分别进行原料药和制剂的影响因素试验和制剂的加速试验,考察各原料药的稳定性,考察并比较各制剂的性状、片重、主药含量、有关物质和溶出度的变化情况。结果 光照对稳定性的影响最小,高温和高湿的影响较大;加速试验中,A制剂在6个月的试验期间各项指标均较为稳定,B、C、D物质均表现出不同程度的外观变化、主成分含量下降、有关物质含量增多以及溶出度变化等。结论 国产与进口原料药的稳定性相似;几种恩替卡韦制剂的稳定性有不同程度的差异,进口A制剂的稳定性显著优于其他几种制剂。     

酸性染料比色法测定盐酸埃他卡林片的含量、含量均匀度及其溶出度

 目的测定盐酸埃他卡林片的含量、含量均匀度及溶出度。方法采用溶剂萃取酸性染料比色法测定含量，检测波长412 nm。溶出度以桨法测定，转速50 r·min^-1，溶出介质为250 mL 0.1 mol·L^-1盐酸溶液。结果1.5～7.5 μg·mL^-1内线性良好，r=0.999 9 (n=3)，平均回收率100.2% (n=10)，RSD为0.5657%。片剂10 min取样，主药溶出80%以上。结论方法简便、准确、专属性强。可作为该制剂的含量测定和质量控制方法。     

盐酸苯环壬酯片的酸性色素比色法及其溶出度测定

 目的：测定盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度。方法：采用浓剂萃取、酸性色素比色法测定含量,检测波长413 nm。溶出度以转篮法测定,转速100 r·min^-1,溶出介质500 ml pH 3磷酸盐缓冲液。结果：3.0～15.0μg·ml^-1范围内线性良好,r=0.9999(n=5),平均回收率99.95%(n=9),RSD为土0.65%。片剂30 min定时取样测定,主药溶出90%以上。结论：方法简便、准确、专属,可作为该制剂的含量浏定和质量控制。     

四厂家氟康唑不同剂型含量与溶出度的测定

 目的：建立氟康唑的溶出度试验方法,对4厂家不同剂型氟康唑的含量与溶出度进行测定。方法：以盐酸溶液(9→1000)作为溶出介质,采用桨法测定溶出度,转速为50 r·min^-1,温度为(37.0±0.5)℃。紫外分光光度法测定含量,测定波长为261 nm,该方法线性关系良好(r＝0.9999)。结果：30 min时的溶出度均大于70%,符合中国药典1995年版规定。片剂与胶囊、国产药与进口药的溶出参数(t₅₀,t_d,m)无明显差异(P＞0.05)。结论：此方法简便、快速、准确,可用于控制产品的质量。     

氯雷他定自微乳制剂的体内外评价

 目的研究氯雷他定自微乳制剂自乳化能力和体内药动学特征。方法绘制三元相图,考察最优处方的粒径、Zeta电位、稳定性。比较氯雷他定自微乳制剂与市售片剂的体外溶出度。采用LC-MS/MS测定Beagle犬血药浓度,与市售片剂比较,研究氯雷他定自微乳制剂的相对生物利用度。结果氯雷他定自微乳制剂加水乳化后的平均粒径为（28.15±1.65）nm。以蒸馏水为溶出介质,15min溶出80%以上。比格犬体内药动学结果表明,自微乳制剂的最大血药浓度ρ_max是片剂的9倍,并且AUC_0-t是片剂的5.3倍。结论自微乳制剂可以显著提高氯雷他定的体外溶出度和体内吸收。     

对骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮酚溶出度的实验研究

 以丹皮酚溶出度为指标，测定了骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮粉90min的累积溶出百分率，结果无显著性差异。T₅₀和T_d：片剂＞蜜丸＞胶囊剂。     

复方替沙坦片的制备及稳定性考察

目的:探讨复方替米沙坦片的制备工艺并考察其稳定性。方法:采用双层压片工艺,根据氢氯噻嗪溶出度,制备成稳定氢氯噻嗪层;根据替米沙坦的崩解时限及脆碎度,选择辅料制备替米沙坦层;稳定性实验处理样品后采用高效液相色谱法测定复方替米沙坦的含量以观察片剂的稳定性。结果:采用最佳处方工艺制备的复方替沙坦片,通过高效液相色谱法测定氢氯噻嗪和替米沙坦含量的回收率分别为99.24%和99.87%。结论:采用最佳处方工艺制备复方替沙坦片,质量稳定,可为复方替米沙坦片的贮存条件及药片有效期提供依据。     

左氧氟沙星人体内外相关性研究

 目的研究两种左氧氟沙星片剂的体内-体外相关性。方法用不同转速测定两种左氧氟沙星片剂(分别由A,B两厂生产)的体外溶出度。采用反相高效液相色谱法测定18名健康志愿受试者单剂量口服两种左氧氟沙星片后的血药浓度,用3P97软件计算药动学参数,Wagner-Nelson法计算药物的体内吸收百分数,并分析体内外相关性。结果两厂生产的左氧氟沙星片剂在体内生物等效。以50,75,100r.min-1进行左氧氟沙星片体外溶出结果均符合《中国药典》2005年版要求。其中,以50r·min^-1转速所作的体外溶出结果与体内生物利用度相关,回归方程为A:fa=2.0176ft+0.7279,r=0.957(P<0.05)。B:fa=1.8929ft+0.7749,r=0.955(P<0.05)。结论体外溶出试验与体内生物利用度有良好的体内外相关性,可用体外溶出度来控制制剂质量。     

盐酸丙哌维林片稳定性及溶出度研究

 目的:对盐酸丙哌维林片剂的稳定性和溶出度进行系统研究。方法:采用高效液相色语-紫外检测法为测定影响因素试验、加速试验及室温留样条件下的稳定性和溶出度。结果:在各种考察条件下，样品的外观、含量、有关物 质及溶出度均未发生明显变化，45min时溶出度在85%以上。结论:盐酸丙哌维林片剂质量稳定，并具有较好的溶出性能。     

头孢氨苄片剂及胶囊剂溶出度考察

 用紫外分光光度法对国内５个厂家的头孢氨苄片、国内和进口各１个厂家的头孢氨苄胶囊剂进行了体外溶出度试验。胶囊剂溶出度均符合中国药典１９９０年版规定，而片剂间溶出度具有显著差异，提示国产头孢氨苄片有必要增加溶出度检查以控制其质量。     

市售盐酸氟桂利嗪胶囊剂质量评价

目的　对市售四厂家的盐酸氟桂利嗪胶囊剂进行质量评价。方法　就外观、含量、溶出、杂质、均匀度和包装密封性等方面进行分析比较。结果　各厂家产品溶出度均在药典要求范围内。以高效液相色谱法测定含量 ,A ,B和C厂家的产品在标示量的± 10 %范围内 ;含量均匀度A和B符合药典要求 ;A厂家和B2 ,B3产品的杂质总量小于 1.5 % ,B1,C ,D的杂质总量在 1.5 6 %～ 10 .96 %间。水泡眼包装密封性仅B厂家略有问题。结论　总体质量评价以A厂家产品为好     

国产舍曲林片的人体药动学及生物等效性研究

 目的评价国产和进口舍曲林片在中国人群中的生物等效性。方法采用液相色谱-质谱联用法测定18名健康受试者po100 mg舍曲林片后血浆中的舍曲林浓度。采用统计软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果国产舍曲林片和进口片的药动学参数AUC_0-100分别为(836.73±427.15)和(839.55±423.66)μg·h·L^-1,实测ρ_max为(27.71±9.67)和(26.34±8.21)μg·L^-1,实测t_max为(5.78±1.11)和(5.83±1.20)h,MRT为(31.73±3.59)和(32.83±3.89)h,t_1/2为(28.89±6.32)和(31.13±9.63)h。国产舍曲林片和进口片的相对生物利用度为(99.52±8.87)%。结论经统计学分析,国产舍曲林片和进口片具有生物等效性。     

国产盐酸西替利嗪片和胶囊的人体药动学及相对生物利用度

 目的：研究国产盐酸西替利嗪片和胶囊的人体药动学和生物等效性。方法：选择21名男性健康志愿者，采用反相高效液相色谱法，以紫外229 nm为检测波长，测定了单剂量（20 mg）口服国产盐酸西替利嗪片、胶囊和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，国产片、胶囊和进口片的C_max分别为（648.5±117.6），（678.8±104.6）和（661.5±120.6） ng·ml^-1，T_max分别为（1.0±0.4），（1.2±0.5）和（1.1±0.4） h，t_1/2β分别为（7.8±2.6），（7.6±2.7）和（9.4±5.2） h，MRT分别为（7.2±0.6），（7.3±0.6）和（7.4±0.4） h，AUC_0→25分别为（4503.3±689.5），（4601.2±739.1）和（4840.5±937.1） ng·h^-1·ml^-1，AUC_0→∞分别为（5034.4±841.4），（5129.6±776.2）和（5432.8±1024.0） ng·h^-1·ml^-1。结论：国产盐酸西替利嗪片和胶囊与进口片具有生物等效性。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

国产二氯乙酸二异丙胺片剂与胶囊剂人体生物等效性评价

 目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性。方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计。用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后，尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度。结果 国产片剂、胶囊剂和进口片剂的t_max分别为(1.24±0.50)，(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h，c_max为(36.40±8.61)，(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg·L^-1，AUC为(151.81±38.18)，(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg·h·L^-1，t_1/2为(1.75±0.44)，(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h。国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%。结论经统计学分析，国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性。     

国产佐米曲坦片药动学及生物等效性研究

 目的在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口佐米曲坦片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性。方法24名健康男性受试者随机交叉给药,分别单剂口服国产和进口佐米曲坦片7.5mg。以HPLC测定血药浓度,应用3P97软件计算两者的药动学参数并考察其生物等效性。结果受试者按自身前后交叉设计分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)7.5mg后,药-时曲线符合一房室模型,主要药动学参数:t_max分别为(2.48±0.40)和(2.50±0.36)h;ρ_max分别为(13.22±2.55)和(13.06±3.24)μg.L^-1;AUC_0-t分别为(59.52±19.99)和(63.60±17.98)μg.h.L^-1;t_1/2ke分别为(2.16±0.62)和(2.31±0.50)h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度为(94.8±13.0)%,两种片剂的AUC_0-t及ρ_max经双向单侧t检验表明,AUC_0-t和ρ_max90%置信区间分别为89.1%～97.7%和95.1%～104.0%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效。结论国产与进口佐米曲坦片剂为生物等效制剂。     

两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价

 目的评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法采用高效液相色谱-荧光检测方法测定20名健康受试者po 2 mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用3P97计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的t_max分别为(1.08±0.54)和(1.18±0.37) h，c_max为(44.44±11.72) μg·L_-1和(41.28±9.77) μg·L_-1，MRT为(9.48±0.76)和(9.36±0.90) h，t_1/2为(10.10±1.45)和(9.77±1.76) h,AUC_{0～36 h}为(372.82±97.44)和(361.57±83.21)μg·h·L_-1。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为(103±13)%。结论经统计学分析，国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂具有生物等效性。     

阿司匹林与双嘧达莫双层片的研制及体外释药

 目的研制了阿司匹林、双嘧达莫双层片并考察了体外释药特性。方法湿法制粒压制双层片，ＨPLC检测释放度，并对释放介质进行筛选，建立了释药方程，采用相似因子法与国外制剂进行比较。结果释药曲线可用一级方程及Peppas方程拟合，相似因子法得到的f₂为60.84，双嘧达莫可维持12h缓释释放，阿司匹林溶出符合中国药典标准，与国外制剂释药行为相似。结论研制的复方缓释双层片剂达到设计要求。     

国产罗格列酮片剂的人体药动学及生物等效性评价

 目的评价国产新药罗格列酮片剂与已上市的进口马来酸罗格列酮片在人体生物等效性。方法男性健康志愿者22名随机交叉口服受试制剂罗格列酮片和参比制剂马来酸罗格列酮片8mg，采用反相高效液相色谱-荧光检测法测定血清药物浓度。结果受试制剂和参比制剂的t_max分别为(1.27±0.53)和(1.18±0.48) h；c_max分别为(425.35±80.55)和(462.01±132.95)μg·L^-1；t_1/2β分别为(4.08±1.00)和(3.93±0.68) h；AUC_0～24分别为(177 4.60±588.91)和(1 770.04±604.10)μg·h·L^-1,国产罗格列酮片剂相对生物利用度为(103.47±23.35)％。结论经统计学分析，国产罗格列酮片剂与进口马来酸罗格列酮片剂具生物等效性。