浅议马钱子研究进展

随着对马钱子研究的不断深入,近年来对中药马钱子多方面的认识和研究取得了较大进展。本文对马钱子在化学成分、药理作用、毒理研究、剂型研究及临床应用加以综述,为今后深入研究提供了相关依据。     

马钱子的化学成分和药理作用研究

通过对马钱子文献的检索,总结了马钱子的化学成分和药理作用,为马钱子的进一步开发提供依据。     

马钱子药理作用及减毒增效方法研究进展

综述马钱子药理作用和减毒增效方法研究进展。马钱子主要含有生物碱类化合物,具有抗肿瘤、调节免疫、抗炎镇痛、促进神经功能恢复、促进骨折愈合、修复软骨损伤、改善酒精依赖、调节小肠运动等药理作用。马钱子属于剧毒药,可通过控制剂量、炮制加工、药物配伍、研发新剂型与新工艺等方法达到减毒增效的目的。     

马钱子药理学研究进展

马钱子主要有效成分是士的宁和马钱子碱,主要作用于中枢神经系统和炎症及免疫系统,对整个中枢神经系统均有兴奋作用,对于大鼠佐剂性关节炎的早期及继发损害有明显抑制作用,且仅作用于细胞免疫,对正常免疫功能无影响。此外,马钱子还作用于心血管、呼吸、消化系统,并有较强的抗肿瘤作用。但由于其有效成分即是其毒性成分,治疗量与中毒量接近,且中毒后主要引起中枢神经系统病变,严重时出现全身肌肉强直性痉挛,甚者延髓麻痹,心肌、呼吸肌被抑制引起死亡。故临床应严格控制剂量并注意炮制和配伍,做到合理使用。     

马钱子用药体会浅谈

经过民间和本人的临床实践，认为马钱子是治疗腰腿痛的主要有效药物。今试用于治疗腰椎间盘突出症取得较满意的疗效，兹浅述如下，供同道参考与指正。     

马钱子抗肿瘤研究进展

马钱子"消痞块"作用最早载于<本草纲目>,近年来广泛用于各种肿瘤的治疗.马钱子不但有较好抗肿瘤及防止其转移作用,还可明显缓解患者临床症状,改善生存质量、延长生存期.研究表明,马钱子无论在体内还是体外实验中均有很好的抗肿瘤作用,并能提高机体免疫力.     

马钱子治疗脑卒中研究进展

正马钱子药用价值广泛,目前已被临床用于骨伤、痹症、肿瘤、神经系统等多个领域的治疗。神经系统方面,马钱子对整个中枢神经系统都有兴奋作用,首先兴奋脊髓的反射功能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑皮质的感觉中枢功能。对重症肌无力、脑卒中、周围神经病变等神经系统疾病临床已有研究证实具有明显疗效。现仅就近年来马钱子在脑卒中治疗中的研究进展作出综述及探讨。马钱子为马钱属植物马钱Strychnos nux-uomical     

马钱子临床运用琐谈

<正> 马钱子,又称番木鳖。《本草纲目》、《外科全生集》、《医学衷中参西录》等著作中对本品的临床运用及功效均有阐述。笔者乡里有一周姓中医世家,祖传数代用马钱子配方以治痹证、癎症及中风肢体痿废,疗效卓著,方圆数百里有来求医问药者。今之业医者,多因其有毒而不敢用。余从医之后,每以马钱子配伍其它药物治疗顽疾痼症,常获良效。     

马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠 体内药动学的比较

目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度,血药浓度-时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果:马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型,权重W=1/C2,方差分析结果表明,相同剂量的马钱子碱在3组不同的存在形式中,马钱子碱溶液组与马钱子砂烫炮制品总生物碱组在Cmax,MRT有显著性差异(P<0.05);马钱子碱溶液组与马钱子粉混悬液组在Cmax,AUC0-t,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),其中马钱子粉混悬液组值最小。结论:马钱子砂烫炮制品总生物碱组可相对延长马钱子中有效成分马钱子碱的血浆滞留时间,马钱子粉混悬液组的生物利用度较低。     

烘法与砂烫法炮制马钱子的比较研究

目的考察应用烘法替代砂烫法炮制马钱子的可行性。方法分别采用烘法和砂烫法炮制马钱子。采用HPLC法测定炮制品中马钱子碱、士的宁和马钱子碱氮氧化物;采用酸性染料比色法测定总生物碱;应用HPLC指纹图谱技术进行聚类分析。结果两种炮制品中主要生物碱含有量、总生物碱含有量均没有显著性差异;根据聚类分析结果,烘烤条件为215℃,烘烤15 min,制品和砂烫制品属于一类。结论优选烘烤的条件为加热215℃烘烤15 min;烘法可以代替传统的砂烫法炮制马钱子。     

马钱子减毒总生物碱的制备及毒性

目的制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化。方法用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子碱和士的宁的量。用Q-TOF-MS技术比较鉴定了马钱子总生物碱减毒前后的主要生物碱类成分。通过小鼠口服急性毒性试验考察了马钱子总生物碱减毒前后的毒性变化情况。结果以20%乙醇为溶剂制备的马钱子减毒总生物碱去士的宁效果最好,同时不影响其他19种生物碱类含有量。小鼠口服急性毒性LD50实验表明马钱子减毒总生物碱与马钱子总生物碱的LD50分别为31.08 mg/kg、10.92 mg/kg。结论马钱子总生物碱中士的宁占38.49%,减毒后仅占14%,减毒工艺提高了马钱子总生物碱临床使用的安全性。     

复方马钱子片对免疫功能的影响

复方马钱子片预防给药组对大鼠佐剂性关节炎的早期渗出性炎症和后期继发性损害均有明显的抑制作用，治疗组也同样出现了抑制效果；明显抑制小鼠迟发型超敏反应，而对小鼠的单核巨噬细胞吞噬功能，小鼠血清中抗羊红细胞抗体含量均无明显影响     

马钱子治疗重症肌无力机制探讨

结合古今文献研究及个人临床体会,对马钱子治疗重症肌无力的作用机制进行系统探讨,其治疗机制主要表现在益气强肌、扶助正气、解毒散结、通络化瘀等方面。     

纯化马钱子总生物碱HPLC定量及指纹图谱研究

摘要：目的：建立纯化马钱子总生物碱HPLC指纹图谱,为其质量评价提供新方法。方法：采用HPLC测定纯化马钱子总生物碱中主要生物碱的含量和指纹图谱。含量测定的分析条件：SuperstarC18 (250 mm?.6 mm,5μm)柱为色谱柱;流动相：乙腈(A)- 0.01mol/L1-庚烷磺酸钠与0.02mol/L磷酸二氢钾等量混合(用10%磷酸调pH值2.8)(B)(24∶76);分析时间：20min;柱温：30℃;检测波长为264nm。指纹图谱的分析条件：SuperstarC18 (250 mm?.6 mm,5μm)柱为色谱柱;流动相：乙腈(A)-水：三乙胺：乙酸(100:0.2:0.2)(B);洗脱条件为：0~21min：90%→84% (B),10%→16% (A),21~55min： 84%→60%(B),16%→40%(A),55~65min：90%(B),10%(A);分析时间：65min;柱温：30℃;检测波长：254nm。结果：经方法学考察,含量测定和指纹图谱分析各项参数均符合要求;10批纯化马钱子总生物碱样品的含量分析显示：马钱子碱含量在32. 3% ~ 37. 5% 之间; 士的宁含量在15. 0% ~18.4%之间;马钱子碱氮氧化物含量在0.19% ~ 0.23% 之间。各批次样品指纹图谱分析都显示10个共有峰,指纹图谱相似度均在97% 以上。结论：主要有效成分含量测定与指纹图谱相结合的分析方法能很好地反映纯化马钱子总生物碱整体质量,纯化马钱子总生物碱制备工艺稳定,方法重现性好,稳定可靠,是一种有效的质量分析与评价方法。     

基于“内外结合”分析马钱子的炮制火候

目的:通过机器视觉和电子鼻技术实现生马钱子饮片及其不同炮制火候砂炒马钱子饮片的鉴别与区分,并研究其颜色、气味与内在成分的相关性。方法:采用机器视觉技术和电子鼻技术获取生马钱子及其炮制品的颜色和气味信息,结合化学计量学方法(主成分分析、判别因子分析)分析炮制过程中的变化规律;采用HPLC测定不同炮制程度的马钱子饮片中生物碱成分士的宁和马钱子碱的含量;通过相关性分析法分析不同样品颜色值、气味值与成分的相关性。结果:马钱子炮制过程中随着炮制程度的加深,色调H值逐渐变小,饱和度S值逐渐变大,亮度V值逐渐变小,通过主成分分析和判别因子分析可实现炮制品的区分和判别;不同炮制程度的马钱子气味呈一定规律性变化;随着炮制程度的加深,马钱子中士的宁和马钱子碱的含量不断降低;通过相关性分析得出色调H及亮度V的颜色值变化与士的宁和马钱子碱的变化呈显著相关性,而气味与2种成分变化之间的相关性不显著。结论:通过机器视觉与电子鼻技术对颜色、气味的客观化评价,可实现马钱子与其不同炮制火候饮片的鉴别区分。传统以颜色作为马钱子炮制过程中的控制指标具有一定的科学性。     

HPLC测定马钱子及其提取物中马钱子碱和士的宁含量

目的采用反相高效液相色谱法建立同时测定马钱子药材及其总碱提取物中马钱子碱和士的宁含量的方法。方法采用Licrospherc18色谱柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈：0．01mol／mL庚烷磺酸钠与0．02mol／mL磷酸二氢钾等体积混合溶液（用10％磷酸调pH值为2．8）=27：73,检测波长260nm,柱温30℃,流速为1mL／min。结果马钱子碱在0．1—1．0μg、士的宁在0．12～1．2μg范围内线性关系良好（r=1．000）,平均回收率分别为99．88％（RSD=1．06％）、100．060（RSD=0．78％）。结论本方法操作可靠、精确,可用于中药马钱子药材及提取物的含量测定。     

正交试验法优选醋泡马钱子的炮制工艺

目的: 优选醋泡马钱子的炮制工艺。 方法: 采用单因素试验和正交试验优选醋泡马钱子的炮制工艺,考察醋种类、药液比、醋浸时间、水漂时间对马钱子中毒性成分马钱子碱和士的宁含量的影响。采用HPLC测定马钱子碱和士的宁含量含量,色谱条件为依利特Hypersil BDS C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水-二乙胺(34:100:1),检测波长258 nm,流速1 mL·min^-1,柱温30 ℃。 结果: 醋泡马钱子的最佳炮制工艺为选用香醋,药液比(3:14),醋浸时间1 d,水漂时间是1 d,马钱子碱和士的宁平均质量分数分别为0.131 5%,0.177 3%。 结论: 优选的炮制工艺稳定可行、重复性好,可用于降低马钱子毒性。     

HPLC法测定不同产地制马钱子中士的宁和马钱子碱的含量

目的分析并比较了不同产地制马钱子中有效成分的含量。方法HPLC分析法。色谱条件:色谱柱Alltima C18(4.6mm×150mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺;流速1.0mL/min;检测波长254nm;柱温30℃。结果士的宁进样量在0.68-4.08μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.76%,RSD为0.86%(n=6);马钱子碱进样量在0.56～3.36μg内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.84%,RSD为0.91%(n=6)。结论不同产地制马钱子的士的宁和马钱子碱的含量差异明显,其中以越南、广西含量最高,湖北、海南含量最低。