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目的对抗癌药物靶点半乳糖凝集素-3(Gal-3)及其抑制剂的进展进行总结。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,就Gal-3的作用特点、参与的肿瘤演进环节、糖识别结构域的作用特点以及Gal-3抑制剂开发过程中几个关键问题等进行分析和评述。结果与结论Gal-3参与肿瘤的转移和抗凋亡等多个环节,是开发肿瘤药物的重要新靶点。通过分析Gal-3抑制剂先导分子的构效关系、利用多价效应和热力学的有关原理、选择适合的筛选方法、借鉴其他凝集素抑制剂开发的经验,有望在开发Gal-3抑制剂类的抗肿瘤药物中取得突破。 相似文献
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拓扑异构酶(topoisomerase,topo)是解决DNA复制、转录等过程中出现拓扑问题的关键酶,是抗肿瘤药物作用的重要靶点之一。天然产物是topo抑制剂的重要来源,从天然产物中发现开发topo抑制剂是抗肿瘤药物研究的热点。以天然产物结构类型,分类综述了天然存在的具有topo抑制活性的天然产物及以它们为基础改造获得的衍生物,以期为抗肿瘤天然topo抑制剂的研发提供参考。 相似文献
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中药对高血压患者肾素、血管紧张素的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
高血压分为原发性和继发性,是内科的常见疾病,在我国原发性高血压患病率已超过11.88%,在其发病机理中,肾素-血管紧张素系统起着重要的作用。血管紧张素转换酶抑制剂和拮抗剂为目前极其重要的一类治疗药物。在中医的临床工作中中药治疗虽然仍以辨证施治为主,单味中药、专方或成药等方法在临床上也较常用。了解中药对肾素、血管紧张素的作用,对我们在处方时的应用搭配,灵活加减,提高疗效有着积极的作用。中药对肾素、血管紧张素的影响,目前研究的还不太多,主要可分为以下几个方面。1对肾素、血管紧张素有影响的单味中药或其… 相似文献
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《中国民族医药杂志》2016,(2)
血管紧张素转化酶(ACE)在肾素-血管紧张素系统中起关键作用,可调节人体血压,临床多用于治疗高血压,心力衰竭等心脑血管疾病。ACE抑制剂可通过抑制ACE的活性而达到降压的目的,也是目前临床应用广泛的降压药物,但常见有不良反应。从天然药物中筛选ACE抑制剂是一种安全性高,副作用小,更具有可行性的方法。因此,本文对从天然药物中筛选的血管紧张素转化酶抑制剂进行了总结归纳,以期为进一步开发血管紧张素转化酶抑制剂提供参考。 相似文献
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[目的]从天然产物中筛选人类免疫缺陷病毒(HIV)非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)和整合酶链转移抑制剂(INSTI)作用位点的双靶点抑制剂[RT(NNRTI)/IN]。[方法]运用分子模拟技术和计算机辅助药物设计(CADD)方法,构建HIV RT(NNRTI)/IN双靶点抑制剂分子相似性搜索模型、NNRTI和RT以及INSTI和IN对接模型,采用两种策略对中药化学数据库(TCMD)进行筛选。[结果]共命中与RT和IN对接得分均大于6的化合物35个,包括黄酮类、生物碱类、苷类、多酚类等,黄酮类化合物(15个)占到了42.86%。[结论]黄酮类化合物是开发潜在HIV RT(NNRTI)/IN双靶点抑制剂的主要来源,上述研究为天然产物来源的HIV双靶点药物发现提供了新线索。 相似文献
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目的综述HIV-1RNase H的生化作用及以该酶为靶点的HIV-1抑制剂的药物设计、构效关系和作用机制等方面的研究进展。方法着重以近几年国外该领域有代表性的文献为依据,进行分析、归纳、总结。结果与结论RNase H在HIV-1逆转录过程中发挥着十分重要的作用,针对该酶所设计的抑制剂,可有效地抑制HIV-1的复制,因此HIV-1RNase H是抗艾滋病治疗中的一个有潜力的药物作用靶点。 相似文献
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目的珍珠降压包合物对高血压病的实验研究。方法急性高血压、长期高血压大鼠的造模,士的宁所致的小鼠惊厥,然后分别观察该药物的疗效。结果实验观察显示该药物对肾性高血压大鼠具有明显的降压作用,对士的宁所致的小鼠惊厥具有一定的抑制作用,延长其惊厥潜伏期。结论研究发现该药物降压作用与其降低血浆肾素活性、降低血管紧张素Ⅱ的含量及拮抗α-R有关,还有可能加速体内缩血管物质失活使血管扩张而降压。 相似文献