中药复方药动学研究进展

中药复方药动学研究不同于传统的药动学的研究,由于复方中含有多味药,多种化学成分,故对研究方法提出了更高的要求.根据近年的国内外研究文献,对中药复方药物药动学中的样品前处理、研究方法和仪器分析方法进行了综述.     

中药复方药动学研究进展

通过对中药复方药动学研究的特点分析,综述了中药复方药动学的研究方法,客观评价了每种方法的特点。讨论了目前中药复方药动学研究方法以及存在的问题,阐明了中药复方药动学研究的重要性。     

复方中药的药动学研究设想

1985年的《新药审批办法》中就有规定,凡报送鉴定的有关材料,无论是临床前药理,还是临床试验,均需报请药物动力学资料,并有据药动学参数进行的用药方案设计等内容。可见药物动力学研究对于量化药物量-效关系十分重要,是指导临床合理用药的依据。有效成分明确的中药复方制剂可用血药浓度测定的方法套用药动学的房室模型进行试验,确定合理用药参数;而对大多数有效成分不明或成分复杂或含量非常低的中药制剂,无法完成该方面的研究。故中药学工作者一直在进行该方面的探索,根据笔者多年的探索,设想如下。     

试从中药配伍的特殊性谈中药复方药动学研究

目的:血清药理学和生物效应法同时运用进行中药复方药动学研究。方法:首先以生物效应法研究配伍组方对效应指标的药动学参数影响,初步推测其有效成分及毒性成分的相关情况,在此基础上进而采用高效液相法,进行中药血清药物化学与血清药理学协同研究。结果:血清药理学和生物效应法相须为用,分别对能代表复方效应的效应成分和效应指标同时进行药代动力学研究,能综合反映中药复方的药动学规律。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

基于生理学的药动学/生物药剂学模型在中药药动学研究中的应用进展

中药具有多成分、多靶点、代谢复杂、临床应用广泛的特点。中药药动学（pharmacokinetics,PK）是中药研究中的重大科学问题之一,在阐释中医中药的科学性、推进中药国际化、现代化中具有重要意义。基于生理学的药动学（physiologically based pharmacokinetics,PBPK）模型与基于生理学的生物药剂学（physiologically based biopharmaceutics,PBBM）模型针对中药及其复方,采用“自下而上”的方法预测药物的体外特性与体内血浆或不同组织中药物及其代谢物的药动学过程,为阐明中药药效物质基础、揭示中药有效性与安全性的科学内涵、中药新药研发与剂型改进等方面提供重要的参考信息。介绍PBPK/PBBM模型在中药药动学研究中的优势和应用,以期为中药现代化研究和临床合理用药等方面提供参考。     

中药临床药动学的研究概况与展望

和化学药物的临床药动学相比,中药临床药动学虽起步较晚,但发展十分迅速.20世纪80年代以来,该领域的研究逐渐活跃起来,而且已经取得不少令人瞩目的成绩,本文现就中药临床药动学的研究概况及前景阐述个人的观点.     

色谱技术在中药药动学研究中的应用进展

中药药动学研究中药在体内的动态变化和量效关系,对提高中药的研究水平,实现中医药现代化有重要的意义.药物浓度法通过测定药物及其活性代谢物在体内血浆、其他组织液或尿液中的浓度,分析药物的代谢变化.色谱分析检测技术因其各方面的优势,在药物浓度检测分析上有着广泛的应用.文章简要介绍了近年来国内利用色谱分析技术开展中药药动学研究的情况.     

中药复方生化汤药动学研究

 目的建立沸水浴法去血浆蛋白质后用RP HPLC直接测定阿魏酸(FA)的方法，求算出生化汤来源FA的药动学参数。方法采用RP HPLC以甲醇水(含1%冰醋酸)(45∶55)为流动相，C₁₈ODS柱(4.6 mm×250 mm,10 μm)，紫外检测波长为323 nm。结果FA在4.5～96.0 ng·mL^-1范围内呈良好的线性关系(r=0.997 5)，方法平均回收率达98.5%，RSD=1.67%(n=3)。结论与传统萃取法相较，此法更具灵敏、快速、精确、无毒、重现性好等特点，并求出了兔口服生化汤后FA的药动学参数。     

中药(复方)药动学研究现状及研究方法探讨

根据目前中(西)药药动学研究的方法,分析中药学科的特点,结合生物数学知识及多年单成分药动学研究工作,分析了中药药动学研究现状及亟待解决的问题,提出了中药多成分体系药动学研究新方法——总量统计矩法,该法既能满足中医宏观要求(宏观量化可算)又能满足现代科学微观可测(可按目前单个成分药动学方法进行研究)的要求。适应中医药理论要求的新的中药(复方)药动学研究方法可以在目前单个成分(指标)的药动学研究方法的基础上建立和发展。     

基于黄连解毒汤药动学的差异性优化中药复方制备工艺

目的:以黄连解毒汤为例,基于中药复方药物动力学原理优化中药复方制备工艺.方法:大鼠分别灌胃给予不同制备工艺所得黄连解毒汤全方提取物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,于不同时间点采集血浆样品,以黄连解毒汤全方中含量较高的栀子苷为检测指标,采用HPLC测定不同时间点的血药浓度,绘制药-时曲线,应用DAS 2.0软件拟合药动学参数.结果:不同制备工艺所得黄连解毒汤全方提取物中栀子苷的药动学特征相差较大.全方水提取沉淀物组的药-时曲线下面积(AUC)最小且消除最快;全方水提去沉淀物组的AUC(0-∞)与全方水提物组及全方水提醇沉精制物组的AUC(0-∞)相比存在显著性差异(P＜0.05);全方水提醇沉精制物组中栀子苷的药-时曲线呈现平缓的趋势;全方水提物组的最大血药浓度(Cmax)最大,但是消除较全方水提醇沉精制物组快.结论:通过不同工艺产物中栀子苷的药代动力学特征的比较,提示中药复方的制备工艺可根据临床给药剂型、给药时间间隔的需求而采用不同的制备工艺,为初步评价中药复方全方的制备工艺研究提供了一种新思路.     

群体药动学／药效学研究——中药药动学研究的新领域

微量物质分析技术和计算机软件的迅猛发展极大地促进了群体药动学/药效学研究在临床药理学中广泛而成功的应用.结合文献.该文系统阐述了群体药动学/药效学研究的基本原理、研究方法和研究策略,认为群体药动学/药效学研究必将随着认识的不断深入而成为中药药动学研究的新领域.     

芍药甘草复方配伍药动学研究

目的:研究芍药甘草复方配伍的合理性.方法:以甘草酸、甘草苷为指标性成分,运用药动学方法分别比较芍药甘草效应组分和甘草酸效应组分、甘草黄酮效应组分灌胃给药后大鼠药动学参数.结果:给予芍药甘草效应组分的大鼠与单独给予甘草酸效应组分大鼠比较,甘草酸AUC显著增加,Tmax延长,Cmax明显增加,且体内消除速率显著减慢;与单独给予甘草黄酮效应组分大鼠比较,甘草苷AUC显著增加,Cmax明显增加,Tmax提前.结论:芍药甘草效应组分配伍使用,指标性成分体内吸收增加.从药动学角度揭示了验证了芍药甘草效应组分最佳配比的合理性,为深入研究组方原理打下基础.     

开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介

近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对此作一归纳。1　中药及其制剂生物药剂学研究生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科,在国内已对相当多的中药及其成分和制剂进行了这方面的研究。1.1　中药及其成分:据报道的中药及其有效成分有:土鳖虫、土贝母苷[1]、北豆根[2]、雷公藤甲素、盐酸川芎嗪、天麻素、3H-麝香酮、秦皮甲素、秦皮乙素、三七、延胡索乙素、徐长卿、柴胡、朱砂、雄黄、冰片、黄芩、麝香、肉…     

开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介

近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对此作一归纳。1 中药及其制剂生物药剂学研究生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科,在国内已对相当。     

汲取中药药动学理论精华改进中医临床用药

药物动力学主要研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等体内过程的动态规律,在西药新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,为临床提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药物等方面发挥重要作用。中药药物动力学研究是在西药药物动力学基础上发展起来的一个新领域。主要研究中药有效成份、单方及复方在体内的转运及代谢变化过程和药     

口服中药药动学作用机制研究进展

目的:综述近年来国内外学者就口服中药药动学相互作用机制的研究进展。方法:查阅近年来国内外报道口服中药相互作用的相关文献,进行归类、分析,并加以总结。结果:临床上中药与其它药物合用时,在充分考虑药动学综合效应的同时,应该更加重视代谢性相互作用。结论:以此优化中药的给药方案,提高临床用药的有效性和安全性更具有指导作用。     

美国的临床药动学服务体系

 本文介绍美国肯塔基大学医学中心的临床药动学服务体系及美国临床药学的发展和现状。具体介绍了临床药动学服务体系的人员组成、工作性质、工作流程及意义等。     

化学药及中药缓释制剂的药动学研究进展

目的综述化学药、中药缓释制剂的药动学研究进展,为开展中药缓释制剂设计提供参考。方法综述液相色谱法、离子选择电极法、气相色谱法、质谱联用技术以及串联质谱法等在化学药缓释制剂药动学中的应用;中药单体、中药有效部位、中药复方缓释制剂的药动学研究进展。结果化学药检测限越来越低;中药缓释制剂常应用血药浓度法和药理效应法进行药动学的研究。结论现代分析技术可以更加准确、稳定地测定化学药的血药浓度;血药浓度法和药理效应法对测定中药缓释制剂药动学具有针对性。化学药缓释制剂药动学文献资料可指导中药缓释制剂药动学研究。     

复方赖诺普利片人体药动学研究

 目的研究健康志愿者口服复方赖诺普利片后赖诺普利和氢氯噻嗪的药动学过程。方法采用双交叉试验设计,12名健康志愿者单剂量分别空腹和进食后口服复方赖诺普利片1片(每片含赖诺普利10.0mg、氢氯噻嗪12.5mg),多剂量连续口服复方赖诺普利片9d,每天1片,采用LC-ESI-MS测定赖诺普利和氢氯噻嗪的血药浓度,计算药动学参数。结果单剂量分别空腹和进食后口服复方赖诺普利片1片后赖诺普利的ρ_max分别为(42.5±6.8)和(33.0±10.4)μg·L^-1;氢氯噻嗪的t_max分别为(2.8±0.7)和(4.6±1.1)h,其余药动学参数不受进食影响。多剂量连续口服复方赖诺普利片后赖诺普利的ρ_ss-av为(24·0±5.2)μg·L^-1,DF为(1.71±0.24),R为(1.60±0.36);氢氯噻嗪的ρ_ss-av为(30.5±9.4)μg·L^-1,DF为(3.12±1.21),R为(1.22±0.23)。结论和空腹服药相比较,饮食影响复方赖诺普利片中的赖诺普利的达峰浓度和氢氯噻嗪的达峰时间。赖诺普利和氢氯噻嗪在健康受试者体内不存在蓄积现象。