吴茱萸碱体内抗肿瘤作用的研究

目的:研究吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌腹水型HepA的影响.方法:小鼠左腋部皮下分别接种S180和HepA.灌胃给药,每日1次,连续给药10 d.比较药物的抑瘤作用,并求出肿瘤抑制百分率.结果:吴茱萸碱对S180和HepA的生长均具有明显的抑制作用,ig20 mg/kg、10mg/kg和5 mg/kg吴茱萸碱,可使抑瘤率达到30%～60%左右.结论:在一定剂量范围内,吴茱萸碱对小鼠在体肿瘤S180和HepA具有一定的抑制作用.     

吴茱萸对家兔离体胸主动脉作用机制的实验研究

 目的 观察贵州余庆种植的吴茱萸对家兔离体胸主动脉的作用,探讨其可能的作用机制。方法 取家兔离体胸主动脉条,分为内皮完整组和去内皮组,观察累积质量浓度的吴茱萸水煎液对胸主动脉条的作用。同时用左旋硝基精氨酸甲酯、吲哚美辛苦及BaCl₂预孵育血管环,观察吴茱萸的作用。结果 贵州余庆种植的吴茱萸水煎液能够浓度依赖性地提高血管环张力,且对内皮完整血管环的收缩作用明显强于去内皮血管环。用左旋硝基精氨酸甲酯和吲哚美辛苦预孵育血管环后,吴茱萸使血管环张力上升的幅度降低;用BaCl₂预孵育血管环后对吴茱萸的缩血管作用没有影响。 结论 贵州余庆种植的吴茱萸水煎液对家兔离体胸主动脉有内皮依赖性的收缩作用,同时推测吴茱萸水煎液内还存在可诱导血管内皮细胞释放NO和前列环素的成分,使血管舒张,部分抵消其收缩作用。     

吴茱萸指标成分体内外的肝损伤作用

目的:评价吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素体内外作用的肝损伤,为吴茱萸毒性物质基础研究提供依据.方法:吴茱萸水提物小鼠肝损伤实验,将美国癌症研究所(ICR)小鼠分为吴茱萸水提物高、中、低剂量组(80,60,40 g·kg-1)和空白组,给药24 h后取血测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(A...     

不同孔径透析袋对吴茱萸汤提取物入血成分透过的影响——体外药理实验中中药提取物样品前处理的可行性

以分子量100D和500D规格的透析袋做工具,对吴茱萸和吴茱萸汤水提醇沉部分进行透析纯化,分别得于<100D,100~500D以及>500D共3部分。利用高效液相色谱对不同时间透析处理过的部分化学成分进行分析,确定透析效率最佳时间点,并以此对血管活性进行体外实验。通过比较吴茱萸碱、异鼠李素和柠檬苦素3种成分在不同透析时间处理下100~500D区间内的含量,初步确定48h透析处理为最佳透析效率时间点。通过检测该时间吴茱萸汤处理组中6-姜酚、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量,进一步验证48h为最佳处理时间。吴茱萸汤和吴茱萸>100D透析部分具有明显的缩血管活性,<100D透析部分对血管收缩无明显影响。表明利用不同孔径和透析袋对提取物进行样品前处理,并用于体外实验具有一定的可行性。     

吴茱萸碱和吴茱萸次碱在家兔体内的药动学研究

 目的建立家兔血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱同时测定的液质联用方法,并用于口服给药后的药动学研究。方法血浆样品经甲醇沉淀除去蛋白,高效液相色谱-电喷雾质谱联用方法测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度,并用3P87程序计算两者的药动学参数。结果吴茱萸碱和吴茱萸次碱分别在0.32～32.0(r=0．999 6)和1.0～40.0 μg·L^-1(r=0.999 2)内呈良好线性关系,平均提取回收率在80%以上。吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,曲线下面积(AUC) 分别为(183.2±76.2)和(453.5±191．0)μg·min·L^-1。结论该方法简便、准确、灵敏度高,可用于家兔口服给药后吴茱萸碱和吴茱萸次碱的血药浓度测定及其药动学研究。     

LC-MS测定制吴茱萸提取物中吴茱萸碱、 吴茱萸次碱在大鼠体内的药动学

目的:建立LC-MS测定大鼠血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱含量的方法,并探讨其在大鼠体内的药动学过程.方法:大鼠灌胃制吴茱萸提取物后不同时间点采血,LC-MS测定受试成分血药浓度,并用WinNonlin 5.1软件计算药动学参数.结果:吴茱萸碱、吴茱萸次碱分别在0.5 ～100 μg·L-1(r =0.995 9)和1～200 μg·L-1(r =0.999 3)线性关系良好,平均同收率均大于76％,日内、日间RSD均小于15％.大鼠灌胃制吴茱萸提取物0.4,0.8,2.4g· kg-1后,吴茱萸碱AUC分别为(2 215.24 ±414.49),(4 230.62±753.77),(13 219.21±3 740.95) min·ng-1.mL-1;t1/2分别为(146.57±38.38),(114.38±14.65),( 163.37±8.83) min; CL_F分别为(184 607.29±32 502.21),(192 878.22±31 897.37),( 193 224.63±62278.74) mL·min-1;吴茱萸次碱的AUC分别为(2 283.53±298.51),(4 424.84±276.95),(14 239.93±3 648.27) min·ng-1·mL-1;t1/2分别为(167.10±15.82),(131.58±20.07),(144.41±13.65) min;CL_F分别为(1 177 340.54±24942.21),(181 262.92±11 162.22),(177 508.10±52 611.80) mL· min-1.结论:本法专属性强,灵敏度高,可用于吴茱萸碱、吴茱萸次碱的体内定量分析.吴茱萸碱、吴茱萸次碱在大鼠体内符合一级吸收的一室模型.     

吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的HPLC分析

目的:建立用高效液相色谱法(HPLC)测量中药吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量的方法.方法:以乙酸乙酯为溶剂用超声震荡提取法提取吴茱萸碱和吴茱萸次碱.提取液用HPLC法分析,色谱柱:YWG-C18(10μm,250mm×4.6mm).流动相:水-甲醇-乙腈(42:20:38).流速1.0ml·min-1.柱温:30℃.检测波长:260nm.结果:吴茱萸碱的回归方程为Y=56.47X 29.89,相关系数为0.9997,线性范围为5～1000μg·mL-1,回收率为99.83%,日内和日间RSD分别为0.85%和1.40%;吴茱萸次碱的回归方程为Y=49.08X 27.10,相关系数为0.9999,线性范围为4.5～900μg·mL,回收率为98.72%,日内和日间RSD分别为0.63%和1.17%.本文所用吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量分别为0.387%和0.309%.结论:方法稳定,重现性好,操作简单,耗费时间短.是检测吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱较理想的方法.     

在体皮肤微透析技术和HPLC测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮释药特性

目的考察大鼠皮下组织吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,评价其透皮释药特性。方法大鼠腹部脱毛,覆盖黑色聚乙烯薄膜经皮给予吴茱萸提取物,应用微透析采样技术结合高效液相色谱法测定大鼠皮下组织中吴茱萸碱和吴茱萸次碱浓度随时间变化的影响。结果透析液中吴茱萸碱最大药物浓度(ρmax)为(417.24±43.44)μg·m L-1,达峰时间(tmax)为(4.210±0.630)h,药-时曲线下面积(AUC0→20)为(3 189.31±789.97)μg·h·m L-1;吴茱萸次碱最大药物浓度(ρmax)为(287.13±26.78)μg·m L-1,达峰时间(tmax)为(3.980±0.580)h,药-时曲线下面积(AUC0→16)为(1 327.97±245.87)μg·h·m L-1。结论在体微透析采样技术结合高效液相色谱法可用于吴茱萸碱和吴茱萸次碱透皮释药特性的评价,方法操作简便、灵敏度高、专属性强。吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有缓慢透皮、渗透量高的特点。     

吴茱萸碱抗肿瘤作用研究

吴茱萸为芸香科植物吴茱萸干燥近成熟果实,温中散寒药.进来文献报道吴茱萸碱对多种肿瘤细胞有抑制增殖作用[1].为证实吴茱萸碱的抗肿瘤作用,从整体抗肿瘤作用进行研究.     

吴茱萸药材的高效液相色谱指纹图谱研究

目的:建立吴茱萸药材的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析方法,为科学评价及有效控制吴茱萸质量提供可靠方法。方法:采用反相高效液相色谱法,大连依利特科学仪器有限公司:Hypersil ODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.04%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0ml/min,检测波长327nm,建立了吴茱萸药材(水溶性部分)的HPLC指纹图谱,并对不同产地、不同采收时间的吴茱萸药材进行检测,并且利用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件"对不同样品之间的相似度进行计算。结果:各批药材指纹图谱相似度与其产地和采收时间有关。结论:该方法准确可靠,重复性好,可用于吴茱萸药材及其制剂的质量控制。     

吴茱萸提取液治疗口腔溃疡的动物实验研究

目的 观察吴茱萸提取液对动物实验性口腔溃疡的治疗效果.方法 利用冰醋酸法建立动物实验性口腔溃疡模型,将造模成功的36只新西兰大白兔随机分为吴茱萸提取液组、锡类散组和空白对照组.吴茱萸提取液组和锡类散组每日用药两次,对照组动物不做处理.结果 吴茱萸提取液组口腔溃疡的愈合时间及愈合效果均优于其余两组,差异具有统计学意义.结论 吴茱萸提取液对动物实验性口腔溃疡具有一定的治疗作用.     

黔产吴茱萸化学成分研究

目的:研究黔产吴茱萸的化学成分.方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:从黔产吴茱萸中分离并鉴定了11个化合物,分别是吴茱萸次碱(1),去氢吴茱萸碱(2),柠檬苦素(3),吴茱萸果酰胺Ⅰ(4),吴茱萸卡品碱(5),胡萝卜苷(6),蒲公英萜酮(7),乌苏-14-烯-3-醇-1-酮(8),反式咖啡酸甲酯(9),对香豆酸甲酯(10),咖啡因(11).结论:化合物7,8,10,11为首次从该植物中分离得到.     

不同产地吴茱萸营养成分分析

目的分析5个不同产地的吴茱萸、蜜楝中粗纤维、粗脂肪和多糖的含量。方法采用重量法、分光光度法对不同产地吴茱萸、蜜楝的营养成分测定。结果蜜楝中粗纤维、粗脂肪和多糖含量均高于吴茱萸,分别为15.59%、12.90%和1.34%;不同产地吴茱萸、蜜楝中矿质元素含量无显著差异,5种矿质元素中,Ca的含量最高,Cu的含量最低。结论吴茱萸和蜜楝均具有较高的营养价值和药用价值,具有良好的开发利用前景。     

吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制探讨

 目的 研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制。方法 以昆明小鼠为模型动物,采用热板法和福尔马林致痛法研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用;采用酶联免疫法测定降钙素基因相关肽及前列腺素E₂的含量,HE染色法考察疼痛部位组织炎性细胞浸润程度,探讨吴茱萸提取物乳膏在体镇痛机制。结果 0.1%~0.4%吴茱萸提取物乳膏能缓解热所致小鼠疼痛（P<0.05）,对福尔马林所致两相疼痛均有明显镇痛作用（P<0.05）,并呈载药量依赖性。酶联免疫法结果表明,0.2%吴茱萸提取物乳膏能明显降低皮下注射福尔马林3 min后疼痛部位皮肤中降钙素基因相关肽表达量（P<0.05）,且降钙素基因相关肽量随时间的延长而减少（P<0.05）;但0.1%~0.4%吴茱萸提取物乳膏对血浆中降钙素基因相关肽和前列腺素E₂含量无显著影响,对皮肤中前列腺素E₂含量无影响。切片结果证实,0.1%~0.4%吴茱萸提取物乳膏能显著降低福尔马林引起的炎症细胞浸润程度（P<0.05）。结论 局部施用吴茱萸提取物乳膏对小鼠有镇痛作用,并呈载药量依赖性,其镇痛机制可能与耗竭并阻断降钙素基因相关肽传导并协同抗炎作用有关。     

吴茱萸抗大鼠应激性胃溃疡研究

[目的]研究吴茱萸对大鼠应激性胃溃疡的作用及其可能的机制。[方法]实验分为空白对照组、水浸-束缚应激性(WRS)胃溃疡模型组及模型加吴茱萸生药0.45 g/kg体质量组、0.9 g/kg体质量组和1.8 g/kg体质量组,计算各组大鼠胃溃疡指数;采用高效液相色谱-电化学法(HPLC-ECD)检测大鼠血清肾上腺素(E)水平。[结果]吴茱萸0.45 g/kg组能显著降低溃疡指数(P0.05)抑制溃疡形成。与模型组相比吴茱萸给药组均能显著抑制血清中E含量(P0.05)。[结论]吴茱萸具有抗大鼠应激性胃溃疡的作用,其作用机制可能与调节血清中E含量有关。     

吴茱萸炮制品中总黄酮的含量及其清除羟自由基的作用研究

目的:测定中药吴茱萸及其炮制品中黄酮类成分的含量;研究其黄酮类成分清除羟自由基的作用.方法:以硝酸铝-亚硝酸钠分光光度法测定总黄酮含量;利用fenton反应产生羟自由基,水杨酸钠捕捉羟自由基而显色,于510 nm测定吸光度,研究吴茱萸黄酮类成分消除羟自由基的作用.结果:吴茱萸不同炮制品中总黄酮的含量为29.39 mg/g～59.64mg/g;吴茱萸总黄酮有较强的清除羟自由基的作用.结论:吴茱萸不同炮制品中总黄酮的含量不同,清除羟自由基的作用也有差异.     

吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的提取条件研究

 目的　利用正交实验研究吴茱萸中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的最佳提取条件。方法　首先研究提取溶剂和提取方法对吴茱萸碱和吴茱萸次碱提取效率的影响。然后设计正交实验 ,安排提取时间、提取温度、溶媒倍数3个因素,采用L₉(3⁴)正交实验表 ,HPLC法检测,色谱柱 :YWG-C₁₈(10μm,4.6mm×250mm)。流动相:水 -甲醇-乙腈(42∶20∶38)。流速:1.0mL·min^-1。柱温:30℃。检测波长:260nm。结果　醋酸乙酯提取效率较高,水、酸水和碱水不能提出吴茱萸碱和吴茱萸次碱;超声震荡法提取效率较高 ;吴茱萸碱和吴茱萸次碱的最佳提取条件为用45倍溶媒于30℃下超声提取40min。结论　用本实验方法提取 ,效率高 ,时间短 ,所需温度低 ,是提取吴茱萸碱和吴茱萸次碱较好的方法。     

正交试验法优化吴茱萸水提工艺

目的用正交实验提取吴茱萸中有效成分吴茱萸次碱,优选吴茱萸的工业提取路线.方法采用HPLC法测定吴茱萸水提物中吴茱萸次碱的含量,测定结果进行方差分析,求出最佳条件.结果实验表明,煎煮次数、溶媒用量对吴茱萸次碱的提取影响较大,煎煮时间则次之.结论经筛选,吴茱萸中生物碱水提取的工艺路线为:煎煮0.5 h,煎煮3次,每次用16倍量水,在此条件下吴茱萸中生物碱提取完全.