盐酸戊乙奎醚治疗急性有机磷中毒的观察与护理

阿托品一直是治疗急性有机磷中毒（AOPP）的抗胆碱药。人们在肯定阿托品治疗效果的同时，也被不良反应造成的后果困惑。盐酸戊乙奎醚（长托宁）是一种新型的抗胆碱药，其抗胆碱作用不但具有一定选择性（对M2受体无明显作用），而且作用较强而全面，对M1、M3、N1、N2受体均有作用^[1]。     

盐酸戊乙奎醚用于小儿七氟醚吸入麻醉的临床观察

目的探讨小儿七氟醚吸入麻醉前应用盐酸戊乙奎醚(商品名:长托宁)的效果。方法 40例择期手术患儿随机分为阿托品组和长托宁组,分别在手术前30 min静脉注射阿托品及长托宁各0.01 mg/kg,记录不同时间点血压、心率和体温,并观察唾液分泌量及苏醒期躁动等不良反应。结果阿托品组给药后心率加快明显(P<0.05),血压及体温与基础值无显著性差异;阿托品组4例苏醒期间可见口腔分泌物,且躁动发生率高于长托宁组。结论长托宁抑制腺体分泌作用时间长,且能稳定心率,减少苏醒期躁动,较阿托品更适合用于七氟醚吸入麻醉。     

盐酸戊乙奎醚治疗有机磷农药中毒

目的:探讨盐酸戊乙奎醚治疗有机磷农药中毒的疗效。方法:对32例患者的临床资料进行分析。结果:应用戊乙奎醚治疗有机磷农药中毒患者,2~3d治愈4例,4~7d治愈17例,7~10d治愈7例,死亡4例,治愈率87.5%。结论:盐酸戊乙奎醚治疗有机磷农药中毒效果较好。     

盐酸戊乙奎醚对抗敌敌畏的毒性作用

 目的：研究盐酸戊乙奎醚（penequinine hydrochloride，PCHE）对敌敌畏（DDVP）诱发的呼吸循环抑制和脑电图（EEG）变化的影响。方法：同时测定麻醉大鼠的血压、心率、呼吸频率和呼吸通气量；记录清醒大鼠的EEG。结果：给麻醉大鼠iv DDVP 5mg·kg^－1，可使呼吸频率，呼吸通气量，血压及心率很快抑制。当iv不能通过血脑屏障的胆碱受体阻断剂甲基阿托品后，DDVP的呼吸循环抑制作用改善不明显；而应用PCHE1，2mg·kg^－1及阿托品2，4mg·kg^－1时能明显对抗DDVP引起的呼吸循环抑制。清醒大鼠DDVP中毒后EEG出现去同步化改变，少数出现癫痫波，PCHE可完全对抗DDVP诱发的EEG改变，阿托品仅部分对抗。结论：PCHE具有较强的中枢及外周抗DDVP中毒作用。     

盐酸戊乙奎醚在有机磷中毒的临床应用观察

目的：观察盐酸戊乙奎醚治疗有机磷中毒（AOPP）的效果。方法：将我院抢救的AOPP患者随机分为观察组44例和对照组36例,两组除以常规治疗外,观察组应用盐酸戊乙奎醚,对照组应用阿托品。结果：观察组治愈率高于对照组,而并发症发生率低于对照组,患者昏迷时间、住院时间,观察组明显缩短,患者的医疗费用减轻。结论：在抢救治疗AOPP患者,盐酸戊乙奎醚能够取代阿托品。     

盐酸戊乙奎醚治疗有机磷农药中毒救治体会

有机磷农药中毒是常见的急症之一,作为急诊科工作的医务人员,应当掌握新的治疗技术。盐酸戊乙奎醚（商品名：长效托宁,军事医学科学院研制）是具有选择性抗胆碱能药物,长效托宁可较好地同时拮抗M-受体、N-受体和中枢神经系统的症状,对M1、M3-受体选择性强,对M2-受体选择性弱,应用后临床上不易出现心跳加速。其临床半衰期长达10.35 h。自1996年开始Ⅲ期临床试验,2003年10月由卫生部批准为“卫生部面向农村和基层推广适宜技术10年百项计划项目”,以取代阿托品救治有机磷农药中毒。现将长效托宁治疗有机磷农药中毒的临床资料报道如下。     

盐酸戊乙奎醚用于老年全麻前用药的临床观察

术前用药可以减少麻醉药物的用量及对机体产生的不良反应,使患者达到镇静、合作、缓解焦虑的目的.多年来普遍认为术前用东莨菪碱、阿托品可以抑制患者口腔及呼吸道的分泌物,保证术中术后气道通畅.但近年来一些研究表明,东莨菪碱、阿托品均不能有效地抑制口腔及呼吸道的分泌物,而且因其对心血管的不良反应,一定程度上限制了其在老年、高血压、心脏病等患者中的应用.盐酸戊乙奎醚是一种新型的哪长效抗胆碱药,它具有中枢及外周抗毒草碱(M)和抗烟碱(N)样的作用,可选择性地作用Mt、M3受体,对M2受体无明显拮抗作用.我科2006年3月-2008年4月对138例老年患者实施全身麻醉前分别采用3种不同抗胆碱药作为术前用药,并将其观察结果报道如下.     

盐酸戊乙奎醚救治重度有机磷农药中毒的临床疗效观察

目的观察新型抗胆碱药(长托宁)救治重度有机磷农药中毒的临床疗效。方法急性重度有机磷农药中毒患者35例,随机分为长托宁组与阿托品组并给予相应药物治疗,对其临床治疗效果进行比较。结果与阿托品组相比,长托宁组中毒症状消失快,胆碱酯酶(ChE)活性恢复快,严重并发症发生率低,病死率低,住ICU时间短。结论长托宁疗效确实可靠,可在有机磷农药中毒的救治中应广泛应用。     

盐酸戊乙奎醚治疗急性有机磷农药中毒120例的临床体会

目的:观察盐酸戊乙奎醚(俗称长托宁)治疗急性有机磷农药中毒的效果.方法:对120例急性有机磷农药中毒患者在常规清水洗胃、导泻、擦洗全身皮肤、输液、利尿、对症和支持治疗的同时,分为两组使用解毒剂,一组用盐酸戊乙奎醚+氯解磷定,另一组使用阿托品+氯解磷定.比较两组治疗效果.结果:盐酸戊乙奎醚组较阿托品组的治愈率高、死亡率低和胆碱酯酶恢复时间明显缩短.结论:盐酸戊乙奎醚替代阿托品作为有机磷农药中毒急救的首选抗胆碱药物.     

盐酸戊乙奎醚用于无痛人流的临床观察

采用随机双盲的统计学方法将100例自愿、初产、宫内孕70±4天、要求终止妊娠的患者分为两组,A（n=50）组采用术前30min肌注阿托品0．5mg,枸掾酸芬太尼0．05mg;B组（n=50）采用术前30min肌注长托宁1mg,枸掾酸芬太尼0．05mg。观察和比较两组患者在生命体征、疼痛程度、心理和其它身体不适及手术操作等差异。探讨盐酸戊乙奎醚（长托宁）应用于无痛人流中对宫颈松弛度的影响。     

盐酸戊乙奎醚对异位妊娠失血性休克手术患者微循环的影响

[目的] 观察盐酸戊乙奎醚对失血性休克手术患者微循环的影响.[方法] 选择妇科异位妊娠失血性休克需急诊手术的患者90例,将患者按随机数字表示法分为治疗组盐酸戊乙奎醚组(A组,45例)和对照组生理盐水(B组,45例),A组患者麻醉诱导前静脉注射盐酸戊乙奎醚0.06 mg/kg;B组患者麻醉诱导前静注0.9%生理盐水2 mL,余处理同A组.观察两组患者的心排指数(CI)?指端的血氧饱和度(SPO₂)及动脉血氧含量(CaO₂),麻醉诱导1 h后测量静脉血乳酸(VBL)含量,并记录此时的心率(HR)?平均动脉压(MAP)以及围手术中尿量.[结果] A组VBL(静脉血乳酸)含量较B组显著降低(P<0.05);A组(血氧饱和度)SPO₂较B组显著提高(P<0.05);A组CI(心排指数)较B组显著增加;A组术中尿量较B组明显增多(P<0.05).[结论] 盐酸乙奎醚能明显改善失血性休克患者微循环的功能.     

阿托品、长托宁序贯使用治疗急性有机磷农药中毒的回顾性分析

目的探讨阿托品、长托宁序贯治疗急性有机磷农药中毒的临床疗效。方法对我院使用阿托品、长托宁序贯治疗急性有机磷农药中毒的患者资料进行回顾性分析。结果除1例死亡外,其余患者均痊愈出院。没有出现抗胆碱药物中毒或有机磷农药中毒反跳的发生。结论阿托品、长托宁序贯治疗急性有机磷农药中毒疗效确切,不良反应少,而且可减少医生、护士的工作量。     

盐酸苯乙双胍对葛根素在大鼠体内药动学的影响

目的:研究中药制剂中可能非法添加的盐酸苯乙双胍对葛根素在大鼠体内药动学过程的影响.方法:将大鼠随机分为葛根素单独给药组与盐酸苯乙双胍和葛根素联合给药组,大鼠单独和联合灌胃给药后,于不同时间采集血样,用高效液相色谱法测定葛根素在大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数.结果:大鼠单独灌胃葛根提取物和联合灌胃盐酸苯乙双胍和葛根提取物后,2组的主要药动学参数Cmax分别为(2.39±1.01),(1.03±0.35) mg·L-1;Tmax、为(0.50 ±0.09),(1.5±0.5)h;Ke为(0.153 ±0.028),(0.172±0.042)h-1;t1/2为(4.65 ±0.86),(4.20 ±0.81) h;AUC0-1分别为(5.73 ±2.60),(5.45±1.81)mg· h·L-1;AUC0-∞分别为(6.72 ±2.89),(6.26±1.88) mg·h·L-1.与葛根素单独用药组相比,合用盐酸苯乙双胍后葛根素的Cmax显著减少(P＜0.05),Tmax极显著延长(P＜0.01).结论:盐酸苯乙双胍能延缓葛根素的吸收,一定程度上改变了葛根素的药动学过程.     

盐酸头孢噻呋对苦参碱大鼠体内药动学的影响

目的:研究盐酸头孢噻呋对苦参碱在大鼠体内药动学的影响。方法:采用HPLC-UV测定苦参碱单独给药组与盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组中苦参碱在大鼠体内的血药浓度,用DAS2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据对,比较两者的药动学参数。结果:苦参碱单独给药组苦参碱的Cmax为21.113 9 mg.L-1,Tmax为0.75 h,t1/2α为1.34 h,t1/2β为3.509 h,AUC0～t为90.984 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为100.346 mg.h-1.L-1。盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组苦参碱的Cmax为11.707 mg.L-1,Tmax为0.917 h,t1/2α为1.598 h,t1/2β为3.247 h,AUC0～t为53.28 mg.h-1.L-1,AUC0～∞为60.035mg.h-1.L-1。结论:苦参碱与盐酸头孢噻呋联合给药时苦参碱的血药浓度、生物利用度显著降低,在外周室的分布减少,中央室的分布增加,体内清除率亦有所增加。     

玉泉丸对盐酸二甲双胍在糖尿病大鼠体内药动学的影响

目的：研究玉泉丸对盐酸二甲双胍在糖尿病大鼠体内药动学过程的影响。方法：糖尿病模型大鼠灌胃给予玉泉丸7 d后，给予盐酸二甲双胍，给药后于不同时间采集血样，用高效液相色谱方法测定血药浓度，计算药动学参数。结果：二甲双胍组、联合用药组的药动学参数C_max分别是18.95,21.76 mg·L^-1；t_1/2分别是1 069.8,1 767.4 min；CL/F分别是0.013,0.008 L·min^-1·kg^-1；AUC分别是10 042.1,10 712.2 mg·L^-1·min^-1。结论：盐酸二甲双胍在糖尿病大鼠体内药动学过程符合一室模型，玉泉丸对盐酸二甲双胍在糖尿病大鼠体内的药动学有显著影响。     

高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度及药动学

 目的 对健康受试者进行盐酸曲普利啶的药物动力学研究，以评价胶囊剂的生物等效性。 方法 18名健康志愿受试者，随机分组，自身交叉口服盐酸曲普利啶胶囊和片剂。用反相高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度，3P87拟合药动学参数，计算药动学参数，并以AUC_0～∞，t_max,c_max为指标，用方差分析、双单侧t检验及12α置信区间分析片剂与胶囊的生物等效性。结果盐酸曲普利啶胶囊与片剂的主要药动学参数分别为c_max(42.1±6.3)和(40.7±6.4) μg·L^-1,t_max(1.8±0.3)和(1.8±0.3) h，AUC_0～∞(156.5±28.4)和(160.9±26.7) μg·h·L,胶囊剂的相对生物利用度为(98.3±5.4)%。结论两制剂均符合一房室模型，为生物等效制剂。     

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究

 目的:测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其3种不同剂量的药代动力学参数变化规律?方法:健康志愿者9名,3×3拉丁方设计,单剂量po 100,200,400mg盐酸塞利洛尔片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,在计算机上以MCPKP程序拟合,求算药代动力学参数?结果:100,200,400mg国产盐酸塞利洛尔片的t_1/2K,K,t_max,c_max,AUC_0～∞分别为3.37,3.45和3.56h,0.24,0.21和0.20h^-1,3.64,3.38和3.87h,177.55,501.4和1188.58ng·ml^-1,1615.41,4508.38和10828.55μg·h^-1。结论:经方差分析,三剂量组的t_1/2k,K,t_max等参数无显著差异(P>0.05),c_max,AUC_0～∞均不呈倍数变化?     

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究

目的：测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其３种不同剂量的药代动力学参数变化规律。方法：健康志愿者９名,３×３拉丁方设计,单剂量ｐｏ１００,２００,４００ｍｇ盐酸塞利洛尔片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,在计算机上以ＭＣＰＫＰ程序拟合,求算药代动力学参数。结果：１００,２００,４００ｍｇ国产盐酸塞利洛尔片的ｔ１／２Ｋ,Ｋ,ｔｍａｘ,ｃｍａｘ,ＡＵＣ０～∞分别为３．３７,３．４５和３．５６ｈ,０．２４,０．２１和０．２０ｈ－１,３．６４,３．３８和３．８７ｈ,１７７．５５,５０１．４和１１８８．５８ｎｇ·ｍｌ－１,１６１５．４１,４５０８．３８和１０８２８．５５μｇ·ｈ－１。结论：经方差分析,三剂量组的ｔ１／２ｋ,Ｋ,ｔｍａｘ等参数无显著差异（Ｐ＞０．０５）,ｃｍａｘ,ＡＵＣ０～∞均不呈倍数变化。     

冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学研究

目的:建立小鼠血浆中冬凌草甲素的高效液相测定方法,探讨冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学过程.方法:小鼠按10 mg kg-1尾静脉注射冬凌草甲素后,不同时间点摘除眼球取血,乙酸乙酯萃取血浆,HPLC测定血浆中冬凌草甲素的浓度,并用3P97软件拟合,计算药动学参数.结果:冬凌草甲素在0.202～20.0 mg·L-1线性关系良好,r=0.998 7,测得低、中、高浓度方法同收率均大于93％,低、中、高浓度日内、日间精密度RSD均小于9％.冬凌草甲素小鼠尾静脉注射给药后,在体内呈二室模型分布,其药代动力学方程为C=16.192 5e-0.5546t+5.475 7e-0.0163t,主要药动学参数为t1/2α1.249 9 min,t1/2β42.638 4 min,K21 0.152 3 min-1,K12 0.359 3 min-1,K10 0.059 2 min-1,AUC 366.0350 μg· min-1·mL-1,CL 0.027 3 L·min-1·kg-11,Vc 0.461 5 L·kg-1.结论:建立的RP-HPLC测定方法适用于体内冬凌草甲素的含量测定及药代动力学研究,冬凌草甲素在小鼠体内吸收快、分布也快,药物起效迅速,在体内以消除为主.     

高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片在正常人体的药动学及生物利用度

 目的：研究盐酸二甲双胍肠溶片与普通片的药动学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（1000 mg）肠溶片与普通片，用反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果：两种片剂的主要药动学参数分别为C_max（2.9±0.7）mg·L^-1和（2.6±0.6）mg·L^-1，T_max为（2.6±0.4）和（2.3±0.5）h ，T_1/2Ka为（0.87±0.26）h和（0.81±0.23）h，T_1/2Ke为（1.6±0.4）h和（1.9±0.6）h，AUC为（12.2±1.1）mg·L^-1·h^-1和（11.9±1.2）mg·L^-1·h^-1。肠溶片相对于普通片的生物利用度F为(103.0±12.0)%。结论：两种剂型的各药动学参数之间差异均无显著性(P>0.05)，经双向单侧t检验，两制剂具有生物等效性。