四逆汤制剂中乌头生物碱的药动学相关性研究

分别用血药浓度法与药物累积法对四逆汤制剂进行药动学相关性研究,结果证明在0～6 h内,血药浓度-时间曲线与体存量-时间曲线存在较好的线性相关关系.     

丁公藤注射液的药动学相关性研究

用药物累积法与血药浓度对丁公藤进行药动学相关性研究,结果表明：在０．５～８ｈ之间,血药浓度－时间曲线与体存量－时间曲线存在一定的线性相关关系,提示血药浓度法与药物累积法的测定结果在一定时间范围内具有相关性;由于两法选择的不同,加上酶饱和动力学因素的影响。两法一房室模型的动力学参数存在的差异。     

对应用药物累积法研究中药药动学的看法

研究中药药动学已势在必行。对成分不明或成分复杂的单味中药和复方,如何进行药动学研究,是正在探讨的问题。国内外学者已提出几种可用于中药药动学研究的方法,药物累积法就是其中之一。提出并应用此法研究中药药动学,应该说是一种大胆的尝试。但用此法是否符合药动学的基本要求,能否真实反映药物的体内过程,对临床有无实际指导意义却值得商榷,本文拟从药动学的基本原理和要求出发,结合中药研究和应用的实际情况,对药物累积法发表几点拙见。     

药物累积法测定四逆汤制剂的药动学参数

目的研究四逆注射剂在大鼠体内的药物动力学过程。方法采用药物累积法观察不同间隔时间累积给药的毒性效应。结果在不同间隔时间累积给药后,动物的死亡率不同,反映出不同大小的毒性效应。结论制剂的毒性效应在大鼠体内呈一级动力学过程,其药动学参数C0,V,Kel,T1/2,AUC,CL分别为3 520.062 mg.kg-1,1.534 06 kg.kg-1,0.743 56 h-1,0.932 01 h,4 734.1 h.mg.kg-1,1.140 66 kg.kg-1.h-1。     

单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用进展

群体药动学将经典药动学原理与统计学模型相结合,可以有效利用稀疏数据进行药动学分析。采样点选择对药动学参数计算及结果影响很大,为了更高效、有针对性地挖掘数据信息,保证药动学参数的无偏估计,方便临床与非临床试验的开展,需考虑稀疏点采样优化。稀疏点采样方法包括随机采样法、有限采样法、最大后验贝叶斯法、Fisher信息矩阵法、信息化区间法等,广泛应用于单、多响应药物群体药动学研究。近年来,群体药动学在中药领域发展迅速,但很少有采样优化的研究。通过比较各稀疏点采样优化方法的优缺点、适用条件,介绍单、多响应群体药动学采样优化在中药中的应用,为中药的群体药动学采样优化提供参考。     

单次静滴法舒地尔的药动学

 目的 研究中国健康人单次静滴法舒地尔后法舒地尔及其活性代谢物羟基法舒地尔在体内的药动学特征。方法 12例中国健康成年受试者自身对照交叉设计、单次静脉滴注试验药物甲磺酸法舒地尔和对照药物盐酸法舒地尔,用HPLC-MS/MS方法测定用药后不同时间法舒地尔和羟基法舒地尔的血浆、尿液内浓度,用药动学软件DAS2.1.1进行数据处理。结果 法舒地尔在人体内的分布符合一室模型, 静滴甲磺酸法舒地尔和盐酸法舒地尔后法舒地尔的主要药动学参数如下：ρ_max分别为（200±46和（188±52μg·L-1;t_1/2分别为（0.398±0.130和（0.335±0.087h;AUC_0-t分别为（58.7±16.1和（69.0±30.2μg·h·L-1;24 h尿药回收率为（5.43±2.66%和（5.29±2.10%。2种制剂的原药和代谢物的血药浓度-时间曲线基本一致,药动学参数差异无统计学意义。结论 甲磺酸法舒地尔与盐酸法舒地尔的人体药动学过程相似,与文献报道也相近。     

以药效法测定四物汤药动学参数的研究

以血小板聚集抑制率作为药理效应指标，研究了四物汤的药物动力学参数，同时以探索中药及复方的药动学研究方法为目的，对药理效应法研究药动学进行了比较研究。结果：家兔口服四物汤后符合开放一房室模型，药效吸收、消除半衰期是0.37h、0．40h，tp=0．56h，效应维持时间1．9h。建议应同时考察效量、药效、表观三种半衰期，在研究设计时应重视体现药动学和药效的双重性。     

苯唑青霉素对丁胺卡那毒素药动学的影响

 采用微量微生物法对丁胺卡那霉素（AMK）单用及AMK与苯唑青霉素（OXA）合用后，兔体内AMK血药浓度进行测定；药时数据用MCPKP软件经IBM计算机处理，并对两组药动学参数进行了统计学处理，结果表明OXA对AMK的药动学有显著的影响。     

三点法监测氨茶碱血药浓度求算药动学参数

应用三点监测法，对非首次静滴氨茶碱进行了血药浓度测定，求出了药物动力学参数Ｋ＝０．１０１±０．０３５（ｈ￣（－１），Ｔ＿（１／２）＝７．５６±２．２４（ｈ），Ｖ＿ｄ＝０．４７７±０．０８９（Ｌ·ｋｇ￣（－１）），Ｃｌ＝０．０４６±０．０１２（Ｌ·ｋｇ￣（－１）·ｈ￣（－１））。并用自身对照实验，与重复一点法作了比较，两者结果相近，且与文献报道相近。结果说明，本法在非首次静滴给药时求算药动学参数，以期拟定给药方案，是有一定实用价值的，弥补了临床实验工作中监测血药浓度，拟定给药方案时遇到的并非首次给药重复一点法不适用的缺点；同时显示氨茶碱药动学个体差异较大，应进行血药浓度监测和给药方案个体化。     

中药药动学研究中给药剂量的现状分析

 目的 对药动学研究中给药剂量情况进行综述,并对其中存在的问题进行讨论,为今后进行药动学研究提供参考。方法 检索、查阅国内外近年来药动学研究文献与著作,并对单味中药、单方制剂、中药复方、单体药物的药动学口服给药剂量进行列表分析。结果 各类药物在进行药动学实验时,给药剂量与人体实际服用量间存在一定的差异,给药剂量往往比人体实际服用剂量大很多。结论 不同剂量药物的体内过程往往不一样,而且药物在人体的代谢存在饱和现象,加大给药剂量考察药物的体内过程,并不能直接反映药物在人体的体内过程。