甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学

 目的 研究甲硝唑前体药物甲硝唑琥珀酸酯在兔体内的药动学特性。方法 用HPLC测定甲硝唑琥珀酸酯在生物样品 中的浓度。结果 血浆中内源性杂质不干扰甲硝唑的测定,血浆中回收率为98.63％,日内和日间RSD分别为2.6％和3.7％, 最低检出浓度为0.1μg·mL^-1。结论 甲硝唑琥珀酸酯在兔体内能迅速水解,且不改变甲硝唑原有的药动学特性。     

银黄颗粒剂中黄芩苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:测定银黄颗粒剂中黄芩苷在大鼠血浆中的浓度及其药代动力学,为临床合理用药提供科学依据。方法:采用高效液相色谱法,ODS C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-磷酸二氢钠缓冲液(pH:2.7,54:46),检测波长:276nm,流速:1.0m l.m in-1,柱温:40℃。结果:黄芩苷在0.05~10μg.m l-1范围呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.6575X-0.1479,r2=0.9996,当信噪比(S/N)≥3时,血浆中黄芩苷最低检测浓度为8 ng.m l-1。黄芩苷在大鼠体内呈二室模型分布,其主要药动学参数为Vd:2.65 L,K12:5.36 h-1,K21:0.71 h-1,Ke:4.25h-1,t1/2:0.17 h,AUC:2.01μg.m l-1.h。结论:本方法简单、灵敏、准确,可用于黄芩苷血药浓度分析及其药代动力学研究。     

栀子苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究注射栀子苷后栀子苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法:尾静脉注射给药,颈静脉插管采血,采用高效液相色谱法测定栀子苷的血药浓度,所得数据用3P87软件进行药代动力学分析。结果:大鼠血浆中栀子苷在0.1～200 mg/L范围内线性关系良好,回收率大于92%(n=5),日内和日间精密度RSD值均小于15%(n=5),注射栀子苷后,大鼠体内药-时曲线符合三室模型。结论:明确了注射栀子苷后栀子苷在体内的变化规律,为栀子苷的临床应用提供参考依据。     

中药五味子7个成分在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立中药五味子中7个成分在血浆药物测定方法,探讨它们在大鼠体内药代动力学情况。方法:采用交叉给药设计,应用高效液相色谱法测定Wistar大鼠单次单剂量灌胃五味子醇提物(0.5 g药材/kg)后的血液中五味子醇甲、戈米辛D、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素的浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:大鼠血浆中7种木脂素成分的校正曲线线性关系良好,日内、日间精密度和准确度符合要求,提取回收率77.2%~90.4%。Wistar大鼠口服灌胃五味子醇提物后,7个成分在大鼠体内的药-时数据拟合后均为二室开放模型。结论:该方法简便、快速、灵敏、稳定,适用于五味子提取物的体内分析,为其进一步研究奠定基础。     

氯化两面针碱在兔体内的药代动力学研究

目的:建立高效液相色谱法测定兔血浆中的氯化两面针碱,并研究静脉注射氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点.方法:12只家兔随机分为2组,分别iv氯化两面针碱4,6 mg·kg~(-1),以氯霉素为内标,离子对试剂萃取技术对血浆样品进行预处理,高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用3p97药代动力学软件进行房室模型拟合并计算药代动力学参数.结果:氯化两面针碱在0.03～2.04 mg·L~(-1)范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方法回收率>95%,日内、日间精密度RSD均<6%.家兔静脉注射氯化两面针碱后,药时曲线符合二室模型,主要药代动力学参数在4,6 mg·kg~(-1) 2个剂量组中的T_(1/2α)分别为(5.46±0.89),(4.76±0.33)min;T_(1/2β)分别为(263.33±16.34),(274.71±16.52)min,AUC分别为(46.56±1.80),(69.19±2.30)μg·min~(-1)·mL~(-1).结论:首次建立了氯化两面针碱血药浓度的高效液相色谱法,方法简便、快速,结果准确、可靠;并首次阐明了氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点,在此剂量范围内氯化两面针碱的消除为线性动力学.     

葛根黄酮滴丸兔体内药动学

 目的 观察葛根黄酮滴丸在家兔体内的释放过程,同时进行药动学研究。方法 12只实验兔随机分为两组,分别服用葛根黄酮滴丸和愈风宁心片,均含葛根黄酮100 mg,用HPLC检测,Mcp86软件估算两制剂的生物利用度。结果 滴丸和片剂主要药动学参数分别为:AUC_0-24599.7,294.6μg·h·mL^-1;t_max0.81,1.70 h;t_1/2Ka0.62,0.43 h;c_max0.56,0.19μg·mL^-1。葛根黄酮滴丸和愈风宁心片在家免体内的药-时过程为二室模型。绝对生物利用度F=203.5％。结论 AUC_0-24,c_max,t_max经配对t检验均有显著性差异,提示葛根黄酮滴丸可提高生物利用度、快速释药的特点。该实验为葛根黄酮滴丸体内质量评价和剂型改变提供一定的科学依据。     

替硝唑和甲硝唑的人体药动学对比研究

 目的：比较替硝唑和甲硝唑注射液的人体药动学,为临床用药提供根据。方法：6名健康志愿者交叉静滴400mg替硝唑或甲硝唑。采用高效液相色语法检测血浆中药物浓度,3P87软件拟合药动学参数。结果：替梢唑和甲硝唑的血浆峰浓分别为(11.92士0.67)和(12.65±0.71)mg·L^-1,静滴4h以后替硝唑的浓度明显高于甲硝唑,替硝唑维持有效血药浓度约24h,而甲硝唑为4h。替哨唑和甲硝唑的消除半衰期分别为(14.78土0.57)和(9.55土0.47)h,药-时曲线下面积分别为(180.6士8.8)和(117.7士9.5)mg·h·L^-1,分布容积分别为(28.50土4.74)和(23.00士2.49)L,清除率分别为(2.22士0.11)和(3.42±0.28)L·h^-1,二者比较均有显著差异。结论：根据替硝唑的药动学特点,可以执行每日1次给药方案。     

复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究

 目的建立测定血浆中阿魏酸浓度的HPLC,并用于复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的药动学研究。方法采用HPLC以甲醇-水(含1%冰醋酸)(35∶65)为流动相,色谱柱为ZorbaxSB-C₁₈柱,流速1.0mL·min^-1,紫外检测波长为323nm。结果标准曲线范围为5.12～1024.00μg·L^-1,r=0·9992,阿魏酸平均相对回收率为97.64%～105.70%,平均绝对回收率为85.70%～89.89%,日内、日间精密度RSD分别为2.65%～8.24%和3.10%～13.74%,复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内的主要药动学参数为t_1/2α为(8.7364±2.1317)min,t_1/2β为(36.0655±4.6269)min。结论复方当归粉针剂中阿魏酸在兔体内过程符合二室开放模型。     

兔血清中褪黑激素的HPLC测定及其药动学研究

 目的 建立褪黑激素（MLT）在兔血清中的高效液相色谱测定方法,研究MLT在兔体内的药动学。方法 采用YWG-C₁₈色谱柱4.6 mm×150 mm;以乙腈 磷酸缓冲液（41∶59）为流动相,维拉帕米作内标,流速为1 mL·min^-1,荧光检测,激发波长280 nm,发射波长340 nm。结果 MLT在0.5～64 μg·L^-1范围内具有良好的线性关系,最低检测浓度为0.25 μg·L^-1,平均萃取回收率为（82.55±5.33）%,平均方法回收率为（100.12±0.98）%,日内RSD＜5%,日间RSD＜5%,家兔耳缘静脉注射MLT 0.25 mg·kg^-1,t_1/2β为(1.55±0.21) h,AUC_0～8为（27.73±1.03）μg·h·L^-1。结论 本法具有快速、简便、灵敏准确的特点,用于MLT生物样本分析,结果良好     

清开灵片中黄芩苷体内药代动力学研究

目的 建立测定人血浆中黄芩苷浓度的高效液相色谱法.方法 采用HPLC法测定血浆中黄芩苷浓度.色谱柱:Agilent HC-C 18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2);检测波长280 nm;汉黄芩素作为内标,用HPLC法测定人血浆中黄芩苷浓度.结果 黄芩苷线性范围为0....     

高效液相色谱法同时测定复方甲硝唑片中两主药含量

目的　建立复方甲硝唑片中主药甲硝唑和法莫替丁的含量测定方法。方法　采用高效液相色谱法 ,色谱柱 :SpherisorbC1 8(1 50mm× 4 .6mm ,5μm)不锈钢柱 ,流动相 :pH 3 .0 ,0 .0 5mol·L- 1 磷酸盐缓冲液 乙腈 甲醇 (88∶1 0∶2 ) ,检测波长 2 65nm ,内标法定量。结果　在优化的色谱条件下 ,甲硝唑、法莫替丁和内标氢氯噻嗪间均能完全分离 ,片剂辅料不干扰测定 ,甲硝唑、法莫替丁的线性范围分别为 1 0 0～ 50 0 μg·mL- 1 和 5～ 2 5μg·mL- 1 ,回收率分别为 99.79%和 1 0 0 .6 % ,RSD <1 .5 %。结论　该法专属性强 ,操作方便 ,结果准确 ,重复性好     

血中甲硝唑浓度与降血脂效果的关系

 目的：证实甲硝唑的降脂作用并研究血药浓度与降脂效果的关系。方法：23例高脂血症患者分为两组，po甲硝唑：A组13例，600mgtid；B组10例，400mgtid。两周后测定其血中最低稳态药物浓度（c^ss_min）及胆固醇（CH）、三酰甘油（TG）值。结果：A、B两组平均c^ss_min分别为（13．82±4．12）mg·L^－1和（10．20±2．59）mg·L^－1。17例降TG有效和6例无效的患者平均csmin分别为（13．27±3．92）mg·L^－1和（9．35±2．20）mg·L^－1（P＜0．05）；15例降CH有效和8例无效的患者c^ss_min分别为（14．08±3．59）mg·L^－1和（8．80±1．29）mg·L^－1（P＜0．001）。将23例患者的TG和CH降低率分别与c^ss_min作线性回归，相关系数r分别为0．549和0．675，表明血脂降低程度与c^ss_min有高度相关性。结论：血中甲硝唑浓度与用药剂量关系显著且与降脂效果呈正相关关系。     

反相高效液相色谱法测定牙周康胶囊中甲硝唑和芬布芬的含量

 目的：建立同时测定牙周康胶囊中甲硝唑和芬布芬的方法。方法：采用反相高效液相色谱法，以Lichrospher-ODS（5 μm,4.0 mm×250 mm）为色谱柱，甲醇-水（75∶25）为流动相，检测波长285 nm，峰面积外标法定量。结果：平均回收率：甲硝唑为99.5%，RSD0.6%（n=5）；芬布芬为100.0%，RSD 0.7%（n=5）。结论：方法简便，快速，准确可靠，适于该制剂的含量测定。     

HPLC测定栓剂中甲硝唑和氟呱酸的含量

 采用高效液相色谱法，以氟啶酸为内标，在μ－BondapakC₁₈柱上，以甲醇－磷酸盐缓冲液（25：75）为流动相，其中含10mmol／LTBABr，11mmol／LH₃PO_{4，15mmol／LKH2PO4、pH＝2．75，流速为1．4ml／min，检测波长为278nm，测定了栓剂中甲硝唑和氟哌酸含量。甲硝唑和氟哌酸的回收率分别为101．6％±0．7％和100．7％±1．2％。本方法可用于栓剂的质量控制。}     

铋甲西林片的高效液相色谱分析研究

 目的建立铋甲西林片中甲硝唑和阿莫西林的含量测定方法,为制剂的质量控制提供有效的分析手段。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Shim-Pack CLC-ODS(6.0mm×150mm)不锈钢柱,以pH6.5,0.02mol·L^-1磷酸盐缓冲液-乙腈(90:10)为流动相,流速1mL·min^-1,检测波长272nm,进样量10uL。考察了不同流动相下两主药的色谱行为、供试品溶媒对甲硝唑和阿莫西林稳定性的影响情况。结果甲硝唑和阿莫西林可完全分离,片剂辅料、其它主药成分、有关杂质和降解产物对两主药无干扰,方法用于铋甲西林片中甲硝唑和阿莫西林的同时测定,回收率分别为99.88%和99.96%,RSD<1.7%。结论方法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好。     

马钱子碱在大鼠体内的药动学

 目的考察马钱子碱在大鼠体内的药动学性质。方法考察不同给药途径对马钱子碱在大鼠体内药动学的影响。HPLC测定静脉注射、灌胃和腹腔注射10 mg·kg^-1马钱子碱溶液后不同时间点的血药浓度。药动学参数采用3P97程序进行拟合。结果马钱子碱溶液灌胃和腹腔注射给药的绝对生物利用度分别为33.3%和74.9%。与静脉注射相比,灌胃和腹腔注射后的药动学特性发生显著改变。静脉注射和灌胃给药后的体内药动学符合二室模型,但腹腔注射符合一室模型。结论给药途径是影响马钱子碱体内药动学性质的重要因素。     

普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

 目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρ_max为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L^-1;AUC_0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L^-1;t_max为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t_1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρ_max为(2.83±0.42)mg·L^-1,ρ_min为(0.67±0.14)mg·L^-1,ρ_av为(1.18±0.20)mg·L^-1,AUC_0-t为(19.4±3.8)mg·h·L^-1,t_max为(0.79±0.30)h,t_1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρ_max,t_1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρ_max与剂量呈线性相关,t_1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。     

氯唑沙宗片的人体药物动力学研究

 采用反相ＨＰＬＣ法测定人血清中氯唑沙宗浓度。线性范围０．２６±６２．５２μｇ，ｍｌ￣（－１），高、中、低３种浓度回收率分别为９７．０％±２．３％，９７．１％±３．５％，９３．８％±３．０％（ｎ＝５），日内、日间ＲＳＤ均＜４．８％。以本法测定８例．怒愿受试者氯唑沙宗血药浓度，并计算分析药代动力学参数，结果单剂量口服８００ｍｇ氯唑沙宗后，药时曲线呈一室模型。Ｔ＿（ｍａｘ）＝１．６３±０．４３ｈ，Ｃ＿（ｍａｘ）＝１９．７１±３．９０μｇ·ｍｌ￣（－１），ＡＵＣ＿（０～∞）＝８２．２０±１１．３１ｍｇ·ｈ·Ｌ￣（－１），Ｋａ＝０．９２±０．３８ｈ￣（－１），Ｋｅ＝０．５４±０．１１ｈ￣（－１），Ｔ＿（１／２）＝１．３１±０．２４ｈ，Ｖｄ＝１８．６３±３．１５Ｌ，Ｃｌ＝９．９２±１．５５Ｌ·ｈ￣（－１）。