壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备与释放性研究

目的:优选壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备工艺,并考察其释药机制。方法:以壳聚糖、海藻酸钠为囊材,蛇床子的脂溶性成分为主药,采用喷雾器手工滴制的方法,制备微囊,以包封率为指标,通过正交试验优选制备工艺。并通过体外药物释放度测定评价其释药性能。结果:制备该微囊的最佳工艺条件为壳聚糖量0.4%、海藻酸钠量2.0%、药物质量浓度0.3g/m L。结论:壳聚糖-海藻酸钠微囊法应用于蛇床子脂溶性成分的包封,其制备简单快速、包封率较高,且具有良好的缓释作用。     

蛇床子素缓释微囊的制备及体外释药

目的:制备蛇床子素缓释微囊并考察其体外释放规律。方法:以明胶、阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备微囊,采用紫外分光光度法测含量,均匀设计优化制备工艺。分别以150 mL人工胃液与磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质,温度(37±0.5)℃,转速100 r·min-1,测定其体外释放度。结果:最佳制备工艺为囊心囊材质量比1∶1.5,温度60℃,戊二醛用量0.8∶120(戊二醛用量/系统体积),制备的微囊圆整光滑,粒径均匀,平均粒径(51.6±4)μm,包封率85.0%,载药量47.2%,体外缓释时间为6 h,其释药特征符合一级动力学过程。结论:蛇床子素微囊制备工艺简单,成囊性和重复性好,微囊具有明显的缓释效果。     

青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究

目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性。方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺。结果:制备青藤碱微囊的最佳处方条件为囊芯与囊材比1∶3,囊材浓度0.15g/m L,搅拌时间为1h。结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好。     

姜黄素缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:对姜黄素缓释滴丸的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方。以滴丸成形性为评价指标,优化滴丸的制备工艺。结果:最佳处方为:硬脂酸70 mg,单硬脂酸甘油酯25 mg,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯6 mg。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。最佳工艺为:冷凝液粘度100 mm2/s,料液温度80℃,冷却温度30~0℃,滴速(21±2)滴/min。结论:姜黄素缓释滴丸具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

芦丁微囊的制备及其质量评价

目的:研究芦丁微囊的制备工艺,并对其进行质量评价。方法:以明胶为囊材,采用单凝聚法制备芦丁微囊,通过正交设计优化其制备工艺,并对包封率、载药量、微囊的粒径分布、体外释放进行研究。结果:用本方法制备芦丁微囊的最佳工艺是明胶质量浓度为3%,囊心囊材比为1︰2,成囊温度为60℃,搅拌速度为400 r·min-1。此工艺所制得芦丁微囊的平均包封率为75.24%,有76.40%的微囊粒径分布在20～35μm,平均载药量为32.04%,体外释放在0.5 h达到30.48%,12 h累积释放达到90%以上。结论:以最佳工艺条件制备的含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外释放试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

当归补血汤活性成分植入剂的研究

目的研制阿魏酸和黄芪甲苷缓释长效制剂用于植入给药。方法以明胶和阿拉伯胶为囊材,分别以阿魏酸和黄芪甲苷为囊心物采用复凝聚法制备微囊,制备处方为胶药比5∶1(质量比),胶液浓度为每30 ml蒸馏水溶解1.0 g囊材,将阿魏酸和黄芪甲苷分别凝聚成囊,按一定比例混合后固化,用胶原海绵吸收,冷冻干燥制得植入剂并评价其体外释放效果。结果植入剂中阿魏酸的含量为(1.02±0.13)%(w/w下同),黄芪甲苷的含量为(3.15±0.06)%(n=3)。与单用微囊相比,将微囊分散于胶原海绵中能够显著降低释药速度,实现缓释效果,并且释药动力学拟合Higuchi方程。结论将微囊分散于胶原海绵骨架中可以实现缓释长效。     

星点设计-效应面法优化青蒿素微囊的制备工艺

目的优化青蒿素微囊的制备工艺,并对制备的青蒿素微囊进行质量评价研究。方法以明胶为囊材,单凝聚法制备青蒿素微囊,通过星点设计-效应面法优化其制备工艺,并对包封率、载药量、微囊的粒径分布、体外溶出进行研究。结果明胶制备青蒿素微囊的最佳工艺条件的明胶质量分数为5.06%,囊心囊材质量比为1∶3,搅拌速度为751 r/min。此最佳工艺制备的青蒿素微囊包封率为89.31%,平均粒径69.91μm,载药量为22.25%,体外溶出度测定0.5 h为25.8%,12 h累积释放达到95%以上。结论以最佳工艺条件制备青蒿素微囊工艺稳定,包封率高,同时体外释放试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

壳聚糖-海藻酸钠黄芩微囊的制备及释放性能评价

目的制备壳聚糖-海藻酸钠黄芩微囊并评价其释放性能。方法选择锐孔-凝固浴法,以黄芩提取物为芯材,壳聚糖、海藻酸钠为壁材,制备黄芩微胶囊,以包封率为指标,采用L9(43)正交实验优选制备工艺条件,通过体外药物释放度测定评价其释放性能。结果微囊的最佳制备工艺条件为药物质量浓度0.2 g/mL、海藻酸钠量1.5%、壳聚糖量0.2%,药物包埋率可达61.61%。该微囊在24 h内释放完全,释药动力学拟合符合一级方程ln(1-Q)=-0.2054 t﹣0.1080(r=0.9989)。结论本法操作简便,制备所得微囊有良好缓释效果。     

丹参酮ⅡA微囊的制备及其质量考察

目的优化丹参酮ⅡA微囊的处方工艺并考察其制剂质量。方法以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法将丹参酮ⅡA制成微囊。以包封率为指标,采用正交试验法,优选制备工艺。结果最佳工艺条件为:壳聚糖-阿拉伯胶(W/W)为1∶3,成囊溶液的pH为5.0,交联剂戊二醛的用量为1.0 mL。此工艺所制得丹参酮ⅡA微囊的平均包封率为65%,体外释放在0.5 h达到30.4%,15 h累积释放达到98%以上。其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型。结论以最佳工艺条件制备的含药微囊具有重复性好,工艺稳定,药物释放时间长等优点。     

琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备和体外释药

 目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺。方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性。结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80~90 μm,包封率达83.16%,18 h体外释放百分率为96.1%。结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果。