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1.
三七总皂苷脂质体的药剂学性质及大鼠肺部给药药动学研究   总被引:12,自引:1,他引:12  
沈央  方晓玲 《中草药》2004,35(7):745-749
目的 制备三七总皂苷 ( Panax notoginseng saponins,PNS)脂质体 ,研究其药剂学性质及在大鼠体内药动学行为。方法 采用薄膜分散法制备 PNS脂质体 ,考察其形态、粒径、包封率及稳定性 ,采用肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果  PNS脂质体包封率为 78.5 0 % ,平均粒径为 1.5 μm,外形圆整 ,体外泄漏慢 ,需低温保存。 PNS脂质体经大鼠肺部滴注给药后 ,体内人参皂苷 Rb1的药动学参数分别为 T1 /2 α=7.0 0 h,T1 /2 β=2 7.72 h,AU C=2 2 18.9μg· h/m L,绝对生物利用度为 70 .14 %。结论  PNS脂质体包封率高 ,性质稳定 ,延长PNS在血循环的时间 ,提高了经血管外给药途径的 PNS生物利用度。  相似文献   

2.
《中成药》2015,(8)
目的制备柚皮素(naringenin)脂质体,研究其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法采用薄膜分散法制备柚皮素脂质体,考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率及渗漏率,透析袋测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果柚皮素脂质体外形圆整,平均粒径为(137.6±8.1)nm,Zeta电位为(-21.9±5)m V,包封率为(80.51±2.63)%,泄漏率低;24 h累积释放达70%以上,脂质体的体外释放符合Weibull方程;柚皮素原料药和脂质体的MRT分别为(14.650±0.242)h和(20.721±0.873)h,Cmax分别为(117.910±0.012),(722.477±0.025)ng/m L,AUC0-48分别为(928.431±0.137),(1 850.061±0.348)ng·h/m L。结论薄膜分散法成功制备了柚皮素脂质体;与原料药相比,柚皮素脂质体肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度。  相似文献   

3.
目的 制备芦丁固体脂质纳米粒制剂,考察芦丁固体脂质纳米粒理化性质,以及在大鼠体内的药代动力学研究.方法 通过热熔超声法制备芦丁固体脂质纳米粒,测定其包封率、粒径、Zeta电位.结果 制备出了稳定的芦丁固体脂质纳米粒制剂,受试制剂中芦丁的相对生物利用度分为参比制剂的2.52倍.结论 芦丁固体脂质纳米粒制剂能显著提高芦丁的生物利用度.  相似文献   

4.
目的 优选重组水蛭素-2 (rHV2)鼻腔给药纳米粒最佳制备工艺.方法 采用壳聚糖与三聚磷酸钠复凝聚法,以包封率、载药量等为评价指标,以单因素考察和正交试验设计,对壳聚糖黏附纳米粒制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化.结果 壳聚糖的类型、壳聚糖溶液的pH值、壳聚糖与多聚磷酸钠的最终质量比以及搅拌速率对rHV2纳米粒的包封率和载药量均有较显著影响;优选工艺的包封率可达到70%以上,载药量>8%.结论 经优选的工艺稳定可靠,可用于rHV2鼻腔给药纳米粒的制备.  相似文献   

5.
托氟啶脂质体的研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的研究托氟啶脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的生物利用度。方法采用薄膜分散-乳匀法制备托氟啶脂质体,用均匀设计法优化托氟啶脂质体的处方和制备工艺;考察脂质体形态、粒径、粒径分布、Zeta电位、包封率、稳定性及体外释药等特性,对脂质体进行质量评价。将托氟啶脂质体分别进行小鼠灌胃和静脉注射给药,眼底静脉丛取血,HPLC测定血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数。结果所制得的脂质体形态圆整,大小均匀;平均粒径400 nm,多分散性指数0.448,Zeta电位-6.4 mV,平均包封率86.9%;脂质体的体外释药符合双相动力学数学模型。小鼠口服脂质体相对于口服托氟啶(TFu)混悬液的生物利用度为199%,小鼠静脉注射脂质体相对于注射TFu溶液的生物利用度为115%。结论采用薄膜分散-乳匀法制备TFu脂质体,工艺简单,包封率较高,且稳定性良好;托氟啶脂质体经小鼠口服给药提高了药物的生物利用度,注射脂质体与注射TFu乙醇-水溶液生物等效。  相似文献   

6.
 目的采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,考察其制备工艺及理化性质,进行体外释放度及稳定性评价。方法以包封率为指标,考察阿魏酸脂质体胆固醇含量、脂药比、孵育时间、孵育温度、钙离子浓度等因素对包封率的影响。评价其粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性。采用冷冻蚀刻电镜观察其显微结构。结果磷脂-胆固醇比例为0.5,脂药比为26,钙离子浓度120 mol·L-1,孵育条件为37℃,30 min制备的脂质体包封率达80.2%,粒径152 nm。荷电脂质体粒径增加,Zeta电位升高。载药脂质体Zeta电位降低,粒径无变化。体外5 h释放80%。30 d内包封率及粒径均无显著变化。结论通过工艺和处方考察优选出最佳制备条件,制得的阿魏酸脂质体为单室结构,包封率高,稳定性好。  相似文献   

7.
齐墩果酸脂质体在大鼠体内药代动力学的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备齐墩果酸脂质体,研究齐墩果酸脂质体在大鼠体内的药代动力学。方法:采用乙醇注入-探头超声法制备齐墩果酸脂质体;大鼠分别尾静脉注射齐墩果酸脂质体和齐墩果酸溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3p97程序计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果:制得的脂质体透射电镜下为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径为(206.4±4.7)nm,包封率为(97.74±1.34)%;齐墩果酸脂质体和自制的溶液剂经大鼠尾静脉注射后,t1/2α分别为(4.22±1.86)和(0.80±0.34)min;t1/2β分别为(33.59±12.53)和(15.65±7.91)min;AUC分别为(240.13±23.62)和(168.31±18.47)μg/(mL.min),两种制剂的t1/2β和AUC0-t经方差分析后均存在显著性差异(P0.05),齐墩果酸脂质体显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间。结论:制备的齐墩果酸脂质体包封率较高,粒度均匀;与非脂质体相比,齐墩果酸脂质体静脉注射给药后,药代动力学参数发生了明显的改变。  相似文献   

8.
 目的:制备紫杉素磁性脂质体,考察有关理化性质、在小鼠体内的分布及其抑瘤作用。方法:用逆相蒸发法制备紫杉素磁性脂质体,对其包封率、粒径和pH值等性质进行了研究,用高效液相色谱法测定了在兔体内的药动学参数,测定了其对小鼠EMT-6肿瘤的抑瘤率。结果:紫杉素磁性脂质体包封率为97.25%,平均粒径为526 nm, pH值为6.20。结论:制备得到的紫杉素磁性脂质体适宜于非胃肠道给药,且具有明显的抑瘤作用。  相似文献   

9.
青蒿素类纳米脂质体在大鼠体内的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的制备水化后粒径较小(150 nm)且分布较窄的具有良好稳定性的青蒿素类冻干脂质体,考察其体外释药特性及其在大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜分散法制备纳米脂质体,冷冻干燥工艺制成冻干脂质体,采用透析法测定其包封率和体外释放曲线,以紫外分光光度法测定青蒿素类药物的血药浓度,与以青蒿素原料药作对照,比较大鼠体内的药动学参数。结果实验数据经origin7.5软件处理提示:平均包封率为74.4%。双氢青蒿素脂质体前3 h释药曲线符合Higuchi方程:Q=17.213t1/2+17.821 1(r=0.994 55),青蒿琥脂脂质体前6 h原料药符合Higuchi方程:Q=17.63t1/2+16.09(r=0.990 31)。而二者原料药在30 min释放均超过60%。血药浓度-时间数据符合单室模型。结论薄膜法经超声分散所制脂质体包封率较高,体外有明显的延缓药物释放的性质。与原料药相比,大鼠灌胃给药青蒿琥酯脂质体后,具有较长的消除半衰期,纳米脂质体制剂组曲线下面积(AUC)是青蒿素组的3.89倍以上。  相似文献   

10.
葛根素脂质体的研制及其大鼠口服吸收   总被引:2,自引:0,他引:2  
顾一珠  周文  翟光喜 《中药材》2007,30(8):970-973
目的:制备葛根素脂质体并研究大鼠对其的口服吸收。方法:利用薄膜分散-超声法制备脂质倚,利用超滤法分离游离药物测定包封率,观测脂质体的微观形态与粒径分布;HPLC法测定葛根素脂质体大鼠口服后血浆中的药物含量。结果:脂质体对葛根素的包封率为53.0%,脂质体粒子在电镜下为圆形或椭圆形,粒径范围50-300nm;葛根素脂质体对其水溶液的相对生物利用度为168%。结论:脂质体对葛根素口服吸收有显著促进作用。  相似文献   

11.
多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。结果最佳处方和工艺条件为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶20;磷脂∶胆固醇为6∶1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g·L-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性。结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定。  相似文献   

12.
目的:探讨番木鳖碱固体脂质体的最佳制备方法.方法:采用山梨醇载体沉积法和冷冻干燥法制备番木鳖碱固体脂质体,以外观、水溶化性、包封率、粒径大小及分布等为指标对两种方法进行比较.结果:山梨醇载体沉积法制备的番木鳖碱前体脂质体在外观和水溶化性方面不如冻干脂质体,但包封率高,粒径小而均匀,便于生产.结论:山梨醇载体沉积法制备番木鳖碱固体脂质体优于冷冻干燥法.  相似文献   

13.
 目的考察氧化苦参碱负电荷脂质体的处方和制备工艺,并研究其理化性质。方法以包封率为主要指标,对不同制备方法进行考察。采用逆相蒸发法制备,以均匀设计筛选优化最佳处方工艺,制备氧化苦参碱负电荷脂质体,并考察脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放度等理化性质。结果逆相蒸发法制备的脂质体在电镜下呈类圆形,粒径分布均匀,平均为253.6 nm,药物包封率为60.17%,Zeta电位为-40.5,体外释放用双指数方程拟合良好。结论氧化苦参碱负电荷脂质体包封率较高,带负电,粒径分布均匀,符合肝靶向要求。  相似文献   

14.
目的优化川木香主要药效成分木香烃内酯(Cos)与去氢木香内酯(DL)共包封的聚乙二醇(PEG)化长循环脂质体的制备工艺,并对其进行表征。方法采用薄膜水化法制备Cos与DL共包封的PEG化长循环脂质体,以包封率为指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法对处方进行优化,并对脂质体的形态、粒径及表面电位、包封率、稳定性和体外释放度进行测定。结果最佳制备工艺为药脂比0.14∶1、胆固醇与磷脂比0.05∶1、m PEG-2000-DSPE添加量6%、水化时间30 min、探头超声时间4 min。所得脂质体外观圆整、分散均匀,平均粒径为(104.80±2.48)nm,多分散指数(PDI)为0.245±0.031,Zeta电位(-9.70±0.23)m V,Cos包封率(91.9±2.6)%,DL的包封率(94.41±1.23)%。结论工艺和处方优化后制得外观形态良好、配伍药物包封率均较高的PEG化脂质体。  相似文献   

15.
丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究   总被引:7,自引:2,他引:5       下载免费PDF全文
目的研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。  相似文献   

16.
不同方法制备姜黄素脂质体的研究   总被引:12,自引:0,他引:12  
目的研究姜黄素脂质体制备的最佳方法。方法通过5种不同的方法制备脂质体,采用紫外可见分光光度法测定其包封率,检测波长424nm。结果乙醇注入法制备的姜黄素脂质体包封率达73.5%。结论乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,为提高姜黄素生物利用度提供了一种可能的新剂型。  相似文献   

17.
蚓激酶脂质体的制备及质量评价   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的优选蚓激酶脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备蚓激酶脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备脂质体的包封率、形态、粒径分布、Zeta电位及在体外释放规律。结果卵磷脂100mg、胆固醇20mg、蚓激酶1mg、PBS 15mL、pH6.6时包封率最高,电子显微镜下为囊状小球,测得3批蚓激酶脂质体的平均包封率为30.5%,平均粒径424 nm,Zeta电位为-49.68 mV,体外释放符合一级动力学释放规律。结论采用薄膜分散法制备蚓激酶脂质体工艺简单,包封率适宜,体外释放迅速。  相似文献   

18.
新型姜黄素脂质体的制备和初步稳定性考察   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体,并对其稳定性进行考察。方法:采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体,以透射电镜(TEM)观察其形态,动态光散射(DLS)考察粒径分布,用超速离心法测定包封率,并考察其对温度、乙醇、酸碱的耐受性。结果:新型姜黄素脂质体粒径小,平均粒径97.08nm(多分散系数PDI为0.173),包封率为(99.37±0.89)%;稳定性试验证明新型姜黄素脂质体能够耐受热压灭菌(115℃,67kPa,30min)、最终浓度为40%的乙醇和最终浓度为1M的盐酸。结论:和传统脂质体相比,新型脂质体提高了姜黄素的包封率和稳定性,可以使药物更好地发挥作用。  相似文献   

19.
目的制备小菜蛾抗菌肽脂质体,提高小菜蛾抗菌肽的稳定性。方法采用薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体,最终冷冻干燥成粉末。建立小菜蛾抗菌肽的HPLC含量测定方法,以包封率为主要指标,综合考虑冻融过程对包封率和粒径的影响,采用正交实验进行处方优化。并考察形态、粒径、包封率及不同储存温度下的稳定性。结果通过处方工艺优化制备的小菜蛾脂质体冻干粉呈球形或类球形,平均粒径为(223.1±31.2)nm,包封率为62%。本品在4℃下贮存3个月稳定,粒径及包封率无显著性变化。结论采用薄膜分散联合冻融法制备的小菜蛾抗菌肽脂质体能显著提高其长期贮存稳定性。  相似文献   

20.
目的研究不同冻干保护剂种类和浓度对HB有效组分脂质体冻干前后包封率和平均粒径的影响。方法按16个处方制备了HB有效组分脂质体,采用荧光分光光度法测定包封率,用显微镜和数码图象分析软件测定了平均粒径,通过冻干前后脂质体包封率和粒径的比较优选出最佳的冻干保护剂。结果最佳冻干保护剂为甘露醇和二元保护剂蔗糖-甘氨酸,包封率达到69.91%和66.70%,外观效果良好,比例分别为,甘露醇:PC:CH:HB=4:1:0.5:0.2;蔗糖:甘氨酸:PC:CH:HB=4:0.8:1:0.5:0.2。结论冻干保护剂可减少脂质体囊泡在冻干过程受到的破坏以及对脂质体包封率和粒径的影响。  相似文献   

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