HPLC同时测定山腊梅清感茶中4种黄酮苷的含量

目的: 建立高效液相色谱方法同时测定山腊梅清感茶中4种黄酮苷含量的方法. 方法: 采用依利特hypersil ODS2色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%冰醋酸为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长344 nm,柱温35 ℃. 结果: 芦丁在7.012~70.12 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为100.68%,RSD 3.3%,山柰酚-3-O-β-D-半乳糖-(6-1)-α-L-鼠李糖苷在5.126~51.26 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.48%,RSD 1.7%,山柰酚-3-O-芸香糖苷在2.631~26.31 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为101.82%,RSD 1.9%,紫云英苷在2.634~26.34 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为97.02%,RSD 1.7%. 结论: 该方法操作简便,准确,重复性好,可用于山腊梅清感茶的质量控制.     

香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷热稳定性初步研究

目的:研究加热温度和时间对香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷稳定性的影响。方法:将香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷分别在不同温度下加热不同时间,对各样品进行HPLC分析。结果:香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷在加热过程中,生成一系列分解产物,其中异鼠李素为二者所共有。140℃加热3 h或160℃加热1 h,香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷无明显变化;180℃加热10 m in,可检出分解产物,加热3 h后仍能检测到香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷及其分解产物;200℃或220℃加热1 h,香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷及其分解产物均不能被检测。结论:在烘制蒲黄炭时,烘制温度宜控制在160～180℃(170℃),而加热时间也应相应控制在3～1 h(2 h)。     

花旗松素对β-淀粉样肽损伤神经元的保护作用及机制

目的: 研究花旗松素对 β-淀粉样肽(β-amyloid peptide,Aβ)损伤神经元的保护作用及其机制. 方法: 从新生乳鼠大脑皮层中分离纯化神经元,与Aβ(5 μmol·L^-1)、不同浓度花旗松素(20~100 μmol·L^-1)共同孵育24 h,CCK8法检测细胞存活率,Hoechst 33258染色和Annexin V-FITC/PI检测细胞凋亡,分光光度法检测半胱天冬酶-3(caspase-3)活性的变化. 结果: 在细胞活力实验中,与正常组相比,模型组细胞活力显著下降(49.2±1.3) %,不同浓度的花旗松素可以提高神经元活力,其中80 μmol·L^-1花旗松素给药组细胞活力增至(68.7±3.2) %,与模型组相比有极显著差异;细胞凋亡结果显示,与正常组相比较,模型组细胞凋亡率为(50.8±1.5) %(P<0.01),不同浓度的花旗松素给药组可以降低细胞凋亡率,其中40 μmol·L^-1 花旗松素凋亡率为(41.5±2.7) %,与模型组比较呈显著性差异(P<0.05);凋亡酶caspase-3的活性与正常组(0.12±0.02) U·μg^-1比较,模型组的caspase-3的活性升高(2.37±0.16) U·μg^-1,P<0.01),与模型组相比,40 μmol·L^-1花旗松素组caspase-3显著降低(1.77±0.07) U·μg^-1, P<0.01).花旗松素能明显提高Aβ损伤神经元的细胞活力,抑制神经元的凋亡,降低凋亡酶caspase-3的活性. 结论: 花旗松素对Aβ损伤神经元具有保护作用,其机制可能与抑制caspase-3活性从而实现抗凋亡作用有关.     

鸭跖草的化学成分研究

利用常规柱色谱及半制备高效液相色谱等手段相结合对鸭跖草化学成分进行分离纯化,从鸭跖草中分离得到15个化合物,根据其NMR和MS等光谱数据以及理化性质鉴定化合物结构,所分化合物分别鉴定为柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1),没食子酸甲酯(2),对香豆酸(3),原儿茶酸(4),咖啡酸(5),对羟基苯甲酸(6),2-苯乙基-β-D-葡萄糖苷(7),土大黄苷(8),(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9-O-β-D-glucoside(9),异牡荆素(10),芹菜素-6-C-α-L-鼠李糖苷(11),isorhamnetin-3-O-β-D-glucoside(12),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(13),异槲皮素(14),1,2-dihydro-6,8-dimethoxy-7-1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl)-N¹,N²-bis-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,3-naphthalene dicarboxamide(15).化合物 2,5-9,11,13 等8个化合物为首次从鸭跖草属中分离得到.     

南烛化学成分研究

对药食两用植物南烛的化学成分进行了研究。利用大孔吸附树脂、反相硅胶柱色谱和制备型HPLC等色谱技术从南烛枝叶中分离得到11个糖苷类化合物,运用质谱、核磁等波谱技术鉴定其结构分别为10-O-反式对羟基桂皮酰-6α-羟基-二氢水晶兰苷（10-O-trans-p-coumaroyl-6α-hydroxyl-dihydromonotropein,1）,10-O-顺式对羟基桂皮酰-6α-羟基-二氢水晶兰苷（10-O-cis-p-coumaroyl-6α-hydroxyl-dihydromonotropein,2）,乌饭树苷（vaccinoside,3）,10-O-顺式对羟基桂皮酰-水晶兰苷（10-O-cis-p-coumaroyl monotropein,4）,异落叶松脂素-9-O-木糖苷（isolariciresinol-9-O-β-D-xyloside,5）,鸢尾苷（tectoridin,6）,vicenin-3（7）,槲皮素-3-O-鼠李糖苷（quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,8）,槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷（quercetin-3-O-α-L-arabinopyranoside,9）,槲皮素-3-O-半乳糖苷（quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,10）,槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷（quercetin-3-O-β-D-glucuronide,11）。其中化合物 1和2为新化合物 ,4,6,7为首次从该属植物中分离得到的已知化合物。     

爱罗咳喘宁对COPD大鼠p38MAPK,TNF-α及AQP5基因表达的影响

目的: 观察爱罗咳喘宁对慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonarydisease,COPD)大鼠模型支气管和肺组织中p38丝裂原活化蛋白激酶(p38mitogen activatein kinase,p38MAPK)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor alpha,TNF-α)、及水通道蛋白5(aquaporin 5,AQP5)基因表达的影响,探讨爱罗咳喘宁方对COPD炎症及气道高分泌的作用及机制. 方法: 采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)加烟雾诱导COPD大鼠模型,随机将大鼠分为正常组、模型组、爱罗咳喘宁低、中、高剂量组.正常组、模型组灌胃生理盐水(15.52 mL·kg^-1·d^-1),爱罗咳喘宁口服液低、中、高剂量组分别灌胃(7.75,15.52,31.04 g·kg^-1·d^-1),连续15 d.原位杂交、免疫组化检测p38MAPK、TNF-α及AQP5基因在细支气管和肺组织中的原位表达. 结果: 与正常对照组比较,模型组大鼠AQP5 mRNA[(4.52±0.11)VS(0.87±0.32),P<0.01]和蛋白[(3.98±0.22)VS(0.58±0.02),P<0.01]表达均显著减弱,而p38MAPK mRNA[(0.49±0.02)VS(0.85±0.02),P<0.01],TNF-α mRNA[(0.26±0.01)VS(0.44±0.01),P<0.01]均显著增强,p-p38MAPK蛋白[(0.30±0.01)VS(0.41±0.01),P<0.05]和TNF-α蛋白[(0.20±0.01VS(0.38±0.01),P<0.05]表达均显著增强,AQP5蛋白与p-p38MAPK,TNF-α蛋白表达均呈负相关(r分别为-0.547,-0.532,P<0.01);与模型组相比,爱罗咳喘宁中剂量组AQP5 mRNA[(0.87±0.32 VS 1.80±0.32,P<0.01)],AQP5蛋白[(0.58±0.02 VS 1.61±0.72,P<0.01)]表达显著增强,p38MAPK mRNA[(0.85±0.02)VS(0.51±0.02),P<0.01],TNF-α mRNA[(0.44±0.01)VS(0.40±0.01),P<0.01]表达减弱,p38MAPK蛋白[(0.41±0.01)VS(0.32±0.00),P<0.01]TNF-α蛋白[(0.38±0.01)VS(0.31±0.00), P<0.01]表达显著减弱.AQP5蛋白表达与p-P38MAPK,TNF-α蛋白均呈显著负相关(r分别为-0.542,-0.541,均P<0.01). 结论: 爱罗咳喘宁有抗炎和抑制COPD气道黏液高分泌作用,其机制可能与下调p38MAPK,TNF-α基因表达、上调AQP5基因表达有关.     

昙花化学成分的研究

 目的 研究昙花的化学成分。方法 采用活性追踪,利用柱色谱和HPLC技术进行分离,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 昙花甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分显示显著的B-16生长抑制活性,从中分离鉴定了9个化合物,分别为腺苷（1）,2′-脱氧腺苷（2）,苄基β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-［α-L-吡喃鼠李糖(1→2)］-β-D-吡喃半乳糖苷（4）,山柰酚-3-O-新橙皮糖苷（5）,金丝桃苷（6）,山柰酚-3-洋槐糖苷（7）,异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（8）和异鼠李素-3-O-洋槐糖苷（9）。结论 所有化合物均为首次从昙花属（Epiphyllum）植物中分离得到,其中化合物2、3、4、5和6为仙人掌科（Cactaceae）植物中首次报道。     

新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究

目的： 研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制。 方法： 通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度（50,75,100 μmol·L^-1）、温度（4,25,37℃）和抑制剂（碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571）对新穿心莲内酯吸收的影响。用LC-MS-MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数（P_app）。 结果： 新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加。P_BA/P_AB≈1.0;温度37℃时,P_app为（2.02±0.31）×10^-6 cm·s^-1,与4℃[（5.97±0.11）×10^-7 cm·s^-1],25℃[（9.17±0.50）×10^-7cm·s^-1]比较有显著性差异（P < 0.05）;受抑制剂碘乙酰胺影响,P_app =（4.79±0.42）×10^-6 cm·s^-1与对照组新穿心莲内酯P_app [（1.28±0.69）×10^-6 cm·s^-1]比较有显著性差异（P<0.05）。 结论： 新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运。     

侧柏酮对人γδT细胞功能的影响

目的: 探讨侧柏酮对人γδ T细胞功能的影响. 方法: 异戊烯焦磷酸/isopentenyl pyrosphate(IPP)法体外扩增人外周血γδ T细胞.各浓度侧柏酮作用人γδ T细胞48 h,CCK-8法检测其增殖力,流式细胞术测其表型、细胞周期、细胞凋亡及表达CD107a,穿孔素(perforin),粒酶B(granzyme B)的情况. 结果: 300～600 μmol·L^-1侧柏酮明显抑制人γδ T细胞生长(P<0.05);0.036 25～150 μmol·L^-1侧柏酮明显促进其生长(P<0.05),9.4 μmol·L^-1时达增殖最高峰(37.03±0.52)%,且穿孔素表达率明显升高(39.94±1.04)%(P<0.05),余与空白组相比无显著差异. 结论: 9.4 μmol·L^-1侧柏酮明显促进人γδ T细胞增殖并上调其穿孔素的表达.     

红茴香甲醇部位化学成分研究

研究红茴香茎部甲醇部位的化学成分。运用HP-20、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效制备液相等分离技术,对甲醇部位进行分离纯化,通过质谱（MS）、波谱数据分析（¹H,¹³C-NMR）进行结构鉴定。从甲醇部位分离5个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）,4-羟基-苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）,3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯（4）,4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯（5）。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

丹参素、丹酚酸B与不同血浆蛋白结合率的测定

目的:建立测定丹酚酸B和丹参素与大鼠、牛血清白蛋白(BSA)、人血浆蛋白结合率的方法,比较丹酚酸B和丹参与不同血浆蛋白结合率的差异。方法:采用UPLC测定丹酚酸B和丹参素含量,流动相乙腈(A)-1%甲酸溶液(B)梯度洗脱(0~2 min,18%A;2~3 min,18%~30%A;3~6 min,30%A),检测波长280 nm。通过平衡透析法考察丹酚酸B和丹参素与不同血浆的蛋白结合率。结果:丹酚酸B和丹参素在3种不同血浆中线性范围均为2~200 mg·L-1,透析外液均为0.5~20 mg·L-1。丹酚酸B在大鼠、人血浆和BSA中的平均血浆蛋白结合率分别为90.60%,92.25%,87.55%;丹参素在大鼠、人血浆及BSA中的平均血浆蛋白结合率分别为35.44%,37.71%,33.49%。结论:不同质量浓度的丹酚酸B和丹参素在同一种血浆中的蛋白结合率无显著性差异,丹酚酸B与3种血浆蛋白结合率较丹参素高。     

蒲黄-五灵脂配伍前后效应成分变化及其抗血小板聚集和抗凝血酶活性评价

为了探讨蒲黄-五灵脂药对配伍的科学性与合理性,对蒲黄-五灵脂配伍前后效应成分的溶出变化进行分析,并进一步评价其与抗血小板聚集和抗凝血酶活性的相关性。采用超高效液相色谱飞行时间串联质谱仪(UPLC-QTOF-MS-Markerlynx)联用技术分析蒲黄-五灵脂配伍前后效应成分群的溶出变化;采用体外实验评价蒲黄-五灵脂配伍前后对ADP诱导的家兔血小板聚集及抗凝血酶活性。结果表明,蒲黄-五灵脂分煎混合液与配伍合煎液总离子流色谱峰存在明显不同,鉴定出5个相对含量具有显著差异的化合物,分别为香蒲新苷、柚皮素、异鼠李素-3-O-芸香糖苷、槲皮素-3-O-新橙皮糖苷、山柰酚-3-O-新橙皮糖苷。活性评价结果表明,蒲黄-五灵脂合煎液抗血小板聚集和延长凝血酶时间活性优于蒲黄、五灵脂单煎液活性。研究结果为蒲黄-五灵脂两药配伍后效应物质基础及效应机制的阐明提供了一定的科学依据。     

明日叶的化学成分

目的: 对明日叶中的化学成分进行研究。方法: 利用硅胶柱色谱和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化;利用IR,NMR和MS等波谱方法对各化合物进行结构鉴定。结果: 从明日叶中分离得到7个化合物,分别鉴定为正二十六烷醇(1),胡萝卜苷(2),豆甾醇(3),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4),木犀草素-7-鼠李糖葡萄糖苷(5),木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷(6)和steviol-l3-O-β-glucopyranoside 19-β-glucopyranosyl ester octaacetate(7)。结论: 以上的7个化合物在明日叶中属首次发现。     

异鼠李素-3-β-D-葡萄糖苷、异槲皮苷与牛血清白蛋白相互作用的研究

 目的研究异鼠李素-3-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、异槲皮苷(Ⅱ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制。方法主要应用荧光猝灭法和紫外吸收光谱法。结果确定两化合物与牛血清白蛋白的猝灭机制主要为静态猝灭和非辐射能量转移。结论异鼠李素-3-β-D-葡萄糖苷、异槲皮苷与牛血清白蛋白有较强的相互作用,作用力主要为静电引力与疏水作用力;3′-OH比3′-OCH₃更能增进黄酮与牛血清白蛋白的作用。     

蒙药小白蒿中总黄酮的提取及其抗氧化活性研究

目的:研究蒙药小白蒿中总黄酮的抗氧化作用。方法:以芦丁、Vc为对照,测定小白蒿总黄酮对超氧阴离子自由基(O 2-.)、羟自由基(.OH)及二苯代苦味酰基苯肼自由基(DPPH.)的清除率。结果:小白蒿总黄酮具有不同程度的清除自由基能力,而且对DPPH.,O 2-.和.OH的清除率均优于Vc,芦丁。结论:小白蒿总黄酮具有较强的抗氧化能力。     

玛咖对运动训练大鼠睾酮及相关激素和抗疲劳能力的影响

目的: 研究玛咖对运动训练大鼠睾酮及相关激素含量和抗疲劳能力的影响. 方法: 以大强度耐力训练大鼠为模型,55只42 d龄雄性Wistar大鼠为对象,随机分为5组:静止组、运动组、运动+低剂量玛咖组,运动+中剂量玛咖组,运动+高剂量玛咖组,每组10只(剔除不符合实验要求的大鼠5只).每天灌胃(ig)1次,玛咖组剂量分别为0.2,0.4,1.2 g·kg^-1,灌胃体积5 mL·kg^-1,静止组,运动组ig等量生理盐水.42 d力竭游泳训练后,测定体重、力竭游泳时间及血睾酮等生化指标. 结果: 体重,运动组小于静止组(P<0.05);玛咖各组大于运动组(P<0.05),玛珈各剂量组间无显著差异.力竭游泳时间,运动组与静止组无明显差异;玛咖各组明显长于运动组(P<0.01),且随剂量增大而延长.血清睾酮水平,运动组低于静止组(P<0.01);玛咖各组分别为(4.78±1.58),(4.95±1.54),(5.06±1.59) nmol·L^-1,高于运动组(P<0.01),且玛咖各组组间无显著差异.血清皮质酮水平,各组间均无显著差异.血清睾酮与皮质酮比值变化与睾酮变化较为一致.血清促黄体生成素、促卵泡激素水平,静止组高于运动组,但无显著差异;玛咖各组高于运动组(P<0.01),且玛咖各组组间无显著差异. 结论: 补充玛咖可以纠正由于运动导致的下丘脑-垂体-性腺轴功能的紊乱,有效预防血清睾酮水平的降低,进而增强抗疲劳能力.     

大黄素soluplus聚合物胶束的制备及质量评价

目的:制备大黄素的soluplus聚合物胶束并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备大黄素聚合物胶束(Emo-PMs)。利用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用HPLC测定Emo-PMs的包封率和载药量,流动相甲醇-0.1%磷酸(75∶25),检测波长437 nm;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果:Emo-PMs呈球形或类球形,平均粒径(65±3.8)nm,多分散系数0.099±0.022,Zeta电位-(12.7±0.19)mV,平均包封率(88.25±3.51)%,平均载药量(4.51±0.72)%;大黄素以无定形状态或分子状态包载在聚合物胶束中;Emo-PMs具有缓释作用,释放机制符合Higuchi方程。结论:制备的Emo-PMs粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

在体皮肤微透析分析制川乌-白芍配伍对芍药苷局部药代动力学的影响

目的:考察制川乌对白芍中芍药苷经皮转运的影响,从经皮转运角度研究制川乌-白芍配伍协同增效作用机制。方法:以昆明种清洁级小鼠为实验对象,分别经皮给予白芍凝胶、制川乌-白芍凝胶和白芍-氮酮凝胶,采用皮肤微透析取样技术,建立HPLC测定透析液中芍药苷的浓度,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长230 nm;利用DAS 2.0软件计算局部药动学参数,采用扫描电镜考察药物对小鼠皮肤角质层的影响。结果:白芍凝胶组的药时曲线下面积(AUC_(0-t)),平均滞留时间(MRT_(0-t)),半衰期(t_(1/2)),达峰时间(T_(max))和药峰浓度(C_(max))分别为(3.28±1.01)mg·L~(-1)·h,(3.95±0.32)h,(0.92±0.44)h,(2.00±0)h和(0.72±0.24)mg·L~(-1);白芍-制川乌凝胶组MRT_(0-t),AUC_(0-t),t_(1/2),T_(max)和C_(max)分别为(3.35±0.08)h,(10.64±1.24)mg·L~(-1)·h,(1.32±0.67)h,(1.00±0)h和(3.06±0.38)mg·L~(-1),白芍-氮酮凝胶组AUC_(0-t),MRT_(0-t),t_(1/2),T_(max),C_(max)分别为(59.82±13.51)mg·L~(-1)·h,(3.67±0.08)h,(0.89±0.16)h,(2.67±0.29)h和(13.24±4.14)mg·L~(-1)。与白芍凝胶组比较,制川乌-白芍凝胶组AUC_(0-t)和C_(max)均显著增大,T_(max)明显缩短。扫描电镜观察结果表明制川乌作用皮肤后,角质层细胞间隙明显增加,且与氮酮对皮肤的作用类似。结论:制川乌-白芍配伍能显著提高芍药苷的透皮吸收,达到配伍"增效"的目的,这可能与制川乌降低角质层的屏障作用有关。     

Quantitative determination of multi-class bioactive constituents for quality control of Yiqi Jiangzhi Granules

Objective: To establish a reliable and sensitive method for evaluating quality of Yiqi Jiangzhi Granules (YQJZG). Methods: Ultra performance liquid chromatography electrospray ionization tandem mass spectrometry (UPLC-ESI-MS/MS) was employed for simultaneous determination of eight marker components. Separation was performed on an AQUITY UPLC? HSS T3 column, the mobile phase consisted of acetonitrile as the organic phase and 0.1% (volume percentage) formic acid as the aqueous. Eight marker components, ginsenoside Rg1 (GRg1), ginsenoside Re (GRe), ginsenoside Rb1 (Gb1), typhaneoside (TEO), isorhamnetin-3-O-neohespeidoside (IN), hesperidin (HPD), aurantio-obtusin-6-O-β-D-glucoside (AG) and curcumin (CCM), were detected by multiple reaction monitoring (MRM) mode. The Chinese Pharmacopoeia (2020 edition) was regarded as the guidance document for this method validation. Results: The method showed good linearity (R2 ≥ 0.9990). The relative standard deviation (RSD) values for the instrument precision, intermediate precision and repeatability were less than 2.91%, 2.88%, and 3.54%, respectively. The average recovery varied from 91.08% to 103.89%, with RSD below 3.81%. Sample solutions were found to be stable within 24 h at 4 °C (RSD < 2.85%). Eight marker components were successfully determined from three batches of YQJZG. Conclusion: The proposed UPLC-ESI-MS/MS method was found to be simple, fast and sensitive, and can be used for the routine quality assessment of YQJZG. Simultaneously, this method may provide a new and powerful tool of quality control for other traditional Chinese medicine analogous formulae.     

喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒的制备及其体外释药特性考察

目的:制备喜树碱衍生物CZ48缓释纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以聚乳酸(PLA)为材料,采用W/O/W型乳化溶剂挥发法制备CZ48缓释纳米粒,通过透射电子显微镜观察纳米粒的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径并考察该制剂的体外释药特性。结果:CZ48缓释纳米粒呈明显的球状结构,粒度(260.6±3.2)nm,载药量(11.8±1.29)%,包封率(88.7±2.55)%,体外释放可持续48 h,累积释放率达85%。结论:制备的CZ48缓释纳米粒包封率和载药量高,缓释效果明显,为该制剂的药代动力学研究提供数据支持。