HPLC测定小儿双扑伪麻片3组分及含量均匀度

 目的：研究和寻找能准确测定小儿双扑伪麻片中3组分含量的简便方法。方法：采用高效液相色谱法，以2种不同的样品浓度，同一流动相，同一内标，2次进样测定3组分含量，可在20min内完成。结果：本方法线性范围：对乙酰氨基酚为1．5μg·ml^－1～7．5μg·ml^－1，r＝0．9993；盐酸伪麻黄碱为0．12mg·ml^－1～0．36mg·ml^－1，r＝0．9995；马来酸氯苯那敏为8μg·ml^－1～24μg·ml^－1，r＝0．9971。平均回收率（x％）及变异系数（RSD％）分别为：对乙酰氨基酚（99．8±1．7）；盐酸伪麻黄碱（99．8±1．2）、马来酸氯苯那敏（98．7±1．5）。结论：本方法可用于小儿双扑伪麻片的含量测定；外标法可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的含量均匀度测定。     

布洛芬糖浆剂药动学及相对生物利用度

 目的：测定布洛芬糖浆剂的药动学及相对生物利用度。方法：8名健康男性志愿者单剂量随机交叉po400mg布洛芬后，采用HPLC测定血浆药物浓度。结果：口服糖浆剂及片剂后血药浓度达峰时间分别为（0．86±0．30）h和（1．78±0．34）h，峰浓度分别为（48．9±9．71）μg·ml^－1和（44．2±8．23）μg·ml^－1，药 时曲线下面积分别为（175．1±31．9）μg·h·ml^－1和（178．6±23．2）μg·h·ml^－1。结论：统计分析表明，糖浆剂较片剂达峰时间短，吸收快。布洛芬糖浆剂相对生物利用度为（98．3±14．5）％。     

RP-HPLC测定正常人口服复方川芎汤剂后血清中游离的阿魏酸

 目的：建立一种测定正常人po复方川芎汤剂后血清中游离阿魏酸（FA）浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法，以香豆素为内标（42μg·ml^－1），甲醇 醋酸 水（38∶0．3∶61．7）为流动相，Lichrosorb RP₁₈（150mm×4．6mm，5μm）为分析柱，紫外检测波长为320nm。取500μl血清，加入内标，水浴（90℃）5min，超微搅拌器搅拌15s，离心（3000r·min^－1）15min取上清液进样分析。结果：FA的检测限为6ng·ml^－1（S／N＝3．5），最低检出血清浓度为8．8ng·ml^－1，线性范围为17．6ng·ml^－1～1408．0ng·ml^－1，r＝0．9995，方法平均回收率为（99．04±2．26）％，日内精密度RSD≤4．10％，日间精密度RSD≤5．82％。结论：本法简便、快速、灵敏，内源性物质及复方各组分药物不干扰测定。另还测定了正常人应用本口服液后的药动学参数。     

HPLC测定羟基喜树碱及其注射液的含量

 目的：采用高效液相色谱法测定羟基喜树碱及其注射液的含量。方法：用YWG-C₁₈色谱柱，甲醇-水（60∶40）为流动相，以倍他米松为内标，检测波长为246nm。结果：以峰面积计算，羟基喜树碱在1．8μg·ml^－1～9．0μg·ml^－1浓度范围内呈良好线性（r＝0．9998），平均回收率为100．7％，RSD为1．4％。结论：本法专属性强，操作方便，结果准确。     

高效液相色谱法测定人血浆中丙泊酚浓度

 目的:建立测定人血浆丙泊酚(异丙酚)浓度的HPLC方法,为临床异丙酚的药理学研究提供科学的分析技术?方法:用环己烷提取血浆中的异丙酚,用HPLC测定异丙酚含量?测定异丙酚以μ-Bondapak C₁₈柱为分离柱,乙腈-水(55∶45)为流动相,以百里酚为内标物,用紫外检测,波长270nm?结果:本方法回收率高,重现性好,线性范围为0.1～4.0μg·ml^-1,最低检测浓度为0.05μg·ml^-1?结论:本方法灵敏、快速、选择性强,具有较高的精密度和准确度,适用于临床血药浓度检测?     

HPLC测定血浆中尼美舒利浓度

 目的：建立测定血浆中尼美舒利(Nim)的反相高效液相色谱法。方法：血浆样品用甲醇沉淀蛋白，经酸化后加甲苯提取，氮气挥干，加流动相溶解进样。以YWG-C₁₈柱，甲醇-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾(55∶45)为流动相,pH5.02，甲苯磺丁脲为内标，在波长230nm处检测。结果：在0.26μg·ml^-1～10.8μg·ml^-1浓度范围内，峰面积比与浓度呈良好线性关系，r=0.9995。最低检测限为0.2μg·ml^-1，方法重现性好，方法回收率为86.0%～92.2%，萃取回收率为72.2%～88.4%。结论：用本方法测定8例单剂量po100mg Nim的血药浓度，结果满意。     

异烟肼缓释胶囊的研制及药动学

 目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离 凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po400mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP₈₆药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T₅₀=0.032h；缓释胶囊：T₅₀=1h，释药10h以上。普通片c_max=11.12μg·ml^-1,t_max=1.41h,K:0.201h^-1;36h血药浓度：0μg·ml^-1。缓释胶囊:c_max=4.99μg·ml^-1,t_max=1.80h,K=0.03·h^-1,36h血药浓度：1.63μg·ml^{-1。配对与双侧ｔ检验结果表明：两者除t_max无显著性差异外，c_max及消除速率常数(k)均有显著性差异(P<0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5h时：(8.24±2.60)μg·ml-1,(3.69±0.51)μg·ml-1;36h:0μg·ml-1,2.09μg·ml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。}     

紫杉醇在犬体内的药动学

 目的：测定犬iv紫杉醇后的药动学。方法：犬10条，随机分为两组，一组先后iv1．5和3．0mg·kg^－1两个剂量的紫杉醇，另一组则iv6．0mg·kg^－1的紫杉醇，用HPLC测定血药浓度。结果：犬iv1．5，3．0和6．0mg·kg^－13个剂量的紫杉醇后，血浆药 时曲线均符合二室模型，t_1／2β分别为2．20，2．01和2．24h，AUC分别为1．24，2．75和6．72μg·h·ml^－1。紫杉醇的主要药动学参数在3个剂量组之间无显著性差异。结论：紫杉醇在犬体内的处置无剂量依赖性。     

不同剂量二硫卡钠在小鼠体内的药动学

 目的：研究小鼠分别iv不同剂量的二硫卡钠（DTC）后，DTC及其甲酯（DTC-Me）体内药动学特征。方法：小鼠分别iv DTC 25，50，100mg·kg^－1后，于各时间点摘眼球获取血浆。用柱切换高压液相色谱法分别测定DTC及DTC-Me的浓度，所得血药浓度-时间数据用MCPKP药动学软件处理，求得药动学参数。结果：DTC药-时曲线均符合二室开放模型，t_1／2α分别为（1．36±0．11）min、（3．0±0．5）min、（3．1±0．6）min；t_1／2β分别为（17．2±2．3）min、（11±3）min、（9．1±0．9）min；CL_b分别为（0．106±0．017）L·kg^－1·min^－1、（0．104±0．024）L·kg^－1·min^－1、（0．053±0．021）L·kg^－1·min^－1；AUC分别为（235±18）μg·min·ml^－1、（480±79）μg·min·ml^－1、（1184±107）μg·min·ml^－1。DTC-Me均符合一室线性动力学模型，t_1／2β分别为（141±21）min、（30±5）min、（22±32）min；t_1／2Ka分别为（8．5±0．9）min、（4．3±0．8)min、(1．3±0．4)min。结论：DTC及其代谢产物DTC-Me在小鼠体内分布消除迅速，并表现为纯属药动学。     

头孢美唑药物动力学研究

 以氯仿－正戊醇（3：1）和磷酸盐缓冲液（pH7．0）2次提取血浆中头孢美唑，用紫外分光光度法测定血药浓度，回收卒98．95％，线性关系良好（C＝245．3A－1．012，r＝0．9996）。头孢美唑在兔体内药动学过程符合二室开放模型，主要药动学多数为：T_1/2a＝0．376h，T_1/3β＝2．16h，AUC632μg·h·ml^-1。     

碳酸利多卡因在硬膜外麻醉中硬膜外持续输注给药方案设计

 目的 设计碳酸利多卡因硬膜外持续输注给药方案。方法 采用荧光偏振免疫分析方法测定血清利多卡因浓度。采用先给予常规剂量,根据对碳酸利多卡因在实施硬膜外麻醉患者中的药物动力学及药效学研究结果,计算出硬膜外持续输注给药速率,实施硬膜外持续给药。结果 对16例患者在硬膜外持续输注给药后30 min,手术中期及手术后期的48份血药浓度进行监测,同时对所有患者在手术全过程中的血压及心率进行连续监测。结果表明,平均常规给药剂量为(3.72±0.55) mg·kg^-1,平均硬膜外持续输注速率为(33.80±6.74) μg·kg^-1·min^-1,平均血药浓度为(2.76±0.98) μg·ml^-1(n=48),手术过程中麻醉效果满意,患者的血压及心率正常。结论 采用先给予常规剂量,后持续硬膜外输注给药的方案,即可获得满意的麻醉效果,又克服了由于硬膜外重复给药所引起的血药浓度的较大波动及由此对药效学产生的不利影响。     

健康志愿者口服大量剂量利福平的药动学

 目的 研究健康志愿者 po 利福平胶囊(0.6 g)的药动学。方法 高效液相色谱法测定人血清中利福平及其代谢物,薄层色谱分离代谢物,以二极管阵列检测器进行定性。结果 利福平的体内过程符合具有一级吸收的二房室模型,其主要药动学参数t_1/2β,t_max,c_max及AUC分别为(5.17±2.10)h,(1.84±0.68)h,(7.84±4.86)μg·ml^-1,(126.67±34.02)μg·h·ml^-1,利福平体内代谢物主要为21-脱乙酰利福平,血清中21-脱乙酰利福平浓度较长时间维持在4 μg·ml^-1以上。结论 为临床合理用药提供了参考资料。     

克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

 目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定8名志愿者单剂量po500mg不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以AUC_0→∞，t_max，c_max为指标，配对t检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药-时曲线可用二室模型拟合，其：t_1/2(β)分别是3.04h和3.91h，t_max分别是1.94h和1.92h，c_max分别是2.34μg·ml^-1和2.27μg·ml^-1,AUC_0→∞分别是13.66μg·h·ml^-1和14.44μg·h·ml^-1。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的AUC_0→∞，c_max，t_max均无显著性差异(P>0.05)。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，A药对B药的相对生物利用度为95.3%。     

天竺葵花抗氧化作用的研究

 目的：研究天竺葵花的抗氧化作用。方法：用化学发光法研究天竺葵花粗提液对超氧阴离子自由基（O〈sub〉2〈/sub〉^-）和羟在自由基（·OH）的清除作用。用分光光度法研究它对1,1一二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH·）的清除作用。结果：天竺葵花具有很强的清除自由基活性。其粗提液清除O〈sub〉2〈/sub〉^-的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为3.5μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（红花）,3.0μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花),1.6μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花);清除·OH 的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花),4.2μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（粉花）,3.8μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花);清除DPPH.的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为12μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花),8.3μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花),5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花),均与市售茶多酚的清除能力相近（其IC〈sub〉50〈/sub〉。分别为：1.1,4.1,5.4μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉）。结论：天竺葵花可能成为一种新的高效天然杭氧化剂。     

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中美洛昔康浓度及其药动学

 目的：建立血浆中美洛昔康浓度的高效液相色谱分析方法,用此方法对大鼠灌胃给药，对3种剂量的美洛昔康进行药动学研究。方法：色谱条件：色谱柱为C₁₈ (4.6 mm×150 mm，5 μm)，流动相为甲醇-水-冰醋酸-乙腈(600∶500∶20∶50), 流速1.0 ml.min^-1，检测波长355 nm,柱温40℃, 血药浓度-时间数据采用PKBP-N1程序拟合其药动学参数。结果：血浆中内源性杂质不干扰美洛昔康及其分解产物的测定，血浆中回收率为98.80%，RSD为1.78%。日间RSD＜7.17%,日内RSD＜6.69%。大鼠灌胃给药1.0,2.0，6.0 mg·kg^-1美洛昔康后,血药浓度时间曲线符合二室开放模式,并由此测得美洛昔康在大鼠体内的半衰期分别为43.25,38.60,37.10 h,达峰时间分别为2.02,1.90,1.94 h。峰浓度分别为2.52,4.85,10.62 μg·ml^-1，AUC分别为112.8，142.2，412.0 μg·h·ml^-1。结论：本方法简便,准确,能较好地满足美洛昔康血药浓度监测及药动学的要求。     

高效液相色谱法同时测定复方氯唑沙宗片中两组分血药浓度

 目的 建立同时测定血清中复方氯唑沙宗片两组分浓度的HPLC。方法 血清样品经饱和硫酸锌溶液沉淀,乙醚提取,氮气挥干,加甲醇溶解进样,以Hypersil ODS C₁₈色谱柱,甲醇-水(45∶55)为流动相,非那西丁为内标,在波长280 nm处检测。结果 氯唑沙宗在1～32 μg·ml^-1、对乙酰氨基酚在1.2～38.4 μg·ml^-1浓度范围内,样品峰面积比与浓度呈良好线性关系,r氯=0.9994,r对=0.9999。最低检测浓度分别为0.5和0.6 μg·ml^-1,平均回收率分别为95.3%和91.6%。RSD 分别为6.0%,5.1%。结论 此法可同时测定复方氯唑沙宗片两组分的浓度,为药物动力学和生物利用度研究提供了简单可行的方法。     

克拉霉素胶囊的药动学与相对生物利用度

 目的：研究克拉霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法：以藤黄八叠球菌28001为敏感菌株,采用微生物法测定10名健康志愿受试者 po 单剂量克拉霉素胶囊和进口片剂(500 mg)后血清中克拉霉素的浓度;以PKBP-Nl程序处理测定结果,计算药动学参数;用双单侧t检验法和配对t检验法对主要的药动学参数进行统计分析,评价二者的生物等效性。结果：微生物法的最低检浏浓度为0.05μg·ml^-1,线性范围0.05～4.00μg·ml^-1,回收率为99.04%～101.48%,RSD≤8.20%;克拉霉素在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型,二者的达峰时间分别为(1.45土0.50)h和(1.55士0.44)h,峰浓度分别为(2.20±0.39)μg·ml^-1和((2.15士0.33)μg·ml^-1,血浓经时曲线下面积分别为(17.60士2.85)μg·ml^-1和(17.74±3.46)μg·ml^-1。结论：以克拉霉素进口片为参比,计算得克拉霉素胶囊的相时生物利用度为101.64%,二者生物等效。