中药复方有效成分淫羊藿苷的药代动力学研究

目的：探讨中药复方有效成分的变化，了解复方配伍后药物成分之间的相互作用。方法：放射性同位素追踪技术，观察复方中有效成分淫羊藿苷在动物体内的分布状态。结果：^3H－淫羊藿苷在复方状态，经ig给予小鼠后，体内动力学行为符合开放性二室模型，并发现复方中其他成分有促进^3H-淫羊藿苷的吸收和促进与其靶器官结合的作用。结论：证实了中医复方配伍应用的科学性与合理性，也为淫羊藿的归经理论提供了科学依据。     

淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究进展

鉴于淫羊藿苷元特殊的化学结构、广泛、突出的药理活性、较小的毒副作用等特点,表明淫羊藿苷元具有较高的安全性应用前途。本文通过查阅大量国内外相关参考文献,对近年来发表的淫羊藿苷元的制备方法及其药理活性的研究进行整理和分析,为深入开展淫羊藿苷元新制备方法及新药理活性的研究提供参考信息。通过对所查阅文献的分析和总结发现:淫羊藿苷元在淫羊藿体内含量极低,为淫羊藿苷的降解产物,具有雌激素样作用、调节免疫、促进心肌细胞再生和分化、促骨质保护、壮阳、抗肝损伤及延缓肝纤维化、抗肿瘤等多种药理活性。随着国内外对淫羊藿苷元的新药效的发现,未来淫羊藿苷元的国际市场需求很大。因此高效环保地制备淫羊藿苷元的方法将受到广泛的关注。但还缺少对淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的系统回顾与整理。淫羊藿苷元在很多方面较淫羊藿苷及淫羊藿次苷具有更强的药理活性,作为一种新的、低毒和高效的药物,淫羊藿苷元具有广阔的应用空间。为了指导淫羊藿苷元进一步广泛而深入的研究,作者综述了近年来淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的最新进展,发现寻找高效、适合产业化的制备方法将是以后研究的重点及发展方向。为大量制备淫羊藿苷元及合理开发利用提供充足的文献参考依据。     

单体及复方中的淫羊藿苷在骨质疏松模型大鼠体内代谢及组织分布的比较

目的:比较骨质疏松模型大鼠分别灌胃给予淫羊藿苷单体及补肾壮骨复方(淫羊藿、鹿茸、牡蛎微粉)后,淫羊藿苷在不同时间点在大鼠各组织中的分布情况及其代谢行为的差异。方法:健康SPF级雌性大鼠行去双侧卵巢手术3个月后,骨质疏松症模型成立。按118mg·kg-1灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿苷单体及补肾壮骨复方后,于40min,1.5,4,24 h取各组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定各组织中各成分的浓度。色谱柱Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm×250mm,5μm)柱温35℃;流动相A(甲醇)-B(0.2%H3PO4水),流速1.0mL·min-1进行梯度洗脱;检测波长为270nm。结果:淫羊藿苷在大鼠体内分布广泛,在肾、肝、脾、肌肉等组织中分布浓度较高,并且与其代谢产物共存于组织中。复方组与单体组对相同组织于相同时间比较结果。肌肉:淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素在肌肉中的分布浓度较高,消除亦较缓慢,且淫羊藿素4,24h,淫羊霍次苷在4 h组间比较差异显著(P<0.05)。肾:淫羊藿苷在40min,4,24 h组间比较差异显著(P<0.05),代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素在24h组间比较差异显著(P<0.05)。肝脏:淫羊藿苷、淫羊藿素在4,24 h组间比较差异显著(P<0.05)。结论:淫羊藿苷在复方配伍环境下的体内分布与单体状态比较,总体呈现吸收分布较缓慢,在体内作用时间较长,消除较慢,可能与复方中化学成分之间相互协同或拮抗作用有关,或与中医"君臣佐使"、"七情和合"等配伍理论有关。     

益肝颗粒及淫羊藿中淫羊藿苷大鼠体内药动学研究

目的:利用反相高效液相色谱法,研究益肝颗粒与淫羊藿提取物中淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学差别,探讨配伍对药效成分代谢的影响.方法:大鼠分别灌胃益肝颗粒、淫羊藿提取物后,于不同时间点尾静脉采血,通过建立的反相高效液相色谱及样品处理法,检测大鼠血浆中淫羊藿苷的浓度.采用药动学程序3P87对所得浓度结果进行统计处理,确定药动学模型及相关药代动力学参数.结果:益肝颗粒及淫羊藿中淫羊藿苷在大鼠体内呈二室开放模型,益肝颗粒与淫羊藿提取物在Tmax、Cmax、AUC、t1/2(a)、CL指标上比较,差异均有统计学意义.结论:复方对淫羊藿苷的体内过程有显著的影响,益肝颗粒中淫羊藿苷在大鼠体内的吸收增加,分布及达峰时间延长,血浆清除减少,生物利用度较淫羊藿药材高,产生的原因可能与复方中其他成分的相互作用有关.     

淫羊藿属9种淫羊藿叶中朝藿定C和淫羊藿苷量的考察

淫羊藿属Epimedium L．药用植物，在我国有29种，产于川陕者14种，具有多方面的药理活性。《中国药典》作为淫羊藿药材的有5种，分别为淫羊藿、朝鲜淫羊藿、箭叶淫羊藿、巫山淫羊藿和柔毛淫羊藿，笔者在进行淫羊藿成分系统分离研究的基础上，对采集的川陕豫产9种习惯人药的淫羊藿品种，将其叶中的主要成分朝藿定C和淫羊藿苷的量进行了考察，结果表明大部分品种朝藿定C量大于淫羊藿苷。     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

补肾壮骨滴丸中淫羊藿苷在骨质疏松模型与正常大鼠体内组织分布比较

目的:探讨补肾壮骨滴丸中主要活性成分淫羊藿苷在骨质疏松模型与正常大鼠体内组织分布的差异。方法:SPF大鼠分为骨质疏松模型组和正常组,各分为5组,每组6只。各组按淫羊藿苷118 mg·kg-1灌胃给予补肾壮骨滴丸。于40 min,1.5,4,24 h取各组织,采用高效液相色谱法测定各组大鼠各组织中淫羊藿苷及其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素的质量浓度。结果:补肾壮骨滴丸中淫羊藿苷经口给药后,在模型组大鼠体内吸收分布较正常组稍缓,但蓄积浓度较高,体内存留时间延长;代谢产物在模型大鼠组织中分布浓度也高于正常大鼠组,体内停留时间较长,其中淫羊藿素在肌肉组织中的浓度远远高于正常大鼠组,具显著性差异。结论:本实验通过比较正常及病理状态下经口服给药后,从体内组织分布方面证明了药物在不同环境下体内动力学特征存在差异。这可能与本方补肾填精同时,激发肾精的组织修复功能存在某种内在的联系,有待于进一步的研究。     

复方脑忆源片主要成分淫羊藿苷在Caco-2细胞模型上的转运研究

目的:对复方脑忆源片中主要成分淫羊藿苷进行转运研究,阐明吸收特点.方法:利用Caco-2细胞模型,对复方脑忆源片中主要成分淫羊藿苷(ICA)进行体外转运,并通过高效液相(Luna Kromasil C18色谱柱(4.6 mm× 150 mm,5μm);流动相乙腈∶水(30∶70);流速1.0 mL· min-1;检测波长270 nm;)测定单体、药材及复方中的淫羊藿苷转运后的含量.结果:淫羊藿苷在小肠吸收转运过程随时间增长而增加,可能会被Caco-2细胞中的P-gp转运蛋白外排.与淫羊藿单体和淫羊藿提取物中的淫羊藿苷比较,脑忆源片可显著提高淫羊藿苷的转运,同时可降低淫羊藿苷的外排作用.结论:在脑忆源片中,由于淫羊藿苷外排减少,可认为通过复方配伍后,方中的其他药物抑制了淫羊藿苷的外排,使其可以更好的发挥药理作用.     

HPLC测定补肾壮骨胶囊中淫羊藿苷含量

补肾壮骨胶囊为淫羊藿、黄芪、补骨脂、甘草诸药组成的复方制剂,其中以淫羊藿为君药.淫羊藿中的淫羊藿苷为其有效成分.有研究表明淫羊藿苷具有促进精液分泌,增强性腺功能等药理作用.为有效地进行产品质量控制,对方中淫羊藿苷含量进行定量研究,方法快速、简便,结果令人满意可以作为本品的一个质控指标.     

淫羊藿苷抗肿瘤的免疫调节作用研究进展

淫羊藿苷为我国传统中药淫羊藿的主要单体成分,其对生殖系统、心脑血管系统、神经内分泌系统及免疫系统等多方面有较强的生物学作用,并具有抗衰老、抗疲劳、抗肿瘤等功效。近年来淫羊藿苷在改善免疫功能、抗肿瘤方面的作用已成为研究热点。文章梳理大量相关文献,简要阐述了淫羊藿苷的生物学特性、淫羊藿苷在体内的代谢吸收以及敏感的靶器官,并从淫羊藿苷调节NK细胞、巨噬细胞、树突状细胞、T淋巴细胞等免疫细胞、相关细胞的免疫分子,影响雄激素受体调节神经内分泌网络系统,以及在基因水平上调控癌基因和抑癌基因几个方面归纳总结了淫羊藿苷抗肿瘤的免疫调节作用,进而探索其潜在的应用价值,为其治疗肿瘤提供科学依据。     

淫羊藿苷对骨髓间充质干细胞骨向诱导的实验研究

目的通过研究淫羊藿苷(icariin,ICA)对骨髓间充质干细胞(bone mesenchymal stem cells,BM-SCs)增殖和骨向分化能力的影响,并观察其促BMSCs骨向分化过程中对细胞因子转化生长因子β1(TGF-β1)、骨形成蛋白-2(BMP-2)表达的影响,分析可能的作用途径,为阐释其防治骨质疏松(osteoporosis,OP)的作用机理提供实验依据,并为以TGF-β1、BMP-2作为筛选防治OP药物进行实验研究。方法以碱性磷酸酶(ALP)等指标确定干预药物不同浓度梯度中最佳促BMSCs骨向分化剂量;分组实验,通过检测诱导分化过程中ALP和钙化结节等指标的表达,来观察其对BMSCs骨向分化能力的影响;采用ELISA法检测骨向分化过程中TGF-β1、BMP-2的表达。结果(1)ICA最佳促BMSCs骨向分化浓度为1×10-9mol/L。ICA10-9组能促进成骨指标的表达和TGF-β1和BMP-2分泌增加;(2)能促BMSCs骨向分化能力的ICA各诱导组均伴随TGF-β1和BMP-2分泌增加。结论ICA能促进BMSCs骨向分化;在BMSCs骨向分化过程中,上调TGF-β、BMP-2的表达量可能是各干预药物促进BMSCs骨向分化的作用机制之一。     

淫羊藿甙抗癌作用机制的实验研究

中药单体淫羊藿百一种新型的生物反应调节剂和诱导分化剂。为进一步探讨淫羊藿 作用机制,我们将淫羊藿和于人高转移肺癌细胞ＰＧ,采用ＭＴＴ、放免、流式细胞术、粘附实验,运动侵袭实验等多种手段进行了检测。结果表明,淫羊藿夼直接抑癌作用较强,但却能影响ＰＧ细胞周期的时相分布,使Ｓ期减小,并能升高细胞内ｃ－ＡＭＰ水平,降低ｃＧＭＰ水平,提示ｃＡＭＰ／ｃＧＭＰ比值,同时降低ＰＧ细胞对胞外基质的粘附性及侵袭、运动     

淫羊藿苷干预大鼠椎间盘源性腰痛的实验研究

目的:探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)干预大鼠椎间盘源性腰痛的效果及可能的作用机制。方法:将45只8周龄SPF级雄性SD大鼠随机分为5组,假手术组、生理盐水组、ICA 50 mg·kg^-1组、ICA 100 mg·kg^-1组各10只,塞来昔布组5只。生理盐水组、ICA 50 mg·kg^-1组、ICA 100 mg·kg^-1及塞来昔布组大鼠通过L_4~5和L_5~6椎间盘穿刺建立大鼠腰痛模型;假手术组仅显露椎间盘,不进行穿刺。自造模后第7天开始进行药物干预,至造模后第21天结束。ICA 50 mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组以ICA溶液进行灌胃(ICA溶于去离子水中),每天剂量分别为50 mg·kg^-1和100 mg·kg^-1;塞来昔布组以塞来昔布胶囊进行灌胃(塞来昔布胶囊粉剂溶于去离子水中),每天100 mg·kg^-1;生理盐水组以生理盐水灌胃,每天100 mg·kg^-1;假手术组常规饲养,不进行干预。从各组随机选取5只大鼠,分别于造模前、造模后第7天、第14天、第21天、第28天、第35天进行足底机械性疼痛阈值检测。造模后第35天,足底疼痛阈值测定结束后处死假手术组、生理盐水组、ICA 50 mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组的5只大鼠,以qRT-PCR法测定椎间盘组织中P物质(substance P,SP)mRNA和降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)mRNA的含量。造模后第21天时,处死假手术组、生理盐水组、ICA 50 mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组其余的5只大鼠,以ELISA法测定大鼠椎间盘组织中细胞因子诱导的中性粒细胞趋化剂-1(cytokine-induced neutrophil chemoattractant-1,CINC-1)含量。结果:①足底机械性疼痛阈值。时间因素和分组因素存在交互效应(F=17.971,P=0.001)。5组大鼠的足底机械性疼痛阈值总体比较,差异有统计学意义,即存在分组效应(F=146.660,P=0.000)。造模前后不同时点间足底机械性疼痛阈值的差异有统计学意义,即存在时间效应(F=118.057,P=0.000)。假手术组足底机械性疼痛阈值随时间未见明显变化,一直处于较高水平[(14.60±0.89)g,(14.79±0.47)g,(15.00±0.00)g,(15.00±0.00)g,(15.00±0.00)g,(15.00±0.00)g,F=0.836,P=0.537]。生理盐水组足底机械性疼痛阈值造模后明显降低,后期一直维持在较低水平[(14.67±0.74)g,(3.44±2.22)g,(3.19±1.37)g,(2.84±0.96)g,(3.92±1.36)g,(3.02±0.98)g,F=58.882,P=0.000]。ICA 50 mg·kg^-1组、ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组造模前后的足底机械性疼痛阈值变化趋势基本一致,造模后均先降低,药物干预开始后逐渐回升,药物干预结束后又逐渐降低[(15.00±0.00)g,(2.78±0.81)g,(4.64±1.67)g,(5.59±1.25)g,(8.52±1.63)g,(6.11±1.49)g,F=56.088,P=0.000;(14.66±0.76)g,(2.53±1.37)g,(10.65±2.69)g,(9.67±2.41)g,(10.67±2.04)g,(8.59±2.95)g,F=16.684,P=0.000;(15.00±0.00)g,(2.28±1.03)g,(12.09±1.28)g,(12.37±1.34)g,(6.71±2.89)g,(5.18±1.88)g,F=44.668,P=0.000]。造模后第7天时,ICA 50 mg·kg^-1组、ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组的足底机械性疼痛阈值两两比较,组间差异均无统计学意义。造模后第14天时,ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组的足底机械性疼痛阈值均高于ICA 50 mg·kg^-1组(P=0.001;P=0.000);ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组的足底机械性疼痛阈值比较,差异无统计学意义。造模后第21天时,ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组的足底机械性疼痛阈值均高于ICA 50 mg·kg^-1组(P=0.009;P=0.000);ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组的足底机械性疼痛阈值比较,差异无统计学意义。造模后第28天时,ICA 100 mg·kg^-1组的足底机械性疼痛阈值高于塞来昔布组(P=0.049);ICA 50 mg·kg^-1组与ICA 100 mg·kg^-1组、塞来昔布组比较,组间差异均无统计学意义。造模后第35天时,ICA 50 mg·kg^-1组、ICA 100 mg·kg^-1组和塞来昔布组的足底机械性疼痛阈值两两比较,组间差异均无统计学意义。②椎间盘组织CINC-1含量。造模后第21天,假手术组、生理盐水组、ICA 50 mg·kg^-1组及ICA 100 mg·kg^-1组大鼠椎间盘组织中CINC-1含量比较,差异有统计学意义[(534.2±142.6)pg·mL^-1,(28 376.0±976.7)pg·mL^-1,(21 866.0±1 536.0)pg·mL^-1,(9 956.0±1 010.0)pg·mL^-1,F=423.000,P=0.000]。生理盐水组的CINC-1含量高于假手术组、ICA 50 mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组(P=0.000;P=0.003;P=0.000);ICA 50 mg·kg^-1组的CINC-1含量高于ICA 100 mg·kg^-1组(P=0.000)。③椎间盘组织SP mRNA和CGRP mRNA含量。造模后第35天,假手术组、生理盐水组、ICA 50 mg·kg^-1组及ICA 100 mg·kg^-1组大鼠椎间盘组织中SP mRNA和CGRP mRNA含量比较,组间差异均有统计学意义(1.04±0.49,183.50±118.60,55.50±10.26,19.53±8.05,F=9.499,P=0.000;0.74±0.21,6.29±2.06,1.55±0.69,1.19±0.37,F=27.180,P=0.000)。生理盐水组的SP mRNA含量高于假手术组、ICA 50 mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组(P=0.008;P=0.042;P=0.015);ICA 50 mg·kg^-1组的SP m RNA含量高于ICA 100 mg·kg^-1组(P=0.000)。生理盐水组的CGRP m RNA含量高于假手术组、ICA 50 mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组(P=0. 000;P=0. 001;P=0. 000);ICA 50mg·kg^-1组和ICA 100 mg·kg^-1组的CGRP m RNA含量比较,差异无统计学意义。结论:ICA可有效缓解大鼠椎间盘源性腰痛,其镇痛效果与剂量有关,与同剂量的塞来昔布相比其镇痛效果持续时间更长,降低大鼠椎间盘组织中CINC-1的水平可能是其镇痛的作用机制之一。     

基于网络药理学的藏药红景天功效关联性质量标志物预测分析

目的 基于中药质量标志物（quality marker，Q-Marker）核心理论，结合文献研究与网络药理学分析，预测藏药红景天传统功效关联性Q-Marker。方法 通过文献整理、TCMID数据库收集构建红景天化学成分库，利用FAFDrugs4网站计算各成分吸收、分布、代谢、排泄和毒理性（ADMET）属性，筛选得到类药性化合物；采用BATMAN-TCM平台预测并收集红景天类药性化合物靶点，将靶点导入DAVID数据库和CTD平台富集分析得到红景天作用组织和疾病；根据Q-Marker定义，结合红景天类药性化合物与传统功效主治的关联性，分析红景天潜在的Q-Marker。结果 红景天中67个类药性化合物共作用407个靶点；主要靶向作用于肝、肺、肾、心、脑等组织，涉及癌症、高血压、脑缺血、心肌缺血、动脉粥样硬化、心衰、哮喘等1060种疾病；结合《晶珠本草》1986年版等典籍记载藏药红景天"归肺心经，清肺热，治脉病"的传统功效主治与现代文献研究，揭示了类药性成分没食子酸乙酯、没食子酸、红景天苷、草质素、咖啡酸、儿茶素、原儿茶酸、香草酸等可作为红景天传统功效关联性Q-Marker。结论 以Q-Marker"有效性"为核心要素，辅以其他原则分析，有效预测了红景天功效关联性Q-Marker。建议后期可开展功效相关药理学及病理状态下药动学等研究，进一步确定其Q-Marker，为制定全面科学的红景天质量控制标准提供参考。     

淫羊藿甙诱导视网膜母细胞瘤细胞凋亡及对Bcl-2的影响

目的:研究淫羊藿甙(ICA)抑制视网膜母细胞瘤细胞生长并诱导其凋亡的作用及信号转导机制。方法:应用~3H-胸腺嘧啶掺入分析法观察 ICA 对细胞生长的抑制作用,用流式细胞仪分析 ICA 对 Y79细胞周期的影响,以 DNA 片段凝胶电泳分析细胞凋亡,用 Western blot 分析 BC1-2的磷酸化。结果:ICA 可明显抑制 Y79细胞的生长,200μg/ml ICA 处理36h时,~3H-胸腺嘧啶掺入率下降达38%,此条件下,Y79细胞被阻滞于 G_0/G_1期,并出现 Sub-G_1峰;ICA 可诱导 Y79细胞凋亡。在此过程中,BC1-2被激活,磷酸化、结论:ICA 可抑制 Y79细胞生长并诱导其凋亡,其过程是由磷酸化的 Bcl-2介导。     

淫羊藿苷调节PTEN激活成骨基因表达缓解大鼠骨质疏松症的实验研究

目的：探讨淫羊藿苷（ICA）调节PTEN激活成骨基因表达缓解大鼠骨质疏松症（OP）的相关作用机制。方法：术中收集患骨质疏松症和骨质正常者股骨骨髓8 mL，诱导骨髓间质干细胞（BMSCs）成骨分化14 d后，采用qRT-PCR检测PTEN的表达；随后选取7周龄的雌性大鼠36只，采用经典的雌性大鼠卵巢切除法复制绝经后骨质疏松症大鼠模型，术后12周鉴定为骨质疏松模型后开始给药干预，在同等饲养条件下造模大鼠以ICA处理或/和抑制PTEN表达治疗10周后，采取颈椎脱臼法处死大鼠，取双侧股骨干骺端骨组织，采用qRT-PCR法检测大鼠骨组织中PTEN及成骨基因（RUNX2、OPN）的表达、Western blot法检测成骨标志蛋白（RUNX2、OPN）的表达，并制成石蜡切片，采用IHC染色观察PTEN在细胞中的表达、HE染色观察骨组织微观结构。结果：PTEN在OP患者骨组织中高表达，诱导BMSCs成骨分化14 d后表达被抑制，造模组大鼠骨组织中PTEN表达也较高，IHC染色见细胞中PTEN表达呈阳性、HE染色骨小梁明显稀疏；ICA处理或/和抑制PTEN表达后PTEN的表达被显著抑制，同时逆转了其对成...     

淫羊藿甙对人高转移肺癌细胞膜的影响

本研究采用流式细胞术及荧光探针标记技术检测了淫羊藿甙对人高转移肺癌细胞膜的影响。结果表明,淫羊藿甙可提高PG细胞膜流动性,增加膜表面HLA-ABC抗原的表达,增强肿瘤细胞的抗原性,这可能是淫羊藿甙的抗瘤作用机制之一。     

羟基酪醇的药理作用和药代动力学研究进展

羟基酪醇(HT)是以酯类形式广泛存在于木犀科植物油橄榄的枝叶和果实中的多酚类化合物,是天然的抗氧化剂之一。近年来,大量研究发现,HT在代谢综合征、心血管疾病、神经退行性疾病等方面均有较好的活性,能够有效抗癌、抗炎、抗抑郁等;此外,HT属于亲水亲油性物质,具有较高的生物利用度和细胞毒性小的特点,能够快速分布于各组织器官且易透过血脑屏障。因此,研究人员将其视为新药开发的重点研究对象;但该药物在体内半衰期短,靶向性差,临床应用往往受到限制,仍需更深入的研究。笔者查阅了近年来国内外有关HT的报道,并对其基本性质、药理作用及作用机制、药代动力学进行归纳总结,着重介绍了HT的抗氧化应激损伤、缓解心血管疾病、抑制神经退行性疾病等的药理活性及作用机制,并对其抗炎、抗肿瘤、抗抑郁等生物活性以及体内药代动力学的现有研究进行简要综述,同时对其未来研究方向提出建议,以期为HT的进一步开发、研究和临床应用提供参考。     

山葛降脂分散片中葛根素在大鼠体内组织分布研究

目的:研究山葛降脂分散片中葛根素在大鼠体内的组织分布。方法:以香草醛为内标物,采用HPLC法测定大鼠各组织中葛根素的含量。结果:按175.6mg(葛根素)/kg大鼠体重灌胃山葛降脂分散片后,葛根素在其体内分布广泛,以心、肝、肾中分布较高,各组织中葛根素的含量于给药后2h最高4,h后显著下降,12h后基本消除。结论:山葛降脂分散片中葛根素在大鼠体内分布快且广泛,消除也快,且可穿越血脑屏障。     

基于实体语法系统的中药方剂有效成分群辨识方法研究

目的：阐明中药方剂的化学成分作用机理及其与治疗目标之间的关系,从多种成分中发现有效成分群性。方法：以中药方剂及其治疗的某一疾病为研究对象,以实体语法系统为理论框架,构建中药方剂有效成分群辨识的实体语法系统,推断其化学成分对疾病的作用,并以此确定治疗该疾病的有效成分群。结果：本文从治疗玉型糖尿病的方剂“白虎汤合消渴方”中识别出16 个作用于玉型糖尿病网络中12 个蛋白的化学成分,其中9 个化学成分对玉型糖尿病的治疗具有积极的作用,可作为有效成分群的候选对象。结论：本法能够用于辨识中药方剂的有效成分群,揭示中药方剂的分子作用机制,并为中药方剂的有效成分研究提供一条新途径。