首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 109 毫秒
1.
张海凤  董亚琳  胡萨萨  任少君 《中药材》2008,31(7):1024-1027
目的:比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果:五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论:一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。  相似文献   

2.
目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3%,97.1%,72.7%.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.  相似文献   

3.
目的应用5a-还原酶抑制剂体外筛选模型,寻找植物提取物中天然5a-还原酶抑制剂,用于雄激素源性脱发的治疗。方法通过HPLC测定底物睾酮(T)在酶促反应中的下降速率计算酶活力,建立5a-还原酶抑制剂体外筛选模型。采用此体外模型对多种植物提取物进行酶抑制作用筛选,继而对筛出的植物提取物采用制备液相进行组分分离制备,测定各段组分酶抑制活性,最终找出具有酶抑制作用的活性成分。结果通过体外模型筛选发现有酶抑制活性的咖啡提取物,并找到其活性成分咖啡鞣酸。结论通过体外模型筛选5a-还原酶抑制剂,结合制备液相分离植物提取物组分,是发现新活性物质的有效手段  相似文献   

4.
目的建立以γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)抑制剂类抗癫痫神经系统药物筛选模型,并运用此模型对天麻有效成分及其类似物进行体外活性筛选和构效关系分析。方法优化酶催化反应温度、反应时间、底物NAD+浓度、底物α-酮戊二酸浓度、底物γ-氨基丁酸(GABA)浓度等因素建立GABA-T酶系活性筛选模型,采用对羟基苯甲醛(HBA)及其11种结构类似物验证模型可靠性。结果成功构建GABA-T酶系抗癫痫活性筛选模型,HBA及11个结构类似物测定结果与文献报道抗癫痫作用相一致,且构效分析发现-OH及苯环对位上的-CHO为必需药效团。结论建立的模型可应用于GABA-T酶抑制剂的高通量筛选,为GABA-T酶抑制剂类抗癫痫活性成分的筛选及其作用机制研究提供参考。  相似文献   

5.
目的:建立一种非同位素5α-还原酶抑制剂体外筛选模型.方法:从大鼠前列腺组织中提取物5α-还原酶,与底物睾酮(T)以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系.反应产物二氢睾酮(DHT)用酶免技术(EIA)测定,以产物生成量确定酶活性;对反应底物、NADPH、酶浓度以及反应最佳温度和时间进行了优化.结果:当底物、NADPH、酶提取物浓度分别为0.25μM、1mM和0.3mg,37℃反应60分钟可获最大酶活性.特异性5α-还原酶抑制剂非那雄胺显著降低5α-还原酶催化产物DHT的生成.进一步对24种中药进行筛选,姜黄、夏枯草等中药提取物具有5α-还原酶抑制剂作用.结论:本文建立的非同位素方法有效、可行,可作为一种体外模型筛选和研究5α-还原酶抑制剂.  相似文献   

6.
目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。  相似文献   

7.
目的研究中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以对α-葡萄糖苷酶的抑制活性为考察指标,结合植物化学的分离、纯化手段,追踪牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,并通过波谱解析对所得活性化合物进行结构鉴定。α-葡萄糖苷酶抑制活性实验在以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型上进行,筛选出α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的化合物后,通过考察它们对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠糖耐量的影响,最终确定牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂。结果从牛蒡子中α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的部位分离得到13个化合物,其中4个咖啡酰奎宁酸类化合物和牛蒡苷元的α-葡萄糖苷酶抑制活性较为明确。经糖尿病模型小鼠的口服糖耐量(OGTT)实验验证后,3-O-咖啡酰奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸、5-O-咖啡酰奎宁酸和牛蒡苷元与模型组比较,均能显著提高糖耐量(P 0.05),而3-O-咖啡酰奎宁酸的作用甚至强于阳性对照药(P 0.05)。结论咖啡酰奎宁酸类化合物是牛蒡子中主要的α-葡萄糖苷酶抑制剂。  相似文献   

8.
目的:为从中药提取物中高效的靶向分离、筛选具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性成分。方法:采用共价结合法以壳聚糖复合纳米粒为载体,制备固定化α-葡萄糖苷酶靶向亲和材料,并采用阳性对照阿波糖验证该固定化酶对α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附性能。结果:固定化α-葡萄糖苷酶进行富集实验的最佳p H为6,最适温度为60℃,在有变性剂的条件下固定化酶的稳定性远远优于相应游离酶。结论:α-葡萄糖苷酶纳米粒可应用于中药复杂体系中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。  相似文献   

9.
目的采用超滤亲和-液质联用(Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,进一步采用分子对接技术对这4个化合物进行验证。结果发现2个化合物对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制作用,其中黄芩苷、山莴苣苦素在0.1~2.0mg/mL呈良好的量效关系。结论为利用UF-LC-MS和分子对接技术筛选天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了参考,也为后续研究毛菊苣降糖功效提供了基础。  相似文献   

10.
10味中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:观察10味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物,筛选10味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物,一次性灌胃后对餐后60min血糖的影响;以阿卡波糖(ACAR)作为阳性对照药物。结果:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用,显示明显的浓度-效应关系,其中桑白皮抑制作用最强,当桑白皮浓度达到10mg/ml时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg/ml的ACAR的作用;3种中药体内实验结果表明,3者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高(P<0.05或P<0.01),与对照组比较,对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09%),并且与ACAR(69.31%)组没有统计学差异(P>0.05)。结论:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药体内、外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。  相似文献   

11.
Barringtonia racemosa presents a wide range of therapeutic applications. In the course of identifying bioactives from Indian medicinal plants it was observed that the hexane, ethanol and methanol extracts of B. racemosa seeds displayed potent yeast and intestinal alpha-glucosidase inhibitory activities. The methanol extract was found to be superior among them. However, none of the extracts exhibited pancreatic alpha-amylase inhibitory activity, rather the ethanol and methanol extracts accelerated the alpha-amylase enzyme activity. Interestingly, however, bartogenic acid isolated from the methanol extract inhibited alpha-amylase also. This is the first report identifying alpha-glucosidase inhibitory activity in B. racemosa seed extracts and assigning to bartogenic acid an alpha-glucosidase and amylase inhibitory property. The presence of bartogenic acid in B. racemosa seeds as a major compound is also reported for the first time in this communication.  相似文献   

12.
目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。  相似文献   

13.
目的:通过对部分药食两用中药材提取物进行筛选,寻找新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂。方法:采用酶活性测定法,用奥利司他(orlistat),阿卡波糖(acarbose)作为阳性对照对所选39个科别下的63种药食两用中药提取物进行筛选,分别测定其对脂肪酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制效力。结果:荷叶,姜黄,荜茇,桑枝以及桑白皮的药材提取物均显示出了较强的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的共同抑制作用,它们对脂肪酶的半数抑制浓度分别为(28.00±5.51),(5.24±0.51),(14.76±2.58),(4.78±0.58),(3.41±0.67)mg.L-1;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为(1.98±0.13),(0.18±0.007),(0.71±0.08),(0.077±0.005),(0.089±0.006)g.L-1。结论:此次筛选为进一步发现新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的抑制剂,开发新型降脂降糖天然药物和保健品奠定了一定基础。  相似文献   

14.
甘草中-葡α萄糖苷酶抑制剂的初步研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml。结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分。  相似文献   

15.
The alpha-glucosidase inhibitor 1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (1) was isolated from two marine sponges collected in Western Australia and shown by LC-MS to be responsible for the alpha-glycosidase inhibitory activity in different sponge extracts collected over a wide geographic area. The configuration of 1 was determined by application of Marfey's method. The two most inhibitory extracts contained only 1, while the less inhibitory extracts contained 1,4-dideoxy-1,4-imino-D-xylitol (2) or the putative diastereomeric imino pentitols 3 and 4. The least active or inactive extracts showed no detectable imino pentitols. While both 1 and 2 are known from plants, this is the first report on the isolation and detection of 1 and 2 in marine invertebrates.  相似文献   

16.
Hydnocarpus wightiana is advocated in traditional Indian medicine to possess strong antidiabetic activity. In the course of identifying bioactive fractions from Indian medicinal plants we observed that acetone extract of the seed hulls of H. wightiana possess strong free radicals (DPPH and ABTS) scavenging, alpha-glucosidase and moderate N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitory activities. Further fractionation of the extract led to the isolation of hydnocarpin, luteolin and isohydnocarpin in substantial yields. All the compounds showed strong ABTS scavenging property. However, only luteolin could display strong DPPH scavenging activity. Furthermore, all the three compounds also showed varying degrees of alpha-glucosidase and N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitory activity, luteolin being the superior. The kinetics of alpha-glucosidase inhibition by these compounds showed that acetone extract inhibits the enzyme in competitive manner however, luteolin and isohydnocarpin showed mixed-type inhibition. This is the first report assigning hydnocarpin and isohydnocarpin free radical scavenging, alpha-glucosidase and N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitory properties and luteolin as N-acetyl-beta-D-glucosaminidase inhibitor. This study suggests that presence of amphiphilic antioxidant molecules along with enzyme inhibitory activities in the acetone extract of H. wightiana seed hulls may be responsible for the antidiabetic properties as advocated in traditional medicine.  相似文献   

17.
绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及机制研究   总被引:10,自引:0,他引:10  
目的 研究绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及其机制。方法 给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后 ,观察绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响 ,并用比色法测定绿茶提取物对α-葡萄糖苷酶 (EC 3.2 .1.2 0 )和α -淀粉酶 (EC 3.2 .1.1)的抑制活性。结果 绿茶提取物可明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平。在糖尿病相关酶的抑制试验中 ,绿茶提取物显示有较强的α -葡萄糖苷酶抑制活性 ,其α -葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50 )值为 0 .13g/L ;绿茶提取物对α-淀粉酶的抑制活性则较弱 ,浓度为 1g/L时 ,其对α -淀粉酶的抑制率为 2 1%。结论 绿茶提取物能够降低糖尿病大鼠糖负荷血糖 ,可能由其对α -葡萄糖苷酶和α -淀粉酶的抑制作用所致  相似文献   

18.
大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究   总被引:16,自引:3,他引:16  
全吉淑  尹学哲  金明  沈明化 《中药材》2003,26(9):654-656
目的:研究大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶(EC3.2.1.20)的抑制作用。方法:以C18反相柱层析和高效液相色谱法从大豆胚轴分离大豆皂苷,比色法测定大豆皂苷单体对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果:大豆皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,且表现为非竞争性抑制作用。其中B类、E类和DDMP皂苷的抑制作用为最强,其半抑制浓度(IC50)值为10-40μmol/L;A类皂苷的抑制作用则较弱。结论:大豆皂苷是α-葡萄糖苷酶抑制剂,经常食用可能有助于延缓糖尿病患者餐后血糖的持续升高。  相似文献   

19.
目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62%,39.79%,8.51%,6.62%;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60%;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88%,12.76%,5.92%;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46%.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.  相似文献   

20.
The present study examined the inhibitory effect of aqueous extract from the gall of Rhus chinensis (AEGRC) on alpha-glucosidase activity, an enzyme responsible for digestion of carbohydrate to monosaccharides in the process of intestinal absorption. AEGRC inhibited Bacillus alpha-glucosidase acitvity with an IC(50) of 0.9 micro g/ml. Its inhibition on alpha-glucosidase was determined to be noncompetitive and reversible when the enzyme-substrate mixture was simultaneously treated with AEGRC as an inhibitor. In addition, when it was orally administered to rats with sucrose (2g/kg), AEGRC (250-1000mg/kg) significantly suppressed the increase of blood glucose levels after sucrose loading in a dose dependent manner. These results suggest that AEGRC might exert anti-diabetic effect by suppressing carbohydrate absorption from intestine, and thereby reducing the postprandial increase of blood glucose.  相似文献   

设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号