雌激素受体配体组织选择性作用机制的研究

 目的介绍选择性雌激素受体调节剂组织选择性作用机制的最新研究进展,为我国开展这方面研究和开发新型选择性雌激素受体调节剂提供研究方向。方法：以国外发表的论文为材料,按配体、雌激素受体、激素应答元件和雌激素受体相关蛋白分别进行介绍。结果与结论：配体独特的分子结构和构象决定其作用的组织选择性。雌激素受体亚型、多种激素应答元件、辅助激活蛋白和辅助阻遏蛋白的相互作用参与配体组织选择性作用的形成。     

中药植物雌激素的药理作用研究进展

源自中药的植物雌激素是天然的杂环多酚类化合物,能够与雌激素核受体或膜受体结合发挥作用,被称为选择性雌激素受体调节剂。植物雌激素的药理作用体现在治疗骨质疏松、心血管疾病、恶性肿瘤及对抗艾滋病毒等方面。高水平、大规模地深入研究植物雌激素的作用机制应当成为未来重要的研究方向,以期为新药研发提供理论依据。     

肺癌相关内源性激素及其受体研究进展

查阅近年来有关肺癌相关内源性激素及其受体研究的文献,将整理与肺癌密切相关的几种内源性多肽类激素如血管紧张素及其受体、雌激素及其受体、胰岛素样生长因子及其受体、生长抑素及其受体与胸腺激素等进行综合分析.结果显示调节肺癌的发生和发展与内源性激素调节紊乱有一定的关系,血管紧张素及其受体、雌激素及其受体、胰岛素样生长因子及其受体、生长抑素及其受体、胸腺激素均有抑制肺癌生长的作用.寻找和设计抗肺癌药物乃至抗肿瘤药物,内源性寡肽类激素及其类似物将是一个重要的考虑方向.研究与肺癌发生和发展相关的内源性激素及其调控网络,对于设计和研发抗肺癌药物具有及其重要的参考价值.     

骨科相关中药对雌激素受体的激活作用

目的构建含有雌激素受体配体结合域的哺乳动物细胞杂交基因报告系统,研究骨科相关中药对雌激素受体(ER)活性的影响。方法PCR扩增雌激素受体配体结合域,将配体结合域克隆到真核表达质粒pCMV-BD构建细胞杂交基因报告系统,研究骨科相关中药与雌激素受体的关系;MTT法检测中药对细胞活力的影响。结果成功构建含有雌激素受体配体结合域的哺乳动物细胞杂交基因报告系统,部分中药可以显著提高细胞活性,并对雌激素受体具有激活作用。结论中药治疗骨质疏松可能通过雌激素受体发挥疗效,细胞杂交基因报告系统可以用来研究中药的作用机理。     

植物雌激素的研究进展

植物雌激素是植物中一类结构与功效类似于动物雌激素的天然杂环多酚类化合物,能够与雌激素受体亚基(ERα或ERβ)结合,发挥雌激素样或抗雌激素样作用。就植物雌激素成分的结构分类以及含植物雌激素成分的中药进行归纳总结,以期在数以千计的中药中寻找到具有雌激素样或抗雌激素样活性的新药源。     

中药及其活性成分对绝经后骨质疏松症的治疗及其作用机制

绝经后骨质疏松症是更年期妇女的常见全身性骨代谢疾病,体内雌激素水平下降是其重要病因。激素替代疗法(HRT)虽然在多年的临床实践中有着良好和肯定的疗效,但其在提高妇科肿瘤发生率等方面具有明显的副作用。临床实践已经证明,多种妇科中药方剂、单味中药及中药植物雌激素样活性成分对骨质疏松症有确凿疗效且副作用小。其主要通过作用于靶组织、靶细胞的雌激素受体并进而影响其下游信号传导通路中骨代谢相关调节蛋白和因子的表达情况,达到对骨质疏松症的防治效果。同时,近年来雌激素相关受体的研究也为全面揭示中药及其活性成分抗骨质疏松症的作用机制提供了新的可能角度和途径。     

植物雌激素及其防治绝经后骨质疏松症的研究进展

植物雌激素是一类来源于植物中的具有多种生理活性的生物活性物质。植物雌激素分子结构与雌二醇相似，是天然的选择性雌激素受体调节剂。近年来，植物雌激素对激素相关的疾病特别是绝经后骨质疏松症的防治作用引起学者们的关注。笔者对其分类、结构、生理活性及防治绝经后骨质疏松症的研究进展进行综述。     

钟声蛋白样受体的研究及现状

目的:整理钟声蛋白样受体(Toll样受体,TLRs)研究资料,为中药抗炎免疫药物的作用靶点研究提供思路与方法.资料来源:主要搜集近10年来国内外学者公开发表的对Toll样受体的研究成果,对其进行整理与分析.资料选择:综述Toll样受体的发现、分布、结构特征,尤其是其效应细胞配体、信号转导途径及功能研究资料,综合分析其研究现状.结果:目前的研究主要集中在对Toll样受体信号转导通路的基础研究上,而对药物的研究却极为匮乏.结论:对Toll样受体信号转导通路的进一步研究可能会为某些疾病的防治提供科学依据,同时为中药抗炎免疫药物作用靶点的研究提供新的思路与方法.     

中药的雄激素样作用研究进展

拟/抗激素样作用是很多中药疗效的机制基础,以往的研究中大多关注了植物的拟雌激素样作用,而对中药的雄激素样作用研究较少。对具有拟/抗雄激素样作用的中药及其方剂在临床上的应用情况以及药物的雄激素样作用筛选方法(肾阳虚模型,Hershberger法,体外细胞模型)进行概述。     

中药复方对骨质疏松大鼠雌激素受体mRNA及Ⅰ型胶原mRNA表达的影响

目的:探讨自拟中药复方对实验性骨质疏松大鼠雌激素受体mRNA及Ⅰ型胶原mRNA表达的影响及骨细胞数目的影响.方法:切除大鼠卵巢造成骨质疏松模型,随机分组对照处理,3月后应用原位杂交法和HE色观察雌激素受体mRNA及Ⅰ型胶原mRNA的表达及成骨细胞数量.结果:中药复方组成骨细胞数目增加(P＜0.01),雌激素受体mRNA及Ⅰ型胶原mRNA表达水平提高(P＜0.01).结论:自拟中药复方具有拟雌激素样作用,可使骨质疏松大鼠骨内雌激素受体mRNA及Ⅰ型胶原mRNA表达增强,调节骨代谢,增加骨质疏松大鼠成骨细胞数目.     

天然药物中植物雌激素样化学成分的研究进展

植物雌激素是一类存在于植物中,能与机体的雌激素受体结合,产生雌激素样作用的非甾体类化合物。根据化学结构,可将植物雌激素分为异黄酮类、香豆素类、木脂素类及其他结构类型的化合物。植物雌激素为选择性雌激素受体调节剂,对乳腺癌,前列腺癌,心血管疾病,更年期综合征和骨质疏松症等具有确切的治疗作用,但对子宫和乳腺等雌激素受体阳性的其他组织器官不会产生刺激增生等副作用。长期暴露或过量使用植物雌激素对雄性生殖系统和胎儿的造血功能有一定的影响。植物雌激素生物活性的评价标准、不良反应、作用机制等需要进一步探讨。该文综述了植物雌激素的植物来源、化学结构、药理作用和安全性等最新研究进展,以为其深入研究和合理利用提供依据。     

龟龙坚骨汤方对去卵巢大鼠脂联素和瘦素影响的实验研究

目的：探讨龟龙坚骨汤对卵巢大鼠脂联素和瘦素的影响。方法：6月龄的雌性SD大鼠随机分为模型组、西药组、中药组和空白组。造模成功后,中药组给予龟龙坚骨汤灌胃;西药组给予尼尔雌醇灌胃;模型组和空白组给予蒸馏水灌胃。治疗3个月后,分别测量各组大鼠骨密度和外周血清中脂联素和瘦素含量。结果：模型组的全身骨密度、腰椎骨密度减少,但只有在腰椎骨密度方面与空白组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）;经治疗后,只有西药组在腰部骨密度方面与模型组比较有统计学意义（P〈0.05）。在脂联素方面,中药组和西药组均能有效降低脂联素的水平（P〈0.05）,而在瘦素方面,中药组和西药组均能提高瘦素的水平（P〈0.05）。结论：龟龙坚骨汤对卵巢切除所致的骨质疏松症有明显的治疗作用,其对脂联素和瘦素的影响机制有待进一步研究。     

The bioactivity of angiotensin II and the effects of related Chinese Herbs]

OBJECTIVE: To review the bioactivity of angiotensin II and the effects of Chinese herbs on it. METHOD: The correlative documents published in recent years were summarized. RESULT: Angiotensin II plays an important role in the development of many diseases, such as hypertension, arteriosclerosis, myocardial lesion due to ischemia and reperfusion, cardiac hypertrophy and fibrosis, dysfunction of fibrinolytic system, thrombosis, renal failure etc. Some Chinese herbs inhibit the actions of angiotensin II. CONCLUSION: Further researches must be done to investigate the bioactivity of angiotensin II and the effects of Chinese herbs on preventing the body tissue from being impaired by it.     

槲皮素对人类乳腺癌细胞增殖的影响

目的观察槲皮素（Quercetin，Que）对人类乳腺癌细胞株增殖的影响。方法采用MTT法测定槲皮素对雌激素依赖性乳腺癌细胞MCF-7和非雌激素依赖性乳腺癌细胞MDA-MB231细胞增殖作用，并以雌激素受体拮抗剂ICI182、780为工具药来评价槲皮素发挥雌激素样作用与雌激素受体（ER）的关系，采用流式细胞术对MCF-7细胞的增殖情况进行分析。结果与溶剂对照组相比较，Que（10-50μmol／L）能显著促进MCF-7细胞的增殖，而抑制ER阴性MDA-MB231细胞，并将MCF-7细胞周期由G1期向S期推进，促进DNA合成，提高细胞分裂增殖指数，且Que促进MCF-7细胞增殖作用被ER拮抗剂所拮抗。结论Que具有雌激素活性，此作用是通过ER介导的。     

具有雌激素样作用的补肾阳药对脂代谢的影响

中医认为绝经后卵巢功能失调、雌激素减少的根本原因是肾虚.肾虚分为肾阴虚证、肾阳虚证和肾阴阳俱虚证.针对雌激素减少出现的脂代谢紊乱及相关疾病属肾阳虚证者,常应用补肾阳药物进行治疗,一方面可以温补肾阳,改善卵巢功能,发挥雌激素样作用,另一方面可以温肾助阳、增强气化作用,达到化浊降脂的功效.查阅整理文献发现,许多具有雌激素样作用的补肾阳药同时也具有调脂作用,如淫羊藿、鹿茸、杜仲、补骨脂、菟丝子、蛇床子、肉苁蓉、沙苑子;有些补肾阳药具有调脂作用,如冬虫夏草、肉桂、金樱子;而有些补肾阳药则具有雌激素样作用,如紫河车、续断、蛤蚧.总结补肾阳中药的雌激素样作用和调脂作用,可以为深入探讨补肾阳中药的雌激素样作用和调脂作用的相关性提供依据.     

葛根素和葛根总异黄酮的雌激素样活性

目的：研究葛根素和葛根总异黄酮的雌激素样活性。方法：去卵巢大鼠、幼年小鼠、成年小鼠和雌激素化小鼠灌胃给予葛根素和葛根总异黄酮150－600mg/kg，连续5－9天后，阴道脱落细胞检查和子宫重量法判断雌激素样作用。结果：葛根素和葛根总异黄酮能明显增加去卵巢大鼠阴道涂片中角化细胞数量，部分恢复去卵巢大鼠的性周期；使去卵巢大鼠和幼年小鼠子宫重量明显增加，这种作用呈明显的剂量依赖性。对正常成年小鼠的子宫生长无明显影响，在合用雌二醇时，葛根素和葛根总异黄酮均使雌二醇的促子宫生长作用明显减弱。结论：葛根素和葛根总异黄酮对雌激素低下动物显示弱雌激素活性，对正常雌激素水平动物无明显雌激素样活性，而在合用雌二醇时，则部分抑制雌二醇的促子宫生长作用，提示葛根素和葛根总异黄酮具有雌激素受体部分激动剂的特性。     

宁心红杞胶囊对去势雌性大鼠的雌激素样作用

目的:研究宁心红杞胶囊对去势雌性大鼠的雌激素样作用机制。方法:采用去势雌性大鼠模型(OVX),以雌二醇(17β-estradiol,E2)作为阳性对照,给予宁心红杞胶囊2周后,测定其子宫系数、血清E2含量;以免疫组化法观察子宫上血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、水通道蛋白(aquaporin,AQP)、雌激素受体(estrogen receptor,ER)、孕激素受体(progesterone receptor,PR)和原癌基因c-jun,c-fos的表达;以酵母双杂交法检测宁心红杞胶囊中是否含有与ERα或ERβ结合的成分。结果:宁心红杞胶囊与E2均能显著增加OVX大鼠子宫系数,提高血清E2水平,上调子宫上VEGF,AQP2和AQP5的表达;但与E2不同,未见宁心红杞胶囊有促进OVX大鼠子宫上ERα,PR,c-jun,c-fos表达的作用。酵母双杂交实验未检测到宁心红杞胶囊中含有与ERα或ERβ结合的成分。结论:宁心红杞胶囊具有雌激素样作用,能治疗围绝经期综合征,但作用机制不同于雌激素类物质,较少发生雌激素介导的子宫内膜癌的风险。     

植物雌激素药理作用及相关中药的研究进展

植物雌激素是指存在于植物中,分子结构和药理作用与雌激素相似的化合物,当体内的雌激素水平低于正常水平时发挥类雌激素的作用。归纳总结了植物雌激素的药理作用及具有雌激素样活性的植物中药。